Mevakor

Mevakor je lijek za snižavanje lipida iz kategorije statina. Usporava aktivnost HMG-CoA reduktaze.

Indikacije Mevakora

Koristi se za terapiju u takvim slučajevima:

• karakter primarne hiperkolesterolemije (hypolipoproteinaemias imaju IIA i IIB oblik), protiv kojih postoji visoka razina LDL (kada dijeta terapija kod osoba s koronarnom aterosklerozom prirodi pojačane vjerojatnosti nije imao željeni učinak);
• hiperkolesterolemija, kao i hipertrigliceridemija kombinirane prirode;
• ateroskleroza.

[1], [2], [3],

Otpustite obrazac

Otpuštanje se odvija u tabletama, 14 komada unutar blister ploče. U paketu postoje 2 takve ploče.

[4]

Farmakodinamiku

Statinski prsten tipa laktona sličan je strukturi dijela enzima HMG-CoA reduktaze. Koristeći shemu kompetitivnog antagonizma, statin molekula se sintetizira s mjestom kraja koenzima A, na koji je vezan enzim. Drugi dio ove molekule usporava proces transformacije hidroksimetilglutaratata u mevalonatni element, koji je međufazna komponenta vezanja molekule kolesterola.

Sporo početak djelovanja inhibitora HMG-CoA reduktaze uzrokuje niz uzastopnih reakcija manifestacija zbog kojih postoji smanjenje razine unutarstaničnog kolesterola, a osim kompenzacijskog povećanja aktivnosti LDL-djelovanja završetaka, u skladu s onim što se ubrzava katabolizma LDL kolesterola.

Hipolipidemični učinak statina razvija se zbog smanjenja vrijednosti ukupnog Xc zbog elemenata Xc-LDL. Smanjenje LDL-C ovisi o veličini dijela i ima nelinearne i eksponencijalne parametre.

Statini nemaju utjecaja na jetrene kao i lipoproteinske lipaze, a osim toga nemaju značajan učinak na katabolizam i vezanje slobodnih masnih kiselina. Zbog toga, njihov učinak na indekse TG je sekundaran i posredovan je glavnim učincima smanjenja vrijednosti Xc-LDL. Što se događa tijekom terapije s statina pregledaju za snižavanje vrijednosti Tg najvjerojatnije uzrokovane ekspresije završetaka remnantnogo tip (apo E) smještenu na površini hepatocita koji su članovi kataboličkih procesa LPPP i sadrže oko 30% triglicerida.

Rezultati kontroliranih ispitivanja pokazali su da lovastatin povećava vrijednosti HDL-C do 10%.

Nadalje hipolipidemijski učinak, statini imaju pozitivan utjecaj u slučaju endotelne disfunkcije (pretkliničkih simptoma u ranim fazama ateroskleroze), a osim toga u odnosu na stijenkama krvnih žila i stanja ateroma. Zajedno s tim unaprjeđuju reološka svojstva krvi i imaju antiproliferativni i antioksidativni učinak.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetika

Unutar gastrointestinalnog trakta, lijek nakon apsorpcije se apsorbira potpuno (otprilike 30% doze) i polako. Korištenje lijeka na prazan želudac smanjuje apsorpciju za oko 30%. Razina bioraspoloživosti lijekova koji su zarobljeni unutar cirkulacijskog sustava je ograničena zbog aktivne ekstrakcije tijekom prvog jetrenog prolaza, nakon čega slijedi odstranjivanje tvari zajedno sa žučom. Vrijednosti vrha aktivnog elementa i njegovih metaboličkih proizvoda unutar krvne plazme zabilježene su nakon 2-4 sata nakon uporabe jedne doze.

Metabolički proizvodi unutar krvne plazme rastu linearno u skladu s povećanjem udjela lijeka do 120 mg.

Sinteza Mevacor-a, kao i aktivnih proizvoda s razgradnjom proteina krvne plazme, je više od 95%. Lijek prolazi kroz GEB i placentu, a također se kumulira u jetri, u kojem prolazi proces hidrolize, tijekom kojeg nastaju aktivni i neaktivni metaboliti. Među glavnim aktivnim proizvodima propadanja su 6-hidroksi; i dodatno 6-hidroksimetil- i 6-hidroksimetilenski derivati b-hidroksi kiseline.

Pri svakodnevnom jednokratnom prijamu lijeka uporni parametri plazme aktivnih, a osim toga neželjeni inhibitori tvari bilježe se nakon prolaska 2-3 dana liječenja. Te vrijednosti su otprilike 1,5 puta veće od metaboličkih proizvoda lijekova s jednim dozama.

Oko 10% tvari se izlučuje u urinu, a oko 83% - s izmetom. Izmetom se izlučuje dio lijeka koji izlučuje žuči, kao i njegov neapsorbirani dio. Poluživot lovastatina je 3 sata.

Osoba s teškim oštećenjem bubrega u stupnju (stupanj QC unutar 10-30 minuta ml / min) pokazatelja aktivnih i neaktivnih proizvoda metabolizma lijeka u krvnoj plazmi nakon jednog dijela upotreba lijeka približno dvostruko slične vrijednosti u krvnoj plazmi zdrave ljudi.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno. Veličina početnog dijela je 10-20 mg, s jednom uporabom za dan - navečer, uz hranu. Ako je potrebno, doza se može povećati, ali to je dopušteno samo jednom u jednom mjesecu.

Maksimalna dopuštena dnevna doza je 80 mg, koja se uzima za 1 ili 2 primjene (zajedno s doručkom i večerom). Sa smanjenjem pokazatelji plazmi Xc na 140 mg / dl single (ili 3,6 mmol / l) ili LDL-C do 75 mg / dl (1.94 je mmol / L), potrebno je smanjiti dozu lovastatina.

Kada se kombinacija lijeka s imunosupresorima mora uzeti unutar jednog dana ne više od 20 mg lovastatina.

[22], [23]

Koristite Mevakora tijekom trudnoće

Nemojte propisivati Mevakor trudnicama ili majkama koje dojiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• hepatička patologija u akutnom stupnju;
• povećanje aktivnosti transaminazne aktivnosti jetre unutar krvnog seruma (nepoznate prirode);
• sumnja na trudnoću;
• opće ozbiljno stanje pacijenta;
• prisutnost netolerancije protiv lovastatina.

[15], [16], [17], [18], [19]

Nuspojave Mevakora

Korištenje lijekova može uzrokovati različite nuspojave:

• poremećaji probavne funkcije: pojava žgaravice. Povremeno, zatvor, mučnina, nadutost, povraćanje i suha usta, pored anoreksije, poremećaji okusa i povećanje transaminazne aktivnosti jetre unutar krvi. Pojedinačni hepatitis, poremećaj u jetri, intrahepatična kolestaza, gastralgija i pankreatitis;
• lezije koje utječu na strukturu kosti i mišićnu: miopatija s mijalgija, miozitis i osim ili rabdomioliza (u slučaju kombinacije s gemfibrozil, niacin ili ciklosporin) i artralgija i povećanje CPK stupanj čistoće extracardiac frakcija unutar krvnoj plazmi;
• poremećaja središnjeg živčanog sustava i PNS: pojava glavobolja, vrtoglavice, napadaja parestezije ili problema sa spavanjem. Zapaženi su pojedini poremećaji psihe;
• problemi u hematopoetskom sustavu: leuko- ili trombocitopenija, kao i hemolitički oblik anemije;
• lezije koje utječu na vizualne organe: zamagljivanje leće, vizualno zamagljivanje, atrofija koja utječe na vidni živac, kao i katarakte;
• znakovi alergije: osip na epidermisu i svrbež. TEN, angioedem i urtikarija zabilježeni su pojedinačno;
• ostali: oslabljena moć, i pored toga, zatajenje bubrega u akutnoj fazi (uzrokovano rabdomiolizom), jaka palpitacija i bol u sternumu.

[20], [21]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana upotreba u makrolidnih antibiotika, imunosupresive (što uključuje ciklosporina), gemfibrozil i niacin dodatno povećava vjerojatnost rabdomiolize, koji dalje vodi do zatajenja bubrega u akutnoj fazi (posebno kod ljudi s dijabetičke glomeruloskleroze).

Kombinacija lijekova s derivatima indandiona i kumarina kao i antikoagulanata uzrokuje povećanje krvarenja i produljenje vrijednosti PTV-a.

Uzimanje lijekova zajedno s oralnom kontracepcijom može ometati razvoj hiperlipidemije izazvane primjenom hormonske kontracepcije.

Vjeruje se da se snižava hipolipidemični učinak lovastatina u kombinaciji s diureticima tiazida i petlje.

Verapamil s diltiazemom, a osim toga, izradipin usporava aktivnost izoenzima CYP3A4, koji sudjeluje u metabolizmu lovastatina. Zbog toga, u kombinaciji s Mevacoreom, indeks plazme lovastatina i vjerojatnost miopatije mogu se povećati.

Postoje dokazi da se u kombinaciji s itrakonazolom može razviti hepatotoksičnost i rabdomioliza u akutnoj fazi.

Jedan je slučaj pojave hiperkalijemije u teškom stupnju u bolesnika s šećernom bolešću, opisan kao rezultat uporabe lijekova zajedno s lizinoprilom.

[24], [25]

Uvjeti skladištenja

Mevakor treba držati na tamnom i suhom mjestu, s temperaturama koje ne prelaze 25 ° C.

[26], [27], [28]

Rok trajanja

Mevakor se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[29], [30],

Prijava za djecu

Nema podataka o učinkovitosti uporabe i sigurnosti lijekova za djecu.

[31], [32], [33], [34]

Analoga

Analogni lijekovi su pripravci Amvastan, Leskol i Choletar s Lipantilom.

[35], [36]