Megara

Megarei je paramagnetski kontrastni medij.

Indikacije Megareya

Koristi se za obavljanje MRI postupaka u područjima kralježnične moždine, a time i mozga.

Primarno se provodi za određivanje intra- i ekstramedularnih tumora, zajedno s daljnjom diferencijalnom dijagnozom i detekcijom metastaza. Osim toga, koristi se za otkrivanje malih tumora ili tumora koji su teško vizualizirati. Druga mogućnost je dijagnoza ako postoji sumnja na relapsu nakon radioterapije ili kirurškog zahvata.

Dodatno, kada se koristi postupak leđne MR: diferencijalna dijagnoza intra- i ekstramedularnih tumora, i pored određivanje čvrste mase u patološki promijenjene regije i ocijeniti prevalencija raspona intramedularno tumora.

Postoje i postupci za MRI cijelog tijela. To uključuje: dio lica lubanje, cervikalnu regiju, sternum s peritoneumom, mliječne žlijezde, zdjelične organe, ODA i cijeli sustav krvožilnog sustava tijela.

Ljekovita tvar pomaže pri dobivanju dijagnostičkih podataka koji doprinose takvim funkcijama:

• otkrivanje ili isključivanje upala, neoplazmi i oštećenja u području krvožilnog sustava;
• Procjena raspona prevalencije, i izvan ovih granica tih procesa;
• diferencijacija sheme internih podataka o štetama;
• Procjena količine zalihe opskrbe krvlju, kao i promjena pod utjecajem bolesti;
• razlika između tkiva koja imaju tumor ili kvasno porijeklo, nakon tretmana;
• definicija recidiva protruzije nakon kirurškog zahvata;
• provedba polukvantitativne procjene bubrežne aktivnosti zajedno s anatomskom dijagnozom zonskih svojstava.

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka dolazi u obliku tekućine za ubrizgavanje, u volumenu od 10, 15 ili 20 ml. Unutar kutije nalazi se takva bočica.

Farmakodinamiku

Gadopentetova kiselina je kontrastni element paramagnetske prirode, koji se koristi za MRI postupke. Povećanje kontrasta ove komponente je zbog soli di-N-metilglukamina (kombinacija gadolinija i pentetske kiseline (DTTP)).

Kada se upotrebljava u MRI odgovarajuće scanning sekvence (na primjer, vagani T1 Postupak spin-eho) uzrokovane iona Gd smanjenja perioda odmora tipa spin-rešetka (pojavljuje unutar su u pobuđenom stanju atomske jezgre) povećava emitirane intenzitet signala. Kao rezultat, povećava se razina kontrasta na slici pojedinačnih tkiva.

Di-meglumin sol gadopentetične kiseline je spoj s visokom razinom paramagnetske aktivnosti. Doprinosi značajnom smanjenju vremena opuštanja, čak iu uvjetima uporabe pri niskoj koncentraciji. Parametar paramagnetske učinkovitosti je učinak na proces opuštanja, što se očituje razinom utjecaja s obzirom na trajanje relaksacije protona spin-rešetke unutar plazme. Ova brojka iznosi približno 4,95 l / mmol / s. U ovom slučaju, ovisnost o jačini intenziteta magnetskog polja je vrlo mala.

DTPA tvori čvrstu vezu s paramagnetnim ionom Gd, koji ima izuzetno visoku stabilnost pod in vivo uvjetima, kao i in vitro (logK = 22-23).

Di-megluminska sol je visoko topljiva u vodi, kao spoj s visokom hidrofilnom vrijednošću. Istodobno, njegov koeficijent raspodjele između n-butanolnih elemenata, kao i pufer na pH razini od 7,6, je 0,0001. Komponenta nije karakterizirana specifičnom sintezom proteina i usporavajućim djelovanjem na enzime (npr. Na ⁺, kao i K ⁺ ATPaze miokarda). Lijek aktivira komplementarni sustav, ostavljajući iznimno malu vjerojatnost indukcije anafilaktičkih simptoma.

Kod upotrebe lijekova pri višim dozama ili dugog inkubacijskog postupka, aktivni element lijeka ima neznatan učinak in vitro na morfologiju eritrocita.

Nakon injektiranja tekućine, reverzni proces može izazvati blagu hemolizu unutar posuda. Ova činjenica objašnjava blagi porast vrijednosti željeza uz bilirubin unutar krvnog seruma, ponekad primijećenu u prvih nekoliko sati nakon davanja lijeka.

Farmakokinetika

Aktivnost soli 2-meglumina unutar tijela slična je onoj ostalih inertnih bio-veza, koje imaju visoku razinu hidrofilnosti (npr. Inulin ili manitol).

Distribucijski procesi.

Nakon injekcije, element brzo prelazi unutar izvanstaničnog područja. Kada je doza na 0,25 mmol / kg (ili Δ0,5 ml / kg), nakon nekoliko minuta nastavljajući tijekom ranog distribucije indeks kontrasta elementa unutar plazmi smanjuje parametrima slične njegovoj brzini izlučivanja bubrega s poluživotom od približno 1,5 sati.

U dijelu veličine od 0.1 mmol / kg (ili Δ0.2 ml / kg), nakon 3 minute nakon primjene tekućine, indeks plazme iznosio je 0.6 mmol / l, a nakon 1 sat 0.24 mmol / 1.

Nakon 1 tjedna nakon injekcije radioaktivno označene tvari unutar tijela pasa i štakora, zabilježeno je znatno manje od 1% korištene doze. Veće stope lijekova zabilježene su unutar bubrega - u obliku nerazvrstanih spojeva Gd.

Aktivna tvar ne prolazi kroz netaknutu GEB i GBB. Mala količina lijekova koja prolazi kroz placentu i ulazi u krv fetusa brzo se izlučuje.

Izlučivanje.

Izlučivanje neizmijenjenog elementa događa se kroz bubrege, a taj se proces pomaže glomerularnom filtracijom. Dio lijeka koji se ekstrahira izvan izuzetno male je.

Otprilike 83% dijela izlučuje se kroz bubrege nakon 6 sati nakon injekcijskog postupka. Oko 91% doza prvog dana nalazi se u urinu. 5. Dan nakon postupka, manje od 1% lijeka se izlučuje izmetom.

Razina uklanjanja tvari unutar bubrega iznosi 120 ml / min / 1,73 m ², što se može usporediti s indeksom za uklanjanje inulina ili s elementom 51 Kr-EDTA.  

Parametri lijeka kod osoba s invaliditetom.

Lijek se potpuno izlučuje iz tijela kroz bubrege čak iu slučaju poremećaja njihovog rada (vrijednosti CC iznad 20 ml / min). Poluživot se povećava s obzirom na snagu ozbiljnosti poremećaja. Istodobno, nema povećanja volumena ekstrahepatičke eliminacije.

Nakon dužeg poluživota u serumu (oko 30 sati), u slučaju ozbiljnih bolesti bubrega (funkcija razine QC ispod 20 ml / min), lijek se može zaključiti iz tijela pomoću vantjelesnog dijalizu.

[1], [2]

Doziranje i administracija

Lijek se daje isključivo intravenoznim putem.

Opće upute.

Potrebno je slijediti opće prihvaćene mjere predostrožnosti tijekom MRI: liječnik mora osigurati da pacijent nema feromagnetski implantat, stimulator srca i tako dalje.

Preporuke za uporabu lijekova u rasponu od 0,14-1,5 T neovisne su o razini napona magnetskog polja.

Potreban dio otopine se primjenjuje intravenski metodom mlaza, primjenom bolus injekcije. Po završetku postupka MRI može se pokrenuti.

Zbog činjenice da povraćanje s mučninom često postane nuspojava korištenja bilo kakvih kontrastnih sredstava za MR, nakon postupka, pacijent treba barem 2 sata da odbije prehranu kako bi se smanjila vjerojatnost aspiracije.

Države teške tjeskobe ili agitacije, a dodatno teška bol može povećati vjerojatnost razvoja negativnih simptoma ili potencirati učinke povezane s kontrastnim sredstvom. Takvi pacijenti trebaju biti propisani sedativi.

Postupci za spinalnu ili kranijalnu MRI.

Djeca od 2 godine, a osim toga odrasli bi trebali koristiti takve doze Megarei:

• U standardnim slučajevima, kako bi se povećala kontrast i pored rješavanja kliničkih dijagnostičkih problema, davanje doze izračunato prema shemi od 0,2 ml / kg bit će dostatno;
• za situacije kada je uveden gore spomenuti dio droge, a poraz na MRI otkrivene su (ali ozbiljna klinička sumnja na njegovu prisutnost tamo), trebate ponovno unijeti ista doza postati točna dijagnoza. Lijekovi odraslih mogu se davati prema shemi od 0,4 ml / kg pola sata nakon prvog postupka. Naknadni skenira se odmah nakon injekcije.

Kada se odrasla osoba injektira s povećanom dozom lijeka (0,6 ml / kg), moguće je provesti točniju dijagnozu koja će isključiti metastaze ili ponavljanje razvoja neoplazije.

Maksimalna veličina odraslog dijela iznosi 0,6 ml / kg, a veličina djeteta je 0,4 ml / kg.

MRI pregled cijelog tijela.

Odrasli, kao i djeca, lijek se primjenjuje u sljedećim dozama.

Često, da bi se dobio dobar kontrast i da bi se otkrile željene lezije, dovoljno je davati lijek u dozi od 0,2 ml / kg.

U specifičnim situacijama, na primjer, kod patoloških tumora s niskim stupnjem vaskularizacije ili niske razine prolaza u izvanstaničnom okruženju, potreban je dio od 0,4 ml / kg kako bi se dobio potreban kontrast. To se posebno odnosi na uporabu relativno slabih ponderiranih Tl sekvenci u skeniranju.

Da bi se isključio razvoj lezija ili rekurencije tumora, moguće je davati dozu od 0,6 ml / kg (odrasle osobe) - to će povećati točnost dijagnostike.

Kako bi vizualizirali plovila uzimajući u obzir područje koje se ispituje, kao i metoda istraživanja, odrasli mogu injektirati lijek u doze do 0,6 ml / kg.

Veličina dopuštenog odraslog dijela iznosi 0,6 ml / kg, a dječji doplatak iznosi 0,4 ml / kg.

[5]

Koristite Megareya tijekom trudnoće

Trudnoća.

Informacije o provođenju kliničkih ispitivanja koje koriste Megariju tijekom trudnoće ne postoje. Podaci testova provedenih na životinjama ne pokazuju prisutnost teratogenih ili drugih embrotoksičnih svojstava kada se primjenjuje LS trudne osobe.

No, propisivanje lijeka trudnicama trebao bi biti tek nakon posebno pažljive procjene odnosa koristi i vjerojatnosti negativnih posljedica.

Razdoblje dojenja.

Lijek se izlučuje majčinim mlijekom u minimalnom volumenu (ne više od 0,04% primijenjenog dijela). Prethodno iskustvo pokazuje da u ovoj koncentraciji tvar ne ugrožava stanje djeteta.

Nuspojave Megareya

Korištenje lijekova može dovesti do pojave nuspojava:

• duševni poremećaji: primjećuje se osjećaj dezorijentacije;
• problemi s radom Narodne skupštine: ponekad postoje glavobolje, vrtoglavica ili disgeusia. Razvija se parestezija, stupor, tremor, gori osjećaj ili pospanost i konvulzije (uključujući epileptičke napadaje), anoreksiju i nistagmus;
• oštećenje vizualne funkcije: diplopija se pojavljuje sama, bol u oku, konjunktivitis, iritacija oka i, pored toga, ispuštanje tekućine za suzu i oštećenja vidnog polja;
• problemi s aktivnošću srca: sporadično javlja aritmija, tahikardija, sinkopa, migrene, bljedilo, smanjila / povećala vrijednosti krvnog tlaka, angine pektoris nespecifičan varijaciju naznakom na EKG-u, smrt zbog infarkta miokarda ili bilo kojeg drugog razloga, neizvjesna i vazodilataciju. Također s upala vena tromboflebitisa, duboke venske tromboze i sindrom interfascial prostora u kojem je operacija nužna;
• Poremećaji vaskularne funkcije: sporadični poremećaji vrućine, tromboflebitis i vazodilatacija;
• poremećaji respiratornog aktivnosti: sporadično značajno senzacija u iritacija grla i kompresije, dispneju, boli ili nelagode u području grla i grla, kihanje, kašalj, osip, laryngospasm, i disanje zviždaljke;
• problemi s funkcijom probavnog trakta: povremeno je povraćanje ili mučnina. Mala konstipacija, nelagoda želuca, suha usta, proljev, bol u zubima ili abdomenu, parestezija i osjećaji boli koji utječu na meko tkivo u ustima;
• lezije potkožnog sloja i epidermisa: postoji svrbež, oteklina, urtikarija, osip, hiperhidroza, TEN i poliforma eritema. Pored toga, nastaju pustule;
• Disfunkcija OA: jedna bol u udovima;
• poremećaji slušne aktivnosti: bol jednjaka ili zvonjenje u ušima;
• sistemske manifestacije i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: povremeno se bilježi osjećaj topline ili hladnoće, bol, razni simptomi na mjestu primjene *, kao i regionalni limfangitis. Pojedine bolove u sternumu, oteklina periferne ili lica, pirezija, osjećaj žeđi, teški umor, podrhtavanje i opća slabost. Osim toga, astenija, bol u zdjelici, spazmatični mišićni kontrakcije i anafilaktoidni znakovi.

* Parestezija, osjećaj topline ili hladnoće, bol, oteklina, krvarenje, iritacija i crvenilo, kao i neugodnosti na mjestu primjene.

Označeni su dodatno (tijekom testova nakon prodaje) negativni simptomi:

• Poremećaji limfnog i krvnog toka: opaža se porast vrijednosti željeza u serumu;
• imuni poremećaji: anafilaktički simptomi ili anafilaksija zabilježeni su pojedinačno, kao i znakovi netolerancije;
• poremećaji psihe: postojao je jedan osjećaj zbunjenosti svijesti ili uzbuđenja;
• problemi s aktivnošću Narodne skupštine: postojao je jedan osjećaj pospanosti, parozije, komu, govora i vrtoglavice;
• vizualni poremećaji: pojavljuju se sporadično - suzenje, bol oka i problemi s vidom;
• slušni poremećaji: izolirani bol u uhu i gubitak sluha;
• srčani poremećaji: tahikardija refleksnog karaktera razvijena je sporadično, ritam otkucaja srca usporen, a osim toga srce se zaustavilo;
• problemi s vaskularnom aktivnošću: bilo je jedno nesvjestice, stanje šoka, smanjenje ili povećanje razine krvnog tlaka, kao i reakcija vazovagala;
• poremećaja dišne funkcije: stop sporadično došlo respiratorni proces povećana ili smanjena frekvencija disanja, bronhospazma razvijen poremećaja disanja, vanjske laryngospasm, cijanoza, plućnim, ždrijela i grla edema i rinitis;
• poremećaji koji utječu na funkcioniranje probavnog trakta: salivacija je promatrana pojedinačno;
• problemi s radom hepatobilijarnog sustava: indeksi jetrenih enzima ili bilirubin unutar krvi povećani su pojedinačno;
• lezije u epidermisu s potkožnim slojem: pojedinačni nastupi edema Quincke;
• poremećaji ODA funkcije: arthralgia ili bol osjetila u leđa razvijena sporadično;
• poremećaj mokraćnog kanala i bubrezi: mjestimično povećane serumskog kreatinina * slikama, naznačeno mokraćnog mjehura ili zatajenja bubrega u akutnoj fazi, te dodatno * pojavio odjednom želi izvršiti mokrenje;
• sistemski poremećaji i znakovi u području primjene lijeka: pojedinačni razvoj hiperhidroze ili vrućice, povećanje ili smanjenje temperature, te dodatno, različite vrste simptoma na mjestu primjene **.

* kod osoba s poremećajima funkcije bubrega.

** kao što je flebitis s tromboflebitisom, ekstravazatom, nekrozom i upalom na području primjene.

Kod osoba s neuspjehom bubrega koji su podvrgnuti dijalizi, tijekom upotrebe Megarei često su zapaženi privremeni ili odgođeni znakovi, slični upali (groznica ili povećanje C-reaktivnog proteina). U takvim ljudima, MRI postupci koji se koriste lijekovima izvršeni su dan prije hemodijalize.

Postoje izolirana izvješća o razvoju NSF-a.

[3], [4]

Predozirati

Trenutačno nema podataka o razvoju simptoma trovanja zbog predoziranja tvari u kliničkoj uporabi.

U vezi s drogom giperosmolyalnostyu slučajnog trovanja može razviti takve negativne reakcije: osmotski mokrenja prirodu, čime se povećava tlak u plućnoj arteriji, a osim toga dehidracije i hypervolemia.

Osobe koje imaju zatajenje bubrega tijekom liječenja moraju pratiti funkciju bubrega.

U slučaju slučajnog trovanja ili značajno smanjene funkcije bubrega, lijek može biti povučen iz tijela hemodijalizom.

[6]

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju određivanja razine željeza u serumu pomoću kompleksometrijskom postupcima (na primjer, koji uključuju batofenantrolina) tijekom prvih dana kvantitativne vrijednosti može se smanjiti - zbog prisutnosti slobodnog kontrastnog sredstva DTPA u pripravku otopine.

[7], [8]

Uvjeti skladištenja

Megarei se moraju čuvati na tamnom mjestu, zatvorenom od pristupa djece. Zabranjeno je zamrzavanje lijeka. Temperatura nije viša od 25 ° C.

[9]

Rok trajanja

Megarei se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

Prijava za djecu

Megarey se koristi za postupke u djece u dobi od 2 godine.

Postoji samo ograničena informacija o korištenju ovog alata u dojenčadi do 2 godine starosti.

Analoga

Analozi lijeka su Vazovist, Magnevist i Tomovist s Gadovistom, a osim toga, Lantavist, Multihans, Magnilek s Magneghitom i Optimarkom s Omniskanom.

[10]