Ondem

Ondham je tvar koja sprječava razvoj mučnine uz povraćanje; to je antagonistički lijek koji djeluje protiv 5HT3-završetka serotonina.

Lijekovi koji se koriste u radioterapiji ili citostatičkom liječenju mogu povećati serotonin u tankom crijevu, što uzrokuje razvoj refleksa povraćanja - aktivira kraj 5-HT3 serotonina, a uzbuđenje razvija u aferentnim receptorima vagusnog živca. U isto vrijeme, oslobađanje serotonina provodi se u području postretira, koje kroz središnji sustav inicira razvoj refleksa gag.

Lijek blokira djelovanje okidačkih mehanizama odgovornih za pojavu refleksa.

[1]

Indikacije Ondema

Koristi se u slučaju mučnine i povraćanja uzrokovane zračenjem ili citotoksičnom kemoterapijom.

Imenovan da spriječi razvoj i odlaganje postojećeg povraćanja s mučninom nakon završetka kirurških zahvata.

[2]

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapeutske tvari ostvaruje se u injekcijskoj tekućini - unutar ampula volumena 2 ili 4 ml; paket sadrži 5 takvih ampula.

[3], [4]

Farmakodinamiku

Ondansetron je visoko selektivni antagonist serotoninskih 5HT3 završetaka sa snažnim terapeutskim učinkom.

Lijek eliminira ili sprječava povraćanje s mučninom, koja se razvija kao rezultat terapije zračenjem ili citotoksičnim kemoterapijskim postupcima, te uz mučninu s povraćanjem povezanom s kirurškim zahvatima.

Načelo utjecaja ondansetrona još nije u potpunosti definirano. Postoji pretpostavka da lijek blokira pojavu refleksa gag, pružajući antagonistički učinak na završetke 5HT3, koji se nalaze u području neurona CNS-a i PNS-a.

Ondem smanjuje psihomotornu aktivnost pacijenta, a nema sedativni učinak.

Farmakokinetika

Nakon primjene lijeka, vrijednosti Cmax plazme su zabilježene nakon perioda od 10 minuta. Volumen distribucije je 140 l. Većina korištenih dijelova je uključena u intrahepatski metabolizam. U nepromijenjenom stanju, do 5% lijeka se izlučuje urinom. Poluživot je oko 3 sata (za starije osobe - 5 sati).

Vezanje proteina intlasma je 70-76%.

Kod osoba s umjerenim stupnjem oštećenja bubrega (vrijednosti CC su 15–60 ml / min), ukupni klirens i volumen distribucije lijeka se smanjuje, što rezultira klinički beznačajnim produljenjem poluživota tvari.

Kod osoba s nedostatkom jetre kronične prirode (u teškom stadiju, pokazatelji) ukupnog klirensa ondansetrona značajno se smanjuju, istovremeno s produljenjem poluživota (do 15-32 sata).

[5], [6],

Doziranje i administracija

Povraćanje uz mučninu, razvijanje zračenjem ili kemoterapijom.

Emetogeni potencijal liječenja raka ovisi o veličini doze, kao i kombinaciji režima terapije zračenjem s kemoterapijom. Odabir serijskog načina određen je težinom emetogenog učinka.

Odrasli.

Emetogena kemoterapija i radioterapija.

Za intramuskularne i intravenske injekcije, davanje 8 mg tvari je potrebno putem injekcije, malom brzinom (najmanje pola minute), neposredno prije početka tretmana.

Da bi se spriječila pojava produljenog ili odgođenog povraćanja (pojavljuje se nakon prvih 24 sata), potrebno je lijek uzeti oralno.

Visoko kemoterapijski postupci kemoterapije (na primjer, visoki udjeli ciplatina).

Lijek se koristi u obliku pojedinačne doze od 8 mg (w / m ili w / w), koja se ubrizgava prije početka kemoterapije. Dijelovi iznad 8 mg (do 16 mg) mogu se primijeniti isključivo putem iv infuzije (koristeći 0,9% NaCl ili drugo prikladno otapalo - 50-100 ml tvari). Trajanje infuzije je najmanje 15 minuta. U jednom trenutku ne možete koristiti više od 16 mg lijeka.

U slučaju visoko kemoterapijskog liječenja nije potrebno rastopiti dozu od 8 mg (ili niže) - primjenjuje se IV ili IM injekcijom pri maloj brzini (najmanje 0,5 minuta) neposredno prije početka postupka. Dalje, lijek se koristi 2 puta dnevno - u / in ili in / m injekciji 8 mg lijeka nakon 2 i 4 sata; ili se može koristiti kontinuirana infuzija (tijekom 24 sata) prvog mg / sat tvari.

Povećanje djelotvornosti lijeka tijekom visoko kemoterapijskog tijeka kemoterapije može se postići uz pomoć 1-struke dopunske primjene 20 mg deksametazona prije zahvata.

Koristi se za dobnu podgrupu od 0,5-17 godina.

U pedijatriji, Ondem se primjenjuje putem infuzije, prethodno otopljenog u 0,9% NaCl ili drugom prikladnom otapalu. Ovaj postupak traje najmanje 15 minuta. Dio lijeka izračunava se na temelju površine tijela ili težine djeteta.

Odabir porcija, uzimajući u obzir površinu pacijenta.

Uvođenje se vrši neposredno prije početka liječenja - 1 puta doziranja za ubrizgavanje je 5 mg / m ²; dok je u / u porciji maksimalno 8 mg. Nakon 12 sati počinje oralna primjena lijeka, što može trajati još 5 dana.

Odabir porcija na temelju težine.

Jedna injekcija lijeka je 0,15 mg / kg; A / v dio može biti maksimalno 8 mg tvari. Tijekom prvog dana dopušteno je izvesti još 2 intravenska lijeka s pauzom od 4 sata. Nakon 12 sati dolazi do prelaska na oralnu primjenu lijeka - njegovo trajanje može biti još 5 dana.

Stariji ljudi.

Osobe starije od 65 godina moraju rastopiti sve injekcije za intravensku infuziju i zatim ubrizgati tijekom razdoblja od 15 minuta; u slučaju potrebe za ponovnom upotrebom, interval između injekcija treba biti najmanje 4 sata.

Osobama u dobi od 65-74 godine propisana je početna doza lijeka, koja je 8 ili 16 mg; potrebno je ući u infuziju (15 minuta). Možete nastaviti terapiju s dozom od 8 mg, koja se daje 2 puta dnevno. Ova infuzija traje 15 minuta, a interval između tretmana je najmanje 4 sata.

Osobe starije od 75 godina najprije se daju intravenski s maksimalno 8 mg lijeka (minimalna 15-minutna infuzija). Kasnije se isti 8 mg lijeka daju 2 puta dnevno (15-minutna infuzija s minimalnim razmakom od 4 sata).

Osobe s oštećenjem funkcije jetre.

Kod ljudi sa sličnim poremećajima, koji imaju umjerenu ili tešku prirodu, dolazi do značajnog smanjenja klirensa i povećava se termin poluživot seruma. Takvi pacijenti mogu se davati dnevno s maksimalno 8 mg Ondema.

Postoperativno povraćanje s mučninom.

Odrasli.

Kako bi se spriječilo pojavljivanje postoperativnih poremećaja (povraćanje s mučninom), 4 mg lijeka treba ubrizgati intramuskularno ili intravenskom injekcijom (niskom brzinom) tijekom procesa injekcije anestezije.

Kada je već prisutna mučnina, koristi se ista doza kao i povraćanje, koje se koristi polagano intravenozno ili intramuskularno.

U dječjoj dobi (od 1. Mjeseca i do 17. Obljetnice).

Da bi se spriječilo ili uklonilo postoperativno povraćanje s mučninom kod djeteta koje se operira pod općom anestezijom, koristi se 0,1 mg / kg lijeka (maksimalno 4 mg tvari) sporim ubrizgavanjem (najmanje pola minute) prije anestezije, tijekom ove injekcije, i i nakon nje ili nakon operacije.

[9]

Koristite Ondema tijekom trudnoće

Nema informacija o tome je li sigurno koristiti lijek tijekom trudnoće. Pokusi sa sudjelovanjem životinja pokazali su da Ondam nije imao negativan utjecaj na embrionalni i fetalni razvoj, kao i na tijek trudnoće, peri- i postnatalno razdoblje. No, zbog nedostatka potvrde tih podataka o osobi, nije potrebno propisati lijekove za trudnice.

Također, eksperimentalni testovi pokazali su da ondansetron prolazi unutar majčinog mlijeka kod životinja. Stoga, kada je potreba za korištenjem lijeka potrebno napustiti dojenje.

Kontraindikacije

Kontraindicirano u kombinaciji s apomorfinom hidrokloridom - zbog rizika od jakog smanjenja vrijednosti krvnog tlaka i gubitka svijesti u slučaju njihove kombinacije.

Također nije propisan za osobe s jakom osjetljivošću povezane s elementima lijeka.

[7], [8]

Nuspojave Ondema

Glavni bočni znakovi su:

• imunološki poremećaji: simptomi trenutne netolerancije (ponekad mogu biti teški, čak i postizanje anafilaksije);
• Poremećaji NA: konvulzije, glavobolje i poremećaji kretanja (među njima ekstrapiramidalne manifestacije - distonski simptomi, okularna kriza i diskinezija koje ne dovode do upornih kliničkih komplikacija), a osim vrtoglavice - uglavnom pri visokoj stopi primjene lijeka;
• problemi s vidnom funkcijom: kratkotrajno oštećenje vida (neprozirnost oka), kao i privremena sljepoća (uglavnom nakon IV injekcije). Sljepoća često nestaje nakon 20 minuta;
• srčani poremećaji: aritmije, bradikardija i istodobno bol u sternumu (popraćena ST depresijom ili ne) i produljenje QT intervala (to također uključuje drhtanje ili ventrikularnu fibrilaciju);
• vaskularni poremećaji: smanjenje krvnog tlaka i vruće trepće, ili osjećaj topline;
• problemi koji pogađaju organe prsne kosti i respiratornog trakta: štucanje;
• lezije probavnog sustava: zatvor;
• znakovi hepatobilijarnog sustava: nisu popraćeni simptomima povećane vrijednosti aktivnosti jetre. Uglavnom se pojavljuje kod ljudi koji koriste kemoterapijska sredstva koja sadrže cisplatin;
• lezije potkožnog tkiva i epidermisa: toksični osip (npr. PET);
• sistemski poremećaji: lokalne manifestacije u području injekcije.

Tijekom promatranja nakon registracije zabilježena su sljedeća kršenja:

• CVS lezije: nelagodnost i bol u prsnoj kosti, palpitacije, ekstrasistola, nesvjestica, tahikardija (to uključuje i supraventrikularne i ventrikularne tipove), promjene u ECG očitanjima i atrijskoj fibrilaciji;
• znakovi netolerancije: anafilaksija i anafilaktički simptomi, osip, bronhijalni spazam, urtikarija, angioedem i svrbež;
• Poremećaji funkcije Narodne skupštine: koreja, parestezija, peckanje, diplopija i mioklonus, a pored toga, poremećaj hoda, lingvalna protruzija i nemir;
• sistemske manifestacije i lokalni znakovi: bol, crvenilo i osjećaj pečenja u području ubrizgavanja, kao i povećanje temperature;
• drugi: razvoj hipokalemije.

Predozirati

Ondansetron, ovisno o veličini dijela povećava vrijednosti QT-intervala. Kada je trovanje drogom potrebno za praćenje EKG-a.

Simptomi predoziranja uključuju tešku opstipaciju, oštećenje vida, smanjenje vrijednosti BP i vazovagalne znakove s privremenom AV-blokadom 2. Stupnja. Sve su te manifestacije potpuno i samostalno nestale.

Lijek nema protuotrov, stoga se tijekom trovanja poduzimaju simptomatske i potporne mjere.

Ipecac je nemoguće iskoristiti za eliminaciju trovanja ondansetronom, jer se njegov učinak neće razviti zbog antiemetičkog učinka Ondema.

[10], [11], [12]

Interakcije s drugim lijekovima

Ondansetron ne usporava ili ubrzava metaboličke procese drugih lijekova u kombinaciji s njim. Ispitivanje je pokazalo da lijek ne reagira s furosemidom, lignokainom, temazepamom, alkoholnim pićima, te uz morfin, tiopental, alfentanil, propofol i tramadol.

Lijek je uključen u razmjenu, zajedno s nizom enzima hemoproteina jetre P450, kao i CYP3A4 zajedno s CYP2D6, kao i CYP1A2. Različiti enzimi razmjene dopuštaju, pri standardnim parametrima, kompenzaciju za usporavanje ili slabljenje aktivnosti bilo kojeg od njih (možda s genetskim nedostatkom elementa CYP2D6) utjecajem drugih enzima, zbog čega učinak na klirens sustava nije razvijen (ili će biti neznatan).

Pažljivo, Ondam treba kombinirati s lijekovima, produžavajući QT-interval ili dovodeći do kršenja ravnoteže soli.

Uporaba lijeka u kombinaciji s apomorfinom hidrokloridom je zabranjena, jer može dovesti do snažnog smanjenja vrijednosti krvnog tlaka i gubitka svijesti.

Kod osoba koje koriste potencijalne tvari induktora komponente CYP3A4 (na primjer, karbamazepin s fenitoinom, kao i rifampicin), razina klirensa lijeka se povećava, a vrijednosti krvi se smanjuju.

Razvoj intoksikacije serotoninom (s promjenama mentalnog statusa, neuromuskularnih poremećaja i autonomne labilnosti) razvija se u slučaju kombinirane uporabe lijeka zajedno s drugim serotonergičkim lijekovima - na primjer, SSRI, kao i SPRI.

Podaci dobiveni tijekom nekih kliničkih ispitivanja pokazali su da ondansetron može oslabiti analgetski učinak tramadola.

Uvođenje lijeka zajedno s tvarima koje produljuju vrijednosti QT intervala, dovodi do dodatnog produljenja.

Kombinirana uporaba Ondem i kardiotoksičnih lijekova (na primjer, antraciklina) povećava vjerojatnost razvoja aritmija.

Uvjeti skladištenja

Ondem se može čuvati na mjestu koje je zatvoreno za djecu. Pokazatelji temperature - ne viši od 25 ° C.

[13], [14], [15]

Rok trajanja

Ondam se smije koristiti 36 mjeseci od trenutka prodaje terapijske tvari.

[16], [17], [18], [19]

Aplikacija za djecu

Za kemoterapiju propisuju se djeca starija od šest mjeseci, te za prevenciju i eliminaciju postoperativnog povraćanja s mučninom - starijom od 1 mjeseca.

[20]

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Zondan, Emetron i Ondansetron s Osetronom.

[21], [22]