Maxicef

Maxicef je antimikrobni lijek sistemskog djelovanja.

Indikacije Maxicefa

Indicirano za uklanjanje bakterijskih infekcija uzrokovanih osjetljivim mikrobima:

• infekcije dišnih putova (kao što su bronhitis s upalom pluća, piotoraks i apscesirajuća upala pluća);
• gastrointestinalne infekcije (kao što je kolecistitis s kolangitisom i empijemom u području žučnog mjehura);
• infekcije urogenitalnih kanala (uključujući pijelitis s pijelonefritisom, kao i cistitis s uretritisom i gonorejom);
• infekcije u području kože, zglobova s kostima, a također i unutar mekih tkiva;
• kod sepse s peritonitisom i meningitisom;
• za liječenje inficiranih opeklina s ranama;
• neutropenična groznica;
• zarazni procesi koji se razvijaju kao posljedica imunodeficijencije.

Također se koristi za sprječavanje razvoja postoperativnih infektivnih procesa.

Otpustite obrazac

Proizvodi se u obliku praška za pripremu otopine za injekcije. Pakirano u staklenim bočicama volumena 10 ml. Unutar pakiranja - 1 bočica s praškom.

Farmakodinamiku

Maxicef je antibakterijski lijek iz kategorije cefalosporina 4. generacije. Ima baktericidna svojstva i uništava procese vezanja staničnih stijenki patogenih mikroba. Lijek ima širok raspon djelovanja protiv gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama, kao i sojeva otpornih na aminoglikozide ili cefalosporine (2. i 3. generacije). Ima visoku otpornost na β-laktamaze.

Aktivan protiv gram-pozitivnih aeroba: Staphylococcus epidermidis (samo sojevi osjetljivi na meticilin) i Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus i Staphylococcus hominis, kao i drugih sojeva stafilokokne skupine. Aktivan protiv Streptococcus pyogenes (kategorija A), Streptococcus agalactiae (kategorija B) i Streptococcus pneumoniae zajedno s drugim β-hemolitičkim streptokokima (kategorije C, G i F), kao i Streptococcus bovis (kategorija D) i Streptococcus viridans.

U odnosu na gram-negativne aerobe, djeluje na sljedeće mikrobe: pseudomonade (uključujući Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida i Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (uključujući Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca i Klebsiella oxaenae), Enterobacter (uključujući Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, kao i Enterobacter sakazakii i Enterobacter agglomerans), Proteus (uključujući Proteus mirabilis i Proteus vulgaris), te Acinetobacter calcoaceticus (ovdje su navedeni Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff s Acinetobacter anitratum) i Aeromonas hydrophila. Osim toga, djeluje na Capnocytophaga spp., Citrobacter (uključujući Citrobacter diversus i Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni s Gardnerella vaginalis i Ducreyjev bacil s Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode β-laktamazu). Također je učinkovit protiv Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, Morganovog bacila i Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode β-laktamazu). Učinkovitost se razvija i protiv gonokoka (uključujući sojeve koji proizvode β-laktamazu), meningokoka, Providencia spp. (ovdje se ističu Providence Stuart i Providence Roettger), Salmonella, Serratia (tu spadaju Serratia marcescens i Serratia liquifaciens), kao i Shigella i Yersinia enterocolitica.

Učinkovit protiv sljedećih anaeroba: Prevotella (ovdje naveden Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., kao i Mobiluncus, Peptostreptococcus i Veillonella.

Lijek je inferiorniji od ceftazidima u svojoj aktivnosti protiv sojeva pseudomonada.

Nije aktivan protiv Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis i Clostridium difficile, kao ni protiv meticilin-rezistentnih stafilokoka i penicilin-rezistentnih pneumokoka.

Farmakokinetika

Razina bioraspoloživosti je 100%. Nakon primjene lijeka (im ili iv) u dozi od 0,5 g, vršna koncentracija se opaža nakon 1-2 sata. Nakon im primjene otopine, vršna vrijednost (u dozi od 0,5, 1 i 2 g) je 14, 30 i 57 μg/ml. Nakon intravenske injekcije otopine (doze od 0,25, 0,5, 1 i 2 g), ista vrijednost je 18, 39, 82 i 164 μg/ml. Medicinski učinkovita vrijednost u plazmi postiže se unutar 12 sati. Prosječna razina koncentracije lijeka nakon im injekcije je 0,2 μg/ml, a nakon iv injekcije - 0,7 μg/ml.

Visoke razine lijeka opažene su u žuči s urinom, sluzi koju izlučuju bronhi, eksudatu s peritonealnom tekućinom i sputumu, kao i unutar prostate, žučnog mjehura i slijepog crijeva. Volumen distribucije je 0,25 l/kg, a kod djece (u dobi od 2 mjeseca/16 godina) je 0,33 l/kg. Sinteza tvari s proteinima plazme doseže 20%.

Metabolizam se odvija u bubrezima i jetri i čini 15%. Poluvrijeme eliminacije je 2 sata, a ukupna brzina klirensa je 110 ml/minuti.

Izlučivanje se odvija putem bubrega (85% tvari izlučuje se nepromijenjeno, glomerularnom filtracijom) i majčinim mlijekom. U postupku hemodijalize, poluvrijeme eliminacije je 13 sati, a u slučaju kontinuirane peritonealne dijalize 19 sati.

Doziranje i administracija

Tijek liječenja može se započeti čak i prije nego što se identificira patogeni mikrob. Put primjene i doza određuju se uzimajući u obzir težinu infektivnog procesa, osjetljivost mikroba, a također i funkcionalno stanje bubrega osobe. Intravenski put primjene obično se propisuje osobama koje pate od teških oblika infekcija ili kod životno opasnih infektivnih procesa (osobito s rizikom od šoka).

Doziranje za djecu tjelesne težine preko 40 kg i odrasle (s normalnom funkcijom bubrega):

• za umjerene i blage oblike infekcija mokraćnog sustava - jedna doza (IV ili IM) je 0,5-1 g (s razmakom od 12 sati);
• drugi infektivni procesi (umjereni ili blagi oblik) – pojedinačna doza je 1 g (im ili iv) u razmacima od 12 sati;
• teški oblici infekcija - doza je 2 g (intravenska injekcija) s razmakom od 12 sati;
• za infekcije opasne po život - pojedinačna doza je 2 g (primjena intravenski) u intervalima od 8 sati.

Kako bi se spriječila infekcija tijekom operacije, otopinu od 2 g treba primijeniti intravenski (tijekom pola sata). Nakon postupka, treba intravenski primijeniti još 0,5 g metronidazola. Ova se otopina ne smije primjenjivati istodobno s Maxicefom. Infuzijski sustav treba temeljito isprati prije upotrebe metronidazola.

Za dugotrajne (12+ sati) kirurške zahvate, 12 sati nakon primjene prve doze potrebna je druga doza (u istoj količini), nakon čega slijedi injekcija metronidazola.

Djeci od 2 mjeseca starosti dopušteno je davati lijek u dozama koje ne prelaze one preporučene za odrasle. Prosječna razina pedijatrijske doze (kod djece tjelesne težine manje od 40 kg) u liječenju nekompliciranih ili kompliciranih procesa u mokraćnom sustavu (uključujući pijelonefritis) i empirijskoj terapiji febrilne neutropenije, kao i u liječenju upale pluća i nekompliciranih infektivnih procesa (u mekim tkivima s kožom) iznosi 50 mg/kg svakih 12 sati.

Osobama s bakterijskim meningitisom i febrilnom neutropenijom propisuje se otopina od 50 mg/kg svakih 8 sati.

Terapijski tečaj traje u prosjeku 7-10 dana, ali kod liječenja teških oblika infekcija može biti i dulji.

Osobe s funkcionalnim poremećajima bubrega (s CC manjim od 30 ml/min) zahtijevaju promjenu režima doziranja lijeka. Početna doza ostaje slična razini propisanoj osobama sa zdravom funkcijom bubrega. Ali veličina doza održavanja odabire se uzimajući u obzir razinu CC:

• pri brzini od 10-30 ml/minuti, preporučene doze su: 1 g svakih 12 sati; 1 g svaka 24 sata; 0,5 g svaka 24 sata;
• na razini manjoj od 10 ml/minuti – 1 g u intervalima od 24 sata; 0,5 g u intervalima od 24 sata; 0,25 g u intervalima od 24 sata.

Tijekom postupaka hemodijalize, oko 68% ukupne primijenjene količine cefepima izlučuje se iz tijela tijekom 3 sata. Na kraju svakog postupka potrebna je ponovljena injekcija jednaka početnoj dozi. Kod peritonealne dijalize lijek se primjenjuje u prosječnim preporučenim dozama (0,5, 1 ili 2 g; točna količina ovisi o težini patologije), a razmak između postupaka je 48 sati.

Pravila za pripremu otopine lijeka. Za pripremu otopine za intravensku primjenu, prašak je potrebno otopiti u sterilnoj vodi koja se koristi za injekcije (volumen - 10 ml), a također i u otopini glukoze (5%) ili otopini natrijevog klorida (0,9%). Mlazna intravenska injekcija lijeka provodi se 3-5 minuta. Za primjenu putem infuzijskog sustava, pripremljenu otopinu treba pomiješati s drugim otopinama za intravenske injekcije, a zatim davati najmanje pola sata.

Otopina Maxicefa s koncentracijom od 1-40 mg/ml kompatibilna je sa sljedećim otopinama (primijenjene parenteralno): otopina natrijevog klorida za injekcije (0,9%), otopina glukoze za injekcije (5% ili 10%), otopina natrijevog laktata za injekcije M/6. Osim toga, sa smjesom otopina natrijevog klorida za injekcije (0,9%) i glukoze (5%), kao i sa smjesom otopina Ringerovog laktata i otopina glukoze za injekcije (5%).

Za pripremu otopine za intramuskularne injekcije, prašak treba otopiti u sterilnoj vodi (volumen 2,5 ml), a također i u otopini za injekcije glukoze (5%) ili natrijevog klorida (0,9%). Također se koristi bakteriostatska tekućina za injekcije s fenilkarbinolom ili parabenom, pomiješana s otopinom lidokain hidroklorida (0,5% ili 1%).

Koristite Maxicefa tijekom trudnoće

Lijek se s oprezom propisuje trudnicama i dojiljama.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju tešku intoleranciju na arginin i cefepim (ili druge peniciline s cefalosporinima, kao i β-laktamske antibiotike). Osim toga, otopina je zabranjena za upotrebu kod dojenčadi mlađe od 2 mjeseca.

Nuspojave Maxicefa

Kao rezultat upotrebe lijeka mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• alergijske manifestacije: osip na koži (također eritematozne prirode), vrućica, jaki svrbež, pozitivan rezultat Coombsovog testa, kao i anafilaktoidne manifestacije, razvoj eozinofilije ili Stevens-Johnsonovog sindroma; u rijetkim slučajevima, Lyellov sindrom;
• lokalne reakcije: tijekom intravenske injekcije - razvoj flebitisa, tijekom intramuskularne injekcije - bol, kao i hiperemija na mjestu injekcije;
• organi živčanog sustava: vrtoglavica s glavoboljama, razvoj konvulzija ili parestezije, osjećaj tjeskobe, nesanica i zbunjenost;
• organi urogenitalnog sustava: razvoj vaginitisa;
• organi mokraćnog sustava: funkcionalni poremećaj bubrega;
• organi probavnog sustava: mučnina, zatvor, proljev i povraćanje, kao i dispeptički simptomi, bol u trbuhu i razvoj pseudomembranskog enterokolitisa;
• hematopoetski sustav: razvoj neutro-, trombocito-, pancito-, a također i leukopenije, kao i anemije (uključujući njezin hemolitički oblik) i pojava krvarenja;
• dišni sustav: pojava kašlja;
• kardiovaskularni sustav: pojava perifernog edema ili dispneje, razvoj tahikardije;
• rezultati testova: smanjeni hematokrit, povećana urea, PT, aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, te razvoj hiperbilirubinemije, hiperkalcemije ili hiperkreatininemije;
• ostalo: bol u leđima, prsima ili grlu, razvoj hiperhidroze, astenija, a uz to i kandidijaza oralne sluznice, kao i superinfekcija.

Predozirati

Predoziranje se manifestira (uglavnom kod osoba s kroničnim zatajenjem bubrega) u obliku encefalopatije, agitacije i napadaja.

Liječenje zahtijeva postupke usmjerene na uklanjanje znakova poremećaja i hemodijalizu.

Interakcije s drugim lijekovima

Otopina ima farmaceutsku nekompatibilnost s drugim antimikrobnim lijekovima, kao i s heparinom.

Tubularna ekskrecija cepefima je oslabljena kada se kombinira s aminoglikozidima, diureticima i polimiksinom B. Istovremeno, ovi lijekovi povećavaju njegove serumske vrijednosti i produžuju poluvrijeme eliminacije, a također povećavaju nefrotoksična svojstva (povećava se vjerojatnost nefronekroze).

Kombinacija s NSAID-ima povećava vjerojatnost krvarenja, a također inhibira proces izlučivanja cefalosporina.

Maxicef pojačava ototoksična i nefrotoksična svojstva furosemida, kao i aminoglikozida.

[ 1 ]

Uvjeti skladištenja

Prašak treba čuvati na tamnom mjestu, zaštićenom od vlage i nedostupnom djeci. Temperaturni podaci - unutar 15-25 °C. Pripremljena otopina čuva se ili na sobnoj temperaturi ili u hladnjaku (na temperaturi od 2-8 °C).

[ 2 ]

Rok trajanja

Maxicef je prikladan za upotrebu unutar 2 godine od datuma puštanja u promet. Pripremljena otopina može se čuvati 24 sata na sobnoj temperaturi ili 7 dana ako se čuva u hladnjaku.