Paraverin

Paraverin ima kombinirani antispazmodički i analgetski učinak.

Indikacije Paraverin

Koristi se za uklanjanje bolnih osjeta blagog ili umjerenog intenziteta. To uključuje glavobolje tenzijske prirode (akutne ili kronične).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, u količini od 10 komada unutar blister pakiranja. Kutija sadrži 1, 3 ili 9 takvih pakiranja.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamiku

Paraverin je složeni lijek koji sadrži dva aktivna sastojka: paracetamol i drotaverin, derivat izokinolina (ima antispazmodična svojstva).

Paracetamol.

Tvar paracetamol ima antipiretički i analgetski učinak, koji se razvija usporavanjem procesa vezanja PG u CNS-u, kao i PNS-u (u manjoj mjeri). Paracetamol blokira vezanje ili učinak PG (ili drugih komponenti koje imaju stimulirajući učinak na završetke boli).

Drotaverin.

Ovaj element ima spazmolitički učinak na glatke mišiće - usporavanjem aktivnosti enzima PDE IV. Učinkovitost drotaverina ovisi o indeksima enzima PDE IV u različitim tkivima (priroda tih tkiva nije važna). Ovaj element u visokim koncentracijama također uzrokuje slab usporavajući učinak na kalcijev kalmodulin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetika

Paracetamol.

Komponenta se gotovo potpuno i brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Vršne vrijednosti u krvnoj plazmi postižu se nakon 0,5-1 sat.

Poluvrijeme eliminacije je oko 1-4 sata. Tvar se ravnomjerno raspoređuje u svim tjelesnim tekućinama. Razina sinteze s proteinima plazme je varijabilna.

Izlučivanje paracetamola odvija se uglavnom putem bubrega - u obliku konjugiranih metaboličkih produkata.

Drotaverin.

Nakon oralne primjene, element se potpuno i brzo apsorbira. Vršne razine u plazmi opažaju se nakon 45-60 minuta. Oko 95-98% tvari sintetizira se s proteinima krvne plazme (većinom s albuminom, a također i s α- i β-globulinima).

Poluvrijeme eliminacije drotaverina u plazmi je 2,4 sata, a biološko poluvrijeme eliminacije je unutar 8-10 sati. Element se akumulira unutar središnjeg živčanog sustava, miokarda s masnim tkivom i pluća s bubrezima, a osim toga prodire i kroz posteljicu. Drotaverin se metabolizira unutar jetre.

Više od 50% tvari izlučuje se urinom, a dodatnih 30% stolicom.

Obje aktivne komponente lijeka ne pokazuju interakciju na razini sinteze proteina. In vitro testovi su pokazali da paracetamol (doza koja odgovara medicinskoj dozi) nema specifičan inhibitorni učinak na metabolizam tvari drotaverina, dok istovremeno povećava trajanje njegovog ostanka u nepromijenjenom obliku za 2-7 puta. Zbog toga postoji mogućnost da je sposoban inhibirati metabolizam drotaverina u in vivo procesima.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno.

Shema primjene Paraverina:

• adolescenti od 12 godina, kao i odrasli: pojedinačna doza je 1-2 tablete, koje se uzimaju u razmacima od 8 sati*. Dopušteno je najviše 6 tableta dnevno**;
• Djeca u dobi od 6-12 godina: pojedinačna doza je 0,5 tableta, uzima se svakih 10-12 sati*. Dopuštena je maksimalno 1 tableta dnevno.

*ponovljena primjena lijeka može se provesti samo ako postoji jasna potreba.

**ako terapija traje dulje od 3 dana, dopušteno je maksimalno 4 tablete dnevno.**

Terapija bez savjetovanja s liječnikom može trajati najviše 3 dana.

Zabranjeno je prekoračiti preporučenu porciju.

Lijek se ne smije kombinirati s drugim lijekovima koji sadrže paracetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Koristite Paraverin tijekom trudnoće

Kontraindicirano je koristiti Paraverin tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije na ljekovite elemente;
• teška disfunkcija jetre, kao i teški stadij zatajenja jetre, kongenitalna hiperbilirubinemija i konstitucijska hiperbilirubinemija;
• teško zatajenje bubrega i teški oblici bubrežne disfunkcije;
• teško zatajenje srca (sindrom niskog srčanog minutnog volumena);
• nedostatak elementa G6PD u tijelu;
• teška anemija, bolesti krvi i leukopenija;
• alkoholizam.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Nuspojave Paraverin

Upotreba lijeka može dovesti do pojave nekih nuspojava.

Neželjene reakcije na paracetamol:

• imunološke manifestacije: razvoj anafilaksije, znakovi preosjetljivosti, uključujući osip i svrbež u epidermi i sluznicama (često generalizirani ili eritematozni osip i urtikarija), a uz to i Quinckeov edem, MEE (to uključuje Stevens-Johnsonov sindrom) i TEN;
• gastrointestinalni poremećaji: epigastrična bol ili mučnina;
• poremećaji koji utječu na endokrini sustav: razvoj hipoglikemije, što može dovesti do hipoglikemijske kome;
• manifestacije iz limfnih i hematopoetskih procesa: pojava trombocitopenije, anemije (također hemolitičke), agranulocitoze, a uz to i sulf- i methemoglobinemije (dispneja, cijanoza i bol u srcu), kao i modrice ili krvarenje;
• lezije koje utječu na dišni sustav: bronhospazmi kod osoba s intolerancijom na aspirin i druge NSAID-ove;
• probavni poremećaji: disfunkcija jetre, povećana aktivnost jetrenih enzima (obično bez pojave žutice).

Neželjene reakcije na drotaverin:

• imunološki poremećaji: znakovi alergije, uključujući urtikariju, Quinckeov edem, hiperemiju kože, svrbež i osip, kao i zimicu, vrućicu, osjećaj slabosti i povišenu temperaturu;
• poremećaji kardiovaskularne funkcije: snižen krvni tlak i palpitacije srca;
• manifestacije iz živčanog sustava: vrtoglavica uz glavobolje, kao i nesanica;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: javljaju se zatvor ili mučnina, a također i povraćanje.

[ 27 ]

Predozirati

Intoksikacija povezana s paracetamolom.

Razvoj oštećenja jetre može se pojaviti kod odraslih koji su konzumirali 10+ g paracetamola, te kod djece koja su uzela 150+ mg/kg lijeka.

Kod osoba s faktorima rizika (dugotrajna terapija fenobarbitalom, primidonom, karbamazepinom, a također i fenitoinom, gospinom travom, rifampicinom ili drugim induktorima jetrenih enzima; stalna upotreba etilnog alkohola u velikim porcijama; glutationska kaheksija (glad, probavni poremećaji, HIV infekcija, cistična fibroza, a također i kaheksija)) upotreba 5+ g lijeka može uzrokovati oštećenje jetre.

Među znakovima predoziranja koji se razvijaju tijekom prvih 24 sata su: mučnina s bolovima u trbuhu, a uz to i bljedilo i anoreksija s povraćanjem. Oštećenje jetre ponekad se razvija 12-48 sati nakon trovanja. Mogu se uočiti poremećaji procesa metabolizma glukoze, kao i metabolička acidoza.

Ako je otrovanje teško, zatajenje jetre može se razviti u krvarenje, hipoglikemiju, a uz to i komatozno stanje i encefalopatiju. Kao posljedica toga može nastupiti smrt.

Kod akutnog zatajenja bubrega, s akutnom tubularnom nekrozom, javljaju se hematurija, jaka lumbalna bol i proteinurija. Ovaj poremećaj se može razviti čak i kod osoba koje nemaju tešku bolest jetre. Osim toga, uočeni su pankreatitis i srčana aritmija.

Dugotrajna primjena lijekova u visokim dozama može dovesti do razvoja poremećaja hematopoetske funkcije - neutro-, trombocito-, leukopenije ili pancitopenije, kao i aplastične anemije i agranulocitoze. Što se tiče funkcije središnjeg živčanog sustava - predoziranje dovodi do poremećaja orijentacije, teške agitacije psihomotorne prirode i vrtoglavice. Mokraćni sustav može reagirati razvojem nefrotoksičnosti (javlja se kapilarna nekroza, bubrežna kolika i tubulointersticijski nefritis).

U slučaju trovanja, pacijentu će biti potrebna hitna medicinska pomoć. Treba ga odmah odvesti u bolnicu, čak i ako nema ranih znakova opijenosti. Simptomi mogu biti ograničeni na povraćanje s mučninom ili ne moraju odražavati težinu trovanja i stupanj rizika od oštećenja tijela.

Treba razmotriti terapiju aktivnim ugljenom (ako je u prethodnih 60 minuta uzeta velika doza paracetamola). Razine u plazmi treba izmjeriti 4+ sata nakon uzimanja (ranije vrijednosti neće biti pouzdane).

N-acetilcistein se može koristiti 24 sata nakon uzimanja lijeka, ali najpotpuniji zaštitni učinak bit će uočen kada se primijeni unutar 8 sati nakon uzimanja Paraverina. Nakon tog vremenskog razdoblja, učinkovitost antidota je naglo oslabljena.

Ako pacijent ne povraća, oralni metionin je prikladna alternativa (u područjima gdje je pristup bolnici otežan).

Trovanje uzrokovano drotaverinom.

Zbog trovanja drotaverinom razvijaju se sljedeći simptomi: slabljenje ekspresije ekscitacije srčanog mišića, AV blok, a također i aritmija. Ako se uoči teška intoksikacija, dolazi do poremećaja ritma i provođenja srca (to uključuje potpuni blok u Hisovom snopu, a također i srčani zastoj). Ove manifestacije mogu uzrokovati smrtonosni ishod.

U slučaju trovanja drotaverinom poduzimaju se odgovarajuće simptomatske mjere.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Drotaverin.

Kombinacija s levodopom dovodi do slabljenja antiparkinsoničkog učinka - moguće je pojačanje tremora s rigidnošću.

Paracetamol.

Brzina apsorpcije paracetamola može se povećati kada se kombinira s metoklopramidom i domperidonom; smanjenje brzine apsorpcije lijeka opaža se kada se kombinira s kolestiraminom.

Antikoagulantni učinak varfarina i drugih kumarina može se pojačati stalnom i dugotrajnom kombiniranom primjenom s paracetamolom (uz svakodnevni unos). To povećava vjerojatnost krvarenja. Međutim, ako se lijekovi uzimaju periodično, ne opaža se značajan učinak.

Barbiturati mogu oslabiti antipiretička svojstva paracetamola.

Antikonvulzivi (uključujući barbiturate s fenitoinom i karbamazepinom), koji stimuliraju aktivnost mikrosomalnih enzima jetre, mogu povećati toksična svojstva paracetamola u odnosu na jetru - zbog povećanja stupnja pretvorbe lijeka u hepatotoksične metaboličke produkte. Kombinirana primjena paracetamola i hepatotoksičnih lijekova povećava toksični učinak lijekova na jetru.

Kombinirana primjena velikih doza paracetamola s izoniazidom povećava vjerojatnost razvoja hepatotoksičnog sindroma.

Paracetamol slabi svojstva diuretika.

Zabranjeno je kombinirati lijek s alkoholnim pićima.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Uvjeti skladištenja

Paraverin treba čuvati na mjestu izvan dohvata djece. Temperatura - maksimalno 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Rok trajanja

Paraverin se može koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

[ 47 ], [ 48 ]

Zahtjev za djecu

Zabranjeno je propisivati lijek djeci mlađoj od 6 godina.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analogi

Analog lijeka je lijek No-spazma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Recenzije

Paraverin dobiva dobre recenzije u vezi sa svojom medicinskom učinkovitošću. Među prednostima lijeka ističe se i njegova niska cijena.