Lekoptin

Lekoptin blokira aktivnost sporih Ca kanala.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Lecoptina

Koristi se u sljedećim uvjetima:

• angina pektoris;
• vazospastični oblik angine pektoris, koji ima stabilan karakter;
• stabilan oblik angine pektoris koji nije praćen angiospazmom;
• supraventrikularna tahikardija;
• WPW sindrom;
• atrijska fibrilacija;
• sinusna tahikardija;
• povišeni krvni tlak;
• atrijska fibrilacija;
• esencijalna hipertenzija povezana s plućnom cirkulacijom;
• ekstrasistola povezana s atrijem.

U slučaju hipertenzivne krize, lijek se mora davati intravenski.

[ 4 ]

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku tableta - 25 tableta u ćelijskom pakiranju i 2 pakiranja u kutiji (volumen 40 mg), ili 10 tableta u pločici i 5 pločica u pakiranju (volumen 80 mg).

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak lijeka je verapamil. Lijek usporava kretanje kalcijevih iona u vlakna glatkog mišićnog tkiva. Aktivni sastojak je derivat difenilalkilamina.

Lijek ima antianginalno, antihipertenzivno i antiaritmičko djelovanje.

Antianginalni učinak razvija se izravnim utjecajem na perifernu hemodinamiku i miokard. Blokada kretanja kalcijevih iona u stanice dovodi do smanjenja transformacije ATP-a i slabi kontraktilnu aktivnost miokarda.

Vazodilatorna, kronotropna i negativna inotropna svojstva razvijaju se kako se smanjuje potreba miokarda za kisikom.

Lekoptin inhibira procese automatizma, produljuje refraktorni period sinusnog čvora, smanjuje pokazatelje AV provođenja, smanjuje tonus miokardnih membrana i produljuje razdoblje dijastoličke relaksacije lijeve klijetke.

Ponekad se lijek koristi za ublažavanje glavobolja uzrokovanih vaskularnim bolestima.

Blokiranje kalcijevih iona sprječava i ublažava vazodilataciju.

Lijek inhibira metaboličke procese u kojima je uključen enzim hemoprotein P450.

Ne postoji tolerancija na lijek, a priroda antianginalnog učinka ovisi o veličini doze.

Kada se primjenjuje kao bolusna intravenska injekcija, terapijski učinak se razvija odmah.

Farmakokinetika

Usisavanje.

Više od 90% lijeka gotovo se potpuno i velikom brzinom apsorbira u tankom crijevu. Prosječne vrijednosti bioraspoloživosti kod dobrovoljaca s jednokratnom primjenom Lekoptina iznose 22%, što se može objasniti opsežnim metaboličkim procesima tijekom prvog intrahepatičnog prolaska. Razina bioraspoloživosti udvostručuje se s ponovljenom primjenom.

Vrijednosti Cmax u plazmi za verapamil pri primjeni tableta s trenutnim oslobađanjem bilježe se nakon 1-2 sata, a za norverapamil - nakon 1 sata. Unos hrane nema utjecaja na bioraspoloživost verapamila.

Distribucijski procesi.

Verapamil se distribuira u mnoga tkiva; kod dobrovoljaca, volumeni distribucije kreću se od 1,8 do 6,8 l/kg. Intraplazmatska sinteza lijeka s proteinima je približno 90%.

Procesi razmjene.

Verapamil se opsežno metabolizira. In vitro testovi metabolizma pokazali su da tvar sudjeluje u metabolizmu putem hemoproteina P450 CYP3A4, kao i CYP1A2 s CYP2C8 i CYP2C9 zajedno s CYP2C18.

Utvrđeno je da je, kada je lijek primijenjen na muškim dobrovoljcima, verapamil hidroklorid podvrgnut intenzivnim intrahepatičnim metaboličkim procesima s nastankom 12 metaboličkih produkata, od kojih je većina uočena u tragovima. Glavni metabolički produkti registrirani su kao različiti N- i O-dealkilirani elementi verapamila. Od tih metabolita, samo norverapamil ima ljekovitu aktivnost (oko 20% izvornog ligamenta), što je utvrđeno tijekom testiranja na psima.

Izlučivanje.

Poluvrijeme eliminacije je 3-7 sati nakon oralne primjene. Otprilike 50% doze izlučuje se putem bubrega unutar 24 sata, a 70% tijekom 5 dana. Oko 16% doze izlučuje se stolicom. Otprilike 3-4% lijeka izlučuje se putem bubrega u nepromijenjenom obliku.

Ukupne vrijednosti klirensa verapamila gotovo su jednako visoke kao i indeksi protoka krvi kroz jetru i iznose približno 1 l/h/kg (raspon: 0,7-1,3 l/h/kg).

Doziranje i administracija

Lijek se uzima 3 puta dnevno, u količini od 40-80 mg u slučaju liječenja angine pektoris ili supraventrikularne tahikardije.

U slučaju povišenog krvnog tlaka, lijek se mora uzimati dva puta dnevno.

Za djecu se doza izračunava u omjeru od 10 mg/kg dnevno.

Veličine porcija tableta s produljenim oslobađanjem lijeka izračunavaju se pojedinačno, uzimajući u obzir sva svojstva tijeka osnovne bolesti, istodobne poremećaje i dob pacijenta.

U slučaju dugotrajne terapije, treba uzimati maksimalno 0,48 g verapamila dnevno. Povećanje doze dopušteno je samo u hitnim slučajevima i na kratko vrijeme.

U slučaju održavanja liječenja, lijek se primjenjuje intravenski putem drip-infuzije.

Osobe s teškom bolešću jetre moraju uzimati lijek u dozama koje ne prelaze 0,12 g.

[ 10 ]

Koristite Lecoptina tijekom trudnoće

Lekoptin se ne smije propisivati trudnicama ili dojiljama.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• snižene vrijednosti krvnog tlaka u teškim slučajevima;
• prisutnost preosjetljivosti povezane s verapamilom;
• AV blok 2-3 stupnja.

Oprez i prethodna liječnička konzultacija potrebni su u sljedećim situacijama:

• bradikardija;
• aortna stenoza, koja ima teški oblik progresije;
• infarkt miokarda;
• AV blok 1. stupnja;
• Zatajenje srca;
• smanjen krvni tlak;
• bolesti bubrega;
• zatajenje jetre;
• starost.

[ 9 ]

Nuspojave Lecoptina

Među glavnim nuspojavama:

• lezije u živčanom sustavu: jaki umor, nesvjestica, vrtoglavica s glavoboljama, tremor u udovima, problemi s gutanjem i depresija. Osim toga, ataksija, ekstrapiramidni simptomi, osjećaj inhibicije, tjeskoba ili pospanost, astenija i otežana pokretljivost zglobova u nogama i rukama;
• Disfunkcija KVS-a: značajno sniženje krvnog tlaka, tahikardija, aritmija s bradikardijom, pogoršanje zatajenja srca. Povremeno se mogu javiti kolaps, infarkt miokarda ili asistola. U slučaju intravenske primjene velikom brzinom može se razviti AV blok trećeg stupnja;
• probavni poremećaji: povišene razine jetrenih enzima, povećan apetit, oticanje ili hiperplazija koja utječe na desni, kao i mučnina i zatvor;
• Ostalo: povremeno se javljaju agranulocitoza, artritis, znakovi alergije, privremeni gubitak vida, periferni edem, galaktoreja, trombocitopenija, plućni edem i epidermalna hiperemija.

Predozirati

U slučaju trovanja razvija se stanje šoka, AV blok, bradikardija i asistola, a razina krvnog tlaka značajno pada.

Žrtvi treba što prije isprati želudac i dati enterosorbente. Ako se uoče poremećaji ritma i provođenja, koriste se norepinefrin, kalcijev glukonat s atropinom, izoprenalin i tekućine koje nadomještaju plazmu.

Za povećanje vrijednosti krvnog tlaka koriste se α-adrenergički stimulansi i fenilefrin.

Izoprenalin se ne smije davati istodobno s norepinefrinom.

Hemodijaliza nema potreban terapijski učinak.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek može povećati razinu prazosina i digoksina u krvi, mišićnih relaksanata s ciklosporinom, a uz to i karbamazepina i teofilina s kinidinom i valproičnom kiselinom (zbog inhibicije metaboličkih procesa, čiji je aktivni sudionik enzim hemoprotein P450).

Utjecaj cimetidina povećava bioraspoloživost verapamila za 40-50%, jer slabi intrahepatični metabolizam.

Učinak kalcijevih lijekova značajno slabi terapijsku učinkovitost Lekoptina.

Rifampicin s nikotinom i barbituratima povećava brzinu intrahepatičnog metabolizma, što uzrokuje smanjenje razine lijeka u krvi, što također uzrokuje slabljenje antianginalnih, antiaritmičkih i antihipertenzivnih svojstava.

Kombinacija s inhalacijskom anestezijom može uzrokovati AV blok, zatajenje srca ili bradikardiju.

Negativni inotropni učinak pojačava se u kombinaciji s β-blokatorima, što može rezultirati bradikardijom ili poremećajem AV provođenja.

Antihipertenzivna aktivnost lijeka smanjuje se pod utjecajem prazosina ili α-blokatora.

Lijek povećava razinu SG u krvi.

Antihipertenzivni učinak je oslabljen kada se lijek koristi zajedno sa simpatomimeticima.

Estrogeni uzrokuju zadržavanje tekućine u tijelu, što slabi antihipertenzivno djelovanje verapamila.

Neurotoksični negativni učinak pojačava se kada se koristi u kombinaciji s litijevim sredstvima.

Potrebno je promijeniti režim doziranja za upotrebu mišićnih relaksanata, jer je njihova ljekovita aktivnost pojačana.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Uvjeti skladištenja

Lekoptin treba čuvati na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i dohvata djece.

Rok trajanja

Lekoptin se može koristiti 5 godina od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Zahtjev za djecu

Primjena u pedijatriji dopuštena je samo ako dijete ima poremećaje srčanog ritma.

[ 14 ]

Analogi

Analozi lijeka su Finoptin, Verogalid s Veratardom i Isoptin s Verapamilom.