Mepivastezin

Mepivastezin je lokalni anestetik iz amidne podskupine. Anestetički učinak nakon njegove primjene počinje vrlo brzo - zbog privremenog potiskivanja provođenja živčanih impulsa unutar osjetilnih, autonomnih, kao i motornih vlakana te provođenja unutar srca.

Koristi se u stomatološkim zahvatima. Brzo se razvija analgetski učinak (potrebno je 1-3 minute) s visokim stupnjem njegova intenziteta, kao i dobrom lokalnom tolerancijom. [1]

Indikacije Mepivastezin

Koristi se za kondukcijsku i infiltracijsku anesteziju tijekom stomatoloških zahvata. Lijek je propisan za jednostavne postupke vađenja zuba , pripreme šupljine i obrade zubnog panja prije restauracije i ugradnje ortopedskih elemenata.

Mepivastezin se osobito preporučuje osobama koje ne mogu koristiti vazokonstriktorske tvari.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijskog sredstva vrši se u obliku injekcijske tekućine - unutar uložaka od 1,7 ml. Staklenka sadrži 50 ovih uložaka.

Farmakodinamiku

Učinak lijeka se razvija kada su Na-kanali ovisni o stresu blokirani unutar stijenki neuronskog vlakna. Lijek ulazi kroz živčanu stijenku u stanicu kao baza, no kation mepivakaina, koji nastaje pri ponovnom povezivanju protona, ima aktivan učinak. U slučaju niskog pH (na primjer, u upaljenim područjima), samo mali dio lijeka ima osnovni oblik - zbog čega se analgetski učinak može oslabiti.

Trajanje terapijskog učinka u slučaju pulpne anestezije traje najmanje 20-40 minuta; ako se radi anestezija mekih tkiva, ona traje unutar 45-90 minuta. [2]

Farmakokinetika

Mepivastezin se apsorbira velikom brzinom i u velikim količinama. Pokazatelj sinteze proteina je u rasponu od 60-78%. Poluživot je približno 2 sata.

Razina distribucijskog volumena je 84 litre; pokazivač zazora - 0,78 l / min.

Tvar mepivakain uključena je u intrahepatične metaboličke procese; izlučivanje metaboličkih elemenata ostvaruje se putem bubrega.

Doziranje i administracija

Lijek se u stomatologiji koristi isključivo kao anestetik. Da bi se postiglo učinkovito ublažavanje boli, potrebno je koristiti minimalnu učinkovitu dozu lijeka - za odraslu osobu često je dovoljno 1-4 ml tvari.

Djetetu starijem od 4 godine s težinom od 20-30 kg ubrizgava se porcija od 0,25-1 ml, a djetetu s težinom u rasponu od 30-45 kg-0,5-2 ml. Količina upotrijebljenih lijekova odabire se uzimajući u obzir težinu i dob djeteta, kao i trajanje postupka. Prosječna porcija jednaka je 0,75 mg / kg mepivakaina.

U starijih osoba može se primijetiti povećan indeks lijekova u plazmi - zbog niskog volumena distribucije i oslabljenih metaboličkih procesa. Vjerojatnost nakupljanja mepivakaina posebno se povećava u slučaju ponovljenih (dodatnih) davanja lijekova. Sličan učinak može se razviti u slučaju oslabljenog stanja pacijenta i s teškom disfunkcijom bubrega / jetre. U tom slučaju potrebno je smanjiti dio lijeka (upotrijebiti minimalni volumen tvari, što dovodi do dovoljne anestezije).

Veličine obroka Mepivastezina za osobe s određenim patologijama (na primjer, ateroskleroza ili angina pektoris) smanjuju se na isti način.

Najveća dopuštena doza za odrasle je 4 mg / kg lijeka. Dakle, osoba tjelesne težine 70 kg ne smije koristiti više od 0,3 g mepivakaina (10 ml ljekovite otopine).

Za djecu stariju od 4 godine, dio se bira uzimajući u obzir težinu i dob, kao i trajanje postupka koji se izvodi. Maksimalna količina primijenjene porcije je 3 mg / kg.

Shema primjene lijeka.

Prilikom ubrizgavanja lijekova koriste se posebne štrcaljke s patronama koje su dizajnirane za višekratnu primjenu. Prije uporabe, ljekovitu tekućinu treba pregledati na promjenu boje i čestice, a spremnik na oštećenja. Ako je utvrđena prisutnost takvih nedostataka, uložak se ne koristi.

Zabranjeno je miješanje tekućine za injekcije s bilo kojim drugim lijekom unutar iste štrcaljke.

Kako bi se spriječilo unošenje tvari u posudu, potrebno je pažljivo izvršiti test aspiracije, koristeći najmanje 2 ravnine (stupanj rotacije igle - 180º). Treba imati na umu da negativan rezultat tijekom aspiracije ne jamči rizik slučajnog i nezapaženog umetanja igle u posudu.

Brzina primjene lijeka treba biti maksimalno 0,5 ml u razdoblju od 15 sekundi. To odgovara uvođenju 1 patrone u minuti.

Većina uobičajenih manifestacija povezanih sa slučajnim ubrizgavanjem u posudu može se spriječiti pravilnim izvođenjem postupka ubrizgavanja nakon aspiracije - ubrizgavanjem 0,1-0,2 ml tvari pri maloj brzini, a zatim istom sporom primjenom ostatka - nakon u najmanje 20-30 sekundi.

Sva tekućina koja ostane unutar patrona nakon završetka stomatološkog zahvata mora se zbrinuti. Zabranjeno je koristiti takve ostatke za primjenu drugim pacijentima.

• Prijava za djecu

Lijek se može koristiti kod osoba starijih od 4 godine.

Koristite Mepivastezin tijekom trudnoće

Klinički testovi uporabe mepivakain hidroklorida tijekom trudnoće nisu provedeni. Ispitivanja na životinjama nisu otkrila dovoljno informacija o mogućem utjecaju lijekova na tijek trudnoće, intrauterini razvoj fetusa, proces poroda i postporođajni razvoj.

Lijek prelazi placentu. U usporedbi s drugim lokalnim anesteticima, uvođenje mepivakaina u prvom tromjesečju može izazvati abnormalnosti u razvoju fetusa. Stoga se u ranoj fazi gestacije Mepivastezin propisuje samo ako se ne mogu koristiti drugi lokalni anestetici.

Nema podataka o tome može li se lijek izlučiti u majčino mlijeko. Ako postoji potreba za primjenom mepivakaina u dojilja, dojenje se može nastaviti 24 sata nakon uporabe lijekova.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija uzrokovana djelovanjem elemenata lijeka ili alergijom na lokalne amidne anestetike;
• hipertermija, koja ima maligni oblik;
• poremećaj srčane provodljivosti (dijagnosticirana bradikardija ili AB-blokada 2-3. Stupnja) ili AV provođenje, pri čemu se ne koristi srčani stimulator;
• snažno smanjenje krvnog tlaka ili pokazatelja AHF -a;
• epilepsija koja se ne može kontrolirati lijekovima;
• porfirija.

Nuspojave Mepivastezin

Među nuspojavama povezanim s radom NS -a: mučnina, glavobolja, potiskivanje ili uzbuđenje aktivnosti središnjeg živčanog sustava, buka iz uha, nervoza, okus metala i vrtoglavica. Osim toga, opažaju se tjeskoba, pospanost, nemir, povraćanje, logoreja i nistagmus. Moguća je i euforija, drhtavica, utrnulost, groznica ili hladnoća, zijevanje, trzanje mišića i poremećaj svijesti. Osim toga, bilježe se diplopija i vizualno zamagljivanje, gubitak svijesti, zastoj, paraliza ili suzbijanje respiratornih procesa, konvulzije tonično-kloničkog tipa i koma.

U slučaju razvoja takvih simptoma potrebno je pacijenta položiti vodoravno, obaviti ventilaciju kisikom, a osim toga cijelo vrijeme pratiti njegovo stanje kako bi se spriječilo pogoršanje, pri čemu se pojavljuju grčevi s daljnjim potiskivanjem središnjeg živčanog sustava funkcija sustava. Znakovi uzbuđenja su kratkotrajne prirode ili se uopće ne pojavljuju - u ovom slučaju prvi simptom može biti pospanost koja se s prestankom disanja pretvara u nesvijest. Često je početak pospanosti pri uporabi mepivakaina rana manifestacija povećanja krvne slike lijeka i razvija se zbog brze apsorpcije.

Problemi koji utječu na aktivnost CVS -a: tahikardija, aritmija, potiskivanje funkcije CVS -a, hipotenzija, ventrikularna aritmija (fibrilacija i ekstrasistola), bradikardija i poremećaji srčane provodljivosti, a osim toga i zatajenje CVS -a, što može uzrokovati srčani zastoj. Takvi znakovi suzbijanja aktivnosti CVS -a često su povezani s vazovagalnim učinkom, osobito kada pacijent stoji. Ponekad nastaju izravno pod utjecajem lijeka. Ako je nemoguće prepoznati prodromalne simptome, uključujući vrtoglavicu, promjene u pulsu, znojenje i slabost, mogu se razviti cerebralni oblik hipoksije (koja ima progresivnu prirodu), konvulzije ili teška disfunkcija CVS -a. Pacijenta treba položiti vodoravno, provesti ventilaciju kisikom, a po potrebi i intravenoznu infuziju. U nedostatku kontraindikacija, koriste se vazokonstrikcijski agensi (na primjer, efedrin).

Disfunkcija organa medijastinuma i prsne kosti, kao i dišnog trakta: tahipneja ili bradipneja, što može uzrokovati apneju.

Imunološke lezije: simptomi netolerancije, uključujući urtikariju, anafilaksiju, osip, anafilaktoidne manifestacije, groznicu i Quinckeov edem.

Ako se razviju negativni simptomi, potrebno je prekinuti uporabu lokalnog anestetika.

Predozirati

Znakovi izazvani utjecajem mepivakaina uključuju tinitus, tahipneju, okus metala, povraćanje, vrtoglavicu, tjeskobu i mučninu. Osim toga, mogu se razviti tremor, bradikardija, napadaji, pospanost i paraliza dišnog centra, kao i napadaji, poremećaji svijesti ili srčane provodljivosti, pad krvnog tlaka, grčevi tonično-kloničkog tipa, koma i srčani zastoj.

Negativni simptomi, koji ukazuju na povećanu razinu lokalnog anestetika u krvi, pojavljuju se ili odmah (ako se slučajno ubrizgaju u posudu), ili kada je poremećena apsorpcija (ako se unese u upaljeno područje ili područje u kojem se nalazi mnogo žila).

Ako se pojave negativni znakovi, potrebno je otkazati primjenu Mepivastezina.

Terapija.

Kontrola nad pokazateljima pritiska i pulsa, a osim toga, nad sviješću i brzinom disanja. Osim toga, potrebno je održavati i vratiti respiratornu aktivnost i funkciju protoka krvi, intravenozni pristup kisiku.

S povećanjem krvnog tlaka morate gornji dio tijela držati u povišenom položaju. Ako je potrebno, nifedipin se daje sublingvalno.

U slučaju napadaja, bolesnika treba nadzirati kako se ne bi ozlijedio, a po potrebi se daje i diazepam.

Ako dođe do sniženja krvnog tlaka, pacijent mora ležati vodoravno. Ako je potrebno, fiziološke otopine i vazokonstrikcijska sredstva (uključujući epinefrin, kao i IV kortizon) ubrizgavaju se intravaskularnom metodom.

Kod bradikardije primjenjuje se atropin.

U slučaju anafilaksije, morate nazvati hitnu pomoć, a također postaviti pacijenta vodoravno, lagano podižući noge. Osim toga, injektiraju mu se slane otopine i daju intravenozne injekcije kortizona ili epinefrina.

Za srčani udar, držite gornji dio tijela u povišenom položaju i potražite liječničku pomoć.

Kad prestane funkcija CVS -a, provodi se mehanička ventilacija i neizravna masaža srca, a osim toga i postupci oživljavanja.

Interakcije s drugim lijekovima

Tvari koje blokiraju djelovanje Ca kanala i adrenergički blokatori pojačavaju supresiju kontrakcije i provođenja miokarda. Ako pacijent treba primijeniti sedative (kako bi se smanjio osjećaj straha), doza anestetika se smanjuje, jer također ima supresivni učinak na središnji živčani sustav.

Kada se primjenjuje zajedno s antikoagulansima, povećava se rizik od krvarenja.

U osoba koje koriste antiaritmičke tvari, nakon primjene Mepivastezina može doći do pojačavanja nuspojava.

U kombinaciji s kloroformom, tiopentalom, središnjim anestetikom i sedativima može doći do toksičnog sinergizma.

Uvjeti skladištenja

Mepivastezin se mora čuvati na mjestu zaštićenom od prodora male djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Mepivastezin se može upotrijebiti u roku od 5 godina od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Analozi

Analozi lijekova su lijekovi Mepifrin, Versatis i Articaine s bukainskim hiperbarom, Omnikaine i Emla s brilokain-adrenalinom, kao i Ultrakain s lidokain hidrokloridom.