Makrozid 500

Macrosid 500 je antimikrobni lijek za sistemsku primjenu.

[ 1 ]

Indikacije Makrozid 500

Indikacije uključuju: terapijsko sredstvo protiv tuberkuloze bilo kojeg oblika (kao dio kombinirane terapije s drugim antituberkuloznim lijekovima).

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku tableta. Jedan blister sadrži 10 tableta. Pakiranje sadrži 10 blister traka.

Farmakodinamiku

Pirazinamid je uključen u farmakoterapijsku kategoriju lijekova protiv tuberkuloze druge linije. Učinkovito utječe na područja žarišta tuberkuloze. Aktivnost tvari ne smanjuje se u kiseloj sredini gnojnih masa, zbog čega se često koristi za liječenje gnojnog limfadenitisa, gnojno-pneumoničnih procesa i tuberkuloma.

Kada se liječi samo pirazinamidom, mikobakterije tuberkuloze se mogu brzo prilagoditi na njega, pa se obično propisuje u kombinaciji s drugim antituberkuloznim lijekovima.

Farmakokinetika

Pirazinamid se gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralne primjene 1 g lijeka, njegova koncentracija u krvnoj plazmi doseže 45 mcg/ml nakon 2 sata, a smanjuje se na 10 mcg/ml nakon 15 sati. Tijekom hidrolize, pirazinamid se pretvara u aktivni produkt raspada (pirazinoičnu kiselinu), a zatim u neaktivni. Poluvrijeme eliminacije (ako bubrezi normalno funkcioniraju) je 9-10 sati.

70% aktivne tvari izlučuje se putem bubrega. Proces izlučivanja traje 24 sata, lijek se izlučuje uglavnom u obliku produkata raspadanja.

[ 2 ]

Doziranje i administracija

Tablete treba uzimati nakon obroka - isprati s vodom i progutati. Za izračun dnevne doze potrebno je koristiti BMI pokazatelje.

Za djecu u dobi od 15+ godina i odrasle, doza se izračunava unutar 15-30 mg/kg po dozi. Lijek treba uzimati 1-3 puta dnevno (točna brojka ovisi o tome kako ga pacijent podnosi). Ne smije se uzimati više od 2 grama lijeka dnevno.

Starijim pacijentima (zbog mogućeg pogoršanja funkcije jetre ili bubrega) lijek treba propisati u dozama za odrasle blizu minimalne granice - 15 mg/kg.

Bolesnicima s umjerenim oštećenjem bubrega treba davati dnevnu dozu od 12-20 mg/kg. Međutim, pacijenti s klirensom kreatinina manjim od 50 ml/min ne smiju primati liječenje pirazinamidom.

Pacijentima na peritonealnoj dijalizi ili hemodijalizi može se propisati standardna doza za odrasle. Međutim, preporučuje se uzimanje tableta prije dijalize (24 sata).

Budući da se pirazinamid počinje nakupljati kod pacijenata s disfunkcijom jetre pri uzimanju standardnih doza, treba ga koristiti u smanjenim dozama - 15 mg/kg. Prije početka liječenja potrebno je provesti test funkcije jetre, a zatim ponoviti ovaj postupak tijekom cijele terapije (svaka 2-4 tjedna).

Trajanje liječenja ovisi o tome kako bolest napreduje i kako pacijent podnosi lijek. Točan vremenski okvir propisuje liječnik (obično je to oko 6-8 mjeseci).

[ 4 ], [ 5 ]

Koristite Makrozid 500 tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti lijek tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju: individualnu osjetljivost na sastojke lijeka ili druge lijekove bliske kemijskoj strukturi - izoniazid, etionamid i niacin. Osim toga, teško zatajenje jetre, asimptomatska hiperkrikemija i pogoršani giht.

Nuspojave Makrozid 500

Neželjene reakcije na lijek uključuju:

• gastrointestinalni trakt: dispepsija, bol u području želuca, kao i epigastriju, gubitak apetita, povraćanje s mučninom, proljev, razvoj ulkusa, prisutnost metalnog okusa u ustima;
• organi probavnog sustava: disfunkcija jetre, povišene jetrene transaminaze, a također i bilirubin, kao i porast timoloveronalnog testa i razvoj hepatomegalije. U rijetkim slučajevima može doći do atrofije jetre (akutne) i žutice (ovisno o dozi);
• organi mokraćnog sustava: tubulointersticijski nefritis; izolirani slučajevi - mioglobinurički oblik zatajenja bubrega zbog rabdomiolize, a uz to i disurija i pojava boli tijekom mokrenja;
• organi živčanog sustava: glavobolje s vrtoglavicom, problemi sa spavanjem, depresija, osjećaj povećane razdražljivosti; u rijetkim slučajevima, pojava napadaja, a uz halucinacije i parestezije moguć je i razvoj periferne neuropatije i konfuzije;
• organi limfnog i hematopoetskog sustava: anemija, kao i porfirija i trombocitopenija, povećano nakupljanje željeza u serumu, eozinofilija, sideroblastični oblik anemije, vakuolizacija eritrocita, povećano zgrušavanje krvi, sklonost stvaranju tromba, a uz to i splenomegalija;
• mišićno-koštani sustav: rabdomioliza, bol u zglobovima ili mišićima, pogoršanje gihta, oticanje zglobova, osjećaj ukočenosti u zglobovima;
• koža s potkožnim tkivom: osip, svrbež, razvoj urtikarije ili hiperemije, fotosenzibilnost, toksikoderma i akne;
• imunološke reakcije: Quinckeov edem, vrućica, razne anafilaktoidne reakcije, vrlo rijetko se može uočiti anafilaksa;
• dišni sustav: dispneja, otežano disanje, a također i suhi kašalj;
• ostalo: stanje opće slabosti ili malaksalosti, razvoj pelagre, hiperurikemije ili hipertermičkog sindroma.

[ 3 ]

Predozirati

Ponekad predoziranje može uzrokovati disfunkciju jetre i povisiti razinu transaminaza. Simptomi nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka. Osim toga, mogu se pojaviti hiperurikemija, agitacija, dispepsija i pojačani simptomi nuspojava.

Liječenje uključuje ispiranje želuca i aktivni ugljen, nakon čega slijedi praćenje funkcije jetre i određivanje razine urata u serumu. Također se provodi simptomatska terapija. Pacijent treba piti puno tekućine. Hemodijaliza je također učinkovita.

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se pirazinamid kombinira s etionamidom, povećava se rizik od oštećenja jetre, posebno kod dijabetičara. U kombinaciji s ovim lijekovima potrebno je stalno pratiti funkciju jetre. Ako se pojave bilo kakvi simptomi poremećaja, liječenje ovom kombinacijom treba odmah prekinuti.

Pirazinamid smanjuje brzinu metabolizma ciklosporina i istovremeno smanjuje njegovu koncentraciju u krvnom serumu. Pacijenti liječeni ciklosporinom trebaju stalno pratiti razinu ove tvari tijekom cijelog liječenja pirazinamidom, kao i u prvom razdoblju nakon njegovog završetka.

Pirazinamid može smanjiti učinkovitost lijekova koji se koriste za liječenje gihta, kao i lijekova koji pomažu u uklanjanju mokraćne kiseline iz tijela (to su lijekovi poput alopurinola i kolhicina, kao i probenecida sa sulfinpirazonom). Koncentracija mokraćne kiseline u krvnom serumu pacijenata koji boluju od gihta i liječe se pirazinamidom može se povećati. U slučaju korištenja gore navedenih lijekova u kombinaciji s pirazinamidom, njihovu dozu treba prilagoditi kako bi se kontrolirala hiperurikemija.

Kada se pirazinamid kombinira s alopurinolom, metabolizam produkata razgradnje pirazinamida se usporava, ali metabolizam same aktivne tvari se ne mijenja značajno.

Kao rezultat kombinacije sa zidovudinom, razina pirazinamida u krvnom serumu se smanjuje, što povećava rizik od razvoja anemije.

Pirazinamid se može kombinirati s mnogim antituberkuloznim lijekovima (na primjer, izoniazid). U slučaju razvoja destruktivnog kroničnog oblika patologije treba ga koristiti zajedno s rifampicinom (veći učinak) ili etambutolom (ova kombinacija se bolje podnosi). Zbog kombinacije s lijekovima-blokatorima tubularne sekrecije, brzina njihovog izlučivanja može se usporiti, a također se može povećati toksična reakcija.

Lijek pojačava antituberkulozna svojstva ofloksacina, kao i lomefloksacina. Kada se pirazinamid kombinira s izoniazidom, moguće je smanjiti razinu potonjeg u krvnom serumu (osobito kod pacijenata koji imaju spor metabolizam ove tvari).

Kada se pirazinamid kombinira s fenitoinom, razine potonjeg u serumu mogu se povećati, što može rezultirati simptomima trovanja fenitoinom. Ako se pojave nuspojave u središnjem živčanom sustavu (poput ataksije ili nistagmusa, hiperrefleksije ili tremora) kada se ove dvije tvari koriste zajedno, treba ih prekinuti. Zatim treba odrediti razinu fenitoina u serumu, a zatim odabrati odgovarajuću dozu ovog lijeka.

Pirazinamid može pojačati učinkovitost hipoglikemijskih lijekova.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na mjestu izvan dohvata djece. Optimalni temperaturni uvjeti su maksimalno 30˚C.

Rok trajanja

Preporučuje se korištenje Macroside 500 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.