Mesaton

Mezaton je α-adrenergički agonist; ima vazokonstriktivno djelovanje.

Indikacije Mesaton

Koristi se za uklanjanje oftalmoloških poremećaja:

• iridociklitis, prednji uveitis (terapija i sprječavanje pojave stražnjih adhezija ili astenopije, kao i smanjenje eksudacije povezane s šarenicom);
• širenje zjenice oka u dijagnostičke svrhe tijekom oftalmoskopije i drugih postupaka potrebnih za ispitivanje stanja stražnje očne regije, kao i tijekom laserskih zahvata i vitreoretinalne kirurgije;
• prilikom provođenja provokativnih testova kod osoba s uskim vidnim poljem kuta prednje očne komore i sumnjom na razvoj glaukoma zatvorenog kuta;
• diferencijalni pregled s intraokularnim injekcijama;
• smanjenje iritacije i hiperemije tijekom sindroma crvenih očiju;
• kombinirana terapija za akomodacijski spazam (djeca).

Parenteralnom primjenom kod sljedećih poremećaja:

• smanjen krvni tlak;
• stanje šoka (to uključuje njegove toksične i traumatske varijante);
• vaskularna insuficijencija, koja se ponekad razvija u vezi s intoksikacijom vazodilatatorima;
• u obliku vazokonstriktora za lokalnu anesteziju.

Također se može propisati za intranazalnu primjenu kod rinitisa vazomotornog ili alergijskog podrijetla.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Farmaceutska tvar se oslobađa u obliku kapi za oči, unutar bočica s kapaljkom kapaciteta 5 ml.

Osim toga, prodaje se u obliku tekućine za injekcije, unutar ampula kapaciteta 1 ml; kutija sadrži 10 takvih ampula.

Farmakodinamiku

Mezaton je α-adrenergički stimulans s malim učinkom na srčane β-adrenergičke receptore. Ne može se smatrati kateholaminom jer lijek ima samo jednu hidroksilnu kategoriju unutar vlastite aromatske jezgre; može povisiti krvni tlak i suziti arteriole, što ponekad uzrokuje refleksnu bradikardiju.

U usporedbi s adrenalinom ili norepinefrinom, lijek glatkije povisuje krvni tlak, a njegov učinak je duljeg trajanja, jer na njega ne utječe toliko snažno komponenta katehol-O-metiltransferaza. Liječenje Mezatonom ne uzrokuje porast vrijednosti minutnog volumena krvi.

Lijek ima vazokonstriktivna svojstva slična učinku norepinefrina, ali učinak je manje jak i dugotrajniji; istovremeno, lijek nema inotropni ili kronotropni učinak na srce.

Ukapavanje lijeka dovodi do kontrakcije pupilarnog dilatatora, zbog čega se on širi (a s njim i glatki mišići konjunktivalnih arteriola). Tvar ne utječe na aktivnost cilijarnog mišića, zbog čega midrijazu ne prati cikloplegija.

Ljekoviti učinak razvija se odmah nakon intravenske injekcije i traje sljedećih 5-20 minuta. Ako se tvar primjenjuje potkožno, trajanje učinka je 50 minuta, a intramuskularnom injekcijom - 1-2 sata.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Fenilefrin lako prodire u očno tkivo, šireći zjenicu tijekom 10-60 minuta. Značajno smanjenje pupilarnog dilatatora u tekućini prednje očne komore nakon 30-45 minuta nakon ukapavanja omogućuje otkrivanje čestica foliarnog pigmenta šarenice; u ovom slučaju potrebno je razlikovati uveitis ili prodiranje formiranih krvnih komponenti.

Metabolički procesi fenilefrina razvijaju se unutar jetre, a osim toga i u gastrointestinalnom traktu (enzim katehol-O-metiltransferaza u tome ne sudjeluje).

Izlučivanje metaboličkih elemenata događa se putem bubrega.

[ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Kapi za oči se koriste u obliku instilacija - jedna kap se mora ukapati u konjunktivalnu vrećicu oka.

Tekućina za injekciju primjenjuje se mlazom ili intravenski, malom brzinom.

U slučaju kolapsa.

Primjena lijeka putem drip-infuzije, intravenski - potrebno je koristiti 1%-tnu tekućinu (1 ml) koja se razrjeđuje u 5%-tnoj otopini dekstroze (0,25 ili 0,5 l).

U tom slučaju, 0,1, 0,3 ili 0,5 ml 1%-tne tekućine razrjeđuje se u 5%-tnoj otopini dekstroze (20 ml) ili 0,9%-tnoj NaCl. Po potrebi se postupak primjene može ponoviti.

Doziranje za intramuskularnu ili subkutanu primjenu (za odrasle) kreće se u rasponu od 0,3-1 ml 1%-tne tekućine, 2-3 puta dnevno. Adolescenti stariji od 15 godina (sa sniženim krvnim tlakom) trebaju 0,5-1 mg/kg težine pacijenta za izvođenje spinalne anestezije.

Da biste suzili krvne žile unutar sluznice i smanjili intenzitet simptoma upale, potrebno je ukapati ili podmazati područje koncentriranom tekućinom - 0,125, 0,25, kao i 0,5 ili 1%.

Pod lokalnom anestezijom.

Anestetiku koji se koristi u obliku otapala (10 ml) potrebno je dodati 0,3-0,5 ml 1% tekućeg lijeka.

Odraslima se može dati maksimalno 10 mg tvari po jednoj intramuskularnoj ili potkožnoj injekciji; maksimalno 50 mg lijeka dnevno. Za intravenske injekcije, pojedinačna doza lijeka je maksimalno 5 mg, a dnevna doza je 25 mg.

Kako bi se spriječilo ponovno smanjenje krvnog tlaka nakon prekida uzimanja lijeka, dozu treba postupno smanjivati (osobito ako se to radi nakon dulje infuzije). Infuzije se mogu nastaviti nakon što se sistemski krvni tlak smanji na 70-80 mm Hg.

Koristite Mesaton tijekom trudnoće

Mezaton se može koristiti kod trudnica s velikim oprezom - u prisutnosti strogih vitalnih indikacija i pod liječničkim nadzorom (potrebno je prethodno procijeniti rizike i koristi lijeka za ženu i fetus).

Istodobno je utvrđeno da primjena vazokonstriktora tijekom poroda (za korekciju sniženog krvnog tlaka), kao i dodataka lokalnim anesteticima u kombinaciji s lijekovima koji stimuliraju kontraktilnost maternice (uključujući ergotamin s vazopresinom, kao i ergometrin s metilergometrinom), može uzrokovati trajno povišenje krvnog tlaka nakon poroda.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• feokromocitom;
• hipertrofija povezana s opstruktivnom kardiomiopatijom;
• ventrikularna fibrilacija;
• prisutnost intolerancije povezane s ljekovitim tvarima.

Nije propisano za oftalmološke postupke u sljedećim slučajevima:

• glaukom zatvorenog ili uskog kuta;
• značajni poremećaji u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava (uključujući aneurizme, bolesti srca, tahikardiju i visoki krvni tlak);
• dijabetes melitus ovisan o inzulinu;
• hipertireoza;
• prisutnost poremećaja integriteta očnog fundusa ili poremećaja suzne aktivnosti;
• kongenitalni nedostatak G6PD komponente ili hepatička porfirija.

Oprez pri korištenju lijekova potreban je u sljedećim uvjetima:

• metabolički tip acidoze;
• hipoksija ili hiperkapnija;
• atrijska fibrilacija;
• povišen krvni tlak ili hipertenzija unutar plućne cirkulacije sistemskog krvotoka;
• hipovolemija;
• aortna stenoza teškog intenziteta;
• akutna faza infarkta miokarda;
• ventrikularna aritmija ili tahiaritmija;
• okluzivna vaskularna patologija (također njezina prisutnost u anamnezi) tijekom ateroskleroze, Raynaudovog sindroma, tromboembolije arterijske prirode, Buergerove bolesti ili dijabetesa melitusa, kao i s vaskularnom sklonošću razvoju grčeva, dijabetičkog endarteritisa i ozeblina, kao i u kombinaciji s MAOI-ima;
• uvođenje opće anestezije (fluorotan);
• disfunkcija bubrega;
• starijih osoba.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Nuspojave Mesaton

Nuspojave uključuju:

• ventrikularna fibrilacija, bradikardija, povišen krvni tlak, aritmija, palpitacije i kardijalgija;
• osjećaj intenzivne tjeskobe, straha ili slabosti, vrtoglavica, nesanica, glavobolje;
• tremor, parestezija, napadaji, cerebralno krvarenje;
• bljedilo kože na licu;
• znakovi alergije, lokalna pojava kraste u slučaju prodiranja u tkiva i epidermalna ishemija na području primjene lijeka.

Prilikom primjene kapi mogu se pojaviti negativni simptomi na strani vidnih organa: reaktivna hiperemija, osjećaj nelagode, peckanje ili iritacija, kao i zamućenje vida, reaktivna mioza, suzenje i povišen intraokularni tlak.

[ 12 ], [ 13 ]

Predozirati

U slučajevima trovanja opažaju se ventrikularna ekstrasistola, osjećaj težine u ekstremitetima i glavi, kao i kratkotrajni paroksizmalni simptomi ventrikularne tahikardije i značajan porast krvnog tlaka.

Daje se intravenska injekcija α-adrenoblokatora (može se koristiti fentolamin). Ako se pojavi srčana aritmija, preporučuje se primjena β-adrenoblokatora.

[ 14 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena zajedno s antihipertenzivnim i diuretičkim lijekovima dovodi do slabljenja antihipertenzivnih svojstava tih lijekova (gvanetidin, mekamilamin i gvanadrel s metildopom).

Kombinacija s fenotiazinima ili α-blokatorima (kao što je fentolamin) smanjuje hipertenzivnu aktivnost.

Primjena u kombinaciji s MAOI-ima (uključujući selegilin i furazolidon s prokarbazinom), kao i s ergot alkaloidima, metilfenidatom, oksitocinom, te tricikličkim antidepresivima i adrenergičkim stimulansima dovodi do značajnog pojačanja presorske aktivnosti, kao i aritmogenosti fenilefrin elementa.

Kombinacija s β-blokatorima slabi srčanu stimulirajuću aktivnost.

Primjena rezerpina dovodi do porasta krvnog tlaka, koji se razvija zbog iscrpljivanja kateholaminskih depoa smještenih unutar adrenergičkih receptora, zbog čega se pojačava reakcija na adrenergičke lijekove.

Kombinirana primjena s anesteticima koji se inhaliraju (uključujući izofluran, enfluran s metoksifluranom, kao i halotan i kloroform) povećava rizik od razvoja teške aritmije koja zahvaća atriju ili ventrikule, jer to naglo povećava osjetljivost miokarda na simpatomimetike.

Primjena u kombinaciji s ergotaminom, oksitocinom ili ergometrinom, kao i doksapramom ili metilergometrinom povećava intenzitet vazokonstrikcijskog učinka.

Primjena zajedno s nitratima slabi njihovu antianginalnu aktivnost, što smanjuje presorski učinak simpatomimetika i stvara rizik od snižavanja krvnog tlaka.

Uz istodobnu primjenu Mezatona i hormona štitnjače, razvija se međusobno pojačavanje njihovih učinaka s rizikom od razvoja koronarne insuficijencije, što je vjerojatnije kod osoba s koronarnom aterosklerozom.

Midrijatička aktivnost fenilefrina pojačana je pod utjecajem atropina.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Uvjeti skladištenja

Mezaton treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti +25°C.

[ 18 ]

Rok trajanja

Mezaton u obliku tekućine za injekcije može se koristiti 3 godine od datuma proizvodnje ljekovite tvari. Rok trajanja kapi je 24 mjeseca (nakon otvaranja bočice može se koristiti najviše 14 dana).

Zahtjev za djecu

U pedijatriji se propisuje s oprezom. Kapi lijeka ne mogu se propisivati novorođenčadi s niskom porođajnom težinom.

[ 19 ]

Analogi

Sljedeće tvari su analozi lijeka: Nazol Kids sprej i Irifrin 2,5%.