Paraverin

Paraverin ima kombinirani antispazmatski i analgetski učinak.

Indikacije Paraverina

Koristi se za uklanjanje boli osjetila slabog ili umjerenog stupnja intenziteta. To uključuje glavobolje koje imaju zatezni karakter (akutni ili kronični).

[1], [2], [3]

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka je napravljeno u tabletama, u količini od 10 komada unutar blister pakiranja. Kutija sadrži 1, 3 ili 9 tih paketa.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodinamiku

Paraverin je kompleksan agens koji sadrži 2 aktivna elementa: paracetamol i drotaverin, koji je izokinolinski derivat (ima antispazmatska svojstva).

Paracetamol.

Paracetamol ima antipiretski i analgetski učinak, koji se razvija usporavanjem procesa vezanja PG unutar CNS-a, kao i PNS (u manjoj mjeri). Paracetamol blokira vezanje ili učinke PG (ili druge komponente koje imaju stimulirajući učinak na bolne krajeve).

Drotaverinum.

Ovaj element ima antispazmetički učinak na glatke mišiće - usporavanjem aktivnosti enzima PDE IV. Učinkovitost učinka drotaverina ovisi o indeksima enzima PDE IV unutar različitih tkiva (dakle priroda ovih tkiva nije važna). Ovaj element u visokim koncentracijama također uzrokuje blagi usporavajući učinak na kalcij kalmodulin.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetika

Paracetamol.

Komponenta se gotovo potpuno i brzo apsorbira unutar probavnog trakta. Vrijednosti vrha unutar krvne plazme zabilježene su nakon proteka 0,5-1 sata.

Poluživot je oko 1-4 sati. Tvar je ravnomjerno raspoređena unutar svih tjelesnih tekućina. Razina sinteze s plazma proteinom je promjenjiva.

Izlučivanje paracetamola uglavnom se događa kroz bubrege - u obliku konjugiranih metaboličkih proizvoda.

Drotaverinum.

Nakon ingestije dolazi do potpune i brze apsorpcije elementa. Maksimalni parametri plazme zabilježeni su nakon 45-60 minuta. Oko 95-98% tvari se sintetizira proteinima krvne plazme (većinom - s albuminom, a dodatno s α- i β-globulinima).

Vrijeme poluživota plazme drotaverina je 2,4 sata, a biološki poluvijek traje 8-10 sati. Element akumulira u središnjem živčanom sustavu, miokardu s masnim tkivima i plućima s bubrezima, a dodatno prodire u placentu. Metabolizam drotaverina provodi se unutar jetre.

Više od 50% tvari se izlučuje u urinu, a još 30% - s izmetom.

Oba aktivna elementa lijeka ne pokazuju interakcije na razini sinteze proteina. U in vitro ispitivanjima uočeno je da je paracetamol (dio koji odgovara doza lijeka) nema specifičnu suzbijanju učinak protiv metaboličkog tvari drotaverina, u isto vrijeme 2-7 puta povišenje razdoblje svog boravka u neizmijenjenom obliku. Zbog toga je vjerojatno da može inhibirati metabolizam drotaverina u in vivo procesima.

[18], [19], [20], [21], [22],

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno.

Shema primjene Paraverin:

• adolescenti od 12 godina, kao i odrasli: jednokratna doza od 1-2 tablete, koja se konzumira u intervalima od 8 sati *. Dnevno je dopušteno najviše 6 tableta **;
• djeca dobne skupine 6-12 godina: veličina jedne doze - 0,5 tableta, uzimana svakih 10-12 sati *. Za dan dopušteno je konzumirati maksimalno 1 jažicu pilule.

* ponavljanje recepta lijekova može se provesti samo u prisutnosti izražene nužde.

** Ako terapija traje više od 3 dana, dopušteno je najviše 4 tablete dnevno.

Terapija bez savjetovanja s liječnikom može trajati najviše 3 dana.

Preporučeni dio ne smije se premašiti.

Ne možete kombinirati lijek s drugim lijekovima koji sadrže paracetamol.

[28], [29], [30], [31]

Koristite Paraverina tijekom trudnoće

Koristite Paraverin za dojenje ili trudnoću - kontraindiciran.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije u odnosu na elemente lijeka;
• poremećaja jetrene aktivnosti u ozbiljnom stupnju, a pored teške faze zatajenja jetre, hiperbilirubinemije urođenog karaktera i ustavne hiperbilirubinemije;
• zatajenje bubrega u teškom stupnju i teški oblici poremećaja bubrežne funkcije;
• teškog stupnja zatajenja srca (sindrom slabog srčanog izlaza);
• nedostatak G6PD elementa u tijelu;
• izraženi stupanj anemije, bolesti krvi, kao i leukopenija;
• alkoholizam.

[23], [24], [25], [26]

Nuspojave Paraverina

Upotreba lijeka može dovesti do pojave nekih nuspojava.

Negativne reakcije na paracetamol:

• imune manifestacije: anafilaksija, simptomi preosjetljivosti, uključujući svrbež i osip u epidermisu i sluznice (često erythematous osip ili generalizirani prirodi i urtikarija), te se u nastavku, angioedem, Mayer (ovdje uključuje Stevens-Johnson sindrom) i PETN;
• poremećaji u gastrointestinalnom traktu: epigastrična bol ili mučnina;
• poremećaji koji utječu na endokrini sustav: razvoj hipoglikemije, što može dovesti do hipoglikemijske komete;
• manifestacije iz limfe i procesa krvotvornih: izgledu trombocitopenija, anemiju (hemolitičnu i), agranulocitoza, a osim toga, i sulf- methemoglobinemia (dispneja, cijanoza, i bol u srcu), kao i krvarenje ili pojavu modrica,
• lezije koje utječu na dišni sustav: spazam bronha kod osoba s intolerancijom na aspirin i druge NSAID;
• probavni poremećaji: poremećaj funkcije jetre, povećanje aktivnosti jetrenih enzima (obično bez pojave žutica).

Negativne reakcije na drotaverin:

• imunološki poremećaji: simptomi alergije, uključujući urtikarija, Quincke edem, hiperemija kože, svrbež i osip, a osim toga i zimice, vrućicu, osjećaj slabosti i povećanje temperature;
• poremećaji CAS funkcije: smanjenje krvnog tlaka i brzine otkucaja srca;
• manifestacije iz NA: vrtoglavica uz glavobolje, kao i nesanicu;
• Poremećaji u probavnom traktu: postoji konstipacija ili mučnina, a osim toga i povraćanje.

[27],

Predozirati

Otrovanje povezano s djelovanjem paracetamola.

Razvoj oštećenja jetre može se pojaviti kod odraslih osoba koji su koristili 10 + g paracetamola, a osim toga, kod djece koja su uzimala 150 mg / kg LS.

Osoba s faktorima rizika (dugotrajne terapije s fenobarbital, primidon, karbamazepin, i osim toga, fenitoin, gospine trave, rifampicin i druga sredstva koja induciraju jetrenih enzima, stalnu upotrebu etanola u velikim obrocima glutation kaheksija (glad, probavne poremećaje HIV -infektsiya, cistična fibroza, a osim toga, kaheksija)) koriste 5+ g lijekovi mogu uzrokovati oštećenje jetre.

Među znakovima predoziranja koji se razvijaju tijekom prvih 24 sata: mučnina s bolovima u trbuhu, a time i bljedilo i anoreksija s povraćanjem. Jetrene lezije ponekad nastaju 12-48 sati nakon trovanja. Može se primijetiti poremećaj metabolizma glukoze, kao i metabolički oblik acidoze.

Ako opijanje ima ozbiljnu formu, zatajenje jetre može se razviti u krvarenje, hipoglikemiju i pored kome i encefalopatije. Kao rezultat toga, može doći do smrti.

Ako je zatajenje bubrega akutno, protiv kojeg postoji akutna tubularna nekroza, postoji hematurija, teška bol u lumbalnom području i proteinurija. Ovaj se poremećaj može razviti čak iu ljudi koji nemaju teške bolesti jetre. Pored toga, došlo je do pojave pankreatitisa i srčane aritmije.

Kontinuirano Recepcija sati u visokim dozama može dovesti do poremećaja hematopoeze funkcije - neutrofili, trombotsito-, leuco ili pancitopenija, a osim oblika aplastične anemije, agranulocitoza. Što se tiče funkcije središnjeg živčanog sustava - predoziranje dovodi do poremećaja stavova, snažne psihomotorske uznemirenosti i vrtoglavice. Mokraćni sustav može reagirati s razvojem nefrotoksičnosti (kapilarnu nekrozu, koliku bubreg i tubulointersticijalni nefritis).

U slučaju trovanja, pacijentu je potrebna hitna medicinska pomoć. Trebalo bi ga odmah dovesti u bolnicu, čak i ako se ne primjećuju rani znakovi opijenosti. Manifestacije mogu biti ograničene na povraćanje s mučninom ili ne odražavaju snagu ekspresije trovanja i stupanj rizika od ozljeda tijela.

Potrebno je razmotriti terapiju aktivnim ugljenom (u slučaju uzimanja velikog udjela paracetamola u prethodnih 60 minuta). Indeksi tvari unutar plazme trebaju se mjeriti 4+ sata nakon njegove uporabe (njegove ranije vrijednosti neće biti pouzdane).

Korištenje N-acetilcisteina dozvoljeno je unutar 24 sata nakon primjene lijeka, ali će se uočiti najpotpuniji zaštitni učinak kada se primjenjuje unutar 8 sati nakon primjene Paraverina. Nakon ovog vremenskog intervala, učinkovitost protuotrova dramatično je oslabljena.

Ako pacijent ne povraća, oralni metionin je pogodan kao odgovarajuća alternativa (na mjestima gdje je teško doći do bolnice).

Otrovanje uzrokovano drotaverinom.

Zbog opijanja drotaverinom nastaju sljedeći simptomi: slabljenje pobuđivanja srčanog mišića, AV blokade i, pored toga, aritmija. Ako postoji teška opijenost, dolazi do ritma otkucaja srca i provođenja (to uključuje potpunu blokadu u snopu snopa i dodatno srčani zastoj). Ove manifestacije mogu uzrokovati smrtni ishod.

Kada se trovanja drotaverinom provode odgovarajuće simptomatske mjere.

[32], [33], [34], [35],

Interakcije s drugim lijekovima

Drotaverinum.

Kombinacija s levodopom dovodi do slabljenja antiparkinsonizma, što može ojačati tremor s krutost.

Paracetamol.

Brzina apsorpcije paracetamola može se povećati kada se kombinira s metoklopramidom, kao i domperidon; u kombinaciji s kolestiraminom promatra se smanjenje brzine apsorpcije lijeka.

Antikoagulacijski učinci varfarina i drugih kumarina mogu se potencirati kontinuiranom i produljenom kombiniranom primjenom s paracetamolom (s dnevnim unosom). To povećava vjerojatnost krvarenja. Ali ako uzimate lijekove povremeno, nema značajnog učinka.

Barbiturati mogu oslabiti antipiretska svojstva paracetamola.

Antikonvulzivi (uključujući barbiturati, fenitoin i karbamazepin), koji stimulira aktivnost jetrenih mikrosomalnih enzima su sposobni povećati toksičnih svojstava paracetamola protiv jetre - zbog povećanja stupnja pretvorbe lijeka hepatotoksičnih metabolita. Istodobna primjena paracetamola i hepatotoksičnih lijekova povećava toksične učinke lijekova protiv jetre.

Kombinirana upotreba velikih količina paracetamola zajedno s izoniazidom povećava vjerojatnost hepatotoksičnog sindroma.

Paracetamol slabi svojstva diuretika.

Zabranjeno je kombinirati lijekove s alkoholnim pićima.

[36], [37], [38], [39], [40]

Uvjeti skladištenja

Paraverin se mora držati izvan dohvata djece. Razina temperature je maksimalno 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Rok trajanja

Paraverin se može koristiti 2 godine nakon otpuštanja lijeka.

[47], [48]

Prijava za djecu

Prijavljivanje lijekova djeci mlađoj od 6 godina zabranjeno je.

[49], [50], [51]

Analoga

Analóg lijeka je No-spazam.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Recenzije

Paraverin dobiva dobre ocjene o učinkovitosti lijekova. O osnovanosti lijeka također je poznat po svojim niskim troškovima.