Lijekovi za liječenje i prevenciju osteoporoze

Alendronska kiselina + Kolekalciferol (Alendronska kiselina + Kolekalciferol)

Pilule

• Farmakološko djelovanje

Kombinirani lijek. Alendronska kiselina, kao bisfosfonat, lokalizirana je u područjima aktivne resorpcije kostiju, pod osteoklastima, inhibira proces resorpcije bez izravnog utjecaja na stvaranje novog koštanog tkiva. Budući da su resorpcija i stvaranje koštanog tkiva međusobno povezani, stvaranje se također smanjuje, ali u manjoj mjeri od resorpcije, što dovodi do povećanja koštane mase. Tijekom liječenja stvara se normalno koštano tkivo, u čiju je matricu ugrađena alendronska kiselina, ostajući farmakološki neaktivna (u terapijskim dozama alendronska kiselina ne uzrokuje osteomalaciju).

Kolekalciferol povećava crijevnu apsorpciju Ca2+ i fosfata, regulira njihovo izlučivanje putem bubrega, a također regulira koncentraciju Ca2+ u plazmi, formira koštano tkivo i njegovu resorpciju.

• Indikacije za uporabu

Postmenopauzalna osteoporoza kod žena, osteoporoza kod muškaraca.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Alendronska kiselina (alendronska kiselina)

Pilule

• Farmakološko djelovanje

Nehormonski specifični inhibitor osteoklastične [resorpcije kostiju (iz skupine aminobifosfonata - sintetskih analoga pirofosfata, koji veže hidroksiapatit koji se nalazi u kostima), potiskuje osteoklaste. Stimulira osteogenezu, vraća pozitivnu ravnotežu između resorpcije i obnove kostiju, progresivno povećava mineralnu gustoću kostiju (regulira metabolizam fosfora i kalcija), potiče stvaranje normalnog koštanog tkiva s normalnom histološkom strukturom.

Indikacije za uporabu

Pagetova bolest, osteoporoza u žena u postmenopauzi (prevencija prijeloma kostiju, uključujući kuk i kralježnicu), osteoporoza u muškaraca, osteoporoza uzrokovana dugotrajnom primjenom GCS-a

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ibandronska kiselina (Ibandronic acid)

Filmom obložene tablete, koncentrat za otopinu za infuziju

• Farmakološko djelovanje

Bisfosfonat (koji sadrži dušik), inhibitor aktivnosti osteoklasta. Ne utječe na proces obnavljanja osteoklastnog fonda. Selektivni učinak ibandronske kiseline na koštano tkivo posljedica je njenog visokog afiniteta za hidroksiapatit, koji je dio mineralne matrice kosti.

Inhibira resorpciju kostiju i nema izravan učinak na stvaranje kostiju. Kod žena u menopauzi smanjuje povećanu stopu koštane pregradnje na razinu reproduktivne dobi, što dovodi do ukupnog progresivnog povećanja koštane mase.

In vivo, ibandronska kiselina sprječava razaranje kostiju uzrokovano blokadom gonada, retinoidima, tumorima i ekstraktima tumora.

• Indikacije za uporabu

Tablete 2,5 mg: liječenje i prevencija postmenopauzalne osteoporoze u žena.

Tablete 150 mg: prevencija prijeloma kod postmenopauzalne osteoporoze.

Tablete od 50 mg: metastatske lezije kostiju za smanjenje rizika od hiperkalcijemije, patoloških prijeloma, ublažavanje boli, smanjenje potrebe za radioterapijom kod sindroma boli i prijetnje prijelomima. Hiperkalcijemija kod malignih neoplazmi.

Kalcitonin

Dozirani nazalni sprej

• Farmakološko djelovanje

Hormon koji proizvode C-stanice štitnjače antagonist je paratireoidnog hormona i zajedno s njim sudjeluje u regulaciji metabolizma Ca2+ u tijelu. Smanjuje resorpciju kostiju, potiče prijenos Ca2+ i fosfata iz krvi u koštano tkivo, smanjuje aktivnost osteoklasta i njihov broj, sadržaj Ca2+ u krvnom serumu, povećava aktivnost osteoblasta (kratkoročno). Kod osoba sa sporim procesima resorpcije u kostima samo neznatno smanjuje koncentraciju Ca2+ u krvi. Djelujući izravno na bubrege, smanjuje tubularnu reapsorpciju Ca2+, Na+ i fosfora. Potiskuje želučanu sekreciju i egzokrinu funkciju gušterače. Trajanje hipokalcemijskog učinka jedne doze je 6-8 sati.

• Indikacije za uporabu

Postmenopauzalna osteoporoza, bol u kostima povezana s osteolizom i/ili osteopenijom, Pagetova bolest, neurodistrofične bolesti različitih etiologija i uzrokovane različitim predisponirajućim čimbenicima, uključujući posttraumatsku bolnu osteoporozu, refleksnu distrofiju, skapulohumeralni sindrom, kauzalgiju, neurotrofične poremećaje uzrokovane lijekovima.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Zelektronska kiselina (Zoledronska kiselina)

Otopina za infuzije

• Farmakološko djelovanje

Inhibitor resorpcije kostiju pripada novoj klasi visoko učinkovitih bisfosfonata sa selektivnim djelovanjem na koštano tkivo. Potiskuje aktivnost osteoklasta, nema neželjeni učinak na stvaranje, mineralizaciju i mehanička svojstva koštanog tkiva. Selektivno djelovanje bisfosfonata na koštano tkivo temelji se na visokom afinitetu za mineralizirano koštano tkivo, ali točan molekularni mehanizam koji omogućuje inhibiciju aktivnosti osteoklasta ostaje nejasan.

Također ima izravna antitumorska svojstva, osiguravajući učinkovitost kod koštanih metastaza.

In vitro je utvrđeno da zoledronska kiselina, potiskivanjem proliferacije i induciranjem apoptoze stanica, ima izravan antitumorski učinak na stanice mijeloma i raka dojke, smanjujući rizik njihove metastaze.

Inhibicija osteoklastične resorpcije kosti, mijenjajući mikrookruženje koštane srži, dovodi do smanjenja rasta tumorskih stanica; uočava se antiangiogena i analgetska aktivnost.

Zoledronska kiselina također inhibira proliferaciju ljudskih endotelnih stanica. Kod hiperkalcemije izazvane tumorom smanjuje koncentraciju Ca2+ u krvnom serumu.

• Indikacije za uporabu

Osteolitičke, osteosklerotične i miješane koštane metastaze solidnih tumora; osteolitička žarišta kod multiplog mijeloma (kao dio kombinirane terapije).

Hiperkalcemija uzrokovana malignom. Postmenopauzalna osteoporoza (za smanjenje rizika od prijeloma kuka, kralježaka i nevertebralnih prijeloma, za povećanje mineralizacije kostiju).

Prevencija novih osteoporotičnih prijeloma u muškaraca i žena s prijelomima proksimalnog femura. Pagetova bolest.

Kalcijev karbonat + Kolekalciferol

Tablete za žvakanje

• Farmakološko djelovanje

Kombinirani lijek čije je djelovanje određeno njegovim komponentama. Regulira izmjenu Ca2+ i fosfata, smanjuje resorpciju i povećava gustoću kostiju, nadoknađuje nedostatak Ca2+ i vitamina D3 u tijelu, pojačava apsorpciju Ca2+ u crijevima i reapsorpciju fosfata u bubrezima, potiče mineralizaciju kostiju.

Kalcijev karbonat - sudjeluje u stvaranju koštanog tkiva, zgrušavanju krvi, održavanju stabilne srčane aktivnosti i u provedbi procesa prijenosa živčanih impulsa.

Primjena Ca2+ i vitamina D3 sprječava povećanje proizvodnje paratireoidnog hormona, koji je stimulator povećane resorpcije kostiju.

• Indikacije za uporabu

Liječenje i prevencija nedostatka Ca2+ i vitamina D3: osteoporoza - menopauzalna, senilna, "steroidna", idiopatska itd. (prevencija i dodatak specifičnom liječenju), osteomalacija (povezana s poremećajima metabolizma minerala u bolesnika starijih od 45 godina); hipokalcemija (uključujući i nakon dijeta s odbijanjem konzumacije mlijeka i mliječnih proizvoda), s povećanom potrebom - trudnoća i dojenje, kao i u djece starije od 12 godina tijekom razdoblja intenzivnog rasta.

[ 14 ]