Nemotan

Nemotan selektivno blokira djelovanje Ca kanala, uglavnom djelujući na krvne žile. Lijek je derivat dihidropiridina i sadrži komponentu nimodipina.

Nimodipin pokazuje izraženu selektivnu aktivnost u određenim područjima mozga. Djelovanje lijeka razvija se pod utjecajem kalcijevih iona - usporavanje kontraktilnih procesa unutar glatkih mišićnih stanica.

Utvrđeno je da lijek smanjuje intenzitet poremećaja pamćenja i pomaže u poboljšanju koncentracije pažnje kod osoba s problemima u mozgu.

Indikacije Nemotana

Upotrebljava se za liječenje i prevenciju neuroloških poremećaja ishemijske prirode povezanih s vaskularnim spazama unutar mozga, koji su rezultat razvijenog subarahnoidnog krvarenja nakon rupture aneurizme.

Imenuje se uz popratne intenzivne simptome poremećaja mozga kod starijih osoba.

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka proizvedenog u tabletama - 10 komada unutar pakiranja stanica; 3 ili 10 pakiranja unutar pakiranja.

[1], [2], [3], [4]

Farmakodinamiku

Nimodipin pomaže normalizirati rad neurona i štiti ih od negativnih utjecaja. Istovremeno, pozitivno djeluje na cerebralni protok krvi i povećava toleranciju prema ishemiji, u interakciji s cerebrovaskularnim i neuronskim završetcima koji su povezani s Ca kanalima.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Aktivni element lijeka gotovo se potpuno apsorbira nakon gutanja. Vrijednosti Cmax u plazmi, kao i AUC se povećavaju u skladu s povećanjem doze (istraživanja su provedena na dio od 90 mg).

Volumen distribucije (Vss, 2-komorni tip) za intravensku injekciju jednak je 0,9-1,6 l / kg. Razina ukupnog klirensa je 0,6-1,9 l / h / kg.

Kod proteina u krvi sintetizira se na 97-99%.

Izlučivanje nimodipina ostvaruje se u metaboličkim procesima kroz strukturu hemoproteina P450 ZA4.

Intenzivni presistemski metabolički procesi (oko 85-95%) stvaraju pokazatelje biodostupnosti jednake 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Doziranje i administracija

Primjena u poremećajima funkcije mozga.

Starije osobe sa sličnim bolestima moraju se prijaviti 3 puta dnevno za prvu tabletu lijeka (30 mg tvari 3 puta dnevno).

Osobe sa značajno smanjenom bubrežnom aktivnošću (stopa CF ispod 20 ml u minuti) propisuju se vrlo pažljivo, uz redovite preglede pacijenta tijekom terapije.

Terapija i prevencija neuroloških poremećaja ishemijske prirode povezanih s cerebralnim vaskularnim spazama koje se razvijaju zbog rupture aneurizme nakon čega slijedi subarahnoidno krvarenje.

Nakon tretmana uvođenjem infuzija, oralno davanje 60 mg lijeka (2 tablete) provodi se 6 puta dnevno.

S pojavom negativnih znakova, dio smanjuje ili zaustavlja uporabu lijekova (ako je potrebno).

Problemi s funkcioniranjem jetre (osobito ciroze jetre) mogu povećati bioraspoloživost lijeka zbog smanjenja vrijednosti metaboličkog klirensa i slabljenja primarnih metaboličkih procesa. U tim slučajevima mogu se povećati negativni simptomi (na primjer, smanjenje vrijednosti krvnog tlaka), stoga se provodi smanjenje doze ili otkazivanje lijekova.

Kombinacija s tvarima koje izazivaju ili usporavaju djelovanje CYP 3A4 komponente može zahtijevati promjenu veličine porcije.

Tablete se gutaju cijele, bez žvakanja, stisnutih običnom vodom. Lijekove možete uzimati bez upućivanja na unos hrane, s najmanje 4-satnim intervalima. Zabranjeno je piti sok od grejpa tijekom terapije.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Koristite Nemotana tijekom trudnoće

Testiranje nije provedeno s obzirom na uporabu lijekova tijekom trudnoće. U slučaju potrebe za korištenjem u određenom razdoblju, potrebno je pažljivo procijeniti rizike i koristi, s obzirom na ozbiljnost kliničkih simptoma.

Utvrđeno je da indeksi nimodipina i njegovih metaboličkih komponenti u majčinom mlijeku odgovaraju vrijednostima u plazmi. Zbog toga je tijekom uporabe Nemotane dojenje zabranjeno.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• upotreba lijekova za osobnu nepodnošljivost povezanu s nimodipinom ili drugim elementima lijeka;
• davanje u kombinaciji s rifampicinom (u takvim slučajevima, terapeutski učinci Nemotana su značajno oslabljeni) i antikonvulzivi, uključujući fenitoin i fenobarbital s karbamazepinom (ove tvari značajno snižavaju razinu bioraspoloživosti nimodipina);
• upoznavanje osoba s infarktom miokarda ili angine nestabilne prirode (također tijekom prvog mjeseca od trenutka njihova razvoja);
• s tekućom terapijom poremećaja mozga;
• poremećaji u jetri (osobito ciroza jetre), jer može izazvati povećanje vrijednosti bioraspoloživosti nimodipina zbog slabljenja metaboličkog klirensa i primarnih metaboličkih procesa.

[15], [16], [17], [18]

Nuspojave Nemotana

Među nepovoljnim događajima:

• poremećaji povezani s krvlju i limfom: trombocitopenija ili promjena indikacija laboratorijskih testova krvi;
• imunološki poremećaji: simptomi alergija, akutne manifestacije netolerancije i osipa;
• lezije koje utječu na NS: glavobolje i cerebrovaskularni znakovi koji nisu specifični;
• srčani problemi: tahikardija, nespecifični tipovi aritmija i bradikardija;
• vaskularni simptomi: smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, nespecifični kardiovaskularni znakovi i vazodilatacija;
• poremećaji funkcije probavnog trakta: mučnina, gastrointestinalni poremećaji i crijevna blokada;
• problemi s djelovanjem jetre i žučnog mjehura: privremeno povećanje aktivnosti jetrenih enzima i umjerenih ili blagih znakova povezanih s jetrom.

Negativne manifestacije pronađene u kliničkom ispitivanju nimodipina u skladu s indikacijama za liječenje poremećaja u mozgu:

• problemi s radom Narodne skupštine: vrtoglavica;
• neurološke manifestacije nespecifične prirode: hiperkinezija, vrtoglavica ili tremor;
• oslabljena srčana funkcija: palpitacija;
• vaskularne lezije: oticanje ili sinkopa;
• problemi s radom probavnog trakta: proljev, nadutost ili opstipacija.

Predozirati

Akutno trovanje Nemotanom uzrokuje bradikardiju ili tahikardiju, mučninu, snažan pad krvnog tlaka, kao i poremećaje gastrointestinalne funkcije.

U slučaju akutne intoksikacije, morate odmah prekinuti uporabu lijeka. Osim toga, provode se simptomatske radnje, kao i ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena.

Ako se pokazatelji krvnog tlaka nastave smanjivati, morate ući u / u metodu dopamina ili norepinefrina. Budući da lijek nema protuotrov, u slučaju razvoja drugih bočnih znakova, provode se simptomatske procedure.

[25], [26], [27], [28]

Interakcije s drugim lijekovima

Metabolizam nimodipina povezan je s djelovanjem hemoproteinskog sustava P450 ZA4, koji se nalazi unutar jetre i crijevne sluznice. Zbog toga lijekovi koji utječu na ovu strukturu enzima mogu promijeniti razinu klirensa lijeka i njegove primarne metaboličke procese.

Iskustvo upotrebe drugih antagonista Ca kanala pokazuje da rifampicin može pojačati metabolizam nimodipina, jer inducira aktivnost enzima. Kao rezultat kombinacije ovih lijekova dolazi do značajnog slabljenja terapijskog učinka nimodipina, zbog čega se ne koriste zajedno.

Antikonvulzivi (među njima i fenitoin s fenobarbitalom i karbamazepinom) značajno smanjuju razinu bioraspoloživosti Nemotana, zbog čega se ne koristi s tim tvarima.

Uvod zajedno sa sljedećim agensima, usporavajući aktivnost hemoproteina P450 ZA4 sustava, zahtijeva praćenje vrijednosti krvnog tlaka i razmatranje mogućnosti promjene doze nimodipina, ako je potrebno.

Testiranje interakcije lijekova i makrolida nije provedeno, ali je poznato da pojedini makrolidi (na primjer, eritromicin) mogu usporiti učinak hemoproteina P450 ZA4, tako da u ovoj fazi mogu djelovati u interakciji s lijekom. U tom smislu, ova kombinacija se ne može koristiti.

Ispitivanje interakcija s kombinacijom lijekova i sredstava koje usporavaju aktivnost anti-HIV proteaze (na primjer, ritonavira) nije provedeno. Smatra se da tvari iz ove kategorije imaju jak inhibitorni učinak na hemoprotein P450 ZA4. Postoji mogućnost povećanja plazmatskih vrijednosti nimodipina, koji je intenzivan i važan za kliničku sliku, kada se daje zajedno s lijekovima koji usporavaju djelovanje proteaze.

Nema podataka o učincima koji se pojavljuju pri uporabi lijeka i ketokonazola. Postoje podaci da azolni antimikotici usporavaju djelovanje hemoproteina P450 ZA4, te također interagiraju s drugim antagonistima kanala dihidropiridina Ca. Zbog toga, uz kombiniranu primjenu s nimodipinom, može se primijetiti primjetno povećanje razine njegove opće biodostupnosti (zbog slabljenja primarnih metaboličkih procesa).

Testiranje dijeljenja lijekova i nefazodona nije provedeno. Postoje dokazi da antidepresiv ima jak inhibitorni učinak na hemoprotein P450 ZA4. Postoji rizik od povećanja plazmatskih pokazatelja nimodipina ako se kombinira s nefazodonom.

Dugotrajna kombinacija lijeka s fluoksetinom dovodi do povećanja vrijednosti nimodipina u plazmi gotovo 50%. Učinkovitost fluoksetina bila je značajno oslabljena, a učinak njegovog aktivnog metaboličkog elementa, norfluoksetin, nije bio.

Korištenje lijeka zajedno s dalfopristinom ili kinupristinom uzrokuje povećanje plazmatskih pokazatelja nimodipina.

Primjena Nemotana zajedno s H2-terminalnim antagonistom cimetidinom ili valproičnom kiselinom uzrokuje povećanje vrijednosti lijekova u plazmi.

Produžena kombinacija lijeka i nortriptilina ne povećava značajno nivo plazme nimodipina (dok se vrijednosti nortriptilina ne mijenjaju).

Lijek može pojačati antihipertenzivno djelovanje sljedećih antihipertenzivnih lijekova: β-blokatora, α-adrenergičkih blokirajućih sredstava, diuretika, α1 antagonista i drugih Ca antagonista, te, nadalje, ACE inhibitora, α-metildopa i PDE-5 inhibitora. Uz strogu potrebu za korištenjem takvih kombinacija, morate pažljivo pratiti stanje pacijenta.

Testiranje uz sudjelovanje majmuna pokazalo je da u kombinaciji sa / u primjeni lijeka sa zidovudinom dolazi do značajnog povećanja AUC pokazatelja zidovudina, kao i smanjenja njegovog klirensa i volumena distribucije.

Sok od grejpa usporava djelovanje hemoproteina P450 ZA4. Kada se koristi zajedno s ovim sokom, povećavaju se vrijednosti plazme lijeka i produljuje njegov učinak. Ovaj učinak može povećati antihipertenzivnu aktivnost lijeka. Ovaj učinak može se nastaviti oko 4 dana od trenutka uzimanja soka od grejpa, koji se mora uzeti u obzir kada se koristi nimodipin.

[29], [30], [31]

Uvjeti skladištenja

Nemotan se mora čuvati na mjestu zatvorenom zbog prodora male djece. Pokazatelji temperature - najviše 25 ° C.

[32]

Rok trajanja

Nemotan se može koristiti pet godina nakon proizvodnje terapijske tvari.

[33]

Aplikacija za djecu

Ne možete koristiti lijek u pedijatriji.

[34], [35]

Analoga

Analogi lijekova su lijekovi Vazokor, Amlorus, Nimotop s Nimodipom Sandozom, Nitopin s Nimodipheksalomom, a osim toga Amlodipin, Nimodipin i Fenigidin.

[36], [37], [38], [39], [40]

Recenzije

Nemotan dobiva uglavnom dobre kritike - to pomaže da se značajno poboljša kvaliteta života starijih osoba koje imaju poremećaje povezane s dobi u mozgu: razdražljivost, oštećenje pamćenja i nesanica.

Kontinuirani regenerativni učinak lijeka zabilježen je tijekom rehabilitacije pojedinaca koji su prošli aktivnu fazu ishemijskog moždanog udara. Komentari na forumima također su pozitivno ocijenili učinkovitost lijekova u eliminaciji vaskularnih spazama unutar mozga.