Nisilat

Nayzilat je trgovački naziv za lijek čiji je aktivni sastojak amtolmetin gvacil. Amtolmetin gvacil je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) koji se koristi za liječenje sindroma boli različitih etiologija i upalnih stanja.

Amtolmetin gvacil inhibira aktivnost enzima ciklooksigenaze (COX-1 i COX-2), što dovodi do smanjenja sinteze prostaglandina - tvari koje igraju ključnu ulogu u razvoju upale, boli i vrućice. Ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje.

Indikacije Naisilata

1. Reumatoidni artritis: Nisilat može pomoći u smanjenju upale i boli kod reumatoidnog artritisa, kronične upalne bolesti zglobova.
2. Osteoartritis: Ovaj lijek se može koristiti za ublažavanje boli i upale kod osteoartritisa, kronične bolesti koju karakterizira razgradnja hrskavice u zglobovima.
3. Bol u leđima: Naysilat se može koristiti za ublažavanje boli kod različitih vrsta bolova u leđima, uključujući akutnu ili kroničnu spondilozu, išijas i druge.
4. Bol u mišićima: Ovaj lijek se može koristiti za ublažavanje boli uzrokovane ozljedama mišića, istegnućima ili uganućima.
5. Postoperativna bol: Nakon kirurških zahvata, Nizilat se može koristiti za ublažavanje boli.
6. Druga stanja: U nekim slučajevima, Naysilat se može propisati za ublažavanje boli od zubobolje, glavobolje, upale itd.

Otpustite obrazac

Tablete: Ovo je najčešći oblik Naysilata. Tablete su obično okrugle ili ovalne filmom obložene tablete. Mogu imati različite doze kako bi odgovarale potrebama različitih pacijenata.

Farmakodinamiku

Farmakodinamika amtolmetin gvacila, glavnog aktivnog sastojka Naysilata, leži u njegovoj sposobnosti inhibicije enzima ciklooksigenaze (COX), što rezultira smanjenjem sinteze prostaglandina, upalnih medijatora odgovornih za bol, upalu i vrućicu.

Amtolmetin gvacil je inhibitor COX-1 i COX-2. COX-1 je široko prisutan u tkivima i uključen je u održavanje fizioloških funkcija kao što je zaštita želučane sluznice. COX-2, s druge strane, inducira upala i igra ključnu ulogu u procesu upale i boli.

Budući da amtolmetin gvacil inhibira obje COX izoforme, ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Ovaj mehanizam čini Naysilat učinkovitim sredstvom za smanjenje upale i boli u raznim stanjima kao što su reumatoidni artritis, osteoartritis, bolovi u mišićima i druga.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Amtolmetin gvacil se općenito dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Maksimalne koncentracije u plazmi obično se postižu 1-2 sata nakon primjene.
2. Distribucija: Amtolmetin gvacil se dobro distribuira u tjelesnim tkivima, uključujući zglobove i meka tkiva. Veže se na proteine plazme u visokoj razini.
3. Metabolizam: Amtolmetin gvacil se metabolizira u jetri. Glavni metabolit je hidroksiamtolmetin, koji također ima aktivnost inhibitora COX-a.
4. Izlučivanje: Metaboliti amtolmetin gvacila i nepromijenjeni lijek izlučuju se uglavnom putem bubrega kao konjugati glukuronske kiseline i nepromijenjeni lijek. Manji dio se izlučuje putem crijeva.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije amtolmetin gvacila u tijelu je oko 3-5 sati, što znači da njegovi učinci brzo opadaju nakon prestanka upotrebe.

Doziranje i administracija

Upute za uporabu:

• Oralna primjena: Naysilat se uzima oralno, obično u obliku tableta.
• Obrok: Preporučuje se uzimanje tableta nakon obroka kako bi se smanjio nadražujući učinak na želudac.
• Pijenje: Tablete treba uzimati s dovoljnom količinom vode.

Preporučene doze:

1. Odrasli:

   • Početna doza: Preporučena početna doza je 600-1200 mg dnevno, podijeljeno u 2-3 doze.
   • Doza održavanja: Ovisno o kliničkom odgovoru i podnošljivosti, doza se može smanjiti na 600 mg dnevno.
   • Maksimalna dnevna doza: Ne smije prelaziti 1800 mg.

2. Stariji pacijenti:

   • Za starije pacijente preporučuje se započeti s minimalnom učinkovitom dozom i postupno povećavati dozu ako je potrebno, uzimajući u obzir moguće istodobne bolesti i opće zdravstveno stanje.

3. Djeca i tinejdžeri:

   • Nayzilat se ne preporučuje za primjenu kod djece mlađe od 12 godina. Za adolescente starije od 12 godina doziranje se odabire individualno, obično počevši s minimalnim dozama.

Primjeri doziranja:

• Za liječenje sindroma boli:

  • Početna doza: 600 mg (1 tableta) 2 puta dnevno nakon obroka.
  • Ako je potrebno, doza se može povećati na 600 mg 3 puta dnevno.

• Za liječenje upalnih bolesti:

  • Početna doza: 600-1200 mg dnevno, podijeljeno u 2-3 doze.
  • Doza održavanja: 600 mg dnevno.

Trajanje liječenja:

• Trajanje liječenja ovisi o prirodi bolesti, težini simptoma i individualnom odgovoru pacijenta na terapiju.
• U akutnim stanjima, tijek liječenja može trajati nekoliko dana, u kroničnim stanjima - do nekoliko tjedana ili mjeseci, ali pod nadzorom liječnika.

Posebne upute:

• Zatajenje jetre i bubrega:
  • U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega može biti potrebna prilagodba doze i redovito praćenje funkcije tih organa.
• Kontrola statusa:
  • Kod dugotrajne upotrebe preporučuju se redoviti liječnički pregledi radi praćenja funkcije jetre, bubrega i krvne slike.
• Ograničenje alkohola:
  • Tijekom liječenja treba izbjegavati konzumaciju alkohola jer može povećati rizik od gastrointestinalnih nuspojava.

Koristite Naisilata tijekom trudnoće

1. Gastroprotektivna svojstva: Amtolmetin gvacil ima značajno smanjeno djelovanje na stvaranje ulkusa u usporedbi s drugim NSAID-ima. To je zbog njegove sposobnosti da stimulira proizvodnju dušikovog oksida, koji pruža gastroprotektivni učinak i smanjuje oštećenja uzrokovana etanolom u želucu štakora (Coruzzi i sur., 2000.).
2. Dugotrajna primjena kod reumatskih bolesti: Studije pokazuju da je dugotrajna primjena amtolmetin gvacila kod pacijenata s osteoartritisom, reumatoidnim artritisom i ankilozantnim spondilitisom bila učinkovita i dobro podnošljiva. Učestalost ozbiljnih nuspojava bila je niska, a većina pacijenata bila je zadovoljna rezultatima liječenja (Karateev i sur., 2019.).
3. Komparativna analiza s drugim NSAID-ima: Meta-analiza je pokazala da amtolmetin gvacil ima bolja gastrotropna svojstva u usporedbi s drugim NSAID-ima poput diklofenaka i indometacina. Učestalost gastrointestinalnih nuspojava i ozbiljnih ulkusa bila je značajno niža u bolesnika koji su uzimali amtolmetin gvacil (Marcolongo i sur., 1999.).

Kontraindikacije

1. Želučani ili dvanaesni ulkus: Primjena Naysilata može pogoršati ulcerativne lezije želučane ili crijevne sluznice i dovesti do krvarenja ili perforacije.
2. Trombocitopenija ili drugi poremećaji krvi: Nisilat može pojačati poremećaje zgrušavanja krvi i dovesti do krvarenja.
3. Teško oštećenje bubrega ili jetre: Primjena Nisilata može pogoršati ova stanja i uzrokovati komplikacije.
4. Astma, rinitis, nosni polipi: Naisilat može uzrokovati pojačanje simptoma bronhijalne astme ili alergijskih reakcija.
5. Potpuno ili djelomično zatvaranje arterijskog kanala u fetusa tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće: Primjena Nisilata može rezultirati rizikom od komplikacija u fetusa, uključujući prerano zatvaranje arterijskog kanala.
6. Individualna intolerancija ili alergijska reakcija na amtolmetin gvacil ili druge NSAID-ove: Primjena lijeka može izazvati alergijske reakcije kod osoba osjetljivih na ovaj lijek.
7. Postoperativno stanje nakon koronarnog bypassa: Primjena Nisilata može povećati rizik od srčanih komplikacija i hemoragijskih komplikacija nakon operacije.

Nuspojave Naisilata

1. Dispeptički simptomi: uključuju nelagodu ili bol u trbuhu, mučninu, povraćanje, proljev ili zatvor.
2. Ulcerativne gastrointestinalne lezije: Uključuju čir na želucu ili dvanaesniku, gastrointestinalno krvarenje i gastrointestinalnu perforaciju.
3. Krvarenje u gastrointestinalnom traktu: Može se manifestirati kao krv u stolici ili povraćanjem i može biti ozbiljna komplikacija.
4. Poremećaji funkcije jetre: Uključuju povišene razine jetrenih enzima u krvi (ALT, AST), hepatitis i žutilo kože i bjeloočnice.
5. Poremećaj funkcije bubrega: Može se manifestirati kao povišene razine kreatinina i uree u krvi, edem i promjene u učestalosti mokrenja.
6. Sistemske alergijske reakcije: Mogu uključivati urtikariju, svrbež, angioedem, pa čak i anafilaksiju.
7. Poremećaji krvi: Mogu se manifestirati kao trombocitopenija, agranulocitoza, anemija i druge promjene u sastavu krvi.
8. Kardiovaskularne komplikacije: Uključuju povišen krvni tlak i pogoršanje srčane funkcije.
9. Središnji i periferni živčani sustav: Može se manifestirati kao glavobolja, vrtoglavica, pospanost, nesanica ili bol u području živaca.
10. Ostale nuspojave: uključuju alopeciju, urtikariju, bol u prsima, znojenje i promjene okusa.

Predozirati

1. Mučnina i povraćanje: Prekomjerna konzumacija može uzrokovati mučninu i povraćanje, što može pogoršati dehidraciju i neravnotežu elektrolita.
2. Bol u trbuhu: Predoziranje može uzrokovati bol u trbuhu, koja može biti posljedica iritacije sluznice želuca ili crijeva.
3. Vrtoglavica i pospanost: Prekomjerna upotreba može uzrokovati vrtoglavicu, pospanost i depresiju središnjeg živčanog sustava.
4. Hipertenzija: Može doći do porasta krvnog tlaka i povezanih simptoma poput glavobolje, palpitacija itd.
5. Oštećenje bubrega i jetre: U slučaju predoziranja može doći do oštećenja bubrega i jetre, što se može manifestirati povišenim razinama odgovarajućih pokazatelja u krvi.
6. Ostali simptomi: Mogu uključivati asteniju, nesanicu, hiperventilaciju, aritmiju, respiratorni zastoj itd.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID): Istodobna primjena NSAID-a, uključujući aspirin, može povećati rizik od gastrointestinalnih ulkusa i krvarenja.
2. Acetilsalicilna kiselina (aspirin): Uzimanje Nisilata s aspirinom može povećati rizik od razvoja komplikacija ulkusa.
3. Glukokortikosteroidi: Istodobna primjena Nisilata s glukokortikosteroidima poput prednizolona ili deksametazona može povećati rizik od komplikacija ulkusa.
4. Lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi: Nisilat može pojačati učinke antikoagulanata (npr. varfarina), antitrombocitnih lijekova (npr. kardioprotektivne doze aspirina), što može povećati rizik od krvarenja.
5. Lijekovi za krvni tlak: Nisilat može smanjiti učinkovitost antihipertenzivnih lijekova poput ACE inhibitora ili beta-blokatora.
6. Litij: Korištenje Nisilata s litijem može povećati razinu litija u krvi, što može dovesti do toksičnih učinaka.
7. Metotreksat: Nisilat može povećati toksičnost metotreksata smanjenjem njegove eliminacije, posebno pri dugotrajnoj primjeni.

Uvjeti skladištenja

Općenito se preporučuje čuvanje lijeka na suhom i tamnom mjestu na sobnoj temperaturi (15 do 30 stupnjeva Celzija). Važno je izbjegavati čuvanje na mjestima izloženim izravnoj sunčevoj svjetlosti, vlazi ili toplini.

Tablete ili kapsule obično se čuvaju u originalnom pakiranju ili spremniku, čvrsto zatvorene kako bi se zaštitile od vlage i zraka.

Izbjegavajte zamrzavanje lijeka jer to može promijeniti njegovu strukturu i učinkovitost.