Oktra

Octra je hormonski agens, predstavnik farmakološke serije hipotalamičkih hormona za sistemsku primjenu. Odnosi se na derivate oktreotida. ATC kod H01C B02.

Octra je dostupna samo uz predočenje liječničkog recepta.

Indikacije Oktra

• za liječenje akromegalije - za ublažavanje glavnih simptoma bolesti i smanjenje količine somatotropina i IGF-1 u krvotoku, posebno kod onih pacijenata koji nemaju očekivani učinak od kirurškog i zračenja;
• za liječenje akromegalije ako nije moguće izvesti kirurški zahvat na pacijentu, kao i za održavanje liječenja između ciklusa;
• za ublažavanje simptoma povezanih s neoplazmama endokrinog sustava probavnog trakta: karcinoidne neoplazme, VIPomi, glukagonomi, gastrinomi, inzulinomi itd. U međuvremenu, Octra ne pripada antitumorskim lijekovima i ne uklanja izravno sam tumor;
• za liječenje somatoliberina (neoplazme praćene hiperprodukcijom hipotalamičkih hormona rasta);
• za sprječavanje neželjenih učinaka nakon operacije gušterače;
• za zaustavljanje krvarenja i sprječavanje ponovnog krvarenja iz ezofagealnih žila zahvaćenih proširenim venama (u kombinaciji sa sklerozirajućim liječenjem).

Otpustite obrazac

Lijek je dostupan u ampulama od 1 ml, u kartonskoj kutiji ili blisteru, s priloženim uputama za medicinsku uporabu.

Svaka ampula sadrži:

• oktreotid 0,1 mg/ml;
• Dodatni sastojci: manitol, natrijev bikarbonat, mliječna kiselina, voda za injekcije.

Octra je bezbojna, prozirna tekućina bez taloga.

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak lijeka je analog faktora oslobađanja koji inhibira sintezu hormona hipofize, sa sličnim farmakoterapijskim karakteristikama, ali s produljenim (produženim vremenskim) učinkom.

Octra usporava pretjerano povećanu proizvodnju somatotropina, kao i tvari koje se proizvode u probavnom endokrinom sustavu.

U normalnom stanju, aktivna tvar može potisnuti sintezu hormona rasta, izazvanu argininom, tjelesnom aktivnošću ili hipoglikemijom. Injekcije lijeka nisu popraćene hormonskom hipersekrecijom po tipu negativne povratne informacije.

Pacijenti s akromegalijom postižu stabilno smanjenje količine somatotropina i stabilizaciju sadržaja IGF-1 (somatomedin C) primjenom lijeka.

U značajnom broju pacijenata, Octra smanjuje težinu simptoma poput glavobolje, hiperhidroze, utrnulosti tijela i udova, artralgije, neuropatije, apatije. U nekim slučajevima, injekcije lijeka doprinijele su smanjenju veličine neoplazmi.

Kod karcinoma, primjena lijeka može ublažiti simptome poput dispepsije i valunga. Kod većine pacijenata olakšanje je kombinirano sa smanjenjem razine serotonina u krvi i izlučivanjem 5-hidroksiindoloctene kiseline putem bubrega.

Kod neoplazmi s prekomjernom proizvodnjom VIP-a, primjena Octre pomaže u smanjenju manifestacija crijevne hipersekrecije, što značajno poboljšava kvalitetu života pacijenta. Istodobno se postiže smanjenje broja poremećaja metabolizma elektrolita, na primjer, niske razine kalija u krvi. To omogućuje izbjegavanje dodatne primjene tekućine i elektrolitskih smjesa. Prema tomografskim podacima, mnogi pacijenti doživljavaju inhibiciju rasta tumora, ili čak njegovu regresiju, posebno metastatskih žarišta u jetri. Ublažavanje kliničkih manifestacija može biti popraćeno stabilizacijom VIP-a u krvi.

Primjena Octre u terapiji glukagonom može dovesti do uklanjanja osipa, iako lijek nema utjecaja na sam tijek dijabetesa. Nije potrebna prilagodba inzulina ili hipoglikemijskih sredstava. Uz uklanjanje simptoma proljeva, može se povećati tjelesna težina. Poboljšanje stanja obično je dugotrajno i stabilno.

Prilikom liječenja gastrinoma, Octra može smanjiti proizvodnju želučanog soka, što će zauzvrat utjecati na funkciju crijeva. Ponekad se može primijetiti smanjenje razine gastrina u krvi.

Kod liječenja inzulinoma, Octra smanjuje razinu IRI u krvi. Prilikom pripreme za operaciju, lijek može olakšati obnovu i stabilizaciju razine šećera u krvi.

Octra ublažava simptome akromegalije bez uklanjanja same bolesti.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Potkožnom injekcijom, aktivni sastojak se brzo i potpuno apsorbira. Maksimalna količina u krvi opaža se nakon pola sata.

Veza s proteinima plazme je oko 65%, s krvnim stanicama - u malim količinama.

Ukupne brzine klirensa su unutar 160 ml u minuti. Poluvrijeme eliminacije je 100 minuta. Glavna količina lijeka izlučuje se stolicom, približno 32% se izlučuje nepromijenjeno urinom. Kada se primjenjuje intravenski, lijek se izlučuje u dvije faze, što odgovara 10 i 90 minutama.

U starijoj dobi, klirens se može smanjiti, a poluvrijeme eliminacije povećati. Kod kronične teške bolesti bubrega, kao i kod ciroze jetre, klirens se može smanjiti za polovicu.

[ 2 ]

Doziranje i administracija

Octra se može davati kao potkožne ili intravenske injekcije.

Početna doza je 1 ml dnevno (supkutano). Zatim se učestalost injekcija i doza mogu povećati, što je određeno podnošljivošću lijeka, kliničkim učinkom i pozitivnom dinamikom liječenja. Najčešće se injekcije propisuju do 3 puta dnevno.

Za liječenje akromegalije, otopina se koristi potkožno od 0,5 do 1 ml svakih 8-12 sati. Zatim se doza određuje ovisno o rezultatima hormonskih studija, promjenama kliničkih simptoma i stanju pacijenta. Najčešće, dnevna količina lijeka može biti 0,3 mg. Maksimalna količina je 1,5 mg dnevno. Liječenje se prekida ako se očekivani učinak ne postigne nakon tri mjeseca.

Za liječenje endokrinih neoplazmi probavnog trakta, Octra se primjenjuje potkožno, u početku u dozi od 0,05 mg do 2 puta dnevno. Doza se zatim može povećati na 0,1 ili 0,2 mg, do 3 puta dnevno.

Kako bi se spriječile postoperativne komplikacije, otopina se primjenjuje potkožno: 0,1 mg 60 minuta prije laparotomije i 100 mcg tri puta dnevno nakon operacije (tijekom tjedan dana). U nekim situacijama, doza se revidira individualno.

Ako maksimalna dopuštena doza ne proizvede željeni učinak unutar tjedan dana, liječenje se prekida.

Kako bi se zaustavilo krvarenje iz ezofagealnih žila zahvaćenih varikoznom bolešću, Octra se primjenjuje intravenski, kap po kap, tijekom 5 dana. Brzina primjene je 50 mcg na sat, kontinuirano.

[ 4 ], [ 5 ]

Koristite Oktra tijekom trudnoće

Nažalost, trenutno nema dovoljno praktičnog iskustva s primjenom Octre kod trudnica. Što se tiče potencijalne opasnosti za nerođeno dijete, lijek spada u kategoriju B. Stoga se Octra može propisati tijekom trudnoće samo u situacijama kada se očekivani učinak za ženu procjenjuje kao veći od mogućeg rizika za nerođeno dijete.

Također nema pouzdanih informacija o tome prodire li aktivni sastojak lijeka u majčino mlijeko. Zbog toga je potreban oprez ako se Octra planira koristiti kod dojilja.

Kontraindikacije

Ovaj lijek treba izbjegavati ako je pacijent sklon alergijskim reakcijama na aktivnu tvar lijeka.

Octru treba koristiti s izuzetnim oprezom i pod obveznim nadzorom stručnjaka tijekom trudnoće, dojenja te kod pacijenata s dijabetesom i žučnim kamencima.

Nuspojave Oktra

Hormonski agens može imati niz nuspojava:

• gubitak težine, napadi povraćanja i mučnine, bolni grčevi u epigastričnoj regiji, povećano stvaranje plinova, proljev, stvaranje kamenaca u bilijarnom sustavu;
• upalna reakcija u gušterači, kolelitijaza, poremećaji jetre (upala parenhima jetre bez staze žuči), hiperbilirubinemija;
• usporavanje otkucaja srca;
• latentni dijabetes melitus, ponekad perzistentna hiperglikemija, rjeđe hipoglikemija, poremećaj metabolizma glukoze;
• alergijske reakcije (osip, crvenilo kože, oticanje);
• na mjestu injekcije - bol u području primjene lijeka, oteklina, peckanje, hiperemija;
• rijetko - pogoršanje stanja kose, gubitak kose.

[ 3 ]

Predozirati

Primjena Octre u značajnim dozama može uzrokovati sljedeće simptome:

• usporavanje otkucaja srca, crvenilo lica, bol i grčevi u trbušnoj šupljini, proljev, napadi mučnine, osjećaj gladi.

Navedeni simptomi potpuno su nestali unutar 24 sata nakon primjene jedne, visoke doze lijeka.

Primjena prekomjernih doza nije bila popraćena reakcijama koje su predstavljale prijetnju pacijentovoj održivosti.

U slučaju slučajne primjene velikih doza lijeka, može se propisati simptomatsko liječenje. Hemodijaliza nije potrebna.

[ 6 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Octra može smanjiti brzinu apsorpcije ciklosporina i cimetidina.

Kombinirana primjena lijeka dovodi do povećanja bioraspoloživosti bromokriptina.

Kada se uzima istodobno s diureticima, ß-blokatorima, blokatorima kalcijevih kanala, kao i hipoglikemicima, inzulinom, glukagonom, potrebna je prilagodba doze.

Kombinaciju s lijekovima koji se metaboliziraju sudjelovanjem izoenzima citokroma P150 treba koristiti s izuzetnim oprezom. Takve neželjene kombinacije uključuju lijekove kinidin i terfenadin.

[ 7 ], [ 8 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati na tamnom i suhom mjestu, po mogućnosti u posebnom hladnjaku, na temperaturama od +2°C do +8°C. Djeci se ne smije dopustiti da budu u blizini mjesta gdje se lijek čuva.

Rok trajanja

Rok trajanja lijeka je do 2 godine, nakon čega ga treba baciti.