Pastusi

Azarga je oftalmički lijek. Uključeno u kategoriju β-blokatora. Koristi se kao lijek protiv mišića i antiglaukoma.

[1]

Indikacije Pastusi

Pokazalo se je da snižava stupanj intraokularnog tlaka - pacijenata s otvorenim kutnim glaukom ili očne hipertenzije, upotrebom monoterapije u kojoj nije bilo moguće smanjiti intraokularni tlak do tražene vrijednosti.

[2]

Otpustite obrazac

Izdane u obliku kapi za oči u bočicama-kapaljkama (tzv. Kapaljke) s volumenom od 5 ml.

Farmakodinamiku

U kapi za oči Azarga sadrži 2 aktivna sastojka - to je brinzolamid, kao i timetol maleat. Oni pomažu smanjiti visoku razinu intraokularnog tlaka. Taj se učinak razvija smanjenjem izlučivanja intraokularne tekućine - taj se proces provodi pomoću nekoliko različitih mehanizama djelovanja. Kada se kombiniraju svojstva ovih tvari, dolazi do učinkovitijeg smanjenja WTO-a (u usporedbi s učinkom koji je postignut kada se koriste ti elementi zasebno).

Brinzolamid je snažan inhibitor CA-II, koji se smatra dominantnim enzimom oka. Kada je ugljična anhidraza inhibirana unutar cilijarnog oka, izlučivanje tekućine se smanjuje. To se događa uglavnom sprečavanjem stvaranja bikarbonatnih iona i daljnjim usporavanjem procesa prijenosa natrija s tekućinom.

Timolol je neselektivni blokator β-adrenergičkih receptora. Ne posjeduje interne simpatomimetičke, kao i membranski stabilizirajuće djelovanje, a osim toga nema direktan supresijski učinak na miokard. Provedeno fluorofotometrijsko ispitivanje, kao i postupak tonografije, potvrdilo je da je učinak ovog elementa uglavnom povezan s usporavanjem proizvodnje intraokularne tekućine, a osim toga, uz lagano ubrzavanje njegovih odljevnih procesa.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Nakon lokalne uporabe, aktivne komponente se apsorbiraju u sistemski protok krvi kroz oku rožnicu.

Tijekom studije farmakokinetike lijekova zdravih dobrovoljaca konzumira brinzolamid oralno u dozi od 1 mg 2 puta na dan kroz 2 tjedna - da je potrebno smanjiti rok za postizanje stabilne koncentracije indikatora prije upotrebe lijekova. Nakon upotreba kapi za oči od 2 puta na dan kroz 13 tjedana medijan brinzolamid u crvenim krvnim stanicama bila 18,8 ± 3,29 uM, a osim toga, 18,1 ± 2,68 18,4 ± uM i 3 , 01 uM kasnije, respektivno, 4 i 10, kao i 15 tjedana. To znači da unutar CGT razine ove komponente ostaju stabilne.

Kada stabilan koncentracija aktivne tvari nakon upotrebe kapi medijan Cmax timolol u krvnoj plazmi, kao pokazatelja AUC vrijeme (0-12 sati) donji (27 i 28%) i, respektivno: Cmax 0824 ± 0453 ng / ml; AUC 0-12 sata 4.71 4.29 ± ng.h / mL u usporedbi s upotrebom timolol u volumenu od 5 mg / ml (Cmax jednaka 1,13 ± 0,494 ng / ml, a AUC 0-12 sata slici 6 , 58 ± 3,18 ng · h / ml).

Slab sistemski učinak timolola nakon uporabe lijeka nije klinički važan. Prosječna Cmax vrijednost unutar krvne plazme nakon upijanja kapljica timolola doseže približno 0,79 ± 0,45 sati.

Brinzolamid je sintetiziran plazmom proteina u umjerenim količinama (oko 60%). Visoki afinitet s elementom CA-II, a dodatno slabiji s elementom CA-I, pomaže brinzolamidu da prođe u CTP. Aktivni produkt propadanja ove tvari je N-desetilbenzenamid, koji se također akumulira unutar CGT-a, uglavnom povezan s CA-I. Zbog afiniteta brinzolamida i njegovog metabolita s CKT i CA tkiva, nastaje nizak indeks koncentracije u plazmi.

Informacije o raspodjeli unutar zametnih očnih tkiva pokazuju da timolol može biti kvantificiran u intraokularnoj tekućini u roku od 48 sati nakon primjene kapljica. Nakon postizanja stabilne koncentracije, komponenta se određuje u ljudskoj krvnoj plazmi tijekom 12 sati nakon upotrebe lijeka.

U metabolisticheskie procesi uključuju brinzolamid N- i O-dealkilaciju, oksidaciju i, pored svoje N-propil bočnog lanca. Kada su in vitro testovi pokazali da brinzolamid metabolički proces se uglavnom odnose na CYP3A4 elementu, a uz to s najmanje 4 druge izoenzime (to su elementi i CYP2A6, CYP2C8 CYP2B6 i pored CYP2C9).

Metabolizam timololske tvari provodi se u 2 faze. Tijekom prvog prstena formiran tiodiazolnom etanolamin bočnim lancem, te se formira u drugom bočnom lancu etanolne morfolinazota unutar i nekog sličnog kruga za spajanje na karbonilnu grupu koja je u susjedstvu dušik. Metabolički procesi ove aktivne komponente uglavnom su povezani s elementom CYP2D6.

Uklanjanje brinzolamida je uglavnom kroz bubrege (oko 60%). Oko 20% doze može se utvrditi u mokraći (kao produkt propadanja). Brinzolamid s N-desetilbenzamidom glavni su elementi pronađeni u urinu. Sadrži također i tragove produkata N-demetoksipropilne razgradnje, te dodatno O-desmetil (manje od 1%).

Timolol zajedno s proizvodima koji se razgrađuju uglavnom se izlučuju kroz bubrege. Oko 20% doza timolola izlučuje se nepromijenjeno zajedno s urinom. Uklanjanje ostataka komponente također se provodi zajedno s urinom u obliku razgradnih produkata.

Poluživot timolola unutar krvne plazme događa se 4,8 sati nakon primjene lijeka.

[6]

Doziranje i administracija

Doze za odrasle pacijente (također starije osobe): 1 kap u konjunktivnoj šupljini očiju dva puta dnevno.

Smanjite sistemsku apsorpciju pritiskom na mjesto nasolakrimalne rupice ili zatvaranjem trepavica 2 minute. Ova metoda pomaže smanjiti rizik od razvoja sistemskih nuspojava, a također povećava lokalnu aktivnost.

Kada propuštate dozu, potrebno je nastaviti liječenje prema shemi primjene. Dnevna doza može biti ne više od 2 kapi u jednoj vrećici za oči.

U slučaju da Azarga zamijeni drugi oftalmološki lijek protiv glaukoma, korištenje ovog potonjeg bi trebao biti otkazan. Početak primjene Azarga je neophodan od sljedećeg dana.

[10], [11]

Koristite Pastusi tijekom trudnoće

Nema relevantnih podataka o upotrebi timolola i brinzolamidnih komponenti tijekom trudnoće. Kod ispitivanja brinzolamida na životinjama otkriven je toksični učinak na reproduktivni sustav. Stoga trudnice ne preporučuju korištenje Azargove medicine.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost bronhijalne astme (također u anamnezisu);
• teške opstruktivne plućne patologije u kroničnom obliku;
• kardiogeni šok;
• sinusni oblik bradikardije;
• bronhijalna hiperkopija;
• AV blokada od 2-3 stupnja;
• teškog zatajenja srca;
• alergijski oblik hladnoće u teškom stupnju;
• teškom zatajenju bubrega (klirens kreatinina je manji od 30 ml / min);
• zatvoreni kut tip glaukoma;
• spoj s ingestirajućim inhibitorima ugljične anhidraze;
• razdoblje dojenja;
• stariji od 18 godina;
• netoleranciju elemenata iz kategorije β-adrenoblokova, te dodatno acidozu hiperkoremijskog tipa;
• preosjetljivost na sulfanilamidne lijekove, ali uz aktivne tvari lijeka.

[7], [8]

Nuspojave Pastusi

Korištenje ovog lijeka može uzrokovati sljedeće bočne reakcije:

• lokalno: u 1-10% svih slučajeva pojavljuje se zamagljena vizija, postoji iritacija ili bol u području oko, kao i osjećaj prisustva stranog tijela. Približno 0.1-1% svih slučajeva ove bolesti razvijaju: erozija rožnice, keratitis Tigesona, keratoconjunctivitis sicca, a osim toga, svrbež ili iscjedak iz očiju; Pored toga, može se razviti blefaritis (uključujući alergijski) ili alergijski oblik konjuktivitisa, crvenilo očne sluznice, izlijevanje u prednju komoru za oči; također se mogu stvoriti kore na rubovima kapaka, nelagoda u području oka, razvijanje eritema očnih kapaka ili vizualnog umora;
• sistemski: oko 1 - 10% svih slučajeva razvija disgeusiju. Oko 0.1-1% svih slučajeva - razvoj nesanica, kronična opstruktivna plućna bolest u kronični oblik, pad krvnog tlaka, bol u dušnik i kašalj, i dodatno povredu procesa rasta kose, osip, i lichen planus.

Lokalne reakcije na učinak brinzolamid: keratopatija ili razvoj keratitis, diplopija, fotofobija, meybomita, photopsias, Keratoconjunctivitis sicca, a osim midrijaza, pterigijem i konjunktivitis. To također može povećati IOP povećan iskopavanja optičkog diska, hypoesthesia promatrati okom, a osim toga, supkonjuktivalno cista i pigmentacija bjeloočnice. Mogući učinci, kao što su zamagljen vid, očne alergije ili edem (očnih kapaka i), pojačano suzenje i poremećaj vida. Reakcije na rožnici - pojavom defekata u njemu i na njegovom epitela, razvoj edema, kao i pojavom njenog taloženja.

Sistemske reakcije: stanje depresije ili apatije, osjećaj pospanosti ili nervoze, pojava noćnih mora, a dodatno motoričke poremećaje. Memorija se također može pogoršati i razvija se amnezija ili frustracija u središnjem živčanom sustavu, a osim toga, libido se može smanjiti.

Kao tretman: potrebno je odmah oprati vodom. Nadalje, potrebna su potporna terapija i terapija za uklanjanje simptoma. Potrebno je pratiti pH krvi, kao i elektrolite. Postupak hemodijalize ne daje potrebni rezultat.

[9]

Predozirati

Zbog povremenog oralnog unosa sadržaja bočice može doći do predoziranja β-blokatora, kao što je zatajenje srca, hipotenzija, bronhijalni spazam i bradikardija.

Propisana je i simptomatska terapija kako bi se uklonili ti simptomi. Budući da lijek sadrži brinzolamid, moguće je poremetiti ravnotežu elektrolita, razvoj acidoznog stanja, kao i negativni učinak na središnji živčani sustav. Potrebno je pažljivo pratiti indeks elektrolita u krvnom serumu (osobito kalij), kao i pH vrijednost krvi. Prema studijama, zapaženo je da je timolol iz tijela teško teško ukloniti dijalizom.

[12],

Interakcije s drugim lijekovima

Nije bilo studija o interakcijama lijekova s drugim lijekovima. Zabranjeno je kombinirati s unutarnjim inhibitorima elementa karbonske anhidraze, jer postoji opasnost od intenziviranja manifestacija sustavnih negativnih reakcija.

Brinzolamid metabolički procesi su učinili od strane hemoproteina P450 izoenzima: to CYP3A4 (najčešće), ali osim toga CYP2A6 i CYP2B6, CYP2C8 i zajedno s njima CYP2C9. Njega treba dati u kombinaciji s Azargoy lijekova koji inhibiraju CYP3A4 izoenzima (je itrakonazol, ketokonazol, ritonavir i troleandomicin s klotrimazol), jer mogu usporiti proces metabolizma brinzolamid. Oprez je potrebna prilikom spajanja i liječenje s inhibitorima izoenzima CYP3A4. Vjerojatnost akumulacije brinzolamid u tijelu je prilično niska, tako da se izlučuje putem bubrega. Ova komponenta je inhibitor P450 hemoproteina izoenimov.

Postoji rizik od povećanja hipotenzivni učinak, i dodavanje bradikardija (teški oblik) u slučaju da blokatori kanala timolol i uzima oralno Ca, te se u nastavku guanetidin, P-blokatore, antiaritmici -parasimpatički oponašatelji i srčani glikozidi.

U slučaju naglog zaustavljanja uporabe klonidina protiv pozadine uporabe β-adrenoblokova može se razviti hipertenzija.

Povećavanje izloženosti β-blokatori (usporavaju brzinu otkucaja srca), mogu dovesti do spojeva s timolol inhibitora CYP2D6 element (kao što su cimetidin ili kinidina).

β-adrenoblokovi mogu povećati hipoglikemijska svojstva antidijabetičkih lijekova. Osim toga, ti elementi imaju sposobnost maskiranja manifestacija hipoglikemije.

Kada se kombinira s drugim lokalnim oftalmološkim lijekovima, razlika između upotrebe tih lijekova traje najmanje 15 minuta.

[13], [14]

Uvjeti skladištenja

Za pohranjivanje lijekova ne zahtijevaju posebne uvjete. Držite izvan dosega male djece. Temperaturni indeksi su unutar 2-30 ° C.

Rok trajanja

Azarga se može koristiti 2 godine od proizvodnje lijekova. U tom slučaju, nakon otvaranja boce, lijek se može koristiti najviše 1 mjesec.

[15], [16]