Orzol

Orzol je antibakterijski lijek, derivat imidazola. Sadrži aktivni sastojak ornidazol.

Princip djelovanja ornidazola temelji se na uništavanju DNK strukture bakterija osjetljivih na lijek. Aktivnost se razvija u odnosu na vaginalne trihomonade, dizenterične amebe, crijevne lamblije, a osim toga, na pojedinačne anaerobe (uključujući fuzobakterije, bakteroide, klostridije i osjetljive sojeve eubakterija) i anaerobne koke (peptostreptokoke i peptokoke).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Orzola

Parenteralno se koristi kod teških i akutnih infekcija ili kada je nemoguće uzimati lijek oralno – u slučaju sljedećih stanja i patologija:

• opće anaerobne infekcije povezane s mikroflorom osjetljivom na lijekove: peritonitis i sepsa s meningitisom, kao i endometritis, septički pobačaj, infekcije postoperativnih rana i sepsa koja se javlja nakon poroda;
• sprječavanje infekcija povezanih s anaerobima: u slučaju ginekoloških zahvata ili drugih operacija (osobito u području rektuma i debelog crijeva);
• dizenterija amebne geneze, koja se javlja u teškom obliku, kao i sve ekstraintestinalne vrste amebijaze;
• apsces jetre i giardijaza.

[ 4 ]

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u obliku infuzijske tekućine, unutar bočica od 0,1 l.

Farmakodinamiku

Ljekoviti učinak ornidazola - DNA-tropnog sredstva koje ima selektivan učinak na bakterije, čiji enzimski sustavi mogu obnoviti nitro kategoriju i stimulirati interakciju proteina (iz kategorije feridoksina) i nitro spojeva. Lijek, nakon što uđe u bakterijsku stanicu, počinje obnavljati aktivnost nitro skupine pod utjecajem mikrobnih nitroreduktaza i prethodno obnovljenog nitroimidazola.

Komponente obnove stvaraju veze s DNK, što dovodi do njezine degradacije, a istovremeno uništavaju transkripciju i replikaciju DNK. Osim toga, metabolički elementi lijeka imaju citotoksični učinak i uništavaju procese staničnog disanja.

Lijek prodire u bakterijske stanice bez komplikacija, sintetizira se s njihovom DNK i uništava replikaciju.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Lijek prolazi kroz placentu i krvno-možgansku barijeru (BBB), prodire u cerebrospinalnu tekućinu, peritonealnu i pleuralnu tekućinu, slinu, koštano tkivo, žuč s vaginalnim iscjetkom i jetru, a izlučuje se i majčinim mlijekom. Sinteza proteina tvari unutar plazme je manja od 20%.

Nakon intravenske primjene doze od 15 mg/kg i naknadne upotrebe doze od 7,5 mg/kg u intervalima od 6 sati, ravnotežna razina lijeka iznosi 18-26 mcg/ml. Oko 30-60% lijeka podliježe metaboličkim procesima u tijelu (procesi glukuronidacije, hidroksilacije i oksidacije).

Izlučivanje lijeka odvija se uglavnom putem bubrega (60-80%), s oko 20% u nepromijenjenom stanju. 6-15% se izlučuje putem crijeva.

Doziranje i administracija

Lijek se mora davati tijekom 15-30 minuta.

U slučaju anaerobne infekcije za tinejdžera starijeg od 12 godina i odraslu osobu, potrebno je prvo propisati primjenu 0,5 g lijeka s 12-satnim pauzama ili 1 g s 24-satnim intervalima, tijekom 5-10 dana (postupno davanje). Nakon stabilizacije pacijentovog stanja, potrebno ga je prenijeti na oralno uzimanje ornidazola (na primjer, 1 tableta od 0,5 g s 12-satnim intervalom).

Za osobe mlađe od 12 godina i tjelesne težine veće od 6 kg, dnevna doza se odabire na temelju 20 mg/kg i dijeli se u 2 injekcije. Lijek treba davati tijekom 5-10 dana.

Za sprječavanje razvoja anaerobne infekcije (tinejdžeri od 12 godina i odrasli) koristite dozu od 0,5-1 g 60 minuta prije početka operacije.

Kako bi se spriječio razvoj miješanih infekcija, lijek se koristi u kombinaciji s penicilinima, aminoglikozidima ili cefalosporinima. U tom slučaju, lijekovi se primjenjuju odvojeno.

Kod dizenterije amebnog podrijetla s teškim oblikom progresije, kao i kod bilo kojeg ekstraintestinalnog tipa amebijaze, osobama starijim od 12 godina daje se 1 injekcija jednaka 0,5-1 g, a kasnije 0,5 g s 12-satnim pauzama, tijekom 3-6 dana.

Za osobe mlađe od 12 godina, doza se odabire iz omjera 20-30 mg/kg; doza se mora podijeliti u 2 injekcije.

Kod osoba s bubrežnom disfunkcijom potrebno je produžiti interval između primjene lijeka ili smanjiti njegovu jednokratnu i dnevnu dozu.

[ 11 ], [ 12 ]

Koristite Orzola tijekom trudnoće

Orzol se ne smije propisivati u 1. tromjesečju. U 2. i 3. tromjesečju koristi se samo ako postoje stroge indikacije. Pokusi na životinjama nisu pokazali nikakve toksične ili teratogene učinke na fetus.

Ako postoji potreba za primjenom lijeka tijekom dojenja, dojenje se prekida.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na komponente lijeka ili druge derivate nitroimidazola;
• epilepsija ili disfunkcija CNS-a;
• multipla skleroza;
• alkoholizam kronične prirode;
• poremećaji cirkulacije, bolesti krvi ili druge hematološke abnormalnosti.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Nuspojave Orzola

Intenzitet nuspojava ornidazola ovisi o veličini doze. Među manifestacijama:

• lezije krvi i limfe: simptomi učinaka na koštanu srž ili neutropenije;
• imunološki poremećaji: znakovi intolerancije;
• lezije epiderme i potkožnog sloja: urtikarija, epidermalni osip i svrbež;
• disfunkcija živčanog sustava: tremor, vrtoglavica, konvulzije, ukočenost mišića, pospanost, poremećaj koordinacije, glavobolje, simptomi miješane ili senzorne polineuropatije i prolazni gubitak svijesti;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: povraćanje, poremećaji okusa, metalni okus i mučnina;
• oštećenje jetre i žučnih putova: promjene u testovima jetrene funkcije;
• Sistemski poremećaji i promjene na mjestu injiciranja: umor, vrućica, dispneja i promjene na mjestu injiciranja, uključujući crvenilo, peckanje, bol i trombozu.

Predozirati

Trovanje Orzolom može uzrokovati vrtoglavicu, gubitak svijesti, konvulzije, glavobolje, tremor, dispeptičke poremećaje ili pojačavanje simptoma drugih nuspojava.

Ne postoji antidot. Provode se simptomatski postupci. U slučaju napadaja daje se diazepam.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Ornidazol se razlikuje od ostalih derivata nitroimidazola po tome što ne usporava djelovanje aldehid dehidrogenaze, što mu omogućuje kombiniranje s alkoholnim pićima.

Lijek može pojačati učinak kumarinskih antikoagulanata koji se uzimaju oralno (varfarin), zbog čega je potrebno prilagoditi njihovu dozu.

Orzol produljuje učinak mišićnog relaksanta vekuronijevog bromida.

Kombinacija s fenobarbitalom i drugim induktorima enzima smanjuje razdoblje intraserumske cirkulacije ornidazola, dok kombinacija s tvarima koje usporavaju djelovanje enzima (na primjer, s cimetidinom), naprotiv, povećava ga.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Uvjeti skladištenja

Orzol se mora čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Pokazatelji temperature - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Orzol se može koristiti unutar 24 mjeseca od datuma prodaje lijeka.

[ 20 ]

Zahtjev za djecu

Lijek se ne smije koristiti kod dojenčadi tjelesne težine manje od 6 kg.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Analogi lijeka su Dazolik, Ornigil, Ornisol s Intezolom, Metronidazol i Meradazol s Ornigilom, a osim Metrogila, Fazizhin s Meratinom i Ornidazolom. Osim toga, popis uključuje Metressu, Tinidazol, Efloran s Metridomom, Tageru, Trichopol s Protozalom i Trikaside.

[ 26 ]