Nemotan

Nemotan selektivno blokira djelovanje Ca kanala, uglavnom utječući na krvne žile. Lijek je derivat dihidropiridina i sadrži komponentu nimodipin.

Nimodipin pokazuje izraženu selektivnu aktivnost u određenim područjima mozga. Ljekoviti učinak lijeka razvija se pod utjecajem kalcijevih iona - usporavanjem kontraktilnih procesa unutar stanica glatkih mišića.

Utvrđeno je da lijek smanjuje intenzitet oštećenja pamćenja i pomaže u poboljšanju koncentracije kod osoba s problemima u funkcioniranju mozga.

Indikacije Nemotana

Koristi se za liječenje i prevenciju neuroloških poremećaja ishemijske prirode povezanih s vaskularnim grčevima unutar mozga, koji nastaju razvojem subarahnoidnog krvarenja nakon rupture aneurizme.

Propisuje se za poremećaje moždane aktivnosti praćene intenzivnim simptomima kod starijih osoba.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama - 10 komada unutar ćelijskog pakiranja; 3 ili 10 pakiranja unutar pakiranja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamiku

Nimodipin pomaže normalizirati rad neurona i štiti ih od negativnih utjecaja. Istovremeno, pozitivno utječe na opskrbu mozga krvlju i povećava toleranciju na ishemiju, interagirajući s cerebrovaskularnim i neuronskim završecima koji su povezani s Ca kanalima.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Aktivna tvar lijeka gotovo se u potpunosti apsorbira nakon oralne primjene. Vrijednosti Cmax u plazmi, kao i AUC, povećavaju se u skladu s povećanjem doze (studije su provedene do doze od 90 mg).

Vrijednosti volumena distribucije (Vss, dvokomorni tip) za intravensku injekciju iznose 0,9-1,6 l/kg. Ukupna brzina klirensa iznosi 0,6-1,9 l/sat/kg.

Sintetizira se s proteinima krvi u omjeru 97-99%.

Izlučivanje nimodipina ostvaruje se tijekom metaboličkih procesa putem strukture hemoproteina P450 3A4.

Intenzivni presistemski metabolički procesi (otprilike 85-95%) stvaraju stope bioraspoloživosti od 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Doziranje i administracija

Primjena kod poremećaja moždane funkcije.

Starije osobe s takvim patologijama moraju uzimati 1 tabletu lijeka 3 puta dnevno (30 mg tvari 3 puta dnevno).

Za osobe sa značajno oslabljenom bubrežnom funkcijom (brzina CF je ispod 20 ml u minuti), propisuje se vrlo pažljivo, uz redovite preglede pacijenta tijekom terapije.

Terapija i prevencija neuroloških poremećaja ishemijske prirode povezanih s grčevima cerebralnih krvnih žila koji se razvijaju zbog rupture aneurizme s naknadnim subarahnoidnim krvarenjem.

Nakon liječenja infuzijama, 60 mg lijeka (2 tablete) uzima se oralno 6 puta dnevno.

Ako se pojave negativni simptomi, doza se smanjuje ili se upotreba lijeka prekida (ako je potrebno).

Problemi s jetrom (osobito ciroza jetre) mogu povećati bioraspoloživost lijeka zbog smanjenja vrijednosti metaboličkog klirensa i slabljenja primarnih metaboličkih procesa. U tim slučajevima, negativni simptomi mogu se pojačati (na primjer, smanjenje vrijednosti krvnog tlaka), pa se doza smanjuje ili se lijek prekida.

Kombinacija s tvarima koje induciraju ili inhibiraju djelovanje CYP 3A4 komponente može zahtijevati promjenu veličine porcije.

Tablete se gutaju cijele, bez žvakanja, s običnom vodom. Lijek se može uzimati neovisno o unosu hrane, s razmacima od najmanje 4 sata. Zabranjeno je piti sok od grejpfruta tijekom terapije.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Koristite Nemotana tijekom trudnoće

Nisu provedena ispitivanja o primjeni lijeka tijekom trudnoće. Ako je potrebno koristiti ga tijekom tog razdoblja, potrebno je pažljivo procijeniti rizike i koristi, uzimajući u obzir težinu kliničkih simptoma.

Utvrđeno je da vrijednosti nimodipina i njegovih metaboličkih komponenti u majčinom mlijeku odgovaraju vrijednostima u plazmi. Zbog toga je dojenje zabranjeno tijekom razdoblja korištenja Nemotana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• upotreba lijeka u slučaju osobne netolerancije povezane s nimodipinom ili drugim komponentama lijeka;
• primjena u kombinaciji s rifampicinom (u takvim slučajevima, terapijski učinak Nemotana je značajno oslabljen) i antikonvulzivima, uključujući fenitoin i fenobarbital s karbamazepinom (ove tvari značajno smanjuju razinu bioraspoloživosti nimodipina);
• davanje osobama s infarktom miokarda ili nestabilnom anginom (također unutar 1 mjeseca od trenutka njihovog razvoja);
• tijekom tekuće terapije za poremećaje moždane aktivnosti;
• disfunkcija jetre (osobito ciroza jetre), jer to može izazvati povećanje bioraspoloživosti nimodipina zbog slabljenja metaboličkog klirensa i primarnih metaboličkih procesa.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Nuspojave Nemotana

Nuspojave uključuju:

• poremećaji krvi i limfe: trombocitopenija ili promjene u rezultatima laboratorijskih pretraga krvi;
• imunološki poremećaji: simptomi alergije, akutne manifestacije netolerancije i osipa;
• lezije koje utječu na živčani sustav: glavobolje i cerebrovaskularni simptomi nespecifične prirode;
• problemi sa srcem: tahikardija, nespecifične vrste aritmija i bradikardija;
• vaskularni simptomi: snižen krvni tlak, nespecifični kardiovaskularni znakovi i vazodilatacija;
• gastrointestinalni poremećaji: mučnina, gastrointestinalna disfunkcija i crijevna opstrukcija;
• problemi s jetrom i žučnim traktom: privremeno povećanje aktivnosti jetrenih enzima i umjereni do blagi simptomi povezani s jetrom.

Nuspojave uočene tijekom kliničkih ispitivanja nimodipina u skladu s indikacijom za liječenje poremećaja moždane funkcije:

• problemi s funkcioniranjem živčanog sustava: vrtoglavica;
• neurološke manifestacije nespecifične prirode: hiperkinezija, vrtoglavica ili tremor;
• srčana disfunkcija: palpitacije;
• vaskularne lezije: oticanje ili sinkopa;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: proljev, nadutost ili zatvor.

Predozirati

Akutno trovanje Nemotanom uzrokuje bradikardiju ili tahikardiju, mučninu, nagli pad krvnog tlaka i gastrointestinalne poremećaje.

U slučaju akutne intoksikacije, primjenu lijeka treba odmah prekinuti. Osim toga, provode se simptomatske mjere, kao i ispiranje želuca i primjena aktivnog ugljena.

Ako krvni tlak nastavi padati, treba intravenski primijeniti dopamin ili norepinefrin. Budući da lijek nema antidot, u slučaju drugih nuspojava provode se simptomatski postupci.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Procesi metabolizma nimodipina povezani su s djelovanjem hemoproteinskog sustava P450 ZA4, koji se nalazi unutar jetre i crijevne sluznice. Zbog toga lijekovi koji utječu na ovu enzimsku strukturu mogu promijeniti razinu klirensa lijeka i njegove primarne metaboličke procese.

Iskustvo s drugim antagonistima Ca kanala pokazuje da rifampicin može pojačati metaboličke procese nimodipina jer inducira enzimsku aktivnost. Kombinacija ovih lijekova rezultira značajnim slabljenjem terapijskog učinka nimodipina, zbog čega se ne koriste zajedno.

Antikonvulzivi (uključujući fenitoin s fenobarbitalom i karbamazepinom) značajno smanjuju bioraspoloživost Nemotana, zbog čega se ne koristi s tim tvarima.

Istodobna primjena sa sljedećim lijekovima koji inhibiraju aktivnost hemoproteinskog sustava P450 3A4 zahtijeva praćenje vrijednosti krvnog tlaka i razmatranje mogućnosti promjene doze nimodipina, ako je potrebno.

Nisu provedena ispitivanja interakcija lijeka i makrolida, ali poznato je da određeni makrolidi (na primjer, eritromicin) mogu usporiti učinak hemoproteina P450 3A4, pa u ovoj fazi mogu stupiti u interakciju s lijekom. Stoga se takva kombinacija ne može koristiti.

Nisu provedene studije interakcija kada se lijek kombinira s inhibitorima anti-HIV proteaze (npr. ritonavir). Smatra se da tvari u ovoj kategoriji imaju snažan inhibitorni učinak na hemoprotein P450 3A4. Postoji mogućnost značajnog i klinički važnog povećanja razine nimodipina u plazmi kada se primjenjuje zajedno s inhibitorima proteaze.

Nema informacija o učincima koji se razvijaju pri primjeni lijeka i ketokonazola. Postoje informacije da azolni antifungalni lijekovi usporavaju aktivnost hemoproteina P450 3A4, a također stupaju u interakciju s drugim dihidropiridinskim antagonistima Ca kanala. Zbog toga se u kombinaciji s nimodipinom može uočiti značajno povećanje njegove ukupne bioraspoloživosti (zbog slabljenja primarnih metaboličkih procesa).

Nisu provedena ispitivanja o kombiniranoj primjeni lijeka i nefazodona. Postoje dokazi da antidepresiv ima snažan inhibitorni učinak na hemoprotein P450 3A4. Postoji rizik od povećanja razine nimodipina u plazmi kada se kombinira s nefazodonom.

Dugotrajna kombinacija lijeka s fluoksetinom dovodi do povećanja vrijednosti nimodipina u plazmi za gotovo 50%. Učinkovitost fluoksetina bila je značajno oslabljena, ali učinak njegovog aktivnog metaboličkog elementa norfluoksetina nije bio.

Primjena lijeka zajedno s dalfopristinom ili kinupristinom uzrokuje porast razine nimodipina u plazmi.

Primjena Nemotana zajedno s antagonistom H2-terminacije cimetidinom ili valproičnom kiselinom uzrokuje porast vrijednosti lijeka u plazmi.

Dugotrajna kombinacija lijeka i nortriptilina neznatno povećava razinu nimodipina u plazmi (dok se razina nortriptilina ne mijenja).

Lijek može pojačati antihipertenzivno djelovanje sljedećih antihipertenzivnih lijekova: β-blokatora, α-adrenoblokatora, diuretika, α1-antagonista i drugih Ca antagonista, kao i ACE inhibitora, α-metildope i PDE-5 inhibitora. Ako postoji stroga potreba za primjenom takvih kombinacija, stanje pacijenta treba pomno pratiti.

Ispitivanja na majmunima pokazala su da kada se lijek primjenjuje intravenski sa zidovudinom, dolazi do značajnog povećanja AUC zidovudina, kao i do smanjenja njegovog klirensa i volumena distribucije.

Sok od grejpfruta usporava djelovanje hemoproteina P450 ZA4. Kada se koristi zajedno s ovim sokom, vrijednosti lijeka u plazmi se povećavaju i njegov učinak se produžuje. Takav učinak može pojačati antihipertenzivno djelovanje lijeka. Ovaj učinak može trajati oko 4 dana od trenutka uzimanja soka od grejpfruta, što treba uzeti u obzir pri primjeni nimodipina.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Uvjeti skladištenja

Nemotan se mora čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Pokazatelji temperature - maksimalno 25°C.

[ 32 ]

Rok trajanja

Nemotan se može koristiti 5 godina od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

[ 33 ]

Zahtjev za djecu

Lijek se ne može koristiti u pedijatriji.

[ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analogi lijeka su Vazokor, Amlorus, Nimotop s Nimodipe Sandozom, Nitopin s Nimodipeksalom, a uz to i Amlodipin, Nimodipin i Fenigidin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Recenzije

Nemotan dobiva uglavnom dobre recenzije - pomaže značajno poboljšati kvalitetu života starijih osoba koje imaju poremećaje u mozgu povezane sa starenjem: razdražljivost, gubitak pamćenja i nesanicu.

Trajni restorativni učinak lijeka uočen je tijekom rehabilitacije kod osoba koje su pretrpjele aktivnu fazu ishemijskog moždanog udara. Učinkovitost lijeka u uklanjanju vaskularnih grčeva unutar mozga također je pozitivno ocijenjena u komentarima na forumima.