Olimestra

Olimestra je blokator receptora angiotenzina II.

Indikacije Olimestra

Koristi se za povišeni krvni tlak esencijalnog tipa.

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u tabletama od 10 ili 20 mg. Unutar blistera nalazi se 14 takvih tableta. U pakiranju se nalaze 2 ili 4 blister ploče. Također se može proizvoditi s 15 tableta unutar blistera, 2 ili 4 blister pakiranja u pakiranju.

Također se proizvodi u tabletama od 40 mg, u količini od 7 komada unutar blister ploče. Pakiranje sadrži 4 ili 8 takvih blistera. Također proizvode 10 tableta unutar blister ćelije, 3 ili 6 takvih blistera unutar pakiranja.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamiku

Olmesartan medoksomil je snažan i aktivan oralno selektivni antagonist angiotenzina 2 (AT1 oblik). Moguće je da ova komponenta inhibira sva djelovanja angiotenzina 2 posredovana AT1 receptorom, bez obzira na izvor ili put vezanja angiotenzina 2. Selektivni antagonizam puta vezanja AT1 angiotenzina 2 rezultira povećanjem razine renina u plazmi i angiotenzina 1 i 2 te malim smanjenjem razine aldosterona u plazmi.

Angiotenzin 2 je glavni vazoaktivni hormon renin-angiotenzinskog sustava. Važan je sudionik u patofiziološkim procesima koji se javljaju pri povišenim razinama krvnog tlaka, uzrokovanim djelovanjem AT1 receptora.

Kod povišenog krvnog tlaka, lijek potiče dugoročno smanjenje tih vrijednosti (učinkovitost ovisi o veličini doze lijeka). Nema podataka o patološkom smanjenju krvnog tlaka nakon uzimanja prve doze lijeka. Također nema podataka o razvoju tahifilaksije nakon dulje terapije ili sindroma odvikavanja kao posljedice odvikavanja od lijeka.

Jedna doza lijeka dnevno pruža blago i učinkovito snižavanje krvnog tlaka koje traje 24 sata. Jedna doza pokazuje snižavanje krvnog tlaka slično onome koje se javlja kada se ukupna dnevna doza uzima u 2 doze.

Nakon produljene terapije, razina krvnog tlaka maksimalno se smanjila nakon 8 tjedana od početka liječenja, ali glavni dio hipotenzivnog učinka opaža se nakon 2 tjedna liječenja. Kada se koristi u kombinaciji s hidroklorotiazidom, opaža se dodatno sniženje vrijednosti krvnog tlaka, a kombinirana primjena se podnosi bez komplikacija.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija.

Olimestra je prolijek koji se brzo pretvara u medicinski aktivni produkt razgradnje olmesartan. To se događa sudjelovanjem esteraza koje se nalaze u portalnoj krvi i crijevnoj sluznici tijekom apsorpcije lijeka iz gastrointestinalnog trakta.

U plazmi ili produktima izlučivanja nije otkrivena netaknuta djelatna tvar ili nepromijenjeni bočni lanac medoksomil kategorije. Srednja apsolutna bioraspoloživost metabolita olmesartana iz tablete bila je 25,6%.

Prosječne vršne vrijednosti aktivnog sastojka u plazmi opažene su nakon 2 sata primjene lijeka. Vrijednosti u plazmi rastu gotovo linearno s povećanjem pojedinačne oralne doze do 80 mg.

Hrana gotovo da nema utjecaja na bioraspoloživost metabolita, što omogućuje uzimanje lijeka bez obzira na unos hrane.

Sinteza proteina aktivne komponente unutar plazme iznosi 99,7%, ali potencijal za značajnu promjenu razine vezanja proteina za terapiju tijekom interakcije lijeka s drugim lijekovima koji imaju visoku stopu sinteze s proteinima ostaje nizak (to se može potvrditi odsutnošću primjetne interakcije lijeka Olimestra s varfarinom, kao i medoksomilom). Sinteza olmesartana s krvnim stanicama je prilično slaba. Prosječna vrijednost volumena distribucije s intravenskom injekcijom također je prilično niska - unutar 16-29 litara.

Metabolički procesi i izlučivanje.

Ukupna brzina klirensa iz plazme iznosi 1,3 l/h (19%). To je prilično sporo u usporedbi s vrijednostima protoka krvi kroz jetru (približno 90 l/h).

Prilikom primjene jedne doze aktivne tvari obilježene s 14C, 10-16% primijenjene radioaktivne komponente izlučuje se urinom (većinom unutar 24 sata nakon primjene), a preostali dio obnovljenog radioaktivnog elementa izlučuje se stolicom.

Uzimajući u obzir sistemsku dostupnost udjela od 25,6%, može se zaključiti da se nakon apsorpcije olmesartan izlučuje i putem bubrega (otprilike 40%) i putem jetre putem žučnog kanala (otprilike 60%). Sav oporavljeni radioaktivni udio je element olmesartan. U tijelu nisu pronađeni značajni produkti raspada. Recirkulacija tvari unutar crijeva i jetre je minimalna.

Terminalni poluživot olmesartana je unutar 10-15 sati uz ponovljenu primjenu. Stabilne vrijednosti postižu se nakon prvih nekoliko doza, akumulacija nakon 2 tjedna primjene nije uočena. Renalni klirens je približno 0,5-0,7 l/sat i ne ovisi o veličini doze.

Doziranje i administracija

Početna doza je 10 mg, uzima se jednom dnevno. Osobe koje ne osjete adekvatno sniženje krvnog tlaka nakon uzimanja ove doze smiju je povećati do optimalne doze - pojedinačne doze od 20 mg dnevno. Ako postoji potreba za dodatnim snižavanjem krvnog tlaka, doza se može povećati na 40 mg dnevno (ovo je maksimalna dopuštena doza dnevno) ili nadopuniti liječenje hidroklorotiazidom.

Lijek pokazuje svoj maksimalni hipotenzivni učinak 8 tjedana nakon početka liječenja, ali primjetan pad vrijednosti krvnog tlaka primjećuje se nakon 2 tjedna terapije. Ovu činjenicu treba uzeti u obzir prilikom prilagodbe režima doziranja za svakog pacijenta.

Kako bi se pridržavao terapijskog režima, lijek treba uzimati svaki dan približno u isto vrijeme. Uzimanje ne ovisi o unosu hrane, pa se tableta može uzeti, na primjer, uz doručak.

U slučaju disfunkcije bubrega.

Osobe s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (s vrijednostima CC unutar 20-60 ml/min) mogu uzimati najviše 20 mg jednom dnevno, jer su informacije o primjeni viših doza u ovoj kategoriji pacijenata ograničene.

Osobama s teškim oblicima poremećaja (klirens kreatinina <20 ml/min) ne bi se smjela propisivati Olimestra, jer postoji premalo informacija o primjeni ovog lijeka za ovu kategoriju pacijenata.

U slučaju disfunkcije jetre.

Osobe s blagim stupnjem poremećaja ne trebaju mijenjati dozu. U slučaju umjerenog oblika poremećaja potrebno je u početku uzimati jednu dozu od 10 mg lijeka dnevno, a maksimalna dnevna doza je 20 mg. Osim toga, potrebno je pažljivo pratiti vrijednosti krvnog tlaka i funkciju bubrega kod osoba s disfunkcijom jetre koje također uzimaju diuretike ili druge antihipertenzivne lijekove.

Nema iskustva s primjenom lijeka kod osoba s teškim stadijima poremećaja funkcije jetre, zbog čega se ne preporučuje propisivanje osobama u ovoj kategoriji.

[ 3 ]

Koristite Olimestra tijekom trudnoće

Olimestra se ne smije propisivati trudnicama ili ženama koje planiraju trudnoću. Ako se trudnoća dijagnosticira tijekom razdoblja korištenja ovog lijeka, treba ga odmah prekinuti i zamijeniti drugim lijekom koji je dopušten za uzimanje trudnicama.

Djecu čije su majke koristile lijekove iz ove kategorije lijekova treba pažljivo pregledati na sniženi krvni tlak. Preporučuje se ultrazvuk lubanje fetusa, kao i njegova bubrežna funkcija.

Budući da nema podataka o primjeni lijeka kod dojilja, ne smije se propisivati tijekom dojenja. Preporučuje se korištenje alternativnih lijekova čija je sigurnost primjene kod dojilja utvrđena.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na aktivnu komponentu lijeka ili druge elemente lijeka;
• opstrukcija u području žučnog mjehura;
• zadatak djeci.

Nuspojave Olimestra

Primjena lijeka povremeno može uzrokovati pojavu određenih nuspojava:

• oštećenje sistemskog krvotoka i limfe: razvoj trombocitopenije;
• probavni i metabolički poremećaji: razvoj hiperkalemije;
• manifestacije živčanog sustava: pojava glavobolje ili vrtoglavice;
• respiratorna disfunkcija: pojava kašlja;
• simptomi iz gastrointestinalnog trakta: pojava mučnine, bolova u trbuhu ili povraćanja;
• oštećenje potkožnog sloja i površine kože: osip ili svrbež, kao i znakovi alergije - urtikarija, oticanje lica, alergijski dermatitis i Quinckeov edem;
• poremećaji funkcije kostiju i mišića: razvoj mialgije ili pojava grčeva u mišićima;
• disfunkcija mokraćnog sustava i bubrega: bubrežna disfunkcija i zatajenje bubrega u akutnoj fazi;
• sistemski poremećaji: pojava osjećaja umora, letargije, nelagode, razvoj letargičnog stanja ili astenije;
• Rezultati laboratorijskih pretraga: povišene razine uree i kreatinina u krvi, kao i razine jetrenih enzima.

Predozirati

Postoje ograničene informacije o trovanju lijekovima. Najčešće predoziranje rezultira jakim padom krvnog tlaka. U tom slučaju, stanje pacijenta treba pažljivo pratiti, uz potporne i simptomatske postupke liječenja.

Nema podataka o eliminaciji lijeka dijalizom.

Interakcije s drugim lijekovima

Učinak drugih lijekova na lijek.

Diuretici koji štede kalij i dodaci kalija.

Uzimajući u obzir iskustvo s primjenom drugih lijekova koji utječu na RAS, kada se kombiniraju s dodacima kalija, diureticima koji štede kalij, nadomjescima soli koji sadrže kalij, kao i drugim lijekovima koji mogu povisiti vrijednosti kalija u serumu (uključujući heparin), moguće je povećanje razine kalija u krvnom serumu. Iz tog razloga, kombiniranje ovih lijekova je zabranjeno.

Drugi antihipertenzivni lijekovi.

Antihipertenzivni učinak Olimestre može se pojačati u slučaju istodobne primjene s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

NSAID lijekovi.

NSAID-i (uključujući aspirin u dozi >3 g/dan, kao i inhibitore COX-2) zajedno s antagonistima angiotenzina 2 mogu imati sinergistički učinak (zbog slabljenja glomerularne filtracije). Pri uzimanju lijekova iz kategorije antagonista angiotenzina 2 u kombinaciji s NSAID-ima postoji rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega. Potrebno je stalno pratiti funkciju bubrega u početnoj fazi terapije, a uz to i stalno pratiti da pacijentovo tijelo prima potrebnu količinu tekućine.

Osim toga, kombinirana primjena s NSAID-ima može smanjiti hipotenzivni učinak antagonista angiotenzina 2, što dovodi do djelomičnog gubitka učinkovitosti.

Druga sredstva.

Kada se koristi zajedno s antacidima (aluminijev/magnezijev hidroksid), dolazi do umjerenog smanjenja bioraspoloživosti tvari olmesartana.

Učinak lijeka na druge lijekove.

Litijeve tvari.

Pri kombiniranoj primjeni lijeka s ACE inhibitorima uočena su reverzibilna povećanja razine litija u serumu i povećana toksičnost. Iz tog razloga, kombiniranje Olimestre s litijem je zabranjeno. Ako je takva kombinacija neophodna, razinu litija u plazmi treba vrlo pažljivo pratiti tijekom terapije.

[ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Olimestra se čuva pod standardnim uvjetima za ljekovite tvari, izvan dohvata male djece.

Posebne upute

Recenzije

Olimestra se smatra lijekom s izvrsnim hipotenzivnim učinkom - većina recenzija bilježi visoku učinkovitost lijeka.

Ali istovremeno, mnogi pacijenti se često žale na razvoj nuspojava - bol u prsima ili stalan osjećaj slabosti. Stoga, ako se takvi simptomi razviju, morate se odmah obratiti svom liječniku.

[ 5 ], [ 6 ]

Rok trajanja

Olimestra se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.