Nebivolol

Nebivolol je racemat koji uključuje 2 enantiomera - D-, kao i L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Nebivolola

Koristi se za liječenje sljedećih poremećaja:

• povećanje krvnog tlaka;
• KhSN;
• IHD (za sprečavanje razvoja bolesti).

[5], [6]

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u tabletama pakiranim u blister ploču od po 30 komada.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodinamiku

Uz jednu dozu lijeka dolazi do smanjenja krvnog tlaka i smanjenja brzine otkucaja srca (i pod opterećenjem iu mirnom stanju). Također, 1-struki tehnika dovodi do razvoja antianginoznih učinka kod osoba s bolesti koronarnih arterija, poboljšava izbacivanja, lijevi ventrikularni krajnje vrijednosti snižava dijastolički tlak, a smanjuje perifernu vaskularnu rezistenciju i tlaku punjenja.

Stabilni antihipertenzivni učinak javlja se nakon 1-2 tjedna kontinuirane uporabe lijekova (ali ponekad može trajati 1 mjesec). Stabilni terapeutski učinak opažen je nakon 1-2 mjeseca.

Antiaritmički učinak lijeka razvija se inhibicijom patološkog kardijalnog automatizma i inhibicijom AV provođenja. Antihipertenzivni učinak se provodi smanjenjem aktivnosti RAS.

[11], [12],

Farmakokinetika

Oba enantiomera LS pri velikoj brzini apsorbiraju se unutar gastrointestinalnog trakta; dok hrana ne utječe na stupanj apsorpcije.

Ljudi koji imaju brz metabolizam imaju prosječnu biološku raspoloživost od 12%, a oni koji imaju spor metabolizam imaju skoro potpunu biodostupnost. Zbog toga, uzimajući u obzir intenzitet metabolizma, pojedinačno trebate dodijeliti veličine dijelova. Unutar krvne plazme, tvar se sintetizira uglavnom s albuminom.

Izlučivanje tvari događa se kroz bubrege (38%) i crijeva (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Doziranje i administracija

Odrasli bi trebali konzumirati 2,5-5 mg ljekovite tvari dnevno (to u prvoj polovici dana). Ako je potrebno, moguće je povećati dozu do 10 mg lijeka. Moguće je postići stabilan lijek nakon 7-14 dana trajnog uzimanja lijeka (ponekad traje 1 mjesec).

Starije osobe trebaju uzeti početnu dozu od 2,5 mg dnevno. Maksimalna dopuštena doza za njih je 5 mg.

[24], [25]

Koristite Nebivolola tijekom trudnoće

Nebivolol je zabranjeno koristiti u trudnica, zbog tvari koje inhibiraju aktivnost beta-adrenergičkih receptora, oštećena krvotoka u posteljicu, a može uzrokovati smanjenje rasta fetusa i poremećaje njegovog prenatalnog razvoja. Žene koje su koristile lijek tijekom trudnoće trebale bi pratiti stanje novorođenčeta (može se razviti hipoglikemija s bradikardijom, osobito tijekom prvih 3 dana nakon poroda).

Kod dojenja, lijek se može koristiti samo ako odbijete dojenje tijekom terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na nebivolol;
• stanje depresije;
• oštećene patologije u perifernoj vaskularnoj regiji u teškom stupnju (intermittent claudication ili Raynaudova bolest);
• prisutnost bronhijalnih grčeva ili astme u anamnezi;
• kardiogeni šok;
• miastenia gravis;
• izraženi poremećaji u radu u jetri;
• metabolička acidoza;
• feohromocitoma;
• bradikardija (HR vrijednosti ispod 60 otkucaja u minuti);
• AV blokada 2. Ili 3. Stupnja (u odsustvu elektrokardiostimulatora);
• SSSU (također blokada sinoatrijskog tipa);
• izraženo smanjenje krvnog tlaka (sistolički krvni tlak je manji od 90 mm Hg);
• CHF u fazi dekompenzacije ili zatajenja srca akutne prirode.

[19], [20], [21], [22]

Nuspojave Nebivolola

Uzimanje lijekova može uzrokovati različite nuspojave:

• kod osoba s CHF-om: najčešće postoji bradikardija s vrtoglavicom, a dodatno, oteklina nogu, ortostatska kolaps, blokada prvog stupnja i potenciranje simptoma bolesti;
• lezije koje utječu na reproduktivne organe: ponekad se razvija impotencija;
• povrede u epidermisu: ponekad dolazi do svrbeža i eruptivnog osipa. Pojavljuju se pojedinačni znakovi netrpeljivosti i potencijacija psorijaze;
• poremećaji povezani s funkcijom gastrointestinalnog trakta: često postoji konstipacija, mučnina ili proljev. Ponekad postoji dispeptički sindrom;
• problemi s radom dišnih organa: često ima dispepsije; ponekad se razvija spazam bronha;
• lezije u CCC regiji: ponekad postoji potencijacija povremene claudication, cardialgia razvija, bradycardia, srčani ritam poremećaj, srce neuspjeh. Pored toga, smanjuju se vrijednosti krvnog tlaka ili usporava aktivnost AV-provodljivosti / blokade;
• problemi s vizualnom funkcijom: vizualni poremećaji mogu se promatrati;
• poremećaji središnjeg živčanog sustava ili PNS: mogu izazvati pospanost ili umor, noćne more, parestezije, glavobolja, nesanica i vrtoglavicu, te osim toga, razvoj depresije i slabljenje koncentracije.

[23]

Predozirati

Otrovanje lijekovima može izazvati pojavu takvih manifestacija kao spazam bronha, zatajenja srca u akutnoj fazi, bradikardija i smanjenje vrijednosti krvnog tlaka.

Kako bi se uklonili prekršaji, bolesnik se oprao trbuhom i daje aktivni ugljen s laksativima. Ako postoji takva potreba, u bolnici se pruža intenzivna njega.

[26], [27], [28]

Interakcije s drugim lijekovima

U kombinaciji s nebivololom s inzulinom ili antidijabetikom može doći do maskiranja simptoma hipoglikemije (tahikardija).

Kombinacija lijeka sa SSRI može dovesti do povećanja plazma vrijednosti nebivolola, kao i usporavanja metaboličkih procesa, što povećava vjerojatnost bradikardije.

Kombinacija s cimetidinom povećava plazma indekse lijeka.

Primjena zajedno s derivatima fenotiazina, tricikličkim i barbituratima potentira antihipertenzivna svojstva lijeka.

Simultano korištenje s anestetičkim agensima povećava vjerojatnost snižavanja krvnog tlaka i smanjuje procese refleksne tahikardije.

Kombinacija s simpatomimeticima potiskuje aktivnost lijeka lijeka.

Kombinacija s lijekovima koji blokiraju usporene kanale Ca, antihipertenziva ili nitroglicerina dovodi do značajnog smanjenja krvnog tlaka.

Korištenje lijekova s verapamilom može dovesti do srčanog udara.

Istodobna primjena s antiaritmijskim lijekovima iz prvog razreda može potencirati negativni inotropni učinak, a također potiskuje AV-provodljivost.

[29], [30], [31], [32]

Uvjeti skladištenja

Nebivolol treba držati na temperaturama koje ne prelaze 25 ° C.

[33], [34]

Rok trajanja

Nebivolol se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

Prijava za djecu

Terapijsko sredstvo se ne koristi u pedijatriji (prije dobi od 18 godina).

[35], [36]

Analoga

Analogni lijekovi su Binelol, Nebilet i Nebivator s Nevotenzom.

[37], [38]

Recenzije

Nebivolol dobiva izvrsne recenzije od većine ljudi glede njegove terapijske učinkovitosti (mnogi kažu da je vrlo visoka). No istodobno postoji veliki broj negativnih znakova koji se često manifestiraju dovoljno.