Papaverin hidroklorid

Papaverin hidroklorid je lijek koji se koristi za probleme s gastrointestinalnim traktom. Spada u kategoriju papaverina i njegovih derivata.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Papaverin hidroklorid

Koristi se u sljedećim situacijama:

• uklanjanje i sprječavanje grčeva glatkih mišića u području unutarnjih organa na pozadini spastičnog kolitisa, kao i pilorospazma ili kolecistitisa;
• uklanjanje kolika u bubrezima i želucu;
• liječenje impotencije vaskularnog podrijetla;
• terapija za obliterirajući endarteritis i grčeve u moždanim žilama, kao i ekstremitetima (sastavni dio kombiniranog liječenja).

[ 7 ], [ 8 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku 2%-tne otopine za injekcije, u ampulama od 2 ml. Unutar blister ploče nalazi se 10 takvih ampula. Kutija sadrži 1 ili 2 blistera s ampulama.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamiku

Lijek ima antispazmodična i antihipertenzivna svojstva.

Djelovanje papaverina posljedica je njegovog blokirajućeg učinka na aktivnost PDE4 komponente. Zbog blokade enzima, zaustavlja se hidroliza cAMP elementa, a njegove vrijednosti u stanicama glatkih mišićnih žila i unutarnjih organa povećavaju se. cAMP element smanjuje volumen kalcijevih iona koji ulaze u mišićne stanice, a osim toga inaktivira kinazu koja se nalazi u lakim miozinskim lancima (ovo je kontraktilni protein koji potiče procese mišićne kontrakcije).

Lijek pomaže opustiti glatke mišiće krvnih žila i unutarnjih organa, a istovremeno smanjiti njihov tonus (dišni i urogenitalni sustav, kao i gastrointestinalni trakt). Aktivna tvar uglavnom širi arterijske žile i povećava volumen protoka krvi (to uključuje i cerebralni).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje intramuskularno i subkutano, lijek se potpuno i brzo apsorbira. Medicinski učinkovite vrijednosti lijeka u plazmi iznose 0,2-2 μg/ml. Nakon ponovljene primjene lijeka, njegovi farmakokinetički parametri ostaju isti.

Sinteza proteina unutar plazme doseže 90%. Lijek lako prodire kroz histohematske barijere. Formira depo unutar masnog tkiva, kao i jetre (unutar nje se papaverin biotransformira). Poluvrijeme eliminacije lijeka je 0,5-2 sata.

Izlučivanje se odvija urinom, u obliku produkata raspadanja. Mali dio lijeka (manje od 0,5%) izlučuje se nepromijenjen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Doziranje i administracija

Otopina se primjenjuje na nekoliko načina: intramuskularno, subkutano ili intravenski.

Za odrasle je potrebna doza 20-40 mg (što je jednako 1-2 ml 2%-tne otopine), koja se primjenjuje 2-4 puta dnevno (s minimalnim razmakom od 4 sata između injekcija). Ako je potrebna intravenska injekcija 10 mg lijeka (1 ml), otopinu je prvo potrebno razrijediti natrijevim kloridom (10-20 ml 0,9%-tne otopine). Ne smije se primijeniti više od 0,2 g otopine (10 ml) po injekciji, a ukupno najviše 0,3 g (15 ml) dnevno.

Za uklanjanje impotencije vaskularnog podrijetla potrebno je primijeniti intrakavernoznu injekciju - u količini od 10 mg (0,5 ml). Postupak treba provesti 20-30 minuta prije očekivanog spolnog odnosa.

Osobe u dobi od 70 godina i više mogu dobiti maksimalno 10 mg lijeka odjednom (0,5 ml).

Za djecu u dobi od 1 do 12 godina, otopina se primjenjuje brzinom od 0,3-0,5 mg/kg 2-3 puta dnevno.

[ 25 ], [ 26 ]

Koristite Papaverin hidroklorid tijekom trudnoće

Otopina se ponekad koristi u kasnoj trudnoći, neposredno prije poroda, kako bi se smanjila hipertoničnost maternice i smanjio rizik od prijevremenog poroda.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• dojenčad do 12 mjeseci;
• stanje kome ili supresija respiratorne aktivnosti;
• glaukom;
• AV blok;
• prisutnost intolerancije na papaverin;
• osobe starije od 75 godina (previsok rizik od razvoja hipertermije);
• Peyroniejeva bolest (izvođenje intrakavernoznih injekcija).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Nuspojave Papaverin hidroklorid

Upotreba otopine ponekad uzrokuje sljedeće nuspojave:

• zatvor ili mučnina;
• hiperhidroza ili osjećaj pospanosti;
• razvoj eozinofilije i povećane vrijednosti transaminaza;
• AV blok, snižen krvni tlak, ventrikularna ekstrasistola;
• Peyroniejeva bolest ili prijapizam uzrokovan intrakavernoznom injekcijom.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Predozirati

Znakovi trovanja javljaju se nakon injekcije velike doze otopine, osobito ako pacijent ima bolest bubrega ili jetre. Tipično se razvijaju diplopija, osjećaj pospanosti ili slabosti i snižen krvni tlak.

Lijek nema specifičan antidot. Za uklanjanje poremećaja, prestanite koristiti lijek, provedite ispiranje želuca, dajte žrtvi aktivni ugljen i mlijeko te istovremeno provedite simptomatske i potporne postupke liječenja. To će pomoći u povećanju krvnog tlaka i uklanjanju drugih poremećaja.

Kako bi se riješili prijapizma, koji se razvija kao posljedica intrakavernozne injekcije otopine, potrebno je intrakavernozno primijeniti fenilefrin i adrenalin. U teškim oblicima bolesti provodi se hemoaspiracija, kao i shuntiranje u području krvnih žila penisa.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kao rezultat kombinacije s papaverinom, antihipertenzivna svojstva metildope su smanjena, a učinci alkohola su pojačani.

Pušači imaju ubrzan metabolizam tvari papaverin, pa su njegove vrijednosti u plazmi, kao i ljekovita svojstva, oslabljene.

Fentolamin pojačava učinkovitost lijeka u odnosu na kavernozna tijela penisa u slučaju kombinirane upotrebe.

Metamizol s difenhidraminom i diklofenakom pojačava antispazmodički učinak papaverina.

Otopine papaverin hidroklorida nisu medicinski kompatibilne s otopinom glukoze (zbog djelomične inaktivacije djelovanja papaverina).

[ 32 ], [ 33 ]

Uvjeti skladištenja

Papaverin hidroklorid treba čuvati na mjestu izvan dohvata djece i sunčeve svjetlosti. Temperaturni pokazatelji - maksimalno 25ºS.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok trajanja

Papaverin hidroklorid se smije koristiti 2 godine od datuma oslobađanja terapijskog sredstva.

[ 39 ]