Maksitsin

Maxicine je antibakterijsko sredstvo najnovije kategorije. Uključeno u skupinu četvrte generacije fluoroquinolona.

Indikacije Maksicina

Pokazano je za uklanjanje infekcija koje su bakterijskog podrijetla i uzrokovane mikrobnim osjetljivim bakterijama:

• s nebulativnim oblikom upale pluća (to također uključuje vrste bolesti koje uzrokuju sojevi mikroba koji imaju više otpornosti na antibiotike);
• infekcije, koje pokrivaju potkožni sloj i kožu, te nastavljaju s komplikacijama (to uključuje i zaraženi oblik sindroma dijabetičkog stopala);
• komplicirane zarazne procese u području intra-abdomena, uključujući i polimikrobne infekcije (među njima, proces apscesiranja).

Otpustite obrazac

Proizveden u obliku koncentrata koji se koristi za proizvodnju infuzijskih otopina, u bočicama od 20 ml. Uz bocu, jedan paket također sadrži otapalo koje se nalazi u spremniku od 100 ml.

Farmakodinamiku

Mehanizmi koji doprinose mikrobnu stabilnost protiv agensima za inaktivaciju (kao što aminoglikozida s cefalosporina i penicilina i tetraciklini s makrolida), ne utječu na antibakterijska svojstva moksifloksacin. Nije pronađena križna rezistencija između ovih antibiotika, kao i moksifloksacina. Otpor koji je posredovao plazmid još nije otkriven.

Vjeruje se da prisutnost metoksi skupine u smislu C-8 povećava aktivnost, a također smanjuje selektivnost rezistentnih mutantnih sojeva mikroba iz skupine gram-pozitivnih (u usporedbi s C8-H kategorijom). Kod vrijednosti C-7, opažen je dodatni dicikloaminski ostatak koji sprečava aktivno oslobađanje fluorokinolona iz stanica patogenih mikroorganizama - to je mehanizam razvoja otpornosti na fluorokinolone.

In vitro testovi pokazali su da otpornost na moksifloksacin razvija prilično polako. To je zbog više mutacija. Također postoji izuzetno niska učestalost pojavljivanja otpora (10-7-10-10). U slučaju serijskog razrjeđivanja bakterija pojavljuje se tek neznatno povećanje MIC-a moksifloksacina.

Kinoloni su karakterizirani križnim otporom, ali individualni anaerobni i Gram-pozitivne bakterije, koje su otporne na druge kinolone, osjetljive su na moksifloksacin.

Farmakokinetika

Jednokratnom infuzijom otopine od 400 mg, u trajanju od 1 sata, vršna vrijednost doseže na kraju postupka i iznosi približno 4,1 mg / L. To odgovara povećanju razine lijeka u odnosu na njenu razinu s oralnim unosom u prosjeku za 26%.

AUC je 39 mg / h i samo malo iznad razine nakon oralne primjene (35 mg · h / l). Bioraspoloživost lijeka je približno 91%.

Nakon infuzije lijeka za višekratnu upotrebu intravenski (400 mg) tijekom 1 sata na dan, jednom na minimalnu vrijednost, a vrhunac razine u plazmi u stanju ravnoteže se nalazi u intervalu 4,1-5,9 odnosno, i 0,43-0,84 mg / l. I s ravnotežnim indeksima, AUC u intervalu doziranja je oko 30% veći od vrijednosti nakon prve doze.

Prosječna ravnotežna vrijednost doseže 4,4 mg / l, a ta vrijednost se opaža na kraju infuzije, u trajanju od 1 sat.

Aktivni sastojak prolazi brzu raspodjelu u unutarnjem prostoru tijela, izvan plovila. Razina lijeka AUC (normalna vrijednost 6 kg · h / l) je prilično visoka u ravnotežnim vrijednostima volumena raspodjele (2 l / kg). Rezultati otkriveni in vitro testovima, kao i ex vivo, pokazali su vrijednosti u rasponu od 0,02-2 mg / l.

Sinteza s proteinima krvi (obično albuminom) doseže 45%, a ovaj omjer ne utječe na koncentracije lijeka. Iako je to prilično niska razina, slobodna komponenta ima visoke vršne vrijednosti (10 · IPC).

Kod moksifloksacina prilično visoku razinu u tkivima (na primjer, u pluća - alveolarne makrofage i epitela tekućine), a osim toga unutar paranazalnih sinusa (nosni polipi, sitast i maksilarnog sinusa) i žarišta upale, u kojima veća od ukupne vrijednosti dobivenih koncentracija u plazma. Unutar intersticijske tekućine (u potkožno i mišićno tkivo, a pored slini) lijek je pronađen u visokim koncentracijama u slobodnom obliku, koji nije sintetiziran proteina. Uz ove velike vrijednosti doza može se promatrati u tekućinama tkiva i organa u peritoneum, i unutar ženske genitalije.

Razina vrha, kao i omjer indeksa unutar plazme i mjesta infuzije, za pojedinačno ciljno tkivo pokazuju slične podatke za svaki od puteva uporabe nakon uporabe jedne doze lijekova (400 mg).

Tamo je također biotransformacije (faza 2) moksifloksacin, nakon čega slijedi njegovo izlučivanje putem bubrega (osim žučnih / fecesu - ili nepromijenjenom obliku M1 neaktivni elementi (sulfo spojevi) i m2 (glukuronidi)).

U pokusima in vitro, a osim toga u kliničkim ispitivanjima 1. Faza kojih nema na metaboličke interakcije farmakokinetičkih parametara s drugim lijekovima koji su uključeni u biotransformacije prve faze pomoću hemoproteina enzima P450 sustav.

Bez obzira na metodu davanja, proizvodi raspadanja (M1 s M2) promatrani su unutar plazme pri vrijednostima nižim od nepromijenjenog elementa. U pretkliničkim ispitivanjima ispitivane su obje komponente u odgovarajućoj veličini, tako da je isključen mogući utjecaj na podnošljivost i sigurnost lijekova.

Poluživot je oko 12 sati. Prosječna razina ukupnog zračenja pri korištenju 400 mg LS je u rasponu od 179-246 ml / min. Zračenje u bubrezima je približno 24-53 ml / min, iz koje se može zaključiti da u tijelu postoji djelomična reapsorpcija lijeka - od bubrega kroz tubule.

Simultano davanje probenecida ranitidinom ne dovodi do promjene vrijednosti odstranjivanja lijekova u bubrezima.

Doziranje i administracija

Za odrasle se preporučuje doza od 400 mg jednom dnevno za bilo koju vrstu infekcije. Preporučena doza ne smije biti prekoračena.

Trajanje terapijskog tečaja određuje se u skladu s težinom patologije i pored učinkovitosti lijeka.

Na početku terapije, potrebno je koristiti lijekove u obliku infuzije, ali kasnije, ako postoje odgovarajuće indikacije, dopušteno je propisati već u obliku tableta za oralnu primjenu.

Ne-bolnički tip pneumonije tretira se postupno (prva intravenozna infuzija, a zatim oralna primjena tableta), a ukupno trajanje je 1-2 tjedna.

Kada uklanjaju komplicirane zarazne procese u potkožnom sloju i koži, također se koristi korak po metodi s ukupnim trajanjem od 1-3 tjedna.

Složenim infekcijama u intra-abdominalnoj regiji, korak po korak se nastavlja tijekom 5-14 dana.

Zabranjeno je prekoračenje gore navedenih termina terapeutskih tečajeva.

Informacije dobivene kao rezultat kliničkih ispitivanja pokazale su da je trajanje tečaja uz korištenje tableta i infuzijske otopine LS dostiglo najviše 21 dan (tijekom eliminacije infekcija u potkožnom sloju i koži).

[1]

Koristite Maksicina tijekom trudnoće

Maxicin se ne može dati trudnicama.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost u ljudi netrpeljivosti bilo koje tvari iz sastava lijeka ili drugih antibiotika koji spadaju u kategoriju kinolona;
• razdoblje dojenja;
• djeca, kao i adolescenti koji su u dobu intenzivnog rasta.

Nuspojave Maksicina

Upotreba otopine može uzrokovati takve nuspojave:

• povraćanje, mučnina i proljev (koji može biti simptom pseudomembranski kolitis), i razvoj hyperbilirubinemia;
• vrtoglavica s glavoboljama, anksioznosti ili opće depresije, teškog umora, psihomotorne uznemirenosti, razvoja psihoze i poremećaja spavanja;
• alergijske manifestacije - svrbež kože s osipa, oticanje lica (ili edem vokalnih užeta), kao i razvoj fotosenzitivnosti;
• razvoj eozinofilije ili agranulocitoze, te dodatno leuko- ili trombocitopeniju i povećanje aktivnosti elemenata AST i ALT;
• pojava nefrotskog sindroma, povremeno - OPN;
• razvoj tahikardije, artralgije ili mialgije, smanjenje krvnog tlaka i oštećenje vida.

Interakcije s drugim lijekovima

Drug značajne interakcije s ljekovitim tvarima poput probenecida, atenolol, teofilin s itrakonazol, ranitidin a osim toga, glibenklamid, kalcij dodataka, kao i morfij i digoksina oralnih kontraceptiva nije dokazano. Kada se Maxicin kombinira s gore navedenim lijekovima, prilagodba doze nije potrebna.

Kombinacija s varfarinom ne mijenja farmakokinetiku Maxycina, kao ni PTV i druge karakteristike koagulabilnosti krvi.

Promjene u brzini INR - ljudi, u kombinaciji s antibioticima (uključujući moksifloksacin) s antikoagulansima, slučajevi povećane antikoagulantne aktivnosti zabilježene su. Među čimbenicima rizika su dob i stanje ljudskog zdravlja, kao i infektivne patologije (uz popratnu upalu). Iako klinička ispitivanja pokazala da nema interakcija s varfarinom, ljudi primjenu kombiniranog liječenja s podacima PM potrebnih za praćenje INR i prilagoditi po potrebi doza probavljiva antikoagulans.

Farmakokinetička svojstva digoksina se neznatno mijenjaju pod djelovanjem moksifloksacina. Uz višekratnu uporabu potonjeg, dobrovoljci su pokazali povećanje vršnih vrijednosti digoksina (približno 30% u ravnoteži), ali bez utjecaja na AUC.

U slučaju intravenozne infuzije otopine, istovremeno korištenje aktivnog ugljena samo malo smanjuje vrijednost AUC (za oko 20%).

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Otopina se nalazi na mjestu koje je zatvoreno od sunca i vlage, pri temperaturama koje ne prelaze 25 ° C.

[4]

Rok trajanja

Maksicin se može koristiti tijekom 2 godine od proizvodnje lijeka.