Omzol

Omzol se koristi u liječenju peptičkog ulkusa. Spada u skupinu lijekova protiv bolova (PPI).

Indikacije Omzola

Koristi se za liječenje sljedećih poremećaja:

• čir na želucu ili GERB;
• uništavanje mikroba H.pylori (u kombinaciji s raznim antibakterijskim lijekovima);
• gastrinoma;
• dugotrajna prevencija recidiva u liječenju teškog GERB-a;
• sprječavanje i liječenje ulkusa u gastrointestinalnom traktu uzrokovanih primjenom lijekova iz skupine NSAID-a (antireumatski lijekovi ili aspirin).

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u kapsulama volumena 0,02 g. U blister pakiranju nalazi se 10 kapsula, a u pakiranju 2 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Omeprazol inhibira aktivnost enzima H ⁺ /K ⁺ -ATPaze, koji je odgovoran za izlučivanje klorovodične kiseline kroz želučane kiseline. Zbog takvog selektivnog unutarstaničnog učinka, neovisnog o membranskim završecima, omeprazol se klasificira u neovisnu skupinu sredstava koja usporavaju izlučivanje klorovodične kiseline i blokiraju završnu fazu procesa izlučivanja.

Terapijski učinak Omzola omogućuje smanjenje ne samo bazalne sekrecije kiseline, već i stimulirane sekrecije (vrsta stimulatora nije bitna). Lijek povećava pH vrijednosti i smanjuje volumen izlučivanja. Budući da je lagana baza, aktivna tvar doprinosi obogaćivanju kiselog staničnog okruženja i stječe inhibitornu učinkovitost enzima tek nakon vezanja protona.

Pri pH <4, aktivni element prolazi kroz protonaciju, tijekom koje se formira aktivni dio - omeprazol sulfenamid. On ostaje unutar stanice dulje vrijeme od poluživota glavnog dijela omeprazola u plazmi. Dovoljno niske pH vrijednosti mogu se naći samo unutar kisele stanice. To je visoka specifičnost ovog ljekovitog elementa. Omeprazol sulfenamid se sintetizira enzimom, čime se usporava njegova aktivnost.

Nakon što je enzimski sustav blokiran i pH vrijednost se poveća, lijek se akumulira ili transformira u aktivni metabolički produkt u manjim količinama. To je zbog činjenice da je akumulacija omeprazola regulirana mehanizmom povratne sprege.

Farmakokinetika

Omeprazol uzet oralno apsorbira se u tankom crijevu. Tvar doseže Cmax vrijednosti 1-3 sata nakon uzimanja kapsule. Terminalni poluživot u plazmi je oko 40 minuta, a plazma klirens je približno 0,3-0,6 l/minuti. Kod nekih osoba opaža se smanjena eliminacija: poluživot je tri puta veći, a vrijednosti AUC-a deset puta veće.

Omeprazol ima relativno mali volumen distribucije (samo 0,3 l/kg tjelesne težine), što odgovara volumenu izvanstanične tekućine. Sinteza proteina je približno 90%.

Budući da je laka baza, omeprazol se akumulira unutar kiselog okruženja parijetalnih glandulocitnih kanala. Tu se na njega veže proton, nakon čega se formira aktivna veza - sulfenamid. Ovaj element se kovalentno sintetizira s H ⁺ /K ⁺ -ATPazom ekskretorne membrane i inhibira njezinu aktivnost. Kao rezultat toga, blokirajući učinak na kiselinu znatno je dulji proces od razdoblja prisutnosti omeprazol baze u plazmi.

Aktivnost inhibicije kiseline nije određena parametrima plazme u bilo kojem vremenskom trenutku, već je u korelaciji s vrijednostima AUC.

Gotovo sav omeprazol podliježe metabolizmu u jetri. U urinu se ne nalazi nepromijenjena tvar. U plazmi se bilježi prisutnost sulfida, sulfona i hidroksiomeprazola. Svi ovi metabolički produkti nemaju značajan učinak na izlučivanje kiseline. Oko 80% dijela izlučuje se urinom kao metabolički produkti, a dodatnih 20% se izlučuje stolicom. Dva glavna metabolička produkta u urinu su hidroksiomeprazol s odgovarajućom karboksilnom kiselinom.

Farmakokinetičke karakteristike lijeka u osoba s bubrežnom insuficijencijom slične su kinetici zdravih pacijenata. Međutim, budući da je eliminacija putem bubrega najvažniji način uklanjanja metaboličkih produkata lijeka, njihova brzina eliminacije smanjuje se u skladu s težinom bubrežne bolesti. Nema akumulacije lijeka s jednom dozom dnevno.

Bioraspoloživost lijeka je neznatno povećana kod starijih osoba, dok je njegova eliminacija iz plazme sporija. Međutim, njihovi individualni pokazatelji mogu se usporediti s onima kod zdravih osoba.

Vrijednosti sistemske bioraspoloživosti povećavaju se za približno 50% nakon 5-dnevne intravenske primjene 40 mg omeprazola. Taj se učinak objašnjava smanjenjem jetrenog klirensa.

Kod osoba s problemima s jetrom, vrijednosti klirensa Omzola su smanjene, a poluživot u plazmi može doseći 3 sata. Istodobno, bioraspoloživost lijeka može premašiti 90%. Terapija primjenom 20 mg lijeka dnevno tijekom 1 mjeseca bila je dobro podnošljiva - nije uočeno nakupljanje ni omeprazola ni njegovih metaboličkih produkata.

Lijek ima umjerenu sposobnost prolaska kroz placentu. Ukupno, njegovi pokazatelji u fetalnoj plazmi iznose približno 20% vrijednosti u majke. Tvar se ne akumulira u fetalnom tkivu, jer lučenje klorovodične kiseline počinje djelovati neposredno prije rođenja. Lijek se ne može akumulirati, niti se aktivira u želucu te ne utječe na pokazatelje gastrina (oni su općenito blago povišeni kod fetusa neposredno prije rođenja; osim toga, gastrin ne prolazi kroz placentu). Iz svih ovih informacija može se zaključiti da lijek ne utječe na sluznicu fetusa u maternici.

Kada se unese 40 μmol/kg tvari, vrijednosti Cmax kod odraslih štakora dosežu 0,4-2,4 μmol/l. Poluvrijeme eliminacije je 3 sata. Kod vrlo mladih štakora (u dobi od 12-14 dana), razina Cmax u plazmi pri korištenju iste porcije iznosi 15-26 μmol/l, a eliminacija je vrlo spora.

Doziranje i administracija

Kapsule se uzimaju oralno; preporučuje se to učiniti ujutro prije jela. Kapsulu nije potrebno žvakati ili drobiti - treba je progutati i popiti s običnom vodom. Također je prihvatljivo koristiti je s hranom.

Za gastrointestinalne ulkuse ili GERB, lijek se koristi u dozi od 20 mg (što odgovara 1 kapsuli), 2 puta dnevno tijekom 0,5-1 mjeseca.

Tijekom liječenja gastrinoma, dozu treba odabrati individualno za svakog pacijenta. U početku se preporučuje uzimanje 60 mg lijeka jednom dnevno (3 kapsule). Po potrebi se doza može povećati na 80-120 mg lijeka (što odgovara 4-6 kapsula) dnevno (u tom slučaju, doza se dijeli na 2 primjene).

Kod liječenja ili sprječavanja razvoja gastrointestinalnih ulkusa uzrokovanih NSAID-ima, uzimajte 1 kapsulu Omzola jednom dnevno tijekom 1 mjeseca. Ako nakon 1-mjesečnog ciklusa nema željenog učinka, propisuje se ponovljeni tretman istog trajanja.

Za uništavanje bakterije H.pylori, lijek se koristi u kombiniranom liječenju:

• 20 mg Omzola 2 puta dnevno, 1000 mg amoksicilina 2 puta dnevno i 500 mg klaritromicina 2 puta dnevno tijekom 7 dana;
• 20 mg lijeka 2 puta dnevno, 500 mg tetraciklina 4 puta dnevno, 500 mg metronidazola 3 puta dnevno i 120 mg bizmutovog subnitrata 4 puta dnevno tijekom 7 dana.

[ 2 ]

Koristite Omzola tijekom trudnoće

Trudnice i dojilje mogu uzimati Omzol tek nakon što liječnik postavi točnu dijagnozu (prije ponovnog izračuna indikacija). Postoje samo ograničene informacije o primjeni lijeka tijekom trudnoće, ali tijekom ovih ispitivanja nisu pronađeni simptomi toksičnih učinaka lijeka na fetus.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je koristiti lijek ako pacijent ima preosjetljivost na omeprazol ili druge ljekovite komponente.

Nuspojave Omzola

Upotreba kapsula može izazvati razvoj određenih nuspojava:

• poremećaji hematopoeze: postoje izolirani podaci o promjenama u krvnoj slici, lječivoj trombopeniji ili leukopeniji i pancitopeniji, a također i o agranulocitozi. Ali u tim slučajevima nije bilo moguće pronaći vezu s primjenom lijekova;
• Gastrointestinalna disfunkcija: ponekad se razvija zatvor, mučnina, proljev, nadutost (ponekad s bolovima u trbuhu) ili povraćanje. Često se ovi simptomi povlače tijekom terapije. Suhoća ili upala oralne sluznice, pankreatitis ili kandidijaza primjećuju se izolirano (u tim slučajevima nije pronađena veza s uzimanjem lijeka). Pri kombiniranju lijeka s klaritromicinom ponekad se primjećuje tamnosmeđa obojenost jezika. Na kraju ciklusa liječenja ovaj učinak prolazi. Također su zabilježeni izolirani slučajevi razvoja ciste u žljezdanom tijelu, koja je bila benigna i prošla je nakon prestanka terapije;
• lezije noktiju, kose i epiderme: ponekad se pojavljuje osip ili svrbež, razvija se multiformni eritem, alopecija, fotosenzitivnost i hiperhidroza. Osim toga, povremeno je zabilježen razvoj TEN-a ili Stevens-Johnsonovog sindroma;
• problemi koji utječu na funkciju jetre: ponekad se opažaju prolazne promjene u vrijednostima funkcije jetre, koje nestaju nakon završetka terapije. Kod osoba s postojećom patologijom jetre može se razviti hepatitis, ponekad kompliciran žuticom, encefalopatijom ili zatajenjem jetre;
• senzorni poremećaji: ponekad se javljaju poremećaji vida (kao što su gubitak oštrine vida, maglovit vid, defekti vidnog polja i zamagljen vid), poremećaji sluha (kao što je tinitus) ili promjene okusa. Ovi se problemi obično mogu liječiti;
• simptomi netolerancije: moguća pojava Quinckeovog edema, urtikarije, alergijskog vaskulitisa i anafilaksije, kao i porast temperature i sužavanje dišnih putova;
• lezije koje utječu na PNS i CNS: ponekad se opažaju poremećaji spavanja, povećan umor, glavobolje i vrtoglavica. Obično ovi simptomi slabe tijekom terapije. Mogu se javiti halucinacije ili zamagljenje svijesti - uglavnom kod starijih ili teško bolesnih osoba. Sporadično su zabilježeni simptomi agresije ili depresije;
• Druge manifestacije: tijekom terapije javljao se edem periferne prirode, koji je prolazio nakon njezina završetka. Povremeno su uočeni bol ili slabost u području zglobova ili mišića, kao i utrnulost. U izoliranim slučajevima zabilježena je pojava ginekomastije, hiponatremije ili tubulointersticijskog nefritisa.

[ 1 ]

Predozirati

Znakovi trovanja: osjećaj uzbuđenja ili pospanosti, poremećaji vida, glavobolje, hiperhidroza, mučnina, valungi, kao i tahikardija i suha usta.

Poduzimaju se potporne i simptomatske mjere za uklanjanje poremećaja. Lijek nema antidot.

Interakcije s drugim lijekovima

Omzol se metabolizira uglavnom putem izoenzima citokroma P450 kategorije 2C (element S-mefenitoin hidroksilaza). Izlučivanje fenitoina i diazepama s R-varfarinom (aktivne komponente, čiji se metabolizam također odvija uz sudjelovanje izoenzima kategorije 2C) usporava se u slučaju kombinacije s lijekom. Stoga je potrebno provoditi stalno praćenje pacijenata koji koriste antikoagulanse poput fenitoina ili varfarina. Ponekad može biti potrebno smanjiti dozu ovih lijekova.

Također je moguće očekivati razvoj interakcija s drugim lijekovima čiji se metabolički procesi odvijaju uz pomoć izoenzima citokroma P450 kategorije 2C (na primjer, heksobarbital).

Kombinirana primjena omeprazola s klaritromicinom uzrokuje porast razine oba lijeka u plazmi. Sličan učinak opažen je pri kombiniranju lijekova s drugim makrolidima. Pri kombiniranju Omzola i klaritromicina, druge lijekove treba primjenjivati vrlo oprezno, posebno kod osoba s teškim problemima s bubrezima ili jetrom.

Vjeruje se da lijek usporava (na primjer, ketokonazol) ili ubrzava (na primjer, eritromicin) apsorpciju lijekova čija je bioraspoloživost povezana s pH-om želuca.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Omzol treba čuvati na tamnom i suhom mjestu, izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti su u rasponu od 8-15°C.

Rok trajanja

Omzol se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Zahtjev za djecu

Nema iskustva s primjenom lijeka u pedijatriji, zbog čega se ne propisuje djeci.

Analogi

Analogi lijeka su Pantasan, Omeprazol, Omez s Ultopom i Omeprazol.