Nalbufin

Nalbufin je narkotički analgetik. Pripada klasi lijekova koji se nazivaju agonisti-antagonisti, a djeluju na opioidne receptore.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Nalbufin

Indiciran je za liječenje jakih bolnih sindroma (to uključuje i bol tijekom poroda i postoperativnu bol). Osim toga, lijek se koristi kao pomoćno sredstvo pri provođenju anestezije.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Otpustite obrazac

Proizvodi se kao otopina za injekcije u staklenim ampulama od 1 ml. Pakiranje s lijekom Nalbuphine 10 sadrži 10 takvih ampula, a pakiranje Nalbuphine 20 sadrži 5 ampula s otopinom.

Nalbufin Serb ima depresivni učinak na središnji živčani sustav, a ima i hipnotička, analgetska i antitusična svojstva. Lijek je sposoban imati ekscitacijski učinak na μ-receptore, kao i blokirati ҡ-receptore.

Nalbuphine-Pharmex se smatra snažnim opioidnim analgetikom. Učinkovito uklanja jaku bol - po svom učinku, lijek je vrlo sličan svojstvima morfija i njegovih derivata na ljudski organizam. Ali istovremeno, za razliku od ovog lijeka, Nalbuphine-Pharmex ne izaziva razvoj nepovratnih promjena u mozgu. Razvoj ovisnosti (psihološke i fizičke) moguć je samo u slučajevima kada se lijek kombinira s drugim derivatima morfija.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamiku

Nalbufin hidroklorid je antagonist µ-završetka i agonist ҡ-završetka. Lijek remeti prijenos signala boli između neurona na različitim razinama središnjeg živčanog sustava, utječući na više dijelove mozga. Otopina usporava uvjetovane reflekse, a ima i snažna sedativna svojstva, aktivira centar za povraćanje i izaziva disforiju s miozom.

Aktivni sastojak utječe (slabije od fentanila s morfinom i promedolom) na pokretljivost gastrointestinalnog trakta, kao i na respiratorni centar.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne primjene, učinak lijeka počinje nakon 10-15 minuta. Lijek postiže analgetski učinak pola sata nakon primjene. Trajanje učinka lijeka je 3-6 sati (točnija brojka ovisi o karakteristikama pacijentovog tijela).

Kada se primjenjuje intravenski, vršne razine aktivne tvari u plazmi opažaju se nakon 0,5-1 sat.

Lijek se metabolizira u jetri, što rezultira stvaranjem farmakološki neaktivnih produkata raspada.

Izlučivanje se također odvija uglavnom u jetri, a samo mali dio tvari izlučuje se putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije lijeka je približno 2,5-3 sata.

Nalbufin hidroklorid može proći hematoplacentalnu barijeru i može se naći u majčinom mlijeku.

[ 16 ]

Doziranje i administracija

Lijek se može davati i intramuskularno i intravenski. Doza se odabire individualno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir njegovu toleranciju na lijek, kao i intenzitet boli i karakteristike pacijentovog tijela.

Doza za odrasle često je 0,15-0,3 mg/kg. Razmak između postupaka trebao bi biti najmanje 4 sata. Maksimalna pojedinačna preporučena doza je 0,3 mg/kg. Dnevno se ne smije primijeniti više od 2,4 mg/kg ljekovite otopine. Zabranjeno je koristiti lijek dulje od 3 dana zaredom.

U slučaju infarkta miokarda obično se primjenjuje 20 mg nalbufin hidroklorida (jednokratna intravenska primjena). Brzina primjene otopine treba biti spora. Po potrebi je dopušteno povećati pojedinačnu dozu na 30 mg. Ako nema pozitivnog rezultata (ublažavanje boli) unutar pola sata nakon primjene lijeka, mora se provesti ponovljeni postupak - mora se primijeniti 20 mg nalbufina.

Tijekom preoperativne pripreme pacijenta obično se primjenjuje 100-200 mcg/kg lijeka.

U slučaju intravenske anestezije, nalbufin se koristi u dozi od 0,3-1 mg/kg za indukciju anestezije, a zatim lijek treba davati u dozi od 250-500 mcg/kg svakih sljedećih pola sata radi održavanja anestezije.

Također je potrebno uzeti u obzir da osobe koje pate od ovisnosti o opijatima imaju rizik od razvoja sindroma odvikavanja prilikom korištenja Nalbufina (morfij ih može ublažiti). Osobama koje su prije početka korištenja nalbufina primale kodein ili morfij i druge opioidne lijekove protiv bolova treba propisati potonji u količini od 25% uobičajene doze.

Otopinu treba primijeniti iskusni liječnik. On ili ona trebaju imati pri ruci sva potrebna sredstva za sprječavanje mogućeg predoziranja (uključujući nalokson, kao i opremu za provođenje umjetne plućne ventilacije, kao i intubacije).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Koristite Nalbufin tijekom trudnoće

Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Tijekom poroda lijek može uzrokovati apneju, bradikardiju, kao i respiratornu depresiju i cijanozu kod novorođenčeta.

Potrebno je pažljivo praćenje novorođenčadi čijim su majkama davan Nalbufin tijekom poroda.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• pacijent ima preosjetljivost na aktivnu tvar lijeka;
• upotreba kod djece;
• Zabranjena je upotreba ljekovite otopine kod osoba s traumatskom ozljedom mozga, akutnom alkoholnom intoksikacijom, visokim intrakranijalnim tlakom, kao i u slučajevima suzbijanja funkcije dišnog i središnjeg živčanog sustava, kao i u slučajevima alkoholne psihoze i teških bubrežnih (hepatičkih) patologija;
• Propisivanje lijekova emocionalno nestabilnim pacijentima (a također i osobama s anamnezom ovisnosti o drogama) dopušteno je samo nakon uravnotežene procjene mogućih koristi i rizika za pacijenta.

Lijek treba s oprezom propisivati osobama koje pate od disfunkcije jetre ili bubrega, u stanjima praćenim povraćanjem s mučninom i infarktom miokarda, a osim toga i osobama koje će se podvrgnuti operaciji hepatobilijarnog sustava (budući da postoji rizik od grča u Oddijevom sfinkteru). Osim toga, potreban je oprez pri propisivanju starijim ili oslabljenim pacijentima.

[ 17 ]

Nuspojave Nalbufin

Prilikom korištenja otopine mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• organi kardiovaskularnog sustava: promjene u otkucajima srca i krvnom tlaku;
• gastrointestinalni trakt: povraćanje, bol u epigastriju, mučnina, gorak okus u ustima ili suha usta, kao i crijevni grčevi i probavne smetnje;
• PNS i organi CNS-a: vrtoglavica ili glavobolja, razvoj osjećaja nervoze, uzbuđenja, teške anksioznosti i euforije, kao i sedacija, emocionalna nestabilnost i depresija. Uz to se mogu pojaviti osjećaj umora, poremećaji govora ili spavanja, a osim toga javljaju se parestezije i osjećaj nestvarnosti situacije;
• manifestacije alergije: svrbež, hiperhidroza, urtikarija, bronhospazam, angioedem, osjećaj topline i razvoj sindroma respiratornog distresa;
• ostalo: razvoj napada astme, kratkoća daha, valungi i suzbijanje funkcija dišnog sustava, kao i pogoršanje oštrine vida i povećana potreba za mokrenjem. Uz to, lijek može utjecati na rezultate enzimskih testova koji pomažu u utvrđivanju prisutnosti ovisnosti o drogama.

U slučaju naglog prestanka uzimanja lijeka nakon dugotrajnog liječenja, pacijent može razviti takozvani sindrom odvikavanja.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Predozirati

Upotreba lijekova u visokim dozama može potisnuti funkciju središnjeg živčanog sustava - pacijenti doživljavaju disforiju i osjećaj pospanosti, kao i suzbijanje dišnog sustava.

U slučaju predoziranja bit će potrebno simptomatsko liječenje, a u slučaju teškog trovanja lijekom, pacijentu treba dati nalokson hidroklorid (specifični antidot za Nalbufin).

[ 26 ], [ 27 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombiniranje lijeka s neurolepticima, anksioliticima, kao i tabletama za spavanje, antidepresivima i općim anesteticima moguće je samo pod nadzorom liječnika. Ako se koriste takve kombinacije lijekova, doze Nalbufina treba prilagoditi.

Kombinacija lijeka s etanolom i drugim narkotičkim analgeticima je zabranjena.

U slučaju kombinirane primjene nalbufina i derivata fenotiazina, kao i penicilina, povećava se vjerojatnost razvoja povraćanja s mučninom.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Uvjeti skladištenja

Otopinu treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25 ^° C. Zamrzavanje lijeka je zabranjeno.

[ 33 ]

Rok trajanja

Nalbufin se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje ljekovite otopine.

[ 34 ]