Lenuksin

Lenuxin sadrži komponentu escitalopram, koja je antidepresiv iz podskupine SSRI, i ima visok afinitet u odnosu na mjesto primarne sinteze.

Osim toga, escitalopram se sintetizira s alosteričnom regijom sinteze transportera proteina, čiji je afinitet 1000 puta niži. Štoviše, alosterička modulacija ovog proteina potencira sintezu escitaloprama unutar primarne vezne zone, zbog čega dolazi do potpunijeg usporavanja procesa reverzibilnog preuzimanja serotonina.

[1]

Indikacije Lenuksina

Koristi se u slučaju epizoda depresije bilo kojeg intenziteta, a uz OCD ili poremećaje panike, popraćene agorafobijom ili ne.

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijekova proizvodi se u tabletama - 14 komada unutar pločice stanica (1 ili 2 ploče u kutiji) ili 14 ili 28 komada unutar boce.

Farmakodinamiku

Escitalopram ima iznimno slabu sposobnost sinteze s nekim završecima (ili je uopće nema): 5-HT1A- i 5-NT završetak serotoninskih, D1- i D2 dopaminskih završetaka, α1- s α2-, kao i β-adrenergičkim receptorima; Završnice histamina H1, završetci opioida ili benzodiazepina i m-kolinergični receptori.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Apsorpcija je gotovo potpuna i nije vezana uz uporabu hrane. Prosječni rok za postizanje Cmax u plazmi je 4 sata uz ponovnu uporabu. Apsolutna razina bioraspoloživosti elementa je približno 80%.

Procesi distribucije.

Vrijednosti prividnog Vd (Vd, β / F) kada se potroše iznutra su u rasponu od 12-26 l / kg. Sinteza escitaloprama i njegovih glavnih metaboličkih elemenata s intraplazmatskim proteinom manja je od 80%. Farmakokinetika escitaloprama ima linearnu strukturu. Css vrijednosti se opažaju približno nakon 7 dana. Prosječna razina Css je 50 nmol / l (u rasponu od 20-125 nmol / l) i zabilježena je kada se koristi dnevna doza od 10 mg.

Procesi razmjene.

Escitalopram se podvrgava intrahepatičnom metabolizmu s formiranjem demetiliranih i 2-demetiliranih metaboličkih elemenata (oboje posjeduju medicinsku aktivnost). Dušik može sudjelovati u oksidaciji s formiranjem metaboličke komponente N-oksida.

Nepromijenjeni element s njegovim metabolitima djelomično se luči kao glukuronidi. Kod ponovljene primjene, prosječni indeks demetil- i 2-demetilmetabolita često iznosi 28-31% i manje od 5% razine escitaloprama.

Aktivna komponenta se biotransformira u demetiliranu metaboličku tvar uglavnom uz sudjelovanje CYP2C19 izoenzima; CYP3A4 izoenzimi s CYP2D6 također mogu biti uključeni u ovaj proces.

Izlučivanje.

Termin poluživota nakon višestruke primjene lijeka je približno 30 sati. Razina klirensa nakon gutanja je oko 0.6 l / min. Glavne metaboličke komponente escitaloprama imaju dugoročni poluživot.

Escitalopram se zajedno sa svojim metaboličkim elementima izlučuje uz sudjelovanje jetre (metabolički proces) i bubrega; uglavnom se izlučuje kroz bubrege u obliku metaboličkih komponenti.

Doziranje i administracija

Lijek se primjenjuje oralno, 1 put dnevno, bez pozivanja na unos hrane.

Epizode s razvojem depresije.

Često koriste 10 mg tvari dnevno, 1 puta. Uzimajući u obzir osobni odgovor pacijenta, dio se može povećati na maksimalno dnevno - 20 mg.

Antidepresivni učinak često se javlja nakon razdoblja od 0.5–1 mjesec od početka terapije. Nakon uklanjanja znakova depresije, liječenje treba nastaviti najmanje šest mjeseci kako bi se postigao postignuti rezultat.

Poremećaji panike, koji su popraćeni agorafobijom ili ne.

Tijekom prvog tjedna terapije trebate uzimati 5 mg lijekova dnevno; nadalje, udio se povećava na 10 mg. Porcija po danu može se povećati na maksimalno dopušteno (20 mg), uzimajući u obzir osobni odgovor osobe.

Potrebno je oko 3 mjeseca da se postigne maksimalna izloženost lijeku. Cijeli tretman traje nekoliko mjeseci.

Liječenje OCD-a.

Uglavnom, uzimaju 10 mg dnevno. Moguće je povećanje do maksimalnog dnevnog udjela od 20 mg (uzimajući u obzir osobni odgovor osobe koja se liječi).

Budući da OCD ima kronični tijek, terapijski ciklus mora biti dug (najmanje šest mjeseci) kako bi se u potpunosti uklonili svi znakovi bolesti. Da bi se spriječila pojava recidiva, terapiju treba provesti najmanje 12 mjeseci.

Stariji ljudi (stariji od 65 godina) trebaju primijeniti pola standardne doze - 5 mg dnevno. Maksimalna dopuštena dnevna doza za ovu kategoriju liječenja je 10 mg.

U slučaju insuficijencije jetre potrebno je u prvih 14 dana terapije koristiti 5 mg dnevno. S obzirom na osobni odgovor pacijenta, dio se povećava na 10 mg.

Uz smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19, u prvih 14 dana terapije, 5 mg lijeka treba davati dnevno, a zatim, s obzirom na toleranciju lijeka na pacijenta, možete povećati dozu na 10 mg.

Otkazivanje terapije je potrebno postupno smanjivanjem doze za 7-14 dana. To je potrebno kako bi se spriječio razvoj sindroma povlačenja.

[3]

Koristite Lenuksina tijekom trudnoće

Trudnoća.

Postoje ograničene informacije o uporabi escitaloprama tijekom trudnoće. Pretklinički testovi na lijekove pokazali su da ima toksičnost za reprodukciju.

Lijek se koristi u određenom razdoblju samo uz stroge indikacije i nakon pažljive procjene svih rizika i koristi njegove uporabe.

Kada se koristi escitalopram u kasnom stadiju trudnoće (osobito u trećem tromjesečju), nakon rođenja djeteta, njegovo stanje treba pažljivo pratiti. Uvođenjem lijekova prije rođenja ili njegovim otkazivanjem neposredno prije njih, beba može osjetiti znakove sindroma "otkazivanja".

U slučaju uvođenja SIOZS / SIOZSN ženi u kasnom stadiju trudnoće, dojenče može imati sljedeće negativne znakove: cijanozu, konvulzivne poremećaje, respiratornu depresiju, povraćanje, apneju, iznenadne promjene temperature i hipoglikemiju. Osim toga, postoje problemi s dojenjem, hiperrefleksijom, letargijom, hipertonijom, pospanošću, mišićnom hipotenzijom, tremorom, kao i problemima spavanja, pojačanom neurološkom refleksnom podražljivošću, neprestanim plakanjem i razdražljivostima. Ove manifestacije mogu se razviti zbog sindroma povlačenja ili serotonergičkih učinaka. Obično se takve komplikacije pojavljuju nakon 24 sata nakon rođenja.

Informacije dobivene tijekom epidemioloških ispitivanja sugeriraju da korištenje SSRI-a tijekom trudnoće (posebno u kasnijim fazama) može povećati vjerojatnost trajne hipertenzije pluća kod novorođenčadi.

Razdoblje dojenja.

Smatra se da se escitalopram može eliminirati majčinim mlijekom, zbog čega je dojenje zabranjeno tijekom njegove uporabe.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• ozbiljna netolerancija povezana s escitalopramom i drugim elementima lijeka;
• produljenje vrijednosti QT intervala, dostupnih u povijesti (među njima i produljeni QT-intervalni kongenitalni sindrom);
• kombinirana primjena s ireverzibilnim neselektivnim tvarima MAOI, te također s reverzibilnim MAOI, MAO-A (kao što je moklobemid) ili neselektivnim reverzibilnim MAOI (linezolid);
• kombinacija s lijekovima koji mogu produljiti QT-jaz (na primjer, antiaritmičke tvari kategorija IA i III, makrolidi i triciklički lijekovi);
• davanje s pimozidom;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze, hipolaktazija i nedostatak laktaze.

Potreban je oprez kada se koristi za takve poremećaje:

• teški stupanj zatajenja bubrega (razina QC ispod 30 ml po minuti);
• manija ili hipomanija;
• epilepsija, koja se ne može kontrolirati lijekovima;
• ponašanje s izraženom suicidalnom tendencijom;
• dijabetes;
• ECT postupci;
• starije osobe (preko 65 godina);
• sklonost razvoju krvarenja;
• ciroza jetre;
• u kombinaciji s tvarima koje oslabljuju konvulzivni prag, IMAO-B (među njima i selegilin), litijem, serotonergičkim lijekovima, lijekovima koji uključuju uobičajenu kantarion, te uz triptofan, znači djelovanje na cirkulaciju, uzimane antikoagulansima, lijekovima, izazivanje hiponatrijemije, kao i etil alkohola i lijekova, čiji se metabolizam odvija uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19.

Nuspojave Lenuksina

Negativne manifestacije često se javljaju tijekom 1. Ili 2. Tjedna terapije, nakon čega im se smanjuje intenzitet i učestalost. Među nuspojavama:

• oštećenje hematopoetskog sustava: mogući razvoj trombocitopenije;
• imunološki poremećaji: povremeno se pojavljuju anafilaktički simptomi;
• problemi s radom endokrinog sustava: može doći do smanjenja ispuštanja ADH;
• metabolički poremećaji: povećanje težine i apetit su često povećani ili oslabljeni. Ponekad je težina pacijenta smanjena. Može se razviti anoreksija ili hiponatremija;
• Često se promatraju mentalni problemi: anksioznost, anorgazmija (žene), čudni snovi, tjeskoba i oslabljeni libido. Ponekad postoji nervoza, zbunjenost, uznemirenost, bruksizam i napadi panike. Povremeno se pojavljuju halucinacije, agresija ili depersonalizacija. Možda razvoj misli na samoubojstvo i odgovarajuće ponašanje, kao i manija. Ponašanje i misli povezane s samoubojstvom primjećuju se kod upotrebe escitaloprama, kao i odmah nakon njegovog ukidanja. Prestanak uzimanja lijekova iz SSRI-a / SSRI-a (osobito previše oštar) često uzrokuje znakove otkazivanja. Uglavnom, postoji poremećaj osjetljivosti (osjećaj prolaznosti ili parestezija), vrtoglavica, problemi sa spavanjem (intenzivni snovi ili nesanica), anksioznost ili uznemirenost, tremor, hiperhidroza, povraćanje ili mučnina, a pored toga, glavobolje, zbunjenost, otkucaj srca, poremećaji vida, proljev, razdražljivost i emocionalnu labilnost. Ti znakovi obično imaju slab ili umjeren intenzitet i brzo nestaju. No, u nekih ljudi može imati jaču ozbiljnost ili povećano trajanje. Zbog toga je potrebno poništiti lijekove, postupno snižavajući njegovu dozu;
• kršenja vezana uz rad Narodne skupštine: uglavnom postoje glavobolje. Također se često spominju pospanost ili nesanica, parestezija, vrtoglavica i tremor. Ponekad postoje poremećaji sna ili okusa i nesvjestice. Povremeno se razvija intoksikacija serotoninom. Moguće je pojavljivanje konvulzivnih poremećaja, poremećaja kretanja, diskinezije, akatizije ili uzbuđenja psihomotorne prirode;
• poremećaji vida: ponekad se bilježe problemi vida ili midriaza;
• lezije koje utječu na labirint i slušni sustav: ponekad se javlja tinitus;
• problemi koji proizlaze iz kardiovaskularnog sustava: ponekad se javlja tahikardija. Povremeno se razvija bradikardija. Može doći do pojave ortostatskog kolapsa ili produljenja QT-jaza na EKG-u. Promjene vrijednosti QT intervala obično se promatraju kod osoba koje su imale povijest bolesti povezanih s kardiovaskularnim bolestima;
• oštećena respiratorna funkcija: često dolazi do zijevanja ili sinusitisa. Ponekad postoji krvarenje iz nosa;
• probavni poremećaji: obično se javlja mučnina. Često se javlja suhoća usne sluznice, proljev, konstipacija ili povraćanje. Ponekad se razvija krvarenje unutar probavnog trakta (također rektalno);
• lezije koje pogađaju žučne kamence i jetru: moguća promjena u funkciji intrahepatičnih indikacija ili pojava hepatitisa;
• infekcija potkožnog sloja i epidermisa: često se primjećuje hiperhidroza. Ponekad postoji alopecija, pruritus, urtikarija ili osip. Možda pojava angioedema ili ekhimoze;
• disfunkcija muskuloskeletne strukture: često mialgija ili artralgija. Kod osoba starijih od 50 godina, uporaba tricikličkih lijekova i SSRI-a dovodi do povećane vjerojatnosti prijeloma;
• poremećaji dojke i reproduktivnog sustava: često se javlja impotencija ili poremećaj ejakulacije. Ponekad postoji menoragija ili metroagija. Možda razvoj priapizma ili galaktoreje;
• problemi povezani s mokrenjem: moguće odgađanje procesa mokrenja;
• sustavni znakovi: često izražena hipertermija ili slabost. Ponekad se pojavi natečenost.

[2]

Predozirati

Informacije o trovanju escitalopramom su ograničene. Često su simptomi predoziranja odsutni ili su slabog intenziteta. Uvođenje lijeka u dijelovima od 0,4-0,8 g tijekom monoterapije nije uzrokovalo klinički značajne manifestacije trovanja.

Pojava se obično povezuje s funkcijom središnjeg živčanog sustava (počevši od tremora i vrtoglavice s agitacijom, a završava konvulzivnim poremećajima, intoksikacijom serotonina i komom), gastrointestinalnim traktom (povraćanje ili mučnina), kardiovaskularnim bolestima (tahikardija, aritmija, smanjenje krvnog tlaka i produljenje QT intervala). Poremećaj ravnoteže soli (hiponatremija ili -kalijemija).

Lenuxin nema protuotrov. Potrebna su simptomatska i potporna djelovanja. Potrebno je osigurati slobodnu prohodnost respiratornog trakta, kao i plućnu ventilaciju i oksigenaciju. Osim toga, ispiranje želuca i uporaba aktivnog ugljena. Želudac se mora oprati što je brže moguće nakon trovanja. Također je potrebno nadzirati srčanu funkciju i rad drugih vitalnih sustava.

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcija lijekova.

Nepovratni IMAO.

Postoje dokazi o pojavama ozbiljnih negativnih simptoma kada se SSRI kombiniraju s ireverzibilnim neselektivnim MAOI, i štoviše, pri započinjanju terapije uvođenjem MAOI pojedincima koji su nedavno prestali uzimati SSRI. Ponekad su pacijenti doživjeli trovanje serotoninom.

Escitalopram se ne može koristiti zajedno s ireverzibilnim neselektivnim MAOI. Uvođenje prvog možete započeti nakon 2 tjedna od trenutka otkazivanja drugog. Najmanje 7 dana također treba proći od trenutka prekida primjene escitaloprama prije početka primjene MAOI

Izborni reverzibilni IMAO-A (tvar moklobemid).

Zbog velike vjerojatnosti trovanja serotoninom, kombinirana primjena Lenuxina s moklobemidom je zabranjena. Uz kliničku potrebu za uporabom takve kombinacije, liječenje treba započeti s minimalno dopuštenim udjelima i istodobno stalno pratiti stanje pacijenta.

Moguće je ući escitalopram nakon najmanje 1 dana od trenutka prestanka primjene moklobemida.

Neselektivni reverzibilni lijek MAOI (tvar linezolid).

Linezolid je zabranjeno koristiti osobama koje uzimaju escitalopram. Ako postoji striktna potreba za korištenjem ove kombinacije, morate koristiti minimalne porcije i pažljivo pratiti stanje pacijenta.

Nepovratni IMAO-B (tvar selegilin).

Da bi se spriječila mogućnost trovanja serotoninom, potrebno je pažljivo kombinirati Lenuxin s MAOI-B selegilinom.

Lijekovi koji produžuju indikatore QT intervala.

Nisu provedena ispitivanja farmakokinetike i dinamike lijekova u kombinaciji s drugim tvarima koje produžuju QT interval. Možemo očekivati razvoj aditivnih učinaka uvođenjem takve kombinacije lijekova. Zbog toga se lijek ne primjenjuje zajedno s tricikličkim, antiaritmičnim tvarima IA i Klasa 3, odvojenim antihistaminskim lijekovima (mizolastinom ili astemizolom), neurolepticima (na primjer, derivatima fenotiazina, haloperidolom ili pimozidom), kao is pojedinačnim antimikrobnim lijekovima (među pentamidin, sparfloksacin, eritromicin za IV injekcije, a osim toga, moksifloksacin i antimalarijske tvari, posebno halofantrin).

Serotonergički lijekovi.

Primjena sa sredstvima kao što su sumatriptan ili drugi triptani, kao i tramadol, može uzrokovati pojavu intoksikacije serotoninom.

Lijekovi koji slabe konvulzivni prag.

SSRI mogu oslabiti konvulzivni prag, pa je potrebno pažljivo kombinirati lijek s drugim tvarima sa sličnim učinkom (s tioksantenom, tramadolom, tricikličkim, meflokinskim, a osim s antipsihoticima (derivati fenotiazina), bupropionom ili butirofenonom).

Triptofan i litijeve tvari.

Kombinirana primjena lijeka s triptofanom ili litijem dovodi do pojačavanja aktivnosti Lenuxina.

Zajednički hiperikum (Hypericum perforatum).

Kombinacija lijekova sa supstancama hiperikuma može uzrokovati povećanje broja negativnih simptoma.

Antikoagulansi i drugi lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi.

Kombinirajući lijek s unesenim antikoagulansima i drugim elementima koji mijenjaju cirkulaciju (među njima je većina tricikličkih, atipičnih neuroleptika i derivata fenotiazina, NSAR s aspirinom, dipiridamolom i tiklopidinom) može dovesti do poremećaja u tom procesu.

Kod takvih kombinacija, u razdoblju početka ili kraja liječenja s uvođenjem escitaloprama, potrebno je stalno pratiti zgrušavanje krvi. Kombinacija s NSAID može povećati učestalost krvarenja.

Lijekovi koji uzrokuju hipomagnezemiju ili kalemiju.

Potrebno je pažljivo kombinirati Lenuxin s navedenim tvarima, jer takvi poremećaji povećavaju vjerojatnost malignih aritmija.

Etilni alkohol.

Iako escitalopram ne utječe na etil alkohol, kao u slučaju drugih psihotropnih lijekova, nije potrebno kombinirati lijekove i alkoholna pića.

Farmakokinetička aktivnost.

Učinci drugih lijekova na farmakokinetičke značajke lijeka.

Procesi razmjene escitaloprama uglavnom se ostvaruju s CYP2C19 izoenzimom. Izoenzimi CYP3A4 s CYP2D6 su manje aktivni u tim procesima. Čini se da je proces razmjene glavnog metaboličkog elementa (demetilirani escitalopram) djelomično kataliziran izoenzimom CYP2D6.

Primjena lijeka zajedno s esomeprazolom (usporava aktivnost izoenzima CYP2C19) uzrokuje umjereno (približno 50%) povećanje vrijednosti u plazmi prvog.

Uporaba u kombinaciji s cimetidinom (usporava djelovanje CYP2D6 izoenzima s CYP3A4, kao i CYP1A2) u udjelu od 0,4 g 2 puta dnevno uzrokuje povećanje razine escitaloprama u plazmi (oko 70%).

Stoga je potrebno vrlo pažljivo kombinirati maksimalno dopuštene doze Lenuxina i sredstava koja usporavaju učinak CYP2C19 izoenzima (na primjer, fluoksetin, tiklopidin i omeprazol s fluvoksaminom, a dodatno, esomeprozolom i lansoprazolom), kao i cimetidin. Uvođenje lijeka zajedno s gore navedenim tvarima može zahtijevati smanjenje doze escitaloprama nakon procjene kliničke slike.

Učinak escitaloprama na farmakokinetičke parametre drugih lijekova.

Escitalopram usporava učinak izoenzima CYP2D6. Potrebno ga je vrlo pažljivo kombinirati s lijekovima čiji se metabolički procesi provode uz sudjelovanje ovog izoenzima, a čiji je indeks lijeka vrlo nizak. Među njima je propafenon s flekainidom i metoprololom (uporaba u CH).

Također pažljivo kombinirati s lijekovima, proces razmjene koji se uglavnom provodi pod djelovanjem izoenzima CYP2D6, a koji utječu na funkciju središnjeg živčanog sustava. Među njima su neuroleptici (tioridazin, risperidon i haloperidol) i antidepresivi (klomipramin i desipramin s nortriptilinom). Kod takvih kombinacija možda ćete morati promijeniti dijelove.

Uvođenje Lenuksina s metoprololom ili desipraminom uzrokuje udvostručenje potonjeg.

Escitalopram može lagano usporiti učinke CYP2C19 izoenzima. Zbog toga ga morate pažljivo kombinirati s tvarima čiji su metabolički procesi povezani s komponentom CYP2C19.

[4], [5]

Uvjeti skladištenja

Lenuksin se mora čuvati u tamnom i zatvorenom prostoru od male djece. Pokazatelji temperature za bočice - ne više od 30 ° C, a za ćelijske ploče - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Lenuxin se može upotrijebiti unutar 24 mjeseca od trenutka prodaje lijeka.

Aplikacija za djecu

Lenuksin se ne smije davati osobama mlađim od 18 godina (jer nema podataka o sigurnosti njegovog djelovanja i učinkovitosti lijeka).

Analoga

Analogi lijekova su Miracitol, Cipralex sa Sancipam, Elycea i Selectra s escitalopramom.

Recenzije

Lenuxin prima prilično dvosmislene kritike. Neki pacijenti pokazuju da lijek dobro pomaže, dok drugi tvrde da je potpuno neučinkovit.

U pozitivne recenzije u vezi ovog lijeka, to je navedeno da je brzo uklanja anksioznost i poboljšava dobrobit s raspoloženje. Osim toga, u komentarima se navodi da je pri korištenju lijekova u navedenim dozama bilo moguće riješiti se depresije, socijalne fobije i panike. U isto vrijeme, taj je učinak nastavljen čak i nakon prestanka uzimanja Lenuxina.

Negativni komentari ukazuju na to da lijek uzrokuje pojavu popratnih simptoma. Pojedinci su razvili glavobolje, netko je imao mučninu, itd. Osim toga, postoje poruke od ljudi kojima droga uopće nije pomogla.