Lekoptin

Lekoptin blokira aktivnost sporih Ca kanala.

[1], [2], [3]

Indikacije Lekoptina

Koristi se u takvim uvjetima:

• angina ;
• vazospastični oblik angine, stabilnog karaktera;
• stabilna forma angine, koja nije popraćena angiospazmom;
• supraventrikularna tahikardija;
• WPW sindrom;
• fibrilacija atrija;
• sinusna tahikardija;
• povišene vrijednosti krvnog tlaka;
• atrijalno lepršanje;
• esencijalna hipertenzija povezana s malim krugom protoka krvi;
• ekstrasistola povezana s atrijama.

U slučaju hipertenzivne krize, lijek se mora primijeniti u / u metodi.

[4],

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari odvija se u obliku tablete - 25 tableta unutar staničnog pakiranja i 2 pakiranja po kutiji (40 mg volumena) ili 10 tableta unutar ploče i 5 ploča unutar pakiranja (volumen 80 mg).

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak lijeka je supstanca verapamil. Lijek usporava kretanje kalcijevih iona u području vlakana tkiva glatkih mišića. Aktivna tvar je derivat difenilalkilamina.

Lijek ima antianginalnu, antihipertenzivnu i antiaritmičku aktivnost.

Antianginalni učinci razvijaju se s izravnim učincima na perifernu hemodinamiku i miokard. Blokada kalcijevih iona koji se kreću unutar stanica dovodi do smanjenja ATP transformacije i slabi kontraktilnu aktivnost miokarda.

Vazodilatatorska, kronotropna i negativna inotropna svojstva razvijaju se sa smanjenom potrebom miokarda za kisikom.

Lekoptin inhibira procese automatizma, produžuje refraktorno razdoblje sinusnog čvora, smanjuje AV-provođenje, smanjuje tonus miokardnih membrana i produžuje razdoblje dijastoličke relaksacije lijeve klijetke.

Ponekad se lijek koristi za uklanjanje glavobolje uzrokovane vaskularnom bolešću.

Blokiranje kalcijevih iona sprječava i smanjuje vazodilataciju.

Lijek inhibira metaboličke procese u koje je uključen enzim hemoproteina P450.

S obzirom na lijekove, tolerancija se ne manifestira, a priroda antianginoznog učinka ovisi o veličini dijela doziranja.

U slučaju bolusne intravenske injekcije, terapijski učinak se razvija odmah.

Farmakokinetika

Usisna.

Više od 90% lijeka je gotovo potpuno apsorbirano velikom brzinom unutar tankog crijeva. Prosječne vrijednosti bioraspoloživosti kod volontera s jednokratnom primjenom Lekoptina su 22%, što se može objasniti opsežnim metaboličkim procesima tijekom 1. Intrahepatičnog prolaza. Razina biodostupnosti udvostručuje se s ponovnom uporabom.

Vrijednosti Cmax verapamila u plazmi kada se koriste tablete s brzim otpuštanjem bilježe se nakon 1-2 sata, a norverapamil - nakon 1 sata. Smetnje nemaju učinka na bioraspoloživost verapamila.

Procesi distribucije.

Verapamil se distribuira unutar različitih tkiva; volonterima, volumen distribucije je 1,8-6,8 l / kg. Intraplazmatska sinteza lijeka s proteinom je oko 90%.

Procesi razmjene.

Verapamil se podvrgava aktivnom metabolizmu. In vitro testovi metabolizma pokazali su da je tvar uključena u metabolizam uz pomoć hemoproteina P450 CYP3A4, kao i CYP1A2 s CYP2C8 i CYP2C9 zajedno s CYP2C18.

Pokazalo se da je uvođenjem lijekova u muške dobrovoljce, verapamil hidroklorid podvrgnut intenzivnim intrahepatičnim metaboličkim procesima s nastankom 12 metaboličkih proizvoda, od kojih se većina promatra u tragovima. Glavni metabolički produkti registrirani su kao različiti N-i O-dealkilirani elementi verapamila. Od tih metabolita, samo norverapamil ima aktivnost lijeka (oko 20% izvornog ligamenta), što je nađeno tijekom testiranja na psima.

Izlučivanje.

Half-life je 3-7 sati nakon gutanja. Približno 50% obroka izlučuje se kroz bubrege tijekom 24-satnog razdoblja i 70% tijekom 5-dnevnog razdoblja. Oko 16% doze se izlučuje izmetom. Oko 3-4% lijekova se izlučuje kroz bubrege u nepromijenjenom stanju.

Opće vrijednosti klirensa verapamila su praktički tako visoke kao kod jetrene cirkulacije i iznose oko 1 l / sat / kg (granični rasponi: 0,7-1,3 l / sat / kg).

Doziranje i administracija

Lijek se koristi 3 puta dnevno, u količini od 40-80 mg u slučaju liječenja angine ili supraventrikularne tahikardije.

Kod povišenih krvnih tlaka potreban je 2-kratni prijem lijekova.

Za djecu se veličina doze izračunava u omjeru od 10 mg / kg dnevno.

Veličina dijelova produljenih tableta lijeka izračunava se osobno, uzimajući u obzir sva svojstva tijeka osnovne bolesti, srodnih poremećaja i starosti pacijenta.

U slučaju produljene terapije, dnevno treba uzimati najviše 0,48 g verapamila. Dopušteno je povećati doziranje samo u hitnim slučajevima i na kratko vrijeme.

U slučaju liječenja održavanja, lijek se ubrizgava kroz IV kapanje.

Osobe s bolestima jetre u teškom stadiju trebaju koristiti lijek u dozama koje ne prelaze 0,12 g.

[10]

Koristite Lekoptina tijekom trudnoće

Ne možete dodijeliti Lekoptin trudnicama ili pacijentima koji doje.

[5], [6], [7], [8]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• smanjeni krvni tlak u teškim uvjetima;
• prisutnost preosjetljivosti povezane s verapamilom;
• AV-blokada 2-3 stupnja.

U takvim situacijama potreban je oprez i prethodna medicinska konzultacija:

• bradikardija;
• stenoza aorte koja ima ozbiljan oblik curenja;
• infarkt miokarda;
• AV blokada prvog stupnja;
• CHF;
• smanjeni krvni tlak;
• bolesti bubrega;
• zatajenje jetre;
• starosti

[9]

Nuspojave Lekoptina

Među glavnim nuspojavama:

• lezije u NA: ozbiljan umor, nesvjestica, vrtoglavica s glavoboljama, drhtanje u udovima, problemi s gutanjem i depresijom. Osim toga, ataksija, ekstrapiramidalni simptomi, osjećaj inhibicije, anksioznost ili pospanost, astenija i povećana pokretljivost zglobova u nogama i rukama;
• poremećaji funkcije kardiovaskularnog sustava: značajno smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, aritmija s bradikardijom, pogoršanje tijeka zatajenja srca. Povremeno dolazi do kolapsa, infarkta miokarda ili asistole. U slučaju intravenske infuzije, visokokvalitetna AV-blokada može se razviti visokom brzinom;
• probavni poremećaji: povećani jetreni enzimi, povećan apetit, oticanje ili hiperplazija koja pogađa desni, kao i mučnina i konstipacija;
• drugi: rijetko agranulocitoza, artritis, znakovi alergija, privremeni gubitak vida, periferni edemi, galaktoreja, trombocitopenija, plućni edem i hiperemija epidermisa.

Predozirati

Kod trovanja razvija se šok, AV-blokada, bradikardija i asistolija, kao i značajno smanjena razina krvnog tlaka.

Žrtvi treba provesti ispiranje želuca što je prije moguće i dati enterosorbente. Ako se zapazi poremećaj ritma i provođenja, koristi se norepinefrin, kalcijev glukonat s atropinom, izoprenalinom i tekućinama koje zamjenjuju plazmu.

Povećati vrijednosti krvnog tlaka pomoću α-stimulansa i fenilefrina.

Isoprenalin se ne smije davati istodobno s norepinefrinom.

Hemodijaliza nema željeni terapijski učinak.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek može povećati pokazatelje krvi za prazosin i digoksin, mišićne relaksante s ciklosporinom, a time i karbamazepin i teofilin s kinidinom i valproičnom kiselinom (zbog inhibicije metaboličkih procesa, koji su aktivno uključeni u enzim hemoproteina P450).

Učinak cimetidina povećava bioraspoloživost verapamila za 40-50%, jer slabi intrahepatski metabolizam.

Izloženost lijekovima kalcija značajno smanjuje terapijsku učinkovitost Lekoptina.

Rifampicin s nikotinom i barbituratima povećava brzinu intrahepatičnog metabolizma, što smanjuje krvne parametre lijeka, što uzrokuje slabljenje antianginalnih, antiaritmičkih i antihipertenzivnih svojstava.

Kombinacija s anestezijom inhalacijskog tipa može uzrokovati AV-blokadu, HF ili bradikardiju.

Negativni inotropni učinci su potencirani kada se kombiniraju s β-blokatorima, zbog čega može nastupiti bradikardija ili može doći do poremećaja AV provođenja.

Antihipertenzivna aktivnost lijeka se smanjuje pod utjecajem prazosina ili α-blokatora.

Lijek povećava krvnu sliku SG.

Antihipertenzivni učinak je oslabljen u slučaju primjene lijekova sa simpatomimeticima.

Estrogeni dovode do zadržavanja tekućine unutar tijela, zbog čega je antihipertenzivna aktivnost verapamila oslabljena.

Neurotoksični negativni učinak potencira se u kombinaciji s litijevim sredstvima.

Potrebno je promijeniti režim doziranja pomoću mišićnih relaksanata, jer dolazi do pojačanja aktivnosti lijekova.

[11], [12], [13]

Uvjeti skladištenja

Lekoptin se mora čuvati na mjestu zatvorenom zbog prodora djece i sunčeve svjetlosti.

Rok trajanja

Lekoptin se može koristiti 5 godina od vremena proizvodnje lijeka.

Aplikacija za djecu

Primjena u pedijatriji dopuštena je samo ako dijete ima poremećaje srčanog ritma.

[14]

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Finoptin, Verogalid s Verathard i Isoptin s Verapamilom.