Levitra

Levitra je lijek koji pomaže u poboljšanju erektilne funkcije.

[ 1 ]

Indikacije Levitra

Koristi se za uklanjanje impotencije (lijek je regulator potencije) – kada je prisutna, muškarac nije u stanju postići razinu erekcije potrebnu za uspješan spolni odnos, a ni održati je.

[ 2 ]

Otpustite obrazac

Oslobađanje se provodi u tabletama od 10 ili 20 mg, u blister trakama, 1 ili 4 komada unutar njih. Postoji i doza lijeka, koja je 5 mg - takve tablete se proizvode 4 komada unutar blistera, 5 takvih traka unutar kutije.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamiku

Najpoznatiji PDE je specifični oblik PDE-5, koji sudjeluje u procesima cijepanja hidrolizom GMP-a (ova funkcija je jedna od opcija za regulaciju razine cGMP-a tijekom erekcije penisa).

Vardenafil je blokator PDE5 i također pojačava lokalno djelovanje unutarnjeg NO, koji se luči putem živčanih receptora kavernoznih tijela pod utjecajem seksualnog podražaja. Element NO potreban je za aktiviranje enzima gvanilat ciklaze, koji povećava razinu cGMP-a i pomaže u opuštanju glatkih mišića unutar kavernoznih tijela. Kao rezultat toga, povećava se protok krvi u penis. Na taj način Levitra pojačava prirodni odgovor tijela na seksualni podražaj.

Utvrđeno je da su prosječne vrijednosti potrebne za usporavanje PDE-5 0,7 nanoM. Stoga je vardenafil snažan, visoko selektivan inhibitor. Primjena 20 mg vardenafila već nakon 15 minuta uzrokuje erekciju kod nekih muškaraca, što je dovoljno za penetraciju. Za potpunu reakciju treba pričekati 25 minuta.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Apsorpcija nakon oralne primjene je vrlo brza, kada se uzima na prazan želudac, vršna vrijednost lijeka može se postići nakon 15 minuta, ali često (u 90% slučajeva) ipak je potrebno oko 1 sat. Kada se uzima s masnom hranom, brzina apsorpcije lijeka smanjuje se u prosjeku za 20%.

Apsolutna bioraspoloživost je oko 15%. Volumen distribucije u stanju dinamičke ravnoteže je 208 l. Brzine sinteze glavnog elementa (M1) s proteinima u krvnoj plazmi su maksimalno 95% (reverzibilna reakcija). Nakon 1,5 sati, u spermi zdravog muškarca može se naći do 0,00012% dijela lijeka.

Metabolički procesi i izlučivanje.

Metabolizam se uglavnom provodi putem jetrenih enzima i hemoproteinskih sustava. Prosječno vrijeme poluraspada je oko 4-5 sati, a za glavni metabolički produkt (nastaje deetilacijom piperazinskog dijela unutar molekule) oko 4 sata.

Metabolički produkti izlučuju se uglavnom putem gastrointestinalnog trakta (oko 91-95%), a ostatak putem bubrega.

Promjene AUC-a i drugih vrijednosti lijeka u različitim kategorijama pacijenata.

Vrijednosti AUC-a kod starijih osoba često su povećane za 52%.

U osoba s teškim oštećenjem bubrega, AUC se povećava za približno 21%, a vršna razina lijeka se smanjuje za 23%.

Zbog poremećaja funkcije jetre, brzine klirensa smanjuju se u skladu s težinom funkcionalnog poremećaja.

[ 6 ], [ 7 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, neovisno o unosu hrane, otprilike 25-60 minuta prije spolnog odnosa.

Standardni način upotrebe.

Preporučena početna doza je 10 mg. Lijek se ne smije uzimati više od jednom svakih 24 sata. Uzimajući u obzir podnošljivost tečaja i učinkovitost terapijskog učinka, dnevna doza može se povećati na 20 mg ili smanjiti na 5 mg.

Upotreba terapijskog sredstva kod osoba s disfunkcijom jetre.

Preporučena početna doza lijeka je 5 mg. Tijekom liječenja može se povećati na 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na bilo koju od komponenti lijeka;
• osobe koje koriste lijekove koji sadrže nitrate ili donore NO, kao i tvari koje inhibiraju aktivnost CYP3A4 (uključujući indinavir, itrakonazol i ritonavir s klaritromicinom, kao i eritromicin s ketokonazolom);
• liječenje drugim lijekovima za impotenciju;
• upotreba kod muškaraca kojima je zabranjena seksualna aktivnost (na primjer, u prisutnosti takvih pozadinskih bolesti u kardiovaskularnom sustavu kao što su akutno zatajenje srca ili nestabilna angina);
• teška disfunkcija jetre;
• provođenje hemodijalize u početnoj fazi bubrežne patologije;
• smanjen krvni tlak (u mirovanju ispod 90 mm Hg);
• nedavni infarkt miokarda ili moždani udar (šest mjeseci ili manje prije);
• degenerativni oblici patologija u području mrežnice koji su nasljedni (kao što je retinitis pigmentosa);
• novorođenčad i djeca, kao i žene.

U takvim slučajevima potreban je oprez pri propisivanju (mora se procijeniti omjer koristi i rizika):

• anatomska deformacija penisa (to uključuje različite zakrivljenosti, kao i Peyroniejevu bolest i kavernoznu fibrozu);
• prisutnost predispozicije za razvoj prijapizma - na primjer, multipli mijelom, anemija srpastih stanica, sklonost krvarenju i leukemija;
• ulkus u akutnoj fazi.

Nuspojave Levitra

Upotreba lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• bolesti zarazne prirode: razvoj konjunktivitisa;
• problemi sa središnjim živčanim sustavom i psihom: pojava glavobolja i poremećaja spavanja;
• oštećenje vida: pogoršanje vidne oštrine i percepcije boja, osjećaj boli ili nelagode u području oka, povećan intraokularni tlak, fotosenzitivnost i hiperemija u konjunktivi;
• poremećaj sluha: iznenadni razvoj gluhoće, kao i tinitus i vrtoglavica;
• imunološke lezije: Quinckeov edem ili oticanje alergijske prirode, kao i simptomi alergije;
• poremećaji u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava: pojava angine pektoris, ventrikularne tahiaritmije, tahikardije, palpitacija, razvoj vazodilatacije ili infarkta miokarda, kao i smanjenje vrijednosti krvnog tlaka;
• gastrointestinalna disfunkcija: mučnina, gastritis, suha usta, dispeptički simptomi, GERB, povraćanje, bol u trbuhu i proljev;
• lezije u sternumu i medijastinumu, kao i respiratorna aktivnost: dispneja, začepljenost u području nosa s paranazalnim sinusima;
• problemi koji utječu na jetru i žučne putove: povećana aktivnost transaminaza;
• lezije potkožnog sloja i površine kože: osip ili eritem;
• disfunkcija vezivnog tkiva, mišića i kostura: bol u leđima, povišen mišićni tonus, povišene vrijednosti CPK-a, a također i mialgija;
• poremećaji u mliječnim žlijezdama i genitalijama: razvoj prijapizma i pojačana erekcija;
• sistemski: bol u području prsnog koša i loše zdravlje.

[ 8 ], [ 9 ]

Predozirati

Pri primjeni vardenafila u dozi od 40 mg dva puta dnevno, pacijent može razviti jaku bol u donjem dijelu leđa. Međutim, nisu zabilježeni simptomi toksičnih učinaka na središnji živčani sustav i mišiće.

Za uklanjanje predoziranja potrebno je provesti uobičajene potporne postupke. Učinkovitost hemodijalize u ovom slučaju je vrlo niska.

Interakcije s drugim lijekovima

U kombinaciji s lijekovima koji inhibiraju aktivnost CYP-a, brzina klirensa vardenafila može se smanjiti.

Kombinacija s eritromicinom u dnevnoj dozi od 1,5 g dovodi do četverostrukog povećanja AUC-a, kao i trostrukog povećanja vršnih razina lijeka (5 mg).

Kombinirana primjena s ketokonazolom u dozi od 0,2 g uzrokuje 10-struko povećanje AUC vrijednosti, a uz to i 4-struko povećanje vršnih vrijednosti lijeka (5 mg), pa je potrebno prilagoditi njihove doze.

Kombinacija lijeka s lijekovima koji inhibiraju HIV proteaze aktivne komponente (indinavir u dnevnoj dozi od 2,4 g) uzrokuje 16-struko povećanje AUC vrijednosti i 7-struko povećanje vršne razine aktivnog sastojka Levitre.

Istodobna primjena s ritonavirom (dnevna doza 1,2 g) povećava vršne razine lijeka za 13 puta pri dozi od 5 mg, a također uzrokuje 49-struko povećanje ukupne dnevne vrijednosti AUC-a. Osim toga, poluvrijeme eliminacije vardenafila značajno je produljeno (za otprilike 26 sati).

U kombinaciji s donorima NO i nitratima, njihov učinak je pojačan, ali ako se između upotreba promatra 24-satni razmak, takva interakcija se ne razvija.

Primjena pretjerano velikih doza vardenafila u kombinaciji s natrijevim nitroprusidom dovodi do blagog povećanja antitrombocitnog učinka.

Potrebno je poštivati vremenske intervale između upotrebe lijeka i α-blokatora, a također ih koristiti samo kada je razina krvnog tlaka stabilna. Na primjer, za upotrebu zajedno s terazosinom potrebno je održavati interval od 6 sati.

[ 14 ]

Uvjeti skladištenja

Levitru treba čuvati na mjestu zaštićenom od male djece i vlage. Temperatura - maksimalno +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Rok trajanja

Levitra se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

Analogi

Analogi lijeka su Viagra, Adamax i Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Recenzije

Levitra se smatra učinkovitim i pristupačnim lijekom koji pomaže u poboljšanju erekcije. Pacijenti ostavljaju pozitivne recenzije o lijeku, napominjući da se može konzumirati s alkoholnim pićima, kao i u prisutnosti određenih bolesti koje utječu na kardiovaskularni sustav.