Natrijev para-aminosalicilat

Natrijev para-aminosalicilat spada u kategoriju sintetskih antibakterijskih lijekova. Ima bakteriostatska i antituberkulozna svojstva.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Natrijev para-aminosalicilat

Koristi se za tuberkulozu otpornu na lijekove (bilo koje lokacije i u različitim oblicima) u kombinaciji s drugim dodatnim lijekovima s antituberkuloznim učinkom.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Otpustite obrazac

Proizvodi se u tabletama od 0,5 ili 1 g, u granulama - unutar pakiranja od 4, 5 ili 100 g, te u obliku liofilizata za infuzijske otopine - u bočicama.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamiku

Lijek je konkurent PABA-i u borbi za aktivno središte enzima koji pretvara PABA u DHF, a osim toga usporava vezanje folne kiseline unutar bakterijskih stanica. Tuberkulostatski učinak lijeka je slabiji od sličnog učinka streptomicina i izoniazida. Lijek učinkovito djeluje na Mycobacterium tuberculosis - ima bakteriostatski učinak (veličina MIC in vitro je 1-5 μg/ml).

Lijek smanjuje rizik bakterijske rezistencije na izoniazid streptomicinom. Njegov mehanizam djelovanja posljedica je suzbijanja procesa vezanja folne kiseline, kao i stvaranja mikobaktina (elementa mikrobne stijenke), što rezultira smanjenjem razine hvatanja željeza bakterijom Mycobacterium tuberculosis.

Također utječe na mikobakterije koje su u fazi aktivne reprodukcije, ali gotovo da nema učinka na mikobakterije koje su u stanju mirovanja. Lijek ima prilično slab učinak na unutarstanične patogene bakterije. Lijek nema učinka na druge netuberkulozne mikobakterije.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorbira se prilično brzo. Maksimalna vrijednost nakon oralne primjene 4 g lijeka je 75 mcg/ml.

Podliježe jetrenom metabolizmu i izlučuje se glomerularnom filtracijom – 80% urinom (više od 50% tvari je u obliku acetiliranog derivata). Tvar prelazi u cerebrospinalnu tekućinu samo u slučaju upale u moždanim ovojnicama.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno s vodom. Treba ga uzimati nakon obroka. Dnevna doza za odrasle je 9-12 g (3-4 g tri puta dnevno). Iscrpljeni pacijenti (težina manja od 50 kg) ili oni koji slabo podnose lijek trebaju uzimati 6 g/dan. Doza za djecu je 0,2 g/kg/dan, doza se uzima u 3-4 doze (dopušteno je maksimalno 10 g dnevno).

Osobe koje se liječe ambulantno smiju uzeti cijelu dnevnu dozu odjednom, ali ako osoba ima slabu toleranciju, potrebno je dozu podijeliti na 2-3 primjene.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Koristite Natrijev para-aminosalicilat tijekom trudnoće

Trudnice mogu uzimati lijek samo u slučajevima kada moguća korist od liječenja premašuje vjerojatnost komplikacija i fetusa.

Dojenje je zabranjeno tijekom terapije.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost preosjetljivosti na lijek;
• teške faze bolesti jetre ili bubrega;
• dekompenzirana faza zatajenja srca;
• čir u gastrointestinalnom traktu;
• epileptički napadaji;
• pogoršani enterokolitis;
• pogoršani hipotireoidizam.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Nuspojave Natrijev para-aminosalicilat

Upotreba lijekova može dovesti do sljedećih nuspojava:

• oštećenje gastrointestinalnog trakta: pojava povraćanja s mučninom, gubitak ili slabljenje apetita, proljev ili zatvor i bolovi u trbuhu;
• simptomi alergije: vrućica, bronhijalni grčevi, enantem, a također i dermatitis u obliku purpure ili urtikarije;
• Ostalo: bol u zglobovima, razvoj eozinofilije. Rijetko se javlja trombocitopenija ili leukopenija ili agranulocitoza, a uz to se razvija hepatitis ili kristalurija uzrokovana lijekovima.

Nakon dulje upotrebe visokih doza lijekova može se razviti gušavost ili miksedem.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Lijek povećava razinu izoniazida u krvi, ometa apsorpciju eritromicina, rifampicina i linkomicina, kao i apsorpciju cijanokobalamina (što može dovesti do anemije). Lijek također pojačava svojstva indirektnih antikoagulanata (derivata indandiona ili kumarina).

Antacidi ne utječu na apsorpciju natrijevog para-aminosalicilata.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek Natrijev para-aminosalicilat treba čuvati na tamnom mjestu, zaštićenom od vlage. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 25°C.

[ 35 ]

Rok trajanja

Tablete natrijevog para-aminosalicilata mogu se koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka, granule - 3 godine, a liofilizat - 4 godine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]