Sibutramin: što je opasniji, mehanizam djelovanja, kako da se uzme, posljedice

Brzo mršavljenje bez napora - zvuči vrlo primamljivo za mnoge koji su umorni od dodatnih kilograma. Stoga se upotrebljavaju "čarobni" lijekovi za mršavljenje i, očigledno, uvijek će biti traženi u dijelu pretežno ženskog stanovništva, nezadovoljni njihovom težinom.

Sibutramin hidroklorid monohidrat, otvorena međunarodna korporacija Abbot Laboratories na pragu posljednjeg desetljeća prošlog stoljeća i nije opravdala svoj prvi odredište antidepresiv pojavio izrečene anorektike. Djelovanje tvari u smislu suzbijanja osjećaja gladi je iznenađujuće učinkovit i gubitak viška kilograma, tako velike da je bio korišten kao lijek za pretilost sa 1997 godina propisivanja bolesnicima s prekomjernom težinom uzrokovanih nekontroliranim apsorpciju hrane.

Zašto je sibutramin zabranjen?

Slava sibutramin, kao učinkovit fat burner, osim eliminira želju za grickalicama, brzo širiti preko zemalja i kontinenata, kao problemom viška težine, a akutnim ne samo u SAD-u, ali iu ekonomski razvijenim zemljama Europe. Svjetska zdravstvena organizacija smatra da ovaj problem kao epidemija i, naravno, pojava novog proizvoda, uklanja osjećaj gladi i poticanje metaboličke procese u tijelu, vidjelo je više od povoljno. Sibutramin i lijekovi ga sadrže, čelik primjenjuje u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom desno i lijevo.

Međutim, izvještaji o mentalnim poremećajima u bolesnika koji su uzimali ovaj lijek s danom aktivnom komponentom počeli su se pojavljivati dovoljno brzo. Među njima su postali češći slučajevi samoubojstava, akutnih kardiovaskularnih patologija s smrtonosnim ishodom, osobito među starijima. Osim toga, lijekovi s Sibutraminom mogu, prema nekim izvješćima, uzrokovati sličnu ovisnosti o drogama. Sve ove činjenice i dugi popis nuspojava otkrivenih tijekom temeljitog istraživanja svojstava ovog lijeka, objašnjava zašto je zabranjen Sibutramin. Od 2010. Godine prodaja lijekova s ovim aktivnim sastojkom privremeno je prekinuta na području Europske unije, u Australiji, SAD-u, Kanadi i Ukrajini, au Rusiji ih se može kupiti samo po receptu.

Upozorenja za uporabu ovog lijeka su primarna prehrana hrane II-III stupnja, kada indeks tjelesne mase raste za 30-35 kg / m² s neučinkovitosti drugih metoda liječenja. I odmah nakon pojave, a ovaj lijek za dodatne kilograme preporučuje se ne svima za redom, već u posebno teškim slučajevima pretilosti. U shemi liječenja sa Sibutraminom predlaže se niska kalorijska prehrana i vježba. Također je propisano za osobe koje pate od inzulinskog ovisnog dijabetesa, hiper- ili hipoproteinemije. U ovom slučaju preporučeni indeks tjelesne mase pacijenta je 27 kg / m2 i iznad.

Kompleksna terapija, uključujući lijekove sa Sibutraminom, provodi se pod nadzorom stručnjaka s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti. Važan dio toga je formiranje pacijentove psihološke spremnosti da promijeni svoje navike u smislu prehrane i prehrane, kao i promjena načina života, te ih sačuva nakon ukidanja liječenja.

Farmakodinamiku

Mehanizam djelovanja ove supstancije je da pridonosi brzom zadovoljavanju gladi, aktivira osjećaj sitosti i time smanjuje količinu hrane koja se konzumira bez napora pacijenta.

Iniciranje prijenos kemijskih signala (na primjer, za vrijeme obroka zasićenja) između neurona mozga oslobađanje neurotransmitera serotonina i norepinefrina u izvanstanični prostor (sinapsi) gdje signal primatelja. Sibutraminske molekule blokiraju povrat neurotransmitera natrag u presinaptičku stanicu. Zbog toga sinapsi povećavaju koncentraciju serotonina i norepinefrina, potičući stimulaciju neurona koji prima impuls. Signal zasićenja intenzivnije ulazi u postsinaptičke stanice, tijelo ne zahtijeva unos velike količine hrane. Osim toga, lijek povećava proizvodnju topline od metabolizma i jačanje procese i tvore monodemetil- didemetilsibutramin - aktivne metabolite koji mogu sami u inhibiranju ponovnog unosa oslobađaju neurotransmitera (serotonina i norepinefrina), i - zadovoljstvo hormona dopamina, ali u mnogo manjoj mjeri. Djelujući na ovaj način, Sibutramine promiče brz razvoj osjećaja sitosti, i postaje trajno. Želja za zakuskom nestaje sama po sebi, potrošnja hrane značajno se smanjuje, što dovodi do bržeg gubitka težine.

Aktivna tvar i njegovih aktivnih metabolita indiferrentny oslobađanje enzima monoamin oksidaze i njegovo aktiviranje ne reagira s neurotransmitera, uključujući kateholamina, serotonin, histamin, acetilkolin, glutaminske kiseline, i benzodiazepini. Oni potiskuju hvatanje membranskih receptora serotonina pomoću trombocita i mogu mijenjati svoje funkcije.

Smanjenje tjelesne masti pomoću podataka o lijekovima prati povećanje razine lipoproteina visoke gustoće ( „dobrog”) kolesterola u krvnoj plazmi pomoću kvantitativne smanjenje pozadinske triacylglycerides, ukupni kolesterol, zbog „lošeg” i mokraćne kiseline.

Tijekom liječenja tim lijekovima bilo je uglavnom slučajeva blagog povećanja krvnog tlaka i brzine otkucaja srca, ali su u tim parametrima bile i ozbiljnije promjene. Većina lijekova s sibutraminom su mono preparati, međutim, reduksin također sadrži mikrokristalnu celulozu, prirodni i neprehrambeni proizvod koji ne proizvodi prehranu, osim glavnog aktivnog sastojka. On ima svojstvo boravka u trbuhu, oteklina pod utjecajem tekućine, što daje osjećaj sitosti. U kombinaciji s sibutraminom, nadopunjuje njezino djelovanje. Sposoban da apsorbira ne samo vodu, nego i bakterije koje prolaze kroz trbuh, čisti crijeva i sprečava trovanja hranom.

[1], [2], [3]

Farmakokinetika

Kod oralnog prijema dolazi do brzog apsorpcije aktivne komponente iz gastrointestinalnog trakta (oko 80%). Uzimajući u jetru, sibrutramin se metabolizira u monodemetilni i didbutilbutramin. Na kraju 72 minute nakon primjene lijeka doziranog na 0,015 g, primijećena je maksimalna koncentracija aktivnog sastojka, a od tri do četiri sata - njegovi metaboliti. Uzimajući kapsulu uz hranu, pacijent smanjuje maksimalnu koncentraciju metabolita za jednu trećinu, a vrijeme njenog postignuća povećava se za tri sata bez promjene ukupne koncentracije i distribucije. Sibutramin (skoro u potpunosti) i njegovi metaboliti (> 90%) vežu se na serumske albumine i šire se dobrom brzinom u tkivima tijela. Koncentracija aktivnih tvari u serumu postiže stanje ravnoteže četiri dana nakon početka terapije i dvaput prelazi koncentraciju seruma, određenu nakon prvog unosa.

Izlučivanje neaktivnih demetiliranih metabolita iz tijela uglavnom se javlja u mokraći, manje od 1% se izlučuje kalorijskim masama. Poluživot sibutramina je 66 minuta, njegovi metaboliti (monodmetil- i didesmetilsibutramin) - 14 i 16 sati.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima jednom ujutro bez obzira na unos hrane. Liječenje počinje sa jednim kapsulom od 0,01 g, koja se proguta cijela i ispire s vodom u dovoljnoj količini. Ako izgubite manje od dva kilograma tjelesne mase tijekom prva četiri tjedna terapije i dobru podnošljivost, propisana je veća dnevna doza od 0,015 g. Ako sljedeća četiri tjedna težina smanjuje manje, droga poništio od dva kilograma, da se nedjelotvornim u ovom slučaju, budući da više doze ne preporučuju.

Liječenje se zaustavlja u sljedećim slučajevima:

• kada tri mjeseca pacijent gubi manje od 5% početne težine;
• kada se mršavljenje stabilizira na manje od 5% početne težine;
• kada nakon već postignutog smanjenja težine, pacijent ponovo zapošljava tri kilograma ili više.

Liječenje ovim lijekom vjerojatno nije duže od dvije godine.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Koristite Sibutramina tijekom trudnoće

Sibutramin rezultati ispitivanja na laboratorijskim životinjama pokazuju da aktivna tvar ne utječe na sposobnost da zamisle, međutim, teratogeni učinak sibutramin na fetus zabilježene u potomstvu zamoraca. Utvrđeno je da imaju fizičke anomalije glede izgleda, kao i strukture kostura.

Lijekovi koji sadrže sibutramin nisu dopušteni za trudnice i dojilje. Tijekom tečaja liječenja i jednog i pol mjeseca nakon završetka liječenja tim lijekovima, pacijenti s plodnom dobi trebali bi koristiti pouzdane kontracepcije.

Kontraindikacije

• starosne granice: nije namijenjeno maloljetnicima ili osobama iznad 65 godina;
• sekundarna pretilost uzrokovana oboljenjima endokrinog i središnjem živčanom sustavu, drugim organskim uzrocima;
• poremećaji hranjenja - bulimija, anoreksija (u prisutnosti ili anamneze);
• mentalne patologije;
• generalizirani krpelj;
• cirkulacijske bolesti u mozgu (u prisutnosti ili u anamnezisu);
• toksični gušter;
• ishemijska srčana bolest (prisutnost ili anamneza), poremećaji ritma i brzine otkucaja srca, kronična dekompenzirana disfunkcija srčanog mišića;
• cirkulacijski poremećaj u periferijskim posudama;
• nekontrolirano povećanje krvnog tlaka iznad 145 mm Hg;
• teškog stupnja pogoršane funkcije jetre i / ili bubrega;
• adenoma prostate s odgođenim mokrenjem;
• feohromocitoma
• zloupotreba droga i / ili alkoholizma;
• kutno zatvaranje glaukoma;
• hipolaktasija, sindroma malapsorpcije glukoza-galaktoze;
• poznata senzibilizacija prema sibutraminu i / ili drugim sastojcima lijeka.

S posebnom oprezno propisan za pacijente s bolesti: hipertenzija, poremećaji krvotoka, grčevi mišića, koronarne insuficijencije, epilepsija, jetri i / ili disfunkcijom bubrega, žučnih kamenaca, glaukoma, krvarenje, tikovi, kao - na lijekove koji krše zgrušavanja krvi.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Nuspojave Sibutramina

Ova tvar - vrlo učinkovit anorektik i, naravno, da oni koji žele izgubiti težinu i čitati rave recenzije, koji su mnogi, postavlja se pitanje: Što je opasno sibutramin?

Naravno, kao i svaka tvar, može uzrokovati alergije. U većini slučajeva - to nije anafilaktički šok, već više neškodljiva reakcija tijela, na primjer, osip od Sibutramina. Neugodna, ali ne i opasna. Prestani uzimati - to će ogrebati i proći.

Ozbiljnija posljedica je ovisnost. Ovaj lijek se ne preporuča više od godinu dana, ali ljudi koji su ga počeli uzimati, često se ne mogu zaustaviti, razvijaju stvarnu ovisnost o drogama koja je zapravo podskup ovisnosti o drogama. Uopće ne. Međutim, tko može jamčiti da će njegovo tijelo biti otporno na ovu imovinu ovog lijeka?

Neće biti pravi narkotički zujati iz Sibutramina, ali kada se poništi, a preporučuje se postupno, može se pojaviti osjećaj sličan "lomljenju". To se događa čak i za kratko, tri mjeseca, uzimajući lijek. To je vrtoglavica i migrene, poremećaji spavanja i anksioznost, povećana pobudnost ili apatija i misli o samoubojstvu. Sibutramin ima izravan učinak na mozak i središnji nejednak sustav. Ovako se bori prejedanje i prekomjernu težinu. Ali nije uvijek moguće utjecati na psihu i živčani sustav bez nepoželjnih posljedica. Prvo odredište Sibutramin popraćeno teškim neuropsihijatrijskih poremećaja, samoubojstva, smrt od akutnog srčanog i moždanog poremećaja, pacijenti su postali ovisni o drogama, a duljina njegovog imenovanja će okrenuti tužne posljedice. Trenutačne doze sibutramina su znatno niže od onih preporučenih na početku, lijek je bolje pročišćen, ali nepoželjni učinci, iako manje izraženi, još uvijek su prisutni. Tijekom razdoblja terapije s ovim lijekom nemoguće je obavljati posao na nadmorskoj visini, pogonskih vozila, rad s mehanizmima koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje. Ovaj lijek kontraindiciran je kod ljudi koji imaju povijest alkoholizma ili toksične ovisnosti ili anamneze, budući da će se učinci preklapati.

Upute za lijek ukazuju da se nuspojave najčešće događaju u prvom mjesecu liječenja, a ako se nastavi, učestalost i intenzitet tih učinaka smanjuju se s vremenom. Negativne akcije, uglavnom, bile su reverzibilne i prošle su s povlačenjem lijeka.

Najčešće lupanje srca, hipertenzija, crvenilo kože s osjećajem topline, zatvor, potpuni anoreksiju, akutne hemoroide, mučnina, osjećaj suhoće u ustima, nesanica, nesvjestica, utrnulost dijelova tijela, napade, pojačano znojenje, okus perverzija panika.

U post-registracijske Scout studija, pokrenut od strane nadležnog tijela Europske unije, nakon mnogih slučajeva ozbiljnih nuspojava, kojoj su nazočili brojni bolesnika s pretilosti i visokom vjerojatnošću od kardiovaskularnih bolesti, postignuti su sljedeći rezultati: rizik od ne-fatalnog srčanog udara, moždanog udara, srčanog udara u (!) bolesnika koji su uzimali sibutramin porasli su za 16% u usporedbi s onima koji su uzimali placebo. Međutim, što je vrlo utješno, uz pomoć reanimacije bilo je moguće uštedjeti 1,4% više bolesnika koji su uzimali ovaj lijek. Ali smrti, kako iz vaskularnih patologija, tako i iz svih uzroka, u obje skupine pacijenata bile su zadovoljene iste učestalosti.

Bilo je nepoželjnih učinaka u obliku alergija od manjih osipa do anafilaktičkog šoka. Smanjeni broj krvnih pločica, tj - Krv slabo presavijeni, bilo je slučajeva autoimunih oštećenja krvnih žila (hemoragijska purpura), mentalnih poremećaja, koji se raspravlja gore. U tim se slučajevima preporuča prekinuti liječenje.

Živčani sustav reagirao je na droge s konvulzijama, kratkotrajnim neuspjehom u sjećanju, amneziji.

Sindromi boli u glavi, leđima, ušima, poremećajima vidnih i sluha, probavi, bolestima ENT, herpesu. Popis nuspojava je beskrajan. Zaključuje izvješće da povremeno povlačenje sindroma prati glavobolja i povećan apetit (!).

Žene koje planiraju rađati nakon tijeka Sibutramine, ima smisla ozbiljno razmišljati. Lijek je teratogen, njegova sposobnost izazivanja mutacija još nije potvrđena, ali kratko vrijeme i glavno sredstvo - često nije službeni. Stoga su dopune popisa još uvijek moguće.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Predozirati

Uzimanje doze sibutramina koje prelaze preporučene povećava vjerojatnost razvoja neželjenih učinaka i povećanja njihove težine. Posljedice predoziranja nisu dovoljno proučene i nema specifičnog protuotrova.

Kao dio prve pomoći u slučaju predoziranja, propuštanje želuca i enterosorbenti propisani su sat vremena od trenutka primanja doze iznad preporučene doze.

Potrebno je pratiti stanje pacijenta u roku od 24 sata nakon primitka precijenjene količine lijeka. Kada se razviju simptomi nuspojava, provodi se odgovarajuće liječenje. Najčešće posljedice predoziranja, povišenog krvnog tlaka i palpitacija srca, zaustavljene su s ß-blokatora.
Uporaba "umjetnog bubrega" aparata u slučaju predoziranja sibutramina je neprikladna, budući da studije pokazuju da se proizvodi metabolizma sibutramina hemodijalizom praktički ne uklanjaju.

[32],

Interakcije s drugim lijekovima

Nije primjenjivo u kombinaciji:

• s drugim lijekovima koji zaustavljaju mentalne patologije ili se upućuju na pacijente s prehrambenom pretilosti, koji imaju središnji učinak;
• s lijekovima koji inhibiraju enzimatsku aktivnost monoamin oksidaze (između lijekova koji sadrže sibutramin i inhibitore monoamin oksidaze, treba postojati vremenski interval od najmanje dva tjedna);
• s lijekovima koji potiču proizvodnju serotonina i suzbijanju njenog preokrenutog zarobljavanja;
• s lijekovima koji inaktiviraju mikrosomalne enzime jetre;
• s lijekovima koji mogu izazvati palpitiranje srca i povećati krvni tlak, kao i uzbuditi simpatički živčani sustav.

Pripravci koji sadrže sibutramin ne utječu na farmakodinamiku oralnih kontraceptiva.

Također treba napomenuti da sibutramin i alkohol nisu kompatibilni.

Trenutno, lijekovi koji sadrže sibutramin privremeno su zabranjeni u Ukrajini, a njihov dopust iz ljekarni koji rade u pravnom polju je nemoguće čak i prema propisima. Međutim, kako bi se kupili lijekovi sa Sibutraminom nije teško, internet je pun prijedloga. Istina, prodaja ilegalnih droga, poput njihove kupnje - kažnjiva je. Ovo je također vrijedno razmatranja.

[33], [34], [35],

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja preparata koji se temelje na Sibutraminu ne razlikuju se od onih za većinu lijekova. Temperatura skladištenja ne smije prelaziti 25 ° C, rok trajanja - do tri godine. Priprema se ne mora ukloniti iz originalne ambalaže i ostaviti na mjestima koja su dostupna maloj djeci.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analoga 

Najčešće proučavan lijek koji se koristi za liječenje pretilosti je Xenical (sinonim - Orlistat). Ovo je također skupe analoga sibutramina. Aktivna tvar inhibira apsorpciju masti u tankom crijevu, gdje se moraju apsorbirati i uklanjaju od izmeta. Djeluje samo kada se promatra niska kalorijska dijeta, povećavajući njezin učinak za oko 20%. Glavne nuspojave su izražene u poremećaju crijeva, nadutosti, inkontinencije stolice i izravno ovise o sadržaju masti uzimane hrane. Što je sadržaj masnoća veći, to su izraženije nepoželjne radnje.

Razlika između orlistat i sibutramin - u mehanizmu djelovanja, ako je prvi lijek dobro se miješa s masti, uklanja ih iz tijela i uzrokuje da tijelo nadoknadi energiju trošiti masne zalihe, drugi - smanjuje apetit, djelujući na svojim centrima u ljudskom mozgu. Sibutramin ima izravni učinak kroz središnji živčani sustav na drugim tjelesnim sustavima. Orlistat gotovo ne ulazi u opći krvotok, djeluje u crijevu, i praktički ne utječe na tjelesne sustave. Ovaj lijek je analog Sibutramina samo na farmakološki učinak - gubitak tjelesne mase, mehanizmi njihova djelovanja potpuno su različiti.

Anorektika fenfluramin - serotoninergijsko lijeka, amfetamin derivat, sibutramin bliže mehanizam djelovanja, a u skladu s tim je zabranjena opojnih droga.

Antidepresiv Fluoksetin, inhibira ponovnu pohranu serotonina, prema tome ima anorektična svojstva. Popis se nastavlja, ali ovi lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav, u većoj ili manjoj mjeri, imati bočnu Effet, kao što je sibutramin, i može uzrokovati nepopravljive štete za zdravlje.

Nema pravih analoga sibutramina, postoje jeftinije sinonime indijske proizvodnje, na primjer, Gold Line, Redus, Slimia. Kineski dodataka prehrani definitivno su "mačka u vreći".

Reduxin Light, nema nikakve veze sa Sibutraminom, sadrži aktivnu tvar oksitriptana, koja ima sedativne i apetitne svojstva. Bio je bioadditiv.

Jeftini analozi - Gold Line Light, Lystata, koji ne sadrže sibutramin, ali s paketom koji podsjeća na proizvode koji sadrže sibutramine. To je više od oglašavanja trik, odnosno, i učinkovitost tih alata je prilično niska.

[41], [42], [43], [44]

Recenzije gubitka težine i liječnika

Pregledi mršavljenja i njihovi rođaci o sibutraminu vrlo su zastrašujući, nuspojave, potičući mnoge da zaustave liječenje, međutim, ne mogu se svi riješiti nepoželjnih posljedica uzimanja. Sudeći prema pregledima, ti učinci nisu uvijek reverzibilni. Puno mišljenja kažu da su ljudi jako žao zbog svoje odluke da se pribjegnu ovom drogom. Iako su mnoge recenzije jasno pozitivne, naglašavajući visoku učinkovitost ove supstance, i osim suhih usta, ne nazivaju se druge nuspojave.

Mišljenje liječnika prilično suzdržan, oni ne poriču visoku učinkovitost sibutramin, naglasio potrebu poštivanja pravila imenovanja i nadzor medicinskih bolesnika, to je potpuno isključena sebe kao sredstvo za nanošenje ozbiljne nuspojave - nitko ne negira da. Naglašeno je da se polovica pacijenata suočava s barem jednim od nuspojava uzrokovanih sibutraminom. Ipak, nije nimalo zabranjeno, čak privremeno, u većini ekonomski razvijenih zemalja.