Neuromax

Neuromax je lijek koji sadrži kompleks vitamina - tiamin s piridoksinom ili cijanokobalaminom.

Indikacije Neuromax

Koristi se za neurološke patologije različitog podrijetla: neuralgiju s neuritisom (na primjer, retrobulbarni oblik bolesti), radikulopatiju, razne polineuropatije (na primjer, alkoholne ili dijabetičke vrste) i lezije koje zahvaćaju facijalne živce.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Otpustite obrazac

Farmaceutski element se oslobađa u tekućini za injekcije - u ampulama od 2 ml, 5 ili 10 ampula unutar ćelijske ploče. U pakiranju - 2 ploče za 5 ampula ili 1 ploča za 10 ampula.

Farmakodinamiku

B-vitamini, koji imaju neurotropni učinak, pozitivno djeluju na degenerativne ili upalne lezije motornog sustava i živaca. Koriste se za uklanjanje nedostatka elemenata, a u velikim porcijama imaju analgetska svojstva, poboljšavaju procese cirkulacije krvi i stabiliziraju funkciju živčanog sustava zajedno s hematopoetskom aktivnošću.

Tiamin je izuzetno važna komponenta za tijelo. Podliježe fosforilaciji, tvoreći bioaktivne elemente tiamin difosfat (kokarboksilazu) i tiamin trifosfat (TTP).

Tiamin difosfat, kao koenzim, sudjeluje u metabolizmu ugljikohidrata, koji su važni elementi metabolizma živčanog tkiva i utječu na provođenje živčanih impulsa unutar sinapsi. Nedostatak tiamina unutar tkiva uzrokuje nakupljanje metaboličkih elemenata (prvenstveno piruvične i 2-hidroksipropanoične kiseline), što uzrokuje razvoj različitih patologija i poremećaja u funkcioniranju živčanog sustava.

Fosforilirani piridoksin (PALP) je koenzim nekih enzima koji međusobno djeluju u sistemskom neoksidativnom metabolizmu aminokiselina. Dekarboksilacijom pomažu u stvaranju amina s fiziološkom aktivnošću (npr. histamin s tiraminom, adrenalin i dopamin sa serotoninom). Tijekom njegove transaminacije razvijaju se katabolički i anabolički metabolički procesi (npr. AST s ALT-om i γ-aminomaslačnom kiselinom). Osim toga, element sudjeluje u razgradnji i vezanju aminokiselina. Piridoksin utječe na 4 različita metabolička procesa triptofana. Tijekom vezanja hemoglobina, piridoksin katalizira stvaranje α-amino-β-ketoadinske kiseline.

Cijanokobalamin je potreban za razvoj procesa staničnog metabolizma. Utječe na hematopoezu (egzogeni antianemijski faktor), a osim toga sudjeluje u stvaranju kolina, metionina s nukleinskim kiselinama i kreatinina, te ima analgetski učinak.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje parenteralno, tiamin se distribuira u tijelu. Dnevno se razgrađuje oko 1 mg tvari. Metaboličke komponente izlučuju se urinom. Procesi defosforilacije odvijaju se unutar bubrega. Biološki poluživot tiamina je 0,35 sati. Kumulacija elementa se ne razvija zbog ograničenog otapanja masti.

Piridoksin podliježe fosforilaciji i oksidaciji u PALP. U krvnoj plazmi, ova komponenta i piridoksal sintetiziraju se s albuminom. Translokacijski oblik je piridoksal. Kako bi prevladao stanične stijenke, PALP sintetiziran s albuminom podliježe hidrolizi uz sudjelovanje alkalne fosfataze, koja ga pretvara u piridoksal.

Cijanokobalamin tijekom parenteralne primjene tvori transportne kombinacije proteina koje brzo apsorbira koštana srž zajedno s jetrom i drugim organima proliferativnog tipa. Element prodire u žuč i sudjeluje u cirkulaciji unutar jetre s crijevima. Cijanokobalamin je sposoban proći kroz placentu.

[ 6 ]

Doziranje i administracija

Supstanca se primjenjuje parenteralno.

Prije upotrebe lijeka koji sadrži lidokain, potrebno je provesti test kože kako bi se utvrdila moguća prisutnost osobne netolerancije na lijek - to se očituje crvenilom i oteklinom na području injekcije.

U akutnim epizodama bolesti, terapija započinje primjenom 2 ml tvari (intramuskularno) jednom dnevno dok akutne manifestacije ne nestanu. Nakon toga, lijek se primjenjuje u dozi od 2 ml po injekciji, 2-3 puta tjedno. Terapijski ciklus trebao bi biti najmanje 1 mjesec.

Injekcija se provodi u područje vanjskog gornjeg kvadranta glutealnog mišića.

Za nastavak liječenja, kao i za sprječavanje recidiva ili kao terapiju održavanja, Neuromax treba uzimati oralno - u tabletama.

[ 8 ]

Koristite Neuromax tijekom trudnoće

Tijekom dojenja i trudnoće, dnevna potreba za piridoksinom je maksimalno 25 mg. Svaka ampula lijeka sadrži 0,1 g piridoksina, zbog čega je zabranjeno propisivati ga tijekom tih razdoblja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška osjetljivost na komponente lijeka;
• akutni oblik poremećaja srčane provodljivosti;
• Zatajenje srca u fazi dekompenzacije, koje ima akutni izraz.

Tiamin se ne smije propisati ako ste alergični na njega.

Piridoksin se ne koristi u akutnim fazama ulkusa koji zahvaćaju gastrointestinalni trakt (jer element može povisiti pH vrijednosti želuca).

Cijanokobalamin se ne propisuje osobama s eritrocitozom, eritremijom ili tromboembolijom.

Kontraindikacije povezane s lidokainom:

• teška osjetljivost na lidokain ili druge amidne tvari koje imaju lokalni anestetički učinak;
• epileptički napadaji uzrokovani lidokainom u anamnezi;
• teška faza bradikardije;
• oštro snižen krvni tlak;
• kardiogeni šok;
• s teškim stupnjem intenziteta CHF-a (2-3 stupnja);
• SSSU;
• WPW sindrom;
• MAC sindrom;
• AV blok 2. ili 3. stupnja;
• hipovolemija;
• mijastenija ili porfirija;
• teški stadiji disfunkcije bubrega ili jetre.

Nuspojave Neuromax

Kod dulje svakodnevne upotrebe (preko 0,5-1 godine) u dozama od 50 mg piridoksina mogu se javiti senzorna polineuropatija, osjećaj malaksalosti, glavobolje, živčano uzbuđenje i vrtoglavica.

Ostale nuspojave uključuju:

• probavni poremećaji: gastrointestinalni poremećaji, uključujući bol u trbuhu, povraćanje, povišen pH želuca, mučninu i proljev;
• imunološke manifestacije: znakovi netolerancije (respiratorni poremećaji, epidermalni osip, Quinckeov edem i anafilaksa) ili hiperhidroza;
• epidermalne lezije: akne, svrbež, eksfolijativni dermatitis generalizirane prirode i urtikarija;
• poremećaji kardiovaskularnog sustava: aritmija, transverzalni srčani blok, tahikardija, srčani zastoj, bradikardija, dilatacija perifernih žila, inhibicija srčane provodljivosti, kolaps, bol u srcu i porast ili pad krvnog tlaka;
• poremećaji živčanog sustava: uzbuđenje CNS-a (kao posljedica primjene velikih doza), glavobolje, osjećaj zbunjenosti ili tjeskobe, kao i pospanost, poremećaji spavanja, gubitak svijesti ili vrtoglavica i komatozno stanje. Kod osoba s teškom intolerancijom opaža se tremor s parestezijom, osjećaj euforije, trizmus s konvulzijama i motorička anksioznost;
• oštećenje vidnih organa: izlječiva sljepoća, konjunktivitis, nistagmus, a uz to i diplopija, fotofobija i pojava "mušica" u očima;
• poremećaji slušnih organa: tinitus, oštećenje sluha i hiperakuzija;
• problemi s dišnim sustavom: curenje iz nosa, dispneja, kao i respiratorni zastoj ili suzbijanje;
• ostali poremećaji: osjećaj utrnulosti u ekstremitetima, hladnoća ili vrućina, teška slabost, motorička blokada, oticanje, senzorni poremećaji i maligna hipertermija;
• sistemske lezije: simptomi na mjestu injekcije.

Ako je brzina parenteralne injekcije previsoka, mogu se pojaviti sistemski znakovi u obliku konvulzija.

[ 7 ]

Predozirati

Tiamin ima širok raspon ljekovitog djelovanja. Kada se koristi u velikim dozama (preko 10 g), ima svojstva slična kurareu, inhibirajući vodljivost živčanih impulsa.

Piridoksin ima izuzetno slab toksični učinak. Međutim, pri korištenju velikih doza ove komponente (više od 1 g dnevno) tijekom nekoliko mjeseci može se razviti neurotoksičnost.

Ataksija s neuropatijama, kao i cerebralni napadaji s promjenama u EEG očitanjima, senzorni poremećaji, a uz to (ponekad) seboroični dermatitis i hipokromna anemija pojavljuju se pri korištenju više od 2000 mg dnevno.

Pri parenteralnoj (rijetko, oralnoj) primjeni cijanokobalamina u velikim dozama opažaju se znakovi alergije, epidermalne lezije ekcematozne prirode i akne benigne prirode.

Dugotrajna primjena visokih doza Neuromaxa može poremetiti aktivnost jetrenih enzima, što dovodi do hiperkoagulacije ili bolova u srcu.

Za uklanjanje ovih poremećaja provode se simptomatske mjere.

U slučaju predoziranja lidokainom mogu se pojaviti sljedeći simptomi: snižen krvni tlak, psihomotorna agitacija, poremećaj vida, vrtoglavica, kao i osjećaj opće slabosti, kolaps, komatozno stanje i toničko-klonički napadaji; mogu se javiti i AV blok, depresija CNS-a i respiratorni zastoj. Prvi znakovi trovanja kod zdrave osobe razvijaju se kada su razine lidokaina u krvi veće od 0,006 mg/kg, a napadaji se pojavljuju pri vrijednostima od 0,01 mg/kg.

Kako bi se uklonile ove manifestacije, potrebno je otkazati primjenu lijekova, provesti terapiju kisikom, a također propisati upotrebu antikonvulziva, vazokonstriktora (mezaton ili norepinefrin), a osim toga i antikolinergika u slučaju bradikardije (atropin u dozi od 0,5-1 mg). Mogu se provesti intubacija, umjetna ventilacija i postupci oživljavanja. Seanse dijalize bit će neučinkovite.

[ 9 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Svojstva tiamina se inaktiviraju pod utjecajem 5-fluorouracila, jer potonji kompetitivno usporava proces fosforilacije vitamina u element tiamin pirofosfat.

Diuretici petlje (na primjer, furosemid), koji usporavaju tubularnu reapsorpciju, mogu povećati izlučivanje tiamina tijekom dugotrajnog liječenja, što rezultira smanjenjem njegove razine.

Zabranjeno je kombinirati lijek s levodopom, jer piridoksin može oslabiti njegovu antiparkinsonsku aktivnost.

Kombinacija s tvarima koje imaju antagonistički učinak u odnosu na piridoksin (uključujući penicilamin s izoniazidom, cikloserin ili hidralazin) i oralnim kontraceptivima može povećati potrebu za piridoksinom.

Konzumiranje pića koja sadrže sulfite (poput vina) povećava razgradnju tiamina.

Lidokain pojačava inhibitorni učinak anestetika (heksobarbital, kao i natrijev tiopental intravenski) na respiratorni centar, kao i učinak sedativa i hipnotika; također smanjuje kardiotonično djelovanje digitoksina. Kombinacija sa sedativima ili hipnoticima može pojačati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav.

Etilni alkohol pojačava inhibitorni učinak lidokaina na respiratornu aktivnost.

Adrenergički blokatori (uključujući nadolol i propranolol) inhibiraju intrahepatične metaboličke procese lidokaina, pojačavaju njegov učinak (uključujući toksični) i povećavaju vjerojatnost sniženja krvnog tlaka i pojave bradikardije.

Lijekovi slični kurareu mogu povećati opuštanje mišića (moguća je čak i paraliza respiratornih mišića).

Meksiletin s norepinefrinom pojačava toksična svojstva lidokaina (smanjuje njegovu brzinu klirensa).

Glukagon s isadrinom povećava vrijednosti klirensa lidokaina.

Midazolam s cimetidinom povećava vrijednosti lidokaina u plazmi. Prvi umjereno povećava vrijednosti lidokaina u krvi, a drugi istiskuje tvar iz sinteze proteina i inhibira njezinu inaktivaciju u jetri, što povećava vjerojatnost pojačavanja nuspojava lidokaina.

Barbiturati (uključujući fenitoin i fenobarbital) i antikonvulzivi u kombinaciji s lidokainom mogu povećati brzinu metabolizma lidokaina u jetri, smanjiti njegove krvne vrijednosti i pojačati kardiodepresivni učinak.

Antiaritmici (uključujući verapamil s ajmalinom, amiodaron s dizopiramidom i kinidin) i antikonvulzivi (derivati hidantoina) pojačavaju kardiodepresivno djelovanje. U kombinaciji s amiodaronom mogu se javiti napadaji.

Novokainamid s novokainom, kada se primjenjuje zajedno s lidokainom, može izazvati halucinacije i uzbuđenje aktivnosti središnjeg živčanog sustava.

Aminazin, nortriptilin, MAOI, imipramin s amitriptilinom i bupivakain u kombinaciji s lidokainom dovode do povećane vjerojatnosti sniženja krvnog tlaka i produljuju lokalni anestetički učinak potonjeg.

Opioidni analgetici (npr. morfin), primijenjeni s lidokainom, pojačavaju njihov analgetski učinak, ali i povećavaju supresiju respiratornih procesa.

Prenilamin povećava vjerojatnost ventrikularne tahikardije.

Propafenon može produžiti učinke i povećati intenzitet nuspojava povezanih sa središnjim živčanim sustavom.

U kombinaciji s rifampicinom, razine lidokaina u krvi mogu se smanjiti.

U kombinaciji s polimiksinom tipa B, treba pratiti respiratornu aktivnost.

Primjena s prokainamidom može uzrokovati halucinacije.

Primjena lidokaina i SG uzrokuje slabljenje kardiotoničkog učinka potonjeg.

U kombinaciji s digitalis glikozidima i na pozadini trovanja, lidokain može pojačati težinu AV bloka.

Vazokonstriktori (to uključuje metoksamin s adrenalinom i fenilefrin), primijenjeni zajedno s lidokainom, inhibiraju apsorpciju potonjeg i produljuju njegov učinak.

Gvanetidin i trimetafan s gvanadrelom i mekamilaminom, koji se koriste u epiduralnoj ili spinalnoj anesteziji, povećavaju vjerojatnost bradikardije i snažnog sniženja krvnog tlaka.

β-blokatori u kombinaciji s lidokainom inhibiraju njegov intrahepatični metabolizam, potenciraju učinak (također toksičan) i povećavaju vjerojatnost smanjenja vrijednosti krvnog tlaka i pojave bradikardije. Kod takvih kombinacija, doza lidokaina mora se smanjiti.

Petljini ili tiazidni diuretici, kao i acetazolamid, u kombinaciji s lidokainom uzrokuju hipokalemiju, zbog čega je učinak potonjeg oslabljen.

Antikoagulansi (uključujući dalteparin s heparinom, ardeparin s varfarinom i enoksaparin s danaparoidom) u kombinaciji s lidokainom povećavaju rizik od krvarenja.

Kada se lidokain kombinira s lijekovima koji blokiraju neuromuskularni prijenos, učinak potonjih se pojačava jer smanjuju vodljivost živčanih impulsa.

[ 10 ], [ 11 ]

Uvjeti skladištenja

Neuromax se mora čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperaturne oznake – u rasponu od 2-8°C.

Rok trajanja

Neuromax se može koristiti 24 mjeseca od datuma puštanja farmaceutskog proizvoda u promet.

Zahtjev za djecu

Neuromax se ne koristi u pedijatriji.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analogi

Analogi lijeka su Milgamma, Neurobeks s Neovitamom, Neurobion i Neurorubin s Neuromultivitom i Nerviplexom.

[ 15 ]