Panum

Panum je lijek koji se koristi za liječenje čira ili GERB-a.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Panuma

Koristi se kod odraslih za liječenje ulceroznih patologija koje se razvijaju u gastrointestinalnom traktu, gastrinoma i drugih patogenih stanja u kojima se povećava želučana sekrecija, a također i za uništavanje mikroba Helicobacter pylori koji se javlja na pozadini ulkusa unutar gastrointestinalnog trakta (u kombinaciji s odabranim antibioticima). Također se propisuje adolescentima od 12 godina - kao sredstvo za uklanjanje refluksnog ezofagitisa.

[ 3 ], [ 4 ]

Otpustite obrazac

Oslobađanje se događa u tabletama, u količini od 10 komada unutar blister ploče. U pakiranju - 1 ili 2 blistera.

Farmakodinamiku

Pantoprazol je komponenta koja zamjenjuje benzimidazol, tvar koja usporava proces lučenja klorovodične kiseline specifičnim blokiranjem aktivnosti protonskih pumpi u području parijetalnih glandulocita.

Pretvorba pantoprazola u njegov aktivni oblik događa se u kiseloj okolini parijetalnih glandulocita, gdje se inhibira enzim H⁺ ^- K⁺ ^- ATPaza (blokirajući završnu fazu proizvodnje klorovodične kiseline). Stupanj inhibicije određen je dozom i odnosi se na stimulirano i bazalno lučenje kiseline.

Obično se simptomi bolesti oslabe nakon 2 tjedna liječenja. Primjena pantoprazola, kao i drugih lijekova koji usporavaju aktivnost protonske pumpe i vodiča tipa H2, pomaže u smanjenju pH želuca, što dovodi do povećanja lučenja gastrina (ove vrijednosti su proporcionalne smanjenju kiselosti). Povećanje lučenja gastrina je reverzibilno.

Budući da pantoprazol sintetizira enzim distalno u odnosu na stanični vodič, ova tvar može usporiti lučenje klorovodične kiseline bez obzira na stimulaciju koju provode druge komponente (histamin s acetilkolinom i gastrinom). Stupanj djelovanja lijeka sličan je kod intravenske primjene i oralne primjene.

Uzimanje pantoprazola povećava razinu gastrina natašte. Tijekom kratkotrajne upotrebe obično ostaje unutar dopuštene norme, ali uz dugotrajnu terapiju lijekovima, razina gastrina često se povećava za 2 puta. No, prekomjerno povećanje vrijednosti opaža se samo povremeno. Stoga se blago ili umjereno povećanje veličine specifičnih endokrinih stanica smještenih unutar želuca može razviti izuzetno rijetko tijekom dugotrajnog liječenja. Međutim, trenutni rezultati ispitivanja pokazuju da nije zabilježeno stvaranje stanica koje su prekursori neuroendokrinih neoplazmi (atipični oblik hiperplazije) ili neuroendokrinih želučanih neoplazmi kod ljudi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Lijek se brzo apsorbira, postižući vršne vrijednosti u plazmi nakon jednokratne doze od 40 mg tvari. U prosjeku, 2,5 sata nakon upotrebe, opaža se serumski Cmax, koji iznosi približno 2-3 μg/ml. Ove vrijednosti ostaju stabilne nakon ponovljene upotrebe lijeka. Farmakokinetika lijeka ostaje nepromijenjena i nakon jednokratne i nakon ponovljene upotrebe. Unutar raspona od 10-80 mg korištenih doza, farmakokinetika lijeka u plazmi ostaje linearna i nakon intravenske injekcije i nakon oralne primjene.

Pokazalo se da Panum ima bioraspoloživost od približno 77%. Uzimanje s hranom ne utječe na AUC ili Cmax u serumu, te stoga ne utječe na bioraspoloživost. Uzimanje s hranom samo povećava varijabilnost latentne faze.

Distribucija.

Sinteza proteina tvari unutar krvne plazme doseže 98%. Volumen distribucije je približno 0,15 l/kg.

Metabolički procesi.

Gotovo sav pantoprazol podliježe metabolizmu u jetri. Glavni put ovog procesa je demetilacija uz sudjelovanje CYP2C19 komponente, nakon čega slijedi konjugacija sumpora. Drugi putovi uključuju oksidaciju uz sudjelovanje CYP3A4 tvari.

Izlučivanje.

Terminalni poluživot je približno 1 sat, a brzina klirensa približno 0,1 l/h/kg. Prijavljeno je nekoliko slučajeva odgođenog izlučivanja. Zbog specifičnog oblika sinteze aktivnog sastojka protonskom pumpom parijetalnih glandulocita, poluživot ne korelira sa značajno duljim razdobljem djelovanja (usporavanje procesa lučenja kiseline).

Većina produkata razgradnje lijeka izlučuje se urinom (otprilike 80%), a ostatak stolicom. Glavni metabolit u urinu i krvnom serumu je element desmetilpantoprazol, koji je podvrgnut konjugaciji sa sulfatom. Poluvrijeme eliminacije ovog elementa je otprilike 1,5 sati, što je nešto dulje od poluvrijeme eliminacije pantoprazola.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Doziranje i administracija

Panum enterički obložene tablete moraju se progutati cijele s vodom (ne drobiti ili žvakati), 1 sat prije jela.

Veličine doza tijekom terapije refluksnog ezofagitisa.

Potrebno je uzimati 1 tabletu od 40 mg dnevno. Ponekad je dopušteno udvostručiti dozu (uzeti 2 tablete od 40 mg), osobito ako nema pozitivnog rezultata nakon uzimanja drugih lijekova.

Za uklanjanje poremećaja obično je potreban 1 mjesec. Ako se željeni rezultat ne postigne nakon tog vremena, izlječenje treba očekivati tijekom sljedećeg mjeseca.

Veličine porcija za eradikaciju Helicobacter pylori (zajedno s 2 antibiotika).

Osobe s peptičkim ulkusom u gastrointestinalnom traktu, kao i pozitivnim rezultatom testa na Helicobacter pylori, moraju ga iskorijeniti složenim liječenjem. U tom slučaju potrebno je uzeti u obzir lokalne informacije o bakterijskoj rezistenciji, kao i nacionalne preporuke za imenovanje i primjenu odgovarajućih antibakterijskih lijekova. Uzimajući u obzir osjetljivost patogenih organizama, sljedeće kombinacije lijekova mogu se koristiti za uništavanje H.pylori elementa u odrasle osobe:

• uzimanje 1 tablete od 40 mg dva puta dnevno u kombinaciji s amoksicilinom (1 g lijeka dva puta dnevno) ili klaritromicinom (0,5 g lijeka dva puta dnevno);
• uzimanje 1 tablete Panuma (40 mg) 2 puta dnevno zajedno s metronidazolom (0,4-0,5 g) ili tinidazolom (0,5 g) dva puta dnevno, ili s klaritromicinom (0,25-0,5 g lijeka) dva puta dnevno;
• uzimanje 1 tablete lijeka (40 mg) 2 puta dnevno zajedno s amoksicilinom (1 g lijeka) dva puta dnevno ili metronidazolom (0,4-0,5 g) ili tinidazolom (0,5 g) dva puta dnevno.

Tijekom kombiniranog liječenja usmjerenog na uništavanje H.pylori, drugu tabletu Panuma treba uzeti navečer, prije večere (otprilike 60 minuta). Terapija traje 1 tjedan i po potrebi se može produžiti za još 7 dana. Općenito, trajanje liječenja ne smije biti dulje od 14 dana.

Ako je potrebno nastaviti s primjenom pantoprazola za zacjeljivanje ulcerativnih lezija, potrebno je uzeti u obzir preporučene režime doziranja koji se koriste za liječenje ulkusa u gastrointestinalnom traktu. U nedostatku indikacija za složeno liječenje (na primjer, osobe s negativnim rezultatom testa na Helicobacter pylori), potrebno je koristiti monoterapiju Panumom u sljedećim dozama:

• za liječenje čira na želucu - 1 tableta dnevno. Ponekad se veličina porcije može udvostručiti (do 2 tablete), posebno ako upotreba drugih lijekova ne donosi rezultate. Za uklanjanje ulkusne patologije u želucu obično je dovoljan 1 mjesec. Rijetko se zacjeljivanje opaža tek tijekom sljedećeg mjeseca;
• kod liječenja crijevnih ulkusa - uzmite 1 tabletu dnevno. Također je moguće udvostručiti dozu - do 2 tablete. Crijevni ulkusi obično nestaju za 14 dana. Rijetko to može zahtijevati još 2 tjedna.

Veličine doza za liječenje gastrinoma i drugih bolnih stanja koja povećavaju sekretornu funkciju želuca.

Kod dugotrajnog liječenja gastrinoma i drugih stanja s povećanom sekrecijom, u početku treba uzimati 80 mg/dan (2 tablete). Ako je potrebno, doza se može titrirati prema gore ili dolje na temelju pH vrijednosti želuca. Dnevne doze koje prelaze 2 tablete (doza od 80 mg) treba podijeliti u 2 odvojene doze. Doza se može privremeno povećati na vrijednosti veće od 160 mg, ali takav tretman treba trajati samo onoliko dugo koliko je potrebno za adekvatnu kontrolu pH vrijednosti.

Prilikom uklanjanja gastrinoma, odgovarajuće trajanje terapijskog tečaja određeno je kliničkom slikom i propisuje se individualno.

Za poremećaje jetre.

Zabranjeno je uzimati više od 1 tablete od 20 mg dnevno (u slučaju blagog oblika patologije). Osobama s umjerenim ili teškim oblikom bolesti zabranjeno je koristiti lijek za uništavanje mikroba Helicobacter pylori (kompleksna terapija).

Koristite Panuma tijekom trudnoće

Postoje samo ograničene informacije o primjeni Panuma kod trudnica. Nema informacija o potencijalnom riziku komplikacija kod ljudi. Zabranjeno je propisivati lijek tijekom tog razdoblja (osim u ekstremnim slučajevima).

Postoje informacije da se lijek izlučuje u majčino mlijeko. Odluku o odbijanju dojenja ili prekidu uzimanja lijeka treba donijeti liječnik, uzimajući u obzir korist terapije za majku i stupanj rizika za dojenče.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost intolerancije na pantoprazol, derivate benzimidazola ili druge komponente lijeka;
• Zabranjeno je propisivanje lijeka djeci mlađoj od 12 godina, jer su informacije o težini učinka i sigurnosti lijeka u ovoj skupini pacijenata ograničene;
• Osobama s disfunkcijom bubrega zabranjeno je korištenje lijeka za uništavanje Helicobacter pylori (kompleksna terapija), jer nema podataka o sigurnosti njegove upotrebe, kao ni o njegovoj učinkovitosti.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Nuspojave Panuma

Upotreba lijekova može dovesti do pojave određenih nuspojava:

• disfunkcija sistemskog protoka krvi zajedno s limfom: leukopenija, trombocitopenija ili pancitopenija, kao i agranulocitoza;
• imunološki poremećaji: manifestacije preosjetljivosti (to uključuje anafilaksiju i druge anafilaktičke poremećaje);
• metabolički poremećaji: pojava hiperlipidemije, kao i porast razine lipida (kolesterol s trigliceridima), promjene težine, hipokalemija s hiponatremijom, kao i hipokalcemija i hipomagnezemija;
• mentalni poremećaji: problemi sa spavanjem, depresija (također u akutnoj fazi), osjećaj dezorijentacije (također u akutnoj fazi), halucinacije. Može se primijetiti i zbunjenost (osobito kod osoba sklonih razvoju takvih poremećaja; osim toga, u prisutnosti ovih simptoma, oni se pogoršavaju);
• manifestacije u živčanom sustavu: razvoj glavobolja, parestezija, vrtoglavica, kao i problemi s percepcijom okusa;
• vizualne reakcije: zamagljen ili oštećen vid;
• gastrointestinalna disfunkcija: pojava mučnine, nadutosti, proljeva, povraćanja, a uz to i suhoće oralne sluznice, zatvora, nelagode ili boli u trbuhu na ovom području;
• manifestacije iz hepatobilijarnog sustava: porast vrijednosti jetrenih enzima (GGT s transaminazama) i vrijednosti bilirubina, kao i razvoj zatajenja jetre ili žutice i oštećenje hepatocita;
• lezije koje zahvaćaju potkožni sloj i površinu kože: svrbež s osipom, Quinckeov edem, urtikarija, TEN, Stevens-Johnsonov sindrom, fotosenzibilnost i multiformni eritem;
• reakcije mišićno-koštanog sustava: razvoj mijalgije, grčeva mišića ili artralgije, a uz to i prijelomi zapešća, kukova ili kralježnice;
• poremećaj urina: tubulointersticijski nefritis (koji kasnije može dovesti do zatajenja bubrega);
• poremećaji u funkcioniranju reproduktivnih organa: razvoj ginekomastije;
• sistemske manifestacije: osjećaj malaksalosti ili umora, povišena temperatura, razvoj astenije ili perifernog edema.

[ 21 ], [ 22 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Učinak lijeka na brzinu apsorpcije drugih lijekova.

Panum je sposoban oslabiti apsorpciju lijekova čija su ograničenja bioraspoloživosti određena pH vrijednostima želuca (ovaj popis uključuje određene antifungalne tvari - među njima itrakonazol, a također i ketokonazol s posakonazolom; kao i druge lijekove, na primjer, erlotinib).

Lijekovi za HIV (kao što je atazanavir).

Pri kombiniranju inhibitora protonske pumpe s atazanavirom i drugim lijekovima za HIV čija je apsorpcija određena pH-om želuca, može doći do značajnog smanjenja bioraspoloživosti potonjih, kao i njihove učinkovitosti. Stoga je kombinirana primjena ovih lijekova zabranjena.

Neizravni antikoagulansi (kao što su varfarin ili fenprokumon).

Iako tijekom kliničkih ispitivanja nisu uočene interakcije između Panuma i varfarina ili fenprokumona uzimanih u kombinaciji, u postmarketinškim studijama uočene su promjene INR vrijednosti. Stoga osobe koje uzimaju lijekove poput varfarina ili fenprokumona za liječenje trebaju redovito pratiti svoje INR/PT vrijednosti nakon početka i prestanka uzimanja pantoprazola, a također i u slučaju neredovite upotrebe.

Metotreksat.

Postoje dokazi da primjena metotreksata u velikim dozama (npr. 0,3 g) u kombinaciji s tvarima koje usporavaju aktivnost protonske pumpe povećava vrijednosti metotreksata u krvi kod određenih skupina pacijenata. Osobe koje uzimaju metotreksat u visokim dozama (npr. pri liječenju psorijaze ili raka) trebaju privremeno prekinuti uzimanje Panuma.

[ 23 ]

Uvjeti skladištenja

Panum treba čuvati na mjestu izvan dohvata male djece. Temperature ne smiju prelaziti 30°C.

Posebne upute

Recenzije

Panum je prilično učinkovit lijek za liječenje gastritisa. Recenzije pokazuju da bi se lijek, kako bi se postigli rezultati, trebao uzimati samo uz liječnički recept; samouzimanje je strogo zabranjeno. Među prednostima su nepostojanje posebnih kontraindikacija, kao i mala vjerojatnost predoziranja. Nedostatkom se smatra prilično visoka cijena lijeka, iako njegova učinkovitost opravdava taj trošak.

[ 24 ]

Rok trajanja

Panum se može koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.