Natrijeva sol

Pask natrijeva sol je lijek protiv tuberkuloze koji ima bakteriostatičku aktivnost protiv bakterije Mycobacterium tuberculosis; ulazi u potkategoriju rezervnih lijekova protiv tuberkuloze.

Bakteriostatski učinak lijeka osigurava se kompetitivnom aktivnošću koju aminosalicilna kiselina pokazuje u odnosu na B10-vitamin sa sličnom strukturom. Ta se aktivnost razvija tijekom vezivanja vitamina B9, koji je potreban za stabilnu reprodukciju i rast tuberkuloznih mikobakterija.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacije Soli natrijevih soli

Koristi se u složenom liječenju s aktivno napredujućim stadijima tuberkuloze - uglavnom s plućnom tuberkulozom fibrozno-kavernozne prirode (kronična faza).

[6], [7]

Otpustite obrazac

Komponenta se otpušta u obliku liofilizata za oralnu tekućinu - u vrećicama od 12,5 g. Pakiranje sadrži 25 ili 300 takvih vrećica.

[8], [9], [10]

Farmakodinamiku

Aminosalicilna kiselina zamjenjuje PABA nakon vezanja vitamina B9, što uzrokuje uništenje normalne sinteze DNA s RNA, kao i proteine mikobakterija tuberkuloze. Kako bi se PABK premjestio s lijekom, potrebno ga je koristiti u velikim porcijama.

PAS natrijeva sol ne utječe na druge bakterije. Njegova aktivnost u odnosu na tuberkulozne mikobakterije je manja u usporedbi s aktivnošću koju pokazuju lijekovi iz glavne kategorije protutuberkuloznih lijekova. Zbog toga se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima koji imaju snažniji učinak.

U slučaju monoterapijske uporabe lijeka, mikobakterije tuberkuloze brzo razvijaju otpornost na njega. Sa složenim tretmanom, ovo je mnogo sporije.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Kod oralne primjene lijek se dobro apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta. Njegova apsorpcija je bolja od one PAS. Nakon oralne primjene doze ekvivalentne 4 g PASK, vrijednosti Cmax u plazmi su oko 75 tona mg / ml i zabilježene su nakon 30-60 minuta. Samo 15% primijenjenog dijela sintetizirano je s intraplazmatskim krvnim proteinima.

Djelujući element pri velikim brzinama širi se unutar tkiva tekućinama (među njima i pleuralnim i peritonealnim, kao i sinovijom); tu je njegova izvedba približno jednaka razini plazme. Vrijednosti komponente unutar cerebrospinalne tekućine su niske, a povećavaju se samo kod upale mozga. Lijek može preći posteljicu i izlučiti se majčinim mlijekom. Oko 50% aktivnog elementa sudjeluje u intrahepatičnom metabolizmu korištenjem acetilacije - kao rezultat, nastaju neaktivne metaboličke komponente.

Poluživot lijekova jednak je prvom satu. U slučaju poremećaja bubrežne aktivnosti, ovo se razdoblje produljuje do 23 sata. Zajedno s urinom, 85% udjela se izlučuje - kroz izlučivanje tubula i KF-a, 7-10 sati. U nepromijenjenom stanju, 14-33% lijeka se izlučuje, a drugih 50% u obliku metaboličkih komponenti. 

[15], [16]

Doziranje i administracija

Lijek se treba koristiti isključivo u kombinaciji s drugim anti-TB supstancama.

Da bi se ublažio iritantan učinak na sluznicu želuca, preporuča se uporaba lijeka nakon obroka. Za pripremu lijekova potrebno je otopiti prašak iz vrećice u običnoj vodi, miješajući (potrebno je pola čaše tekućine - 0,1 l); gotovu otopinu treba odmah popiti.

Odrasla osoba treba konzumirati 8-12 g tvari dnevno. Podijelite ovaj dio treba koristiti 2-3 puta.

Ljudi s težinom ispod 50 kg, a osim toga, s jakom netolerancijom, dio se smanjuje na 4-8 g dnevno.

Za djecu, doza je 0,2-0,3 g / kg dnevno; dio treba podijeliti na 2-4 uporabe. Dopušteno je najviše 12 g lijeka dnevno.

Osobama s zatajenjem bubrega (CC vrijednosti - <30 ml po minuti) treba dati najviše 8 g lijekova (za 2 uporabe).

Osobama s zatajenjem jetre nije potrebno smanjiti dozu, ali je potrebno pratiti vrijednosti njenog rada tijekom terapije.

[18], [19], [20], [21]

Koristite Soli natrijevih soli tijekom trudnoće

Kada se laktacija ili trudnoća lijek ne može koristiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• ozbiljnu netoleranciju na element aktivnog lijeka ili njegove pomoćne komponente;
• hepatitis, teška zatajenje jetre i ciroza jetre;
• nedostatak funkcije bubrega ozbiljne prirode;
• ozbiljan intenzitet miokarda lijeve klijetke;
• CH u fazi dekompenzacije;
• Myxedema ili ulcers koji utječu na probavni trakt;
• amiloidoza.

PASK natrijeva sol sadrži dijetetski dodatak aspartama. Ovu tvar ne mogu koristiti osobe s fenilketonurijom.

Nuspojave Soli natrijevih soli

Među nuspojavama su:

• poremećaji u NA: vrtoglavica, strah, hepatična encefalopatija (to uključuje pospanost s konfuzijom), parestezije, glavobolje i dodatno neuritis, koji pogađaju vidni živac i okus metala u ustima;
• lezije limfe i krvnog sustava: rijetko eozinofilija, leuko- ili trombocitopenija, hemolitička anemija (kod osoba s nedostatnim G6PD elementom), agranulocitoza i poremećaj vezanja protrombina;
• manifestacije imuniteta: povremeno znakovi netolerancije (bronhijalni spazam, eozinofilna plućna infiltracija, vrućica i Lefflerov sindrom) i anafilaksija;
• endokrini poremećaj: produljena primjena velikih obroka dovodi do hipotiroidizma;
• problemi s radom srca: razvoj perikarditisa;
• simptomi povezani s funkcijom vaskularnog sustava: rijetko dolazi do porasta vrijednosti krvnog tlaka ili njihove fluktuacije i vaskulitisa;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: često dolazi do slabljenja ili gubitka apetita, povraćanja, dispeptičkih simptoma, bolova u želucu ili epigastriju, mučnine i nadutosti, nelagode u trbuhu, zastoja ili proljeva i promjena u stolici;
• oštećenje jetre i jetre: rijetko postoji hepatitis ili žutica, kao i bol u jetri i njeno povećanje;
• poremećaj uretre i bubrega: kristalurija se pojavljuje pojedinačno;
• problemi s funkcioniranjem potkožnog sloja i epidermisa: povremeno egzantema, enantema, dermatitis (purpura ili urtikarija), osip i eksfolijativni dermatitis;
• poremećaji vezivnog i mišićnoskeletnog tkiva: rijetko se javlja mijalgija ili bol koji pogađa zglobove;
• poremećaji prehrambenih i metaboličkih funkcija: hipokalemija (javlja se u slučaju produljene uporabe od strane osoba s kardiovaskularnim bolestima);
• sistemske lezije: opći bolovi u tijelu ili astenija;
• očitanja laboratorijskih testova: povećanje aktivnosti intrahepatičnih transaminaza.

U slučaju razvoja takvih negativnih pojava, potrebno je prekinuti lijek za kratko vrijeme ili smanjiti dozu.

Negativni simptomi imaju slabiji intenzitet ako se bolesnik hrani u ispravnom načinu rada, 3 puta dnevno.

Ako se pojave simptomi alergije, potrebno je konzultirati liječnika kako bi se odlučilo o mogućem otkazivanju lijeka.

[17]

Predozirati

Znakovi trovanja: proljev i povraćanje s mučninom; moguće pojave psihoze.

Provodi se simptomatska intervencija. Za odgodu apsorpcije koristite aktivni ugljen; provodi se i ispiranje želuca i osigurava promatranje vitalnih tjelesnih funkcija.

[22], [23], [24], [25],

Interakcije s drugim lijekovima

Kod tuberkuloze se kod mikobakterija tuberkuloze koristi nekoliko lijekova s različitim principima utjecaja. Sveobuhvatno liječenje inhibira razvoj rezistencije mikobakterija i dovodi do međusobnog pojačavanja djelovanja lijekova.

PASK natrijeva sol inhibira nastanak rezistencije tuberkuloze mikobakterija na streptomicin isoniazidom. Kada se kombinira s izoniazidom, povećava se krvna slika, a pojavljuje se i vjerojatnost hemolitičke anemije.

Aktivnost lijeka je oslabljena kada se kombinira s aminobenzoatom.

Uvođenje zajedno s antikoagulansima pojačava njihov učinak, jer lijek inhibira intrahepatično vezanje protrombina.

Urikozuricheskoe tvar probenecid odgađa izlučivanje lijekova s urinom, što povećava njegove vrijednosti u plazmi i povećava vjerojatnost toksičnosti (zahtijeva smanjenje porcija).

Lijek može ometati apsorpciju cijanokobalamina i dovesti do nedostatka vitamina. Stoga je kod takvih kombinacija potrebno primijeniti parenteralni oblik potonjeg.

Kombiniranje lijekova s antidijabetičkim tvarima potencira hipoglikemiju u krvi.

Kombinacija lijeka i kapreomicina ili uvođenje velikih dijelova lijeka u starije osobe s perifernim edemom i povišenim vrijednostima krvnog tlaka može dovesti do hipokalemije.

Lijek umanjuje apsorpciju i slabi učinke eritromicina i rifampicina s linkomicinom.

Lijek smanjuje razinu digoksina u krvi za 40%.

Kada se koriste tiroidni hormoni koji sadrže jod, a osim njihovih antagonista (također i štitnjače) i analoga, potrebno je uzeti u obzir da uvođenje Pask Na soli dovodi do promjene vrijednosti TSH i T4 u krvi.

Amonijev klorid povećava vjerojatnost kristalurije.

Kombinirana primjena s etionamidom povećava vjerojatnost razvoja hepatotoksičnosti.

Terapijska aktivnost aminosalicilne kiseline je oslabljena kada se kombinira s difenhidraminom.

Negativne manifestacije lijekova i salicilata imaju aditivni karakter.

[26], [27], [28], [29], [30]

Uvjeti skladištenja

Natrijeva sol Pask treba skladištiti na mjestu koje je zatvoreno za djecu. Temperaturne vrijednosti nisu veće od 25 ° C.

[31], [32], [33], [34], [35]

Rok trajanja

Pask natrij se može koristiti 36 mjeseci od vremena proizvodnje terapeutske tvari.

[36], [37], [38], [39], [40]

Aplikacija za djecu

Podaci o ograničenjima uporabe lijekova u pedijatriji nisu dostupni.

[41], [42], [43],

Analoga

Analozi lijekova su sredstva Rifabutin, Rifampicin, PASK-Acri s Ethambutol i Isoniazid s Terizidonom.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],