Naklofen

Naklofen je lijek iz kategorije NSAIDs, derivata a-toluinske kiseline. Među svojim svojstvima - protiv bolova, protuupalnih i antipiretika.

[1]

Indikacije Naklofen

Među pokazateljima:

• degenerativnih patologija ili upalnih procesa u ODE. To bolesti kao što su reumatoidni artritis i juvenilni psorijazom oblika u kroničnoj fazi, a osim toga, ankilozni spondilitis, reaktivni artritis gihta i obliku. Također, kada je meko tkivo reumu, osteoartritis kralježnice sa perifernih zglobova (može biti popraćena simptomima minor), a osim toga, kada bursitis, tenosinovitis, upala skeletnih mišića periartritah i sinovitis;
• slaba ili umjerena bol s mialgijom, neuralgijom, kao i lumbisciatica. Također s posttraumatskim bolovima, s upalnim procesima protiv njihova stanja, s zubima i glavoboljama, bol nakon kirurškog zahvata. Uz migrenu, dismenoreju, upalu dodataka, proktitis, bilijarni ili bubrežni kolik;
• kao sastavni dio integriranog liječenja ENT bolesti zarazne upalne prirode u kojem se osjeća jaka bol (kao što je otitis, ždrijela i tonzilitis);
• groznica.

[2], [3], [4]

Otpustite obrazac

Dostupan je u kapsulama s modificiranim otpuštanjem. Volumen kapsula je 75 mg. Na jednom su blisteru 10 kapsula i 2 blister-ploče u jednom pakiranju.

[5], [6]

Farmakodinamiku

Aktivna komponenta lijeka je diklofenak natrij. On utječe na tijelo na sljedeći način: - non-selektivno inhibira COX-1 enzima, kao i COX-2, tako da je postupak poremećaj eikozatetraenomskukiselmu metabolizam i smanjenje postupci sinteze tromboksana, a PG i prostaciklin. Smanjuje se koncentracija raznih PG u sinovijalnoj tekućini, urinu i želučanoj mukozi.

Najveća učinkovitost manifestira se u uklanjanju boli, koja se razvija kao posljedica upalnih procesa. U liječenju reumatske patologije, analgetici i protuupalna svojstva diklofenaka u jutarnjim satima mogu smanjiti snagu boli, oticanje i ozbiljnu krutost zglobova - to povećava funkcionalni kapacitet zglobova. Aktivna tvar također pomaže u smanjenju upale i boli u postoperativnom razdoblju i pored ozljeda.

Poput drugih NSAID-ova, diklofenak ima antiplateletna svojstva. U terapijskoj dozi gotovo se ne utječe na procese protoka krvi. U slučaju produžene terapije, učinkovitost aktivnog sastojka nije oštećena.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Aktivna tvar se apsorbira potpuno i brzo. Vrh koncentracije u plazmi doseže 0.5-1 sat nakon ingestije. Ovaj pokazatelj linearno ovisi o količini doziranja koja se primjenjuje na tijelo.

Kod ponovljene uporabe lijeka, nema promjena u farmakokinetici aktivne tvari. Ako zadržite potrebni interval između lijekova, on se ne nakuplja u tijelu. Indeks bioraspoloživosti je 50%, a proteini plazme vezuju se više od 99% (glavni dio - s albuminima). Tvar prelazi u sinovijalnu tekućinu, a koncentracija vrha u njemu doseže 2-4 sata kasnije nego unutar plazme. Vrijeme za uklanjanje diklofenaka iz plazme također će biti kraće.

Kao rezultat prvog prolaska u jetri, oko 50% aktivnog sastojka prolazi kroz metabolički proces koji se razvija kao rezultat jednog ili višestrukog procesa hidroksilacije, kao i konjugacije sa glukuronskom kiselinom. Sudionik metaboličkih procesa je također enzimski sustav P450CYP2C9. Proizvodi raspadanja imaju nižu farmakološku aktivnost od aktivne komponente lijekova.

Sustav za očitavanje Cl iznosi 260 ml / min, a raspodjela je 550 ml / kg. Poluživot plazme tvari je 2 sata. Otprilike 70% korištene doze eliminira se kroz bubrege u obliku farmakološki neaktivnih proizvoda za raspadanje, a čak i manje od 1% tvari izlučuje se nepromijenjeno. Ostatak se izlučuje zajedno sa žuči u obliku proizvoda za raspadanje.

[11], [12], [13], [14], [15]

Doziranje i administracija

Uzmite lijek na usta, gutanjem kapsule, ne žvakanjem i pranjem vodom. Učinite to na kraju obroka ili neposredno nakon njega (najbolje ujutro). Doze se određuju pojedinačno, ovisno o težini patologije. Za odrasle, doza je obično 1 kapsula 1-2 puta dnevno. Danju je dopušteno uzimati više od 150 mg lijeka.

[23], [24], [25]

Koristite Naklofen tijekom trudnoće

Korištenje lijeka tijekom trudnoće dopušteno je samo u slučajevima gdje je moguće koristi premašuju rizik od razvoja negativnih posljedica za fetus. Ali u 3. Tromjesečju, Naklofen je u svakom slučaju zabranjen.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• individualna netolerancija prema diklofenaku;
• kombinacija (djelomičnu ili potpunu) oblik bronhijalne astme, nosnih polipa s paranazalnih sinusa (u obliku rekurentne) i preosjetljivost na aspirin i drugi NSAID (i povijesti);
• Postoperativno razdoblje nakon postupka za aortokoronarni premošć;
• prisutnost čira i erozije na sluznici duodenuma ili želuca, kao i aktivno krvarenje u gastrointestinalnom traktu;
• pogoršanje upale crijeva (kao što je nespecifični oblik ulceroznog kolitisa, kao i regionalni enteritis);
• cerebrovaskularnog ili drugog oblika krvarenja, kao i poremećaja hemostaze;
• teškog oblika jetrene insuficijencije ili aktivne jetrene patologije;
• izražen oblik zatajenja bubrega (Cl kreatinin manji od 30 ml / min), dijagnosticirana hiperkalijemija i bolest bubrega u stadiju napredovanja;
• dekompenzirani oblik zatajenja srca;
• supresija hematopoetskih procesa u koštanoj srži;
• djeca mlađa od 18 godina.

[16], [17], [18], [19]

Nuspojave Naklofen

Uzimanje lijekova može dovesti do razvoja takvih nuspojava:

• organi probavnog sustava: Često se - povraćanje, mučnina, bol u epigastričan bolovi u trbuhu, simptome probavnih smetnji sindrom, proljev, nadutost. Osim toga također anoreksija i povećane transaminaze. U rijetkim situacijama - u probavnom traktu razvija krvarenje (nema proljev ili povraćanje krvi, a melena). Osim što se poremećajima, kao što su gastritis, ulcerozni procesa u crijevima (s / bez perforacije ili krvarenja) i nadalje žutica hepatitis i poremećaja jetre. Pojedinačni - suhe sluznice (na usta), upala jezika i stomatitis, a osim jednjaka ulazak crijevnih diafragmopodobnye suženja (nespecifično oblik hemoragijski kolitis, ulcerozni kolitis ili teškog regionalni enteritis), pankreatitis, zatvor i fulminantnog hepatitisa s;
• organa Narodne skupštine: često je vrtoglavica ili glavobolja. Povremeno - osjećaj pospanosti. Pojedinačni poremećaji osjetljivosti (npr. Parestezija) razvijaju se, napadaji, podrhtavanje, problemi s pamćenjem, anksiozni osjećaji se razvijaju. Pored toga, cerebrovaskularni poremećaji, aseptični meningitis, osjećaj depresije, razvoj nesanice, dezorijentacija i pojava noćnih mora. Također osjećaj uzbuđenja ili razdražljivosti i mentalnih poremećaja;
• osjetila: Vertigo se često razvija. Vizualno promatrani poremećaji vida (diplopija ili magla), osjeta okusa ili sluh, u ušima su zvukovi;
• organa mokraćnog sustava: jedan se mogu razviti hematurija, akutni oblik zatajenja bubrega, tubulointersticiju nefritis, osim toga i proteinurije nefrotskog sindroma, nekrotizirajući papila i bubrenje;
• tijela hematopoetskog sustava: sporadično uočeno trombotsito- ili leukopenija, aplastična anemija i hemolize oblik, eozinofilija, a osim toga, agranulocitoza;
• alergiju: anafilaktoidne i anafilaktičke reakcije (među njima vidljiv pad krvnog tlaka, kao i stanje šoka). Single - razvoj edema Quincke (također na licu). Alergijska reakcija potiče tvari sadržane u metilparahidroksibenzoatu, kao i propil parahidroksibenzoat;
• organi kardiovaskularnog sustava: tahikardija se razvija pojedinačno, problemi s ritmom srca, bol u prsima, ekstraszstol, povećanje razine krvnog tlaka. Pored toga, razvoj zatajenja srca, kao i vaskulitis ili infarkt miokarda;
• respiratorni organi: u rijetkim slučajevima pojava kašaljne ili bronhijalne astme (također dispneja); jedno - razvoj edema ili pneumonitis;
• Koža: uglavnom razvija osip na koži. U rijetkim slučajevima može doći do košnica. Primjećuju se pojedinačni prekršaji, kao što je bulozni osip, kao i ekcem (uključujući i poliformu). Osim - maligni eksudativni multiformni eritem toksičnu epidermalnu nekrolizu, svrbež kože, eksfolijativni dermatitis, alopecija, fotofobija i purpura (po mogućnosti u obliku alergijske).

[20], [21], [22]

Predozirati

Manifestacije predoziranja PM: povećane nuspojave - mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, krvarenje u probavnom sustavu, i vrtoglavica s glavobolje, grčeva i buke u ušima. Osim toga, velika ekscitacija, razvoj hiperventilacije pluća s povećanom konvulzivnom spremnošću. U slučaju značajnog višak doze - razvoj hepatotoksičnih učinaka i akutnog oblika zatajenja bubrega.

Kako bi se uklonili kršenja, potrebno je isprati želuca i piti aktivirani ugljen, a uz obavljanje simptomatskog liječenja. Učinkovitost postupaka za hemodijalizu i prisilnu diureziju je vrlo mala, jer je predoziranje povezano s značajnim vezivanjem na proteine, kao i intenzivan metabolizam.

[26]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek povećava koncentraciju tvari u plazmi kao što su metotreksat i digoksin, kao i ciklosporinski i litijevi lijekovi. Smanjena učinkovitost diuretika. U kombinaciji s diureticima štedljivima s kalijem, povećava se rizik od hiperkalijemije. U kombinaciji s antikoagulansima, trombocita i fibrinolitičkih lijekova (alteplase i streptokinaza, urokinaza) povećava rizik od krvarenja (u području želuca).

Olakšava učinak tableta za spavanje i antihipertenzivnih lijekova. U kombinaciji sa drugim NSAID i kortikosteroidi povećavaju rizik od razvoja nuspojava (krvarenja u gastrointestinalnom traktu), a osim toga su toksična svojstva metotreksata i nefrotoksičnog učinka ciklosporina.

Aspirin smanjuje koncentraciju diklofenaka u krvi. I kada se kombinira s paracetamolom, povećava se rizik od razvoja nefrotoksičnih svojstava aktivne komponente Naclofena.

U kombinaciji s antidijabetičkim lijekovima može se razviti hipo- ili hiperglikemija. U slučaju kombinacije Naklofen s tim lijekovima, morate pažljivo pratiti razinu glukoze u krvi.

Zbog veze tsefotetanom, cefamandol, plicamicin i cefoperazon i valproična kiselina povećava učestalost pojavljivanja hipoprotrombinemija.

Učinak diklofenaka na procese sinteze PG unutar bubrega povećava se u kombinaciji s ciklosporinom i zlatnim preparatima - kao rezultat toga, povećavaju se njegove nefrotoksične svojstva.

Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina povećavaju rizik od krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

U slučaju kombinacije sa svinjskim sjemenkama, kao i tvari poput kolhicina, etanola i kortikotropina, povećava se rizik od krvarenja u probavnom traktu.

Lijekovi koji potiču razvoj fotosenzibilnosti, povećavaju senzibilizirajući učinak diklofenaka u odnosu na UV zračenje.

Blokatori cjevastih sekrecija povećavaju koncentraciju diklofenaka u plazmi čime se povećava njegova toksičnost.

Uključeno u kategoriju kinolonskih antibakterijskih sredstava povećava rizik od napadaja.

[27], [28], [29], [30]

Uvjeti skladištenja

Medicinu morate držati u standardnim uvjetima za lijekove, na mjestu nedostupnom za djecu. Regulacija temperature je maksimalno 30 ° C.

[31]

Rok trajanja

Naklofen se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[32]