Pravni lijek

Lijek je antimikrobna tvar iz kategorije fluorokinolona - izomer ofloksacina lijevorotacijske prirode. Pokazuje širok raspon antimikrobnog djelovanja.

Levofloksacin pomaže u blokiranju DNA giraze (topoizomeraze tipa 2), kao i topoizomeraze tipa 4; također remeti procese umrežavanja, prekida DNA i superspiralizacije, a istovremeno usporava vezanje DNA i izaziva duboke morfološke promjene u području staničnih membrana, citoplazme i bakterijskih stijenki.

Levofloksacin pokazuje učinak na relativno velik broj mikrobnih sojeva u in vitro studijama, kao i in vivo.

Indikacije Lijekovi

Koristi se za bolesti infektivne i upalne etiologije, uzrokovane bakterijama osjetljivim na levofloksacin:

• infekcije koje zahvaćaju donje dišne putove (upala pluća stečena u zajednici ili pogoršanje kroničnog bronhitisa);
• maksilarni sinusitis u akutnoj fazi;
• lezije povezane s funkcioniranjem uretre (bez komplikacija);
• komplicirane lezije mokraćnog sustava (uključujući akutni pijelonefritis);
• infekcije povezane s potkožnim slojem i epidermisom (apscesi, ateromi s gnojenjem i furunkuli);
• bakterijemija ili sepsa;
• kronični prostatitis bakterijskog podrijetla;
• infekcija koja utječe na područje trbuha;
• kombinirano liječenje vrsta tuberkuloze otpornih na lijekove.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Otpustite obrazac

Ljekovita komponenta se oslobađa u tabletama, 5 ili 10 komada po pakiranju.

[ 5 ]

Farmakodinamiku

Razina bakterijske izloženosti levofloksacinu određena je omjerom vrijednosti Cmax ili AUC u serumu i minimalne inhibitorne koncentracije (MIC).

Glavni mehanizam rezistencije je rezultat mutacije gena gyr-A. In vitro testovi pokazuju unakrsnu rezistenciju levofloksacina s drugim fluorokinolonima.

Princip terapijskog utjecaja Remedie često omogućuje izbjegavanje unakrsne rezistencije između levofloksacina i drugih kategorija antibakterijskih tvari.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Usisavanje.

Nakon oralne primjene, levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira, postižući vrijednosti Cmax u plazmi nakon 60 minuta. Njegova bioraspoloživost iznosi približno 100%.

Hrana ima mali utjecaj na brzinu apsorpcije lijeka.

Distribucijski procesi.

Oko 30-40% lijeka sintetizira se s proteinima krvnog seruma. Kumulativni učinak nakon ponovljene primjene lijeka u dozi od 0,5 g, jednom dnevno, gotovo je odsutan. Teoretski, moguća je neznatna kumulacija nakon uzimanja gore navedene doze 2 puta dnevno. Lijek postiže stabilne vrijednosti nakon 3 dana.

Procesi razmjene.

Levofloksacin samo neznatno sudjeluje u metaboličkim procesima; njegove metaboličke komponente su levofloksacin N-oksid s desmetil-levofloksacinom. Ovi elementi čine manje od 5% volumena lijeka koji se izlučuje urinom.

Izlučivanje.

Primijenjeni levofloksacin se izlučuje iz krvne plazme prilično sporo (poluvrijeme eliminacije je 6-8 sati). Procesi izlučivanja odvijaju se uglavnom putem bubrega (85% uzete doze).

Parametri linearnosti LS-a.

Levofloksacin ima linearna farmakokinetička svojstva pri primjeni doza u rasponu od 0,05-0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Doziranje i administracija

Tablete treba koristiti 1-2 puta dnevno.

Veličina porcije doze određena je intenzitetom i vrstom infekcije, a uz to i osjetljivošću identificiranih ili sumnjivih uzročnih bakterija.

Trajanje terapije varira ovisno o vrsti patologije, ali obično traje maksimalno 2 tjedna (iako u slučaju bakterijskog prostatitisa trajanje može doseći 1 mjesec).

U skladu s općim režimom antibakterijskog liječenja, Remedia se mora nastaviti najmanje 48-72 sata nakon što se temperatura vrati u normalu ili se dobije negativan rezultat bakteriološkog testiranja.

Lijek treba uzimati oralno, tablete se ne žvaću, ispiru se s malo tekućine. Ako doziranje to zahtijeva, tableta se može prepoloviti duž linije za lomljenje. Lijek treba uzimati s hranom ili između obroka.

Lijek treba uzimati 2 sata prije primjene antacida, željeznih soli ili sukralfata zbog rizika od smanjene apsorpcije.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Koristite Lijekovi tijekom trudnoće

Levofloksacin se ne smije primjenjivati tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• epilepsija;
• bolest tetiva povezana s prethodnom terapijom kinolonima;
• teška preosjetljivost na levofloksacin, bilo koje druge komponente lijeka ili druge tvari iz kategorije fluorokinolona.

Potreban je oprez pri korištenju u sljedećim slučajevima:

• starije osobe (visok rizik od istodobnog pogoršanja bubrežne funkcije);
• Nedostatak G6PD-a;
• povijest oštećenja mozga (zbog teške traume ili moždanog udara);
• kombinirana primjena s tvarima koje snižavaju prag cerebralne konvulzivne aktivnosti (mogu se pojaviti konvulzije);
• pseudoparalitička mijastenija;
• dijagnosticirani faktori rizika za produljenje pokazatelja QT intervala.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Nuspojave Lijekovi

Nuspojave uključuju:

• lezije gastrointestinalnog trakta: povraćanje, probavne smetnje, proljev (također krvav), gubitak apetita, mučnina, bol u trbuhu, kao i hepatitis, pseudomembranski kolitis, disbakterioza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i hiperbilirubinemija;
• poremećaji u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava: tahikardija, sniženi krvni tlak, fibrilacija atrija, vaskularni kolaps i produljenje QT intervala na kardiogramu;
• metabolički problemi: hiperglikemija ili hipoglikemija (hiperhidroza, povećan apetit, nervoza i tremor);
• poremećaji živčanog sustava: pospanost, jake glavobolje, anksioznost, vrtoglavica, nesanica i slabost, kao i strah, parestezija koja utječe na ruke, zbunjenost te konvulzije i halucinacije. Osim toga, senzorna polineuropatija, depresija, senzorno-motorna polineuropatija, poremećaji kretanja i mentalni poremećaji s problemima u ponašanju (samoozljeđivanje - na primjer, pokušaji samoubojstva i misli o tome);
• oštećenje osjetila: problemi s njuhom, sluhom i vidom, poremećaji taktilnih ili okusnih osjeta;
• poremećaji mišićno-koštanog sustava: mijalgija ili artralgija, rupture tetiva, mišićna slabost, rabdomioliza ili tendinitis;
• poremećaji povezani s funkcijom mokraćnog sustava: akutno zatajenje bubrega, hiperkreatininemija ili tubulointersticijski nefritis;
• problemi koji utječu na hematopoetske organe: neutro-, trombocito-, leukopenija- ili pancitopenija, eozinofilija, krvarenje, agranulocitoza ili hemolitička anemija;
• znakovi alergije: hiperemija ili svrbež kože, urtikarija, TEN ili SJS, oticanje sluznica i epidermisa, anafilaksa, bronhospazam, vaskulitis i pneumonitis alergijskog podrijetla;
• ostalo: fotosenzitivnost, astenija, uporna vrućica, pogoršanje postojeće porfirije, pojava superinfekcije ili leukocitoklastičnog vaskulitisa.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Predozirati

Znakovi trovanja uglavnom su povezani sa središnjim živčanim sustavom (vrtoglavica, poremećaji svijesti ili konfuzija, kao i napadaji slični epileptičkim napadajima).

Uz to, mogu se uočiti poremećaji koji utječu na gastrointestinalni trakt (na primjer, mučnina) i erozije u području gastrointestinalne sluznice; moguće je i produljenje vrijednosti QT intervala.

Poduzimaju se odgovarajuće simptomatske mjere; lijek nema antidot. Dijaliza će biti neučinkovita.

[ 39 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Levofloksacin produžava poluživot ciklosporina.

Primjena GCS-a povećava rizik od rupture tetive (osobito kod starijih osoba).

Cimetidin i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju inhibiraju izlučivanje levofloksacina.

Infuzijska tekućina kompatibilna je s 0,9%-tnom otopinom NaCl, 5%-tnom otopinom dekstroze, 2,5%-tnom otopinom Ringerove dekstroze i složenim tekućinama koje se koriste u parenteralnoj prehrani (ugljikohidrati s aminokiselinama i elektrolitima).

Teofilin i NSAID-i povećavaju vjerojatnost napadaja.

Zabranjeno je kombinirati lijek s heparinom, kao i tekućinama koje imaju alkalnu reakciju (na primjer, otopina natrijevog bikarbonata).

Kod dijabetičara koji oralno uzimaju inzulin ili antidijabetike, pri primjeni levofloksacina mogu se pojaviti hiper- ili hipoglikemijska stanja, zbog čega je potrebno pratiti razinu šećera u krvi.

Lijek pojačava antikoagulantna svojstva varfarina.

Alkoholna pića mogu pojačati negativne manifestacije povezane sa središnjim živčanim sustavom (osjećaj utrnulosti, vrtoglavice ili pospanosti).

[ 40 ], [ 41 ]

Uvjeti skladištenja

Remediju treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti su u rasponu od 10-25°C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Rok trajanja

Lijek se može koristiti 24 mjeseca od datuma proizvodnje lijeka.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Zahtjev za djecu

Zabranjena je medicinska upotreba osobama mlađim od 18 godina.

[ 48 ]

Analogi

Analogi lijeka su Eleflox i Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]