Nebivolol

Nebivolol je racemat koji sadrži dva enantiomera, D- i L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Nebivolol

Koristi se u liječenju sljedećih poremećaja:

• porast vrijednosti krvnog tlaka;
• Zatajenje srca;
• IHD (kako bi se spriječio razvoj bolesti).

[ 5 ], [ 6 ]

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u tabletama, pakiranim u blistere od 30 komada.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamiku

Jedna doza lijeka snižava krvni tlak i smanjuje broj otkucaja srca (i pod opterećenjem i u mirovanju). Jedna doza također rezultira antianginalnim učinkom kod osoba s koronarnom bolešću srca, povećava ejekcijsku frakciju, snižava konačne vrijednosti dijastoličkog tlaka lijeve klijetke te smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor i tlak punjenja.

Stabilan antihipertenzivni učinak javlja se nakon 1-2 tjedna kontinuirane upotrebe lijeka (ali ponekad može potrajati i 1 mjesec). Stabilan terapijski učinak opaža se nakon 1-2 mjeseca.

Antiaritmički učinak lijeka razvija se suzbijanjem patološkog srčanog automatizma i inhibicijom AV provođenja. Antihipertenzivni učinak postiže se smanjenjem aktivnosti RAS-a.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Oba enantiomera lijeka apsorbiraju se velikom brzinom u gastrointestinalnom traktu; međutim, hrana ne utječe na stupanj apsorpcije.

Osobe s brzim metabolizmom imaju prosječnu bioraspoloživost lijeka od 12%, a osobe sa sporim metabolizmom imaju gotovo potpunu bioraspoloživost. Zbog toga je, uzimajući u obzir intenzitet metabolizma, potrebno individualno propisati veličine porcija. U krvnoj plazmi tvar se sintetizira uglavnom s albuminom.

Izlučivanje tvari odvija se putem bubrega (38%) i crijeva (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Doziranje i administracija

Odrasli trebaju uzimati 2,5-5 mg lijeka oralno dnevno (to treba učiniti u prvoj polovici dana). Po potrebi se doza može povećati na 10 mg lijeka. Stabilan ljekoviti učinak može se postići nakon 7-14 dana kontinuirane upotrebe lijeka (ponekad je to potrebno 1 mjesec).

Starije odrasle osobe trebaju uzimati početnu dozu od 2,5 mg dnevno. Maksimalna dopuštena doza za njih je 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Koristite Nebivolol tijekom trudnoće

Nebivolol je zabranjen za upotrebu kod trudnica, jer tvari koje blokiraju aktivnost β-adrenergičkih receptora slabe cirkulaciju krvi unutar posteljice i mogu dovesti do zaostajanja u rastu fetusa i intrauterinih razvojnih poremećaja. Žene koje su koristile lijek tijekom trudnoće trebaju pratiti stanje novorođenčeta (može se razviti hipoglikemija s bradikardijom, posebno tijekom prva 3 dana nakon rođenja).

Tijekom dojenja, lijek se može koristiti samo pod uvjetom da se dojenje prekine tijekom terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na nebivolol;
• stanje depresije;
• teške obliterirajuće patologije u perifernom vaskularnom području (intermitentna klaudikacija ili Raynaudova bolest);
• anamneza bronhospazma ili bronhijalne astme;
• kardiogeni šok;
• mijastenija;
• teški poremećaji u funkciji jetre;
• metabolička acidoza;
• feokromocitom;
• bradikardija (otkucaji srca ispod 60 otkucaja u minuti);
• AV blok 2. ili 3. stupnja (u odsutnosti pacemakera);
• SSSU (također sinoatrijski blok);
• značajno smanjenje krvnog tlaka (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg);
• Kongestivno zatajenje srca u fazi dekompenzacije ili akutno zatajenje srca.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Nuspojave Nebivolol

Uzimanje lijeka može uzrokovati razne nuspojave:

• kod osoba s kongestivnim zatajenjem srca: najčešće se javlja bradikardija s vrtoglavicom, kao i oticanje nogu, ortostatski kolaps, blok prvog stupnja i pojačavanje simptoma bolesti;
• lezije koje utječu na reproduktivne organe: povremeno se razvija impotencija;
• poremećaji u epidermi: ponekad se javlja svrbež i eritematozni osip. Znakovi intolerancije pojavljuju se sporadično, a manifestacije psorijaze su pojačane;
• poremećaji povezani s gastrointestinalnim traktom: često se opažaju zatvor, mučnina ili proljev. Ponekad se može javiti dispeptički sindrom;
• problemi s funkcioniranjem dišnih organa: često se javlja dispneja; ponekad se razvijaju bronhijalni grčevi;
• lezije u kardiovaskularnom sustavu: ponekad se pojačava intermitentna klaudikacija, razvijaju se kardijalgija, bradikardija, poremećaj srčanog ritma i zatajenje srca. Osim toga, vrijednosti krvnog tlaka se smanjuju ili se usporava aktivnost AV provođenja/blokade;
• problemi s vidnom funkcijom: mogu se uočiti poremećaji vida;
• poremećaji središnjeg živčanog sustava ili perifernog živčanog sustava: mogu se pojaviti osjećaj pospanosti ili umora, noćne more, parestezije, glavobolje, nesanica i vrtoglavica, kao i razvoj depresije i slabljenje koncentracije.

[ 23 ]

Predozirati

Trovanje lijekom može izazvati pojavu takvih manifestacija kao što su bronhijalni grčevi, akutno zatajenje srca, bradikardija i smanjeni krvni tlak.

Kako bi se uklonili poremećaji, pacijentu se ispire želudac i daje aktivni ugljen s laksativima. Ako postoji takva potreba, intenzivna terapija se provodi u bolničkom okruženju.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se Nebivolol koristi u kombinaciji s inzulinom ili antidijabeticima, simptomi hipoglikemije (tahikardije) mogu biti prikriveni.

Kombinacija lijeka sa SSRI-ima može dovesti do povećanja razine nebivolola u plazmi, kao i do usporavanja metaboličkih procesa, što povećava vjerojatnost bradikardije.

Kombinacija s cimetidinom povećava razinu lijeka u plazmi.

Primjena zajedno s derivatima fenotiazina, tricikličkim antidepresivima i barbituratima pojačava hipotenzivna svojstva lijeka.

Istodobna primjena s anesteticima povećava vjerojatnost snižavanja krvnog tlaka i inhibira procese refleksne tahikardije.

Kombinacija sa simpatomimeticima potiskuje ljekovito djelovanje lijeka.

Kombinacija s lijekovima koji blokiraju spore Ca kanale, antihipertenzivima ili nitroglicerinom dovodi do značajnog sniženja krvnog tlaka.

Korištenje lijeka zajedno s verapamilom može dovesti do srčanog zastoja.

Istodobna primjena s antiaritmicima klase 1 može pojačati negativni inotropni učinak i također potisnuti procese AV provođenja.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Uvjeti skladištenja

Nebivolol treba čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Rok trajanja

Nebivolol se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Zahtjev za djecu

Terapeutski agens se ne koristi u pedijatriji (mlađoj od 18 godina).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogi

Analogi lijeka su Binelol, Nebilet i Nebivator s Nevotensom.

[ 37 ], [ 38 ]

Recenzije

Nebivolol dobiva izvrsne recenzije od većine ljudi u vezi sa svojom terapijskom učinkovitošću (mnogi kažu da je vrlo visoka). Međutim, postoji i veliki broj negativnih znakova koji se pojavljuju prilično često.