Pask natrijeva sol

Pask natrijeva sol je antituberkulotski lijek koji ima bakteriostatsko djelovanje protiv bakterije Mycobacterium tuberculosis; pripada podkategoriji rezervnih antituberkulotskih lijekova.

Bakteriostatski učinak lijeka osigurava kompetitivna aktivnost koju aminosalicilna kiselina pokazuje u odnosu na vitamin B10, koji je slične strukture. Ova aktivnost se razvija tijekom vezanja vitamina B9, koji je potreban za stabilnu reprodukciju i rast mikobakterija tuberkuloze.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Pascova natrijeva sol

Koristi se u kompleksnom liječenju aktivno progresivnih stadija tuberkuloze - uglavnom kod plućne tuberkuloze fibrozno-kavernozne prirode (kronična faza).

[ 6 ], [ 7 ]

Otpustite obrazac

Komponenta se oslobađa u obliku liofilizata za oralnu tekućinu - unutar vrećica od 12,5 g. Pakiranje sadrži 25 ili 300 takvih vrećica.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamiku

Aminosalicilna kiselina zamjenjuje PABA pri vezanju vitamina B9, što uzrokuje uništavanje normalne sinteze DNA s RNA, kao i proteina tuberkulozne mikobakterije. Da bi se PABA istisnula uz pomoć lijeka, potrebno ga je koristiti u velikim porcijama.

PAS natrijeva sol ne utječe na druge bakterije. Njegova aktivnost protiv mikobakterija tuberkuloze niža je u usporedbi s aktivnošću koju pokazuju lijekovi iz glavne kategorije antituberkuloznih lijekova. Zbog toga se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima koji imaju jači učinak.

U slučaju monoterapijske primjene lijeka, mikobakterije tuberkuloze brzo razvijaju otpornost na njega. U složenom liječenju to se događa mnogo sporije.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Njegova apsorpcija je bolja od one kod PAS-a. Nakon oralne primjene doze lijeka ekvivalentne 4 g PAS-a, vrijednosti Cmax u plazmi iznose približno 75 mg/ml i opažaju se nakon 30-60 minuta. Samo 15% primijenjenog dijela sintetizira se s intraplazmatskim proteinima krvi.

Aktivni sastojak se velikom brzinom širi unutar tkiva s tekućinama (uključujući pleuralnu i peritonealnu tekućinu, kao i sinovijalnu membranu); tamo su mu vrijednosti približno jednake razini u plazmi. Vrijednosti komponenti unutar cerebrospinalne tekućine su niske i povećavaju se samo kod upale moždanih ovojnica. Lijek može proći kroz placentu i izlučiti se majčinim mlijekom. Oko 50% aktivnog sastojka sudjeluje u intrahepatičnom metabolizmu acetilacijom - kao rezultat toga nastaju neaktivne metaboličke komponente.

Poluvrijeme eliminacije lijeka je 1 sat. U slučaju bubrežne disfunkcije, ovo se razdoblje produžuje na 23 sata. 85% dijela izlučuje se urinom - putem sekrecije tubula i CF, tijekom 7-10 sati. 14-33% lijeka izlučuje se nepromijenjeno, a preostalih 50% - u obliku metaboličkih komponenti.

[ 15 ], [ 16 ]

Doziranje i administracija

Lijek se smije koristiti samo u kombinaciji s drugim antituberkuloznim lijekovima.

Kako bi se smanjio nadražujući učinak na želučanu sluznicu, preporučuje se uzimanje lijeka nakon obroka. Za pripremu lijeka, prašak iz vrećice otopite u običnoj vodi, miješajući (potrebno je pola čaše tekućine - 0,1 l); pripremljenu otopinu treba odmah popiti.

Odrasla osoba treba konzumirati 8-12 g tvari dnevno. Ovaj dio treba podijeliti na 2-3 upotrebe.

Za osobe tjelesne težine manje od 50 kg, te u slučaju teške intolerancije, porcija se smanjuje na 4-8 g dnevno.

Za djecu je doza 0,2-0,3 g/kg dnevno; dio treba podijeliti u 2-4 doze. Dnevno se smije uzeti najviše 12 g lijeka.

Osobama s bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina <30 ml u minuti) treba primijeniti maksimalno 8 g lijeka (u 2 doze).

Osobe s zatajenjem jetre ne trebaju smanjenje doze, ali je potrebno pratiti vrijednosti funkcije jetre tijekom terapije.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Koristite Pascova natrijeva sol tijekom trudnoće

Lijek se ne smije koristiti tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na aktivni element lijeka ili njegove pomoćne komponente;
• hepatitis, teško zatajenje jetre i ciroza jetre;
• teško zatajenje bubrega;
• visoko intenzivna hipertrofija miokarda lijeve klijetke;
• Zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
• miksedem ili ulkus koji utječe na gastrointestinalni trakt;
• amiloidoza.

PAS natrijeva sol sadrži aditiv za hranu - komponentu aspartam. Ovu tvar ne smiju koristiti osobe s fenilketonurijom.

Nuspojave Pascova natrijeva sol

Nuspojave uključuju:

• poremećaji živčanog sustava: vrtoglavica, anksioznost, hepatička encefalopatija (to uključuje pospanost sa zbunjenošću), parestezija, glavobolje, a osim toga, neuritis koji zahvaća vidni živac i metalni okus u ustima;
• lezije limfnog i krvnog sustava: eozinofilija, leukopenija ili trombocitopenija, hemolitička anemija (kod osoba s nedostatkom elementa G6PD), povremeno se javlja agranulocitoza i poremećaj vezanja protrombina;
• imunološke manifestacije: povremeno se opažaju znakovi intolerancije (bronhijalni spazam, eozinofilni plućni infiltrat, povišena temperatura i Loefflerov sindrom), kao i anafilaksa;
• endokrini poremećaji: dugotrajna primjena velikih porcija dovodi do hipotireoze;
• problemi sa srcem: razvoj perikarditisa;
• simptomi povezani s funkcijom krvožilnog sustava: povremeno se opaža porast krvnog tlaka ili njegove fluktuacije i vaskulitis;
• gastrointestinalni poremećaji: često se javlja slabljenje ili gubitak apetita, povraćanje, dispeptički simptomi, bol u želucu ili epigastriju, mučnina, kao i nadutost, nelagoda u trbuhu, zatvor ili proljev i promjene u stolici;
• lezije žučnih putova i jetre: povremeno se opaža hepatitis ili žutica, kao i bol u jetri i njezino povećanje;
• poremećaji mokraćnog sustava i bubrega: kristalurija se javlja sporadično;
• problemi s funkcijom potkožnog sloja i epiderme: povremeno se javljaju egzantem, enantem, dermatitis (purpura ili urtikarija), osip i eksfolijativni dermatitis;
• poremećaji vezivnog i mišićno-koštanog tkiva: povremeno se javlja mialgija ili bol u zglobovima;
• poremećaji prehrane i metabolizma: hipokalemija (javlja se u slučaju dugotrajne upotrebe kod osoba s kardiovaskularnim bolestima);
• sistemske lezije: opća bol u cijelom tijelu ili astenija;
• rezultati laboratorijskih pretraga: povećana aktivnost intrahepatičnih transaminaza.

Ako se razviju takvi negativni učinci, trebali biste prestati uzimati lijek na kratko vrijeme ili smanjiti dozu.

Negativni simptomi su manje intenzivni ako pacijent pravilno jede, 3 puta dnevno.

Ako primijetite bilo kakve simptome alergije, trebali biste se posavjetovati s liječnikom kako biste odlučili hoćete li prekinuti uzimanje lijeka.

[ 17 ]

Predozirati

Znakovi trovanja: proljev i povraćanje s mučninom; može se javiti psihoza.

Poduzimaju se simptomatske mjere. Koristi se aktivni ugljen za odgađanje apsorpcije; provodi se i ispiranje želuca te se prate vitalne funkcije tijela.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kod tuberkuloze se istovremeno koristi nekoliko lijekova s različitim principima utjecaja na mikobakterije tuberkuloze. Kompleksno liječenje inhibira razvoj rezistencije mikobakterija i dovodi do međusobnog pojačavanja učinka lijekova.

PAS natrijeva sol inhibira razvoj otpornosti tuberkuloznih mikobakterija na streptomicin s izoniazidom. U kombinaciji s izoniazidom, povećava se njegova krvna slika i postoji rizik od hemolitičke anemije.

Aktivnost lijeka je oslabljena kada se kombinira s aminobenzoatom.

Primjena zajedno s antikoagulansima pojačava njihov učinak, jer lijek inhibira intrahepatičko vezanje protrombina.

Urikozurička tvar probenecid odgađa izlučivanje lijeka urinom, što povećava njegovu razinu u plazmi i povećava vjerojatnost razvoja toksičnosti (zahtijeva smanjenje doze).

Lijek može poremetiti apsorpciju cijanokobalamina i dovesti do nedostatka vitamina. Stoga se u takvim kombinacijama treba koristiti parenteralni oblik potonjeg.

Kombinacija lijekova s antidijabetičkim tvarima pojačava hipoglikemiju krvi.

Kombinacija lijeka i kapreomicina ili primjena velikih doza lijeka starijim osobama s perifernim edemima i povišenim krvnim tlakom može dovesti do hipokalemije.

Lijek ometa apsorpciju i slabi učinak eritromicina i rifampicina s linkomicinom.

Lijek smanjuje razinu digoksina u krvi za 40%.

Prilikom korištenja hormona štitnjače koji sadrže jod, kao i njihovih antagonista (također antitireoidnih lijekova) i analoga, potrebno je uzeti u obzir da uvođenje Pask natrijeve soli dovodi do promjene vrijednosti TSH i T4 u krvi.

Amonijev klorid povećava vjerojatnost kristalurije.

Kombinirana primjena s etionamidom povećava vjerojatnost razvoja hepatotoksičnosti.

Terapijska aktivnost aminosalicilne kiseline je oslabljena kada se kombinira s difenhidraminom.

Negativni učinci lijekova i salicilata su aditivni.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Uvjeti skladištenja

Pask natrijevu sol treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25°C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Rok trajanja

Pask natrijeva sol može se koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Zahtjev za djecu

Nema podataka o ograničenjima upotrebe lijekova u pedijatriji.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analozi lijeka su Rifabutin, Rifampicin, PAS-Akri s etambutolom i Izoniazid s Terizidonom.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]