Omzol

Omzol se koristi u liječenju peptičkih ulkusa. Uključeno u skupinu lijekova IPN.

Indikacije Omzola

Koristi se za liječenje sljedećih poremećaja:

• želučanog ulkusa ili GERB;
• uništavanje H. Pylori mikrobe (u kombinaciji s raznim antibakterijskim lijekovima);
• gastrinoma ;
• produljena prevencija recidiva u liječenju GERB-a u teškom stupnju;
• prevenciju i terapiju gastrointestinalnih ulkusa uzrokovanih uporabom lijekova iz NSAID skupine (antireumatskih lijekova ili aspirina).

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u kapsulama volumena od 0,02 g. Unutar blister pakiranja sadrži 10 kapsula, unutar paketa - 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Omeprazol inhibira aktivnost enzima H ⁺ / K ⁺ -ATPaze, koja je odgovorna za oslobađanje klorovodične kiseline kroz stanice želučane kiseline. Zbog takvog selektivnog unutarstanični utjecaja koji je neovisan od membranskih završetaka omeprazola i iz neovisne skupine sredstava za produljenu raspodjelu klorovodične kiseline i blokira završni proces fazi sekretorni.

Terapijski učinak Omzola omogućuje smanjenje ne samo lučenja bazalnih kiselina već i stimuliranu sekreciju (tip stimulans nije važan). Lijek povećava pH i smanjuje volumen izlučivanja. Budući da je jednostavna osnova, aktivna tvar potiče obogaćivanje kiselog staničnog medija i stječe efikasnost inhibiranja enzima tek nakon što je proton vezan.

Pri pH <4, aktivni element prolazi protoniranjem, tijekom kojeg se stvara aktivni dio, omeprazol sulfenamid. Ostaje unutar ćelije duže od poluživota plazme glavnog dijela omeprazola. Odgovarajuće niske vrijednosti pH mogu se otkriti isključivo unutar kiselinske stanice. Ovo je visoka specifičnost ovog lijeka. Omeprazol sulfenamid je sintetiziran enzimom, čime se usporava njegova aktivnost.

Nakon blokiranja enzimskog sustava i povećanja razine pH, lijek se u manjim količinama akumulira ili transformira u aktivni metabolički produkt. To je zbog činjenice da je kumulacija omeprazola regulirana mehanizmom povratne sprege.

Farmakokinetika

Omeprazol, korišten usmeno, apsorbira se u tankom crijevu. Tvar dosegne Cmax nakon 1 do 3 sata nakon što je kapsula potrošena. Krajnji termin poluživota plazme je oko 40 minuta, a klirens u plazmi je oko 0.3-0.6 l / min. Pojedini ljudi imaju smanjenu eliminaciju: poluživot je tri puta veći, a vrijednosti AUC su deseterostruko.

Omeprazol ima prilično mali volumen raspodjele (samo 0,3 l / kg tjelesne težine), što odgovara volumenu ekstracelularne tekućine. Sinteza proteina je približno 90%.

Kao jednostavna osnova, omeprazol kumulira kanale parijetalnih glandulocita unutar kiselog medija. Ovdje je pričvršćen proton, nakon čega se formira aktivni ligament - sulfenamid. Taj je element kovalentno sintetiziran s H ⁺ / K ⁺ -ATPaze izlučujuće membrane i inhibira njegovu aktivnost. Kao rezultat toga, blokirajući učinak na kiselinu je znatno duži proces nego razdoblje omeprazolne baze unutar plazme.

Aktivnost usporavanja kisika nije određena indeksima plazme u bilo kojem trenutku, već ima korelaciju s vrijednostima AUC.

Gotovo svi omeprazol podliježu metabolizmu jetre. Unutar urina, nema tvari u neizmijenjenom stanju. U plazmi se bilježi prisutnost sulfida, sulfona i hidroksiomeprazola. Svi ti metabolički proizvodi nemaju zamjetan učinak na oslobađanje kiseline. Oko 80% dijela izlučuje se u urinu u obliku metaboličkih proizvoda, a još 20% izlučuje se izmetom. Glavna dva metabolička proizvoda unutar urina su hidroksomomeprazol s odgovarajućom karboksilnom kiselinom.

Farmakokinetička svojstva lijekova kod osoba s nedostatkom funkcije bubrega slična su kinetici zdravih bolesnika. Ali, budući da je eliminacija kroz bubrege najvažniji način uklanjanja metaboličkih proizvoda lijeka, njihova se stopa eliminacije smanjuje u skladu s stupnjem ekspresije bubrežnih poremećaja. Ne zbiva se kumulacija lijekova s dozom od 1 puta dnevno.

Razina bioraspoloživosti lijeka blago se povećava kod starijih osoba, dok se eliminacija plazme usporava. No istodobno se njihovi pojedinačni pokazatelji mogu povezati s pokazateljima zdravih pojedinaca.

Vrijednosti sistemske biološke raspoloživosti povećavaju se za približno 50% s 5-dnevnom intravenskom primjenom 40 mg omeprazola. Taj se učinak objašnjava smanjenjem razine zacjeljivanja jetre.

Kod osoba s problemima u jetri, vrijednosti Omzolova zračenja su smanjene, a poluživot u plazmi može trajati i do 3 sata. Bioraspoloživost lijekova može premašiti 90%. Terapija s 20 mg lijekova dnevno tijekom prvog mjeseca imala je dobru podnošljivost - nije zabilježena niti kumulacija bilo omeprazola niti njegovih metaboličkih proizvoda.

Lijek ima umjerenu sposobnost prolaska kroz posteljicu. Ukratko, njezini indeksi unutar fetalne plazme iznose oko 20% vrijednosti majke. Tvar se ne nakuplja unutar fetalnih tkiva jer oslobađanje klorovodične kiseline počinje funkcionirati neposredno prije rođenja. Lijek ne može kumulirati, i neće se aktivirati u želucu i ne utječe na rad gastrin (oni su uglavnom blago povišen u fetus neposredno prije poroda, osim toga, gastrin ne prolazi kroz posteljicu). Iz svih tih informacija može se zaključiti da lijek nema nikakvog utjecaja na mukozne membrane fetusa.

Kod unosa 40 μmol / kg tvari kod odraslih štakora, vrijednosti Cmax dosežu razinu od 0,4-2,4 μmol / l. Poluživot je 3 sata. U vrlo mladim pojedincima (u dobi od 12-14 dana), razina Cmax u plazmi kada se koristi iste doze je 15-26 μmol / l, a njegova eliminacija je vrlo usporena.

Doziranje i administracija

Kapsule se uzimaju oralno; preporučljivo je da to učinite ujutro prije jela. Kapsule se ne trebaju žvakati ili zgnječiti - treba ga progutati i isprati s običnom vodom. Također je prihvatljivo koristiti ga zajedno s hranom.

Kada gastrointestinalnih čireva ili GERD lijek koristi u dozi od 20 mg (odgovara 1. Kapsule), sa 2-strukim primjenu po danu za 0.5-1 drugi mjesec.

Tijekom liječenja gastrinoma, dio bi trebao biti odabran odvojeno za svakog bolesnika. Prvo, preporučljivo je uzimati 60 mg lijeka 1 puta dnevno (3 kapsule). Ako je potrebno, dozu se može povećati na 80-120 mg lijeka (što odgovara 4-6 kapsula) dnevno (u ovom slučaju dijeli se u dvije uporabe).

Kod liječenja ili prevencije razvoja gastrointestinalnih ulkusa izazvanih djelovanjem NSAID-a, uzmite Omzol 1 kapsulu jednom dnevno tijekom prvog mjeseca. U nedostatku željenog učinka nakon ciklusa od 1 mjeseca propisuje se ponovljeni tečaj s istim trajanjem.

Kako bi uništio bakteriju H.pylori, lijek se koristi u složenom liječenju:

• 20 mg Omzola 2 puta dnevno, 1000 mg amoksicilina 2 puta dnevno, kao i 500 mg klaritromicina 2 puta na dan tijekom 7 dana;
• 2 20 mg lijeka po danu, jednokratno 500 mg tetraciklin 4 puta na dan, 500 mg metronidazola tri puta dnevno po danu i 120 mg bizmut subnitrata 4 puta na dan tijekom 7 dana.

[2]

Koristite Omzola tijekom trudnoće

Trudnice i dojilje mogu uzimati Omzol tek nakon što je liječnik utvrdio točnu dijagnozu (prije prepričavanja svjedočenja). Postoje samo ograničene informacije o korištenju lijeka u trudnoći, ali tijekom ovih testova nije bilo simptoma toksičnih učinaka lijekova na fetus.

Kontraindikacije

Suprotno je upotrebi lijeka ako pacijent ima preosjetljivost na omeprazol ili druge lijekove.

Nuspojave Omzola

Korištenje kapsula može potaknuti razvoj nekih nuspojava:

• poremećaji hemopoeze: postoje zasebni podaci o promjenama u krvnoj slici, liječljivoj trombopeniji ili leukopeniji i pancitopeniji, kao i o agranulocitozi. Ali u tim slučajevima nije bilo moguće otkriti povezanost drogom;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: ponekad konstipacija, mučnina, proljev, nadutost (ponekad bol u trbuhu) ili povraćanje. Često se ove manifestacije oslabljuju tijekom terapije. Postoji izrazita suhoća ili upala usne sluznice, pankreatitisa ili kandidijaze (u tim slučajevima nije bilo povezanosti uz uzimanje lijekova). Kada se lijek kombinira s klaritromicinom, ponekad je zabilježeno da je jezik bio obojan tamnosmeđom bojom. Na kraju ciklusa liječenja, ovaj efekt prolazi. Pojedinačni slučajevi su također zabilježeni pojavom ciste u žljezdanom tijelu, koje je bilo benigno u prirodi i održano je tijekom suspenzije terapije;
• oštećenja noktiju, dlačica i epidermisa: ponekad je osip ili svrbež, razvija poliedemi eritem, alopecija, fotoosjetljivost i hiperhidroza. Osim toga, povremeno je došlo do razvoja TEN ili Stevens-Johnsonovog sindroma;
• problemi koji utječu na rad jetre: ponekad postoje prolazne promjene vrijednosti aktivnosti jetre, nestaju nakon završetka terapije. Osobe s već postojećom patologijom jetre mogu razviti hepatitis, ponekad komplicirane žuticom, encefalopatijom ili zatajenjem jetre;
• poremećaji osjetila: ponekad postoje smetnje vida (kao što je gubitak oštrine vida, pojava magle pred očima, defekti u vidnom polju i zamagljena vizualna), poremećaji sluha (npr tinitus) ili okusa promjene. Obično su svi ti problemi izlječivi;
• simptomi netolerancije: može postojati edem Quincke, urtikarija, alergijski vaskulitis i anafilaksija, a pored toga, povećanje temperature i suženja respiratornih kanala;
• lezije koje pogađaju PNS i CNS: ponekad postoje poremećaji spavanja, povećani umor, glavobolje i vrtoglavica. Obično su ti znakovi oslabljeni tijekom terapije. Možda pojava halucinacija ili zamagljenje svijesti - uglavnom u starijih osoba ili ozbiljno bolesnih ljudi. Zabilježeni su pojedini znakovi agresije ili depresije;
• druge manifestacije: tijekom terapije, periferna puffiness dogodila nakon što je završio. Ponekad je uočena bol ili slabost u zglobovima ili mišićima, ali i ukočenost. Jedinstveno je izvijestio o pojavi ginekomastije, hiponatrijemije ili tubulointersticijskog nefritisa.

[1]

Predozirati

Znakovi trovanja: osjećaj uzbuđenja ili pospanost, poremećaj oka, glavobolje, hiperhidrozija, mučnina, vruća trepavica, kao i tahikardija i suha usta.

Poticajne i simptomatske mjere poduzimaju se kako bi se uklonili prekršaji. Lijek nema protuotrov.

Interakcije s drugim lijekovima

Metabolizam Omzola javlja se većinom pomoću izoenzima kategorije 2C citokroma-P450 (element S-mefenitoin hidroksilaza). Izlučivanje fenitoina i diazepama s R-varfarinom (aktivne komponente čiji se metabolizam također javlja uz sudjelovanje izoenzima u kategoriji 2C) u slučaju kombinacije s lijekom usporava. Stoga je potrebno provoditi stalno praćenje pacijenata koji koriste takve antikoagulanse kao fenitoin ili varfarin. Ponekad je potrebno smanjiti dozu ovih lijekova.

Također možemo očekivati razvoj interakcije s drugim lijekovima, čiji se metabolički procesi odvijaju uz pomoć izozima iz skupine 2C citokroma-P450 (na primjer, heksobarbital).

Kombinacijom upotrebe omeprazola s klaritromicinom uzrokuje povećanje vrijednosti plazme oba lijeka. Sličan učinak se opaža kada se kombinira s drugim makrolidima. Uz kombinaciju Omzola i klaritromicina, druge lijekove treba davati vrlo pažljivo, osobito kod osoba s teškim problemima bubrega ili jetre.

Postoji mišljenje da lijek usporava (npr. Ketokonazol) ili ubrzava (na primjer, eritromicin) apsorpciju lijekova čija je bioraspoloživost povezana s pH želuca.

[3], [4]

Uvjeti skladištenja

Omzol treba držati na mračnom i suhom mjestu, zatvorenom od pristupa maloj djeci. Vrijednosti temperature su unutar granica od 8-15 ° C.

Rok trajanja

Omzol se može koristiti u roku od 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapeutskog agensa.

Prijava za djecu

Nedostaje iskustvo u korištenju lijekova u pedijatriji, zbog čega nije propisano djeci.

Analoga

Analogni lijekovi su lijek Pantasan, Omeprez, Omez s Ultopom i omeprazolom.