Mesonex

Mesonex je sistemski antimikrobni lijek. Pripada kategoriji karbapenema.

Indikacije Mezoneksa

Koristi se za infektivne lezije uzrokovane aktivnošću jednog ili više mikroba koji su osjetljivi na lijek:

• lezije koje zahvaćaju donje dišne putove (upala pluća, uključujući nozokomijalne oblike);
• lezije urinarnog trakta;
• infekcije unutar trbušne šupljine;
• ginekološke bolesti, uključujući endometritis i lezije zdjeličnih organa;
• s nekompliciranim lezijama potkožnog sloja i epiderme (također slični poremećaji koji se javljaju s komplikacijama);
• meningitis ili sepsa bakterijskog podrijetla;
• empirijski postupci kada postoji sumnja na bakterijsku infekciju kod odrasle osobe s febrilnim napadajima tijekom neutropenije.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Farmaceutski element se oslobađa u liofilizatu za pripremu tekućine za injekcije, 0,5 ili 1 g tvari unutar bočice. U pakiranju se nalazi 1 takva bočica.

Farmakodinamiku

Meropenem se smatra antibiotikom iz podskupine karbapenema; otporan je na humani hidropen-1. Primjenjuje se parenteralno. Ima baktericidni učinak utječući na vezanje bakterijskih staničnih membrana.

Supstanca lako prolazi kroz membrane bakterijskih stanica, ima značajno visoku stabilnost u odnosu na većinu laktamaza, kao i značajan afinitet u odnosu na proteine koji provode sintezu penicilina (element PBS). Sve to objašnjava značajnu baktericidnu aktivnost meropenema u odnosu na prilično širok raspon patogenih anaeroba s aerobima.

Baktericidne vrijednosti su obično 1-2 puta veće od bakteriostatske vrijednosti meropenema (osim za Listeria monocytogenes, za koju se ne razvija letalni učinak).

In vitro i in vivo testovi su pokazali da meropenem ima postantibiotski učinak.

Antibakterijski terapijski raspon, registriran in vitro, sadrži veliki broj klinički važnih Gram(-) i Gram(+) mikroba, kao i patogene anaerobe i aerobe.

Farmakokinetika

Nakon polusatne intravenske injekcije prvog dijela lijeka zdravoj osobi, uočena je vrijednost Cmax u plazmi od približno 23 μg/ml (s dijelom od 0,5 g) i 49 μg/ml (s dozom od 1 g). Međutim, nije pronađen apsolutni odgovarajući farmakokinetički odnos između vrijednosti AUC, Cmax i veličine korištenog dijela. Osim toga, uočeno je smanjenje brzine klirensa s 287 na 205 l/min kada je doza lijeka povećana s 0,25 g na 2 g.

Primjena bolusne injekcije od 1 g tijekom 2, 3 i 5 minuta zdravom ispitaniku rezultira vrijednostima Cmax u plazmi od približno 110, 91 i 94 μg/mL.

Intravenska bolusna primjena 1 porcije lijeka tijekom 5 minuta zdravoj osobi rezultira razvojem Cmax vrijednosti u plazmi od približno 52 mcg/ml (porcija od 0,5 g) i 112 mcg/ml (doza od 1 g).

Nakon 6 sati od trenutka primjene 0,5 g Mesonexa, razina meropenema u plazmi smanjuje se na 1 mcg/ml ili niže.

Nakon primjene višestrukih doza u intervalima od 8 sati, nije uočeno nakupljanje meropenema u ispitanika sa zdravom funkcijom bubrega.

U osoba sa zdravom bubrežnom funkcijom, poluvrijeme eliminacije je približno 1 sat. Intraplazmatska sinteza s proteinima je oko 2%.

Otprilike 70% doze izlučuje se nepromijenjeno u urinu unutar 12 sati. Naknadno izlučivanje urinom je zanemarivo.

Vrijednosti meropenema u urinu koje prelaze 10 mcg/ml održavaju se na toj razini tijekom 5 sati (ako je primijenjena doza od 0,5 g). U slučaju korištenja 0,5 g lijeka u intervalima od 8 sati, ili 1 g u intervalima od 6 sati, nije uočeno nakupljanje meropenema u urinu ili krvnoj plazmi.

Mesonex može prodrijeti u većinu tkiva s tekućinama (uključujući cerebrospinalnu tekućinu kod osoba s bakterijskim meningitisom), dosežući razine koje prelaze one potrebne za suzbijanje većine mikroba.

Doziranje i administracija

Lijek treba primijeniti u obliku bolusne injekcije (injekcija traje najmanje 5 minuta) ili intravenski u trajanju od 15-30 minuta.

Prilikom primjene intravenskih bolusnih injekcija, lijek se prvo razrjeđuje posebnom sterilnom tekućinom za injekcije (5 ml na 0,25 g meropenema) kako bi se dobila koncentracija tvari od 50 mg/ml.

U slučaju intravenskih injekcija, lijek se razrjeđuje sterilnom tekućinom za injekcije ili fiziološkom tekućinom do volumena od 50-200 ml.

Sljedeće infuzijske tekućine prikladne su za razrjeđivanje Mesonexa:

• Infuzija 0,9% NaCl;
• 5% ili 10% tekuće glukoze;
• 5%-tna tekuća glukoza zajedno s 0,02% natrijevog bikarbonata;
• 0,9% NaCl s 5% tekuće glukoze;
• 5%-tna tekuća glukoza zajedno s 0,225% NaCl;
• 5%-tna tekućina glukoze zajedno s infuzijom 0,15%-tne otopine kalijevog klorida;
• 2,5%, kao i 10% otopina manitola za intravenske injekcije.

Lijek unutar takve tekućine potpuno se otapa, bez stvaranja sedimenta.

Doziranje i trajanje ciklusa liječenja za odrasle odabiru se uzimajući u obzir stanje osobe i vrstu težine lezije.

Preporučene dnevne porcije LS-a uključuju:

• popraćeno komplikacijama oštećenja mokraćnog sustava - 0,5 g u intervalima od 8 sati;
• lezije epiderme s potkožnim slojem (s komplikacijama ili bez njih) - 0,5 g u intervalima od 8 sati;
• infekcije ginekološke prirode (uključujući lezije zdjeličnih organa) - 0,5 g tvari u intervalima od 8 sati;
• lezije donjih dišnih putova - 0,5 g s intervalom od 8 sati (za nozokomijalnu pneumoniju, doza je 1 g);
• lezije abdominalnog područja (s komplikacijama) ili sepsa - 1 g lijeka, održavajući interval od 8 sati;
• meningitis - 2 g lijeka, održavajući interval od 8 sati.

Osobe s bubrežnom insuficijencijom.

Za osobe s razinom CC ispod 51 ml/minuti, veličine porcija se smanjuju na sljedeći način:

• CC, koji je ≥51 ml u minuti - 1 injekcija je 0,5-1 g (potreban je interval od 8 sati);
• CC u rasponu od 26-50 ml u minuti – 1 injekcija je jednaka 0,5 g (s intervalom od 12 sati);
• CC unutar 10-25 ml u 60 sekundi – 1 injekcija je jednaka 0,25 g (s razmakom od 12 sati);
• vrijednost CC <10 ml u 1 minuti – 1 injekcija je 0,25 g (s razmakom od 24 sata).

Mesonex se može izlučiti tijekom hemodijalize. Ako je potrebna dugotrajna primjena lijeka, nakon završetka hemodijalize treba primijeniti jednokratnu dozu (odabranu uzimajući u obzir intenzitet i oblik razvijene lezije) - kako bi se obnovile terapijski aktivne razine lijeka u plazmi.

Nema iskustva s primjenom lijeka kod osoba koje primaju peritonealnu dijalizu.

Primjena kod starijih osoba.

Starije osobe s problemima s bubrezima ili vrijednostima CC iznad 51 ml/min zahtijevaju prilagodbu doze.

Način upotrebe i doziranje za djecu.

Djeci mlađoj od 12 godina potrebno je davati 10-20 mg/kg farmaceutskog elementa u intervalima od 8 sati (uzimajući u obzir složenost lezije i stanje djeteta, a uz to i njegovu osjetljivost na patogene mikrobe).

Preporučene dnevne doze lijeka:

• lezije mokraćnog sustava s komplikacijama – 10 mg/kg s vremenskim razmakom od 8 sati;
• lezije potkožnog tkiva i epiderme (bez komplikacija) ili donjih dišnih putova (upala pluća) – 10-20 mg/kg komponente u intervalima od 8 sati;
• Intraabdominalne infekcije (s komplikacijama) – 20 mg/kg lijeka u intervalima od 8 sati;
• meningitis – 40 mg/kg lijeka (intervali su 8 sati).

Djeci tjelesne težine veće od 50 kg treba propisati doze za odrasle.

[ 5 ]

Koristite Mezoneksa tijekom trudnoće

Nema podataka o sigurnosti primjene Mesonexa tijekom trudnoće. Ispitivanja na životinjama pokazala su da nema negativnog utjecaja na fetus. Lijek se propisuje trudnicama sve dok je korist od njega vjerojatnija od rizika od negativnih posljedica za fetus. Lijek treba koristiti isključivo pod stalnim liječničkim nadzorom.

U životinjskom mlijeku nalaze se samo izuzetno niske razine lijeka. Dojiljama se smije propisivati samo u slučajevima kada je korist od njegove primjene veća od rizika za dijete. Preporučuje se prekid dojenja tijekom terapije.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu kod osoba s intolerancijom na β-laktamske antibiotike.

Nuspojave Mezoneksa

Nuspojave uključuju:

• lokalne manifestacije nakon intravenske injekcije: tromboflebitis, upala ili bol;
• epidermalne lezije: svrbež, osip ili koprivnjača;
• poremećaji koji utječu na gastrointestinalni trakt: mučnina, hepatitis, bol u trbuhu, proljev i povraćanje;
• poremećaji krvnog sustava: lječiva trombocitemija, kao i neutropenija ili trombocitemija s eozinofilijom. Neki pacijenti mogu razviti izravni ili neizravni pozitivan Coombsov test. Postoje izvješća o djelomičnom smanjenju razdoblja stvaranja tromboplastina;
• problemi s funkcijom jetre: izlječivo povećanje razine bilirubina u serumu, alkalne fosfataze, transaminaza i mliječne dehidrogenaze;
• lezije koje utječu na kardiovaskularni sustav: bradikardija, zatajenje srca, infarkt miokarda, tahikardija ili plućna embolija;
• Disfunkcija CNS-a: parestezija, konvulzije uz jake glavobolje, depresiju i osjećaj uzbuđenja;
• disfunkcija bubrega: hematurija ili disurija;
• druge manifestacije: drozd ili oralna kandidijaza.

[ 4 ]

Predozirati

Trovanje Mesonexom često se razvija kod osoba s problemima povezanim s funkcijom bubrega. Manifestacije uključuju dispneju, ataksiju i konvulzije.

U slučaju predoziranja poduzimaju se simptomatske mjere. Kod osoba s bubrežnom disfunkcijom, meropenem i njegovi metabolički elementi mogu se izlučiti hemodijalizom.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek se mora primjenjivati s izuzetnim oprezom u kombinaciji s lijekovima koji imaju potencijalnu nefrotoksičnost.

Probenecid se natječe s meropenemom u tubularnoj ekskreciji, čime se pojačava bubrežna ekskrecija, a istovremeno se produljuje poluvrijeme eliminacije tvari i povećava njezina razina u plazmi. Budući da su intenzitet i trajanje ljekovitog učinka Mesonexa doziranog bez probenecida slični, ove se ljekovite tvari ne smiju kombinirati.

Lijek smanjuje razinu valproične kiseline u serumu.

Lijek se može miješati s otopinama koje sadrže druge ljekovite tvari.

[ 6 ], [ 7 ]

Uvjeti skladištenja

Mesonex u obliku suhog liofilizata treba čuvati na mjestu potpuno zatvorenom za malu djecu. Temperaturne oznake - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Mesonex se može propisati u razdoblju od 24 mjeseca od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Zahtjev za djecu

Ne smije se davati dojenčadi mlađoj od 3 mjeseca.

Analogi

Analozi lijeka su Demopenem, Meronem, Romenem s Europenemom, Merocef s Invanzom i Meropenem s Inemplusom. Osim toga, Sinerpen, Lastinem, Meromak s Mepenamom, Prepenem s Merobocidom, Tienam i Meromek s Ronemom i Merospenom.