Lijekovi za osteoporozu u menopauzi

Osteoporoza je bolest kostiju kod koje, zbog stvaranja praznina u kostima, one gube čvrstoću, postaju krhke i lomljive, a koštana masa se smanjuje. Žene su dvostruko podložnije ovoj bolesti od muškaraca. Žene tijekom menopauze imaju povećan rizik. Studije su pokazale da se samo u prvih 5 godina nakon početka menopauze koštana masa kralježnice smanjuje za 3%. To je zbog činjenice da se tijekom menopauze značajno smanjuje proizvodnja hormona estrogena, koji povećava brzinu stvaranja tzv. osteoklasta (stanica koje uklanjaju koštano tkivo).

Tijekom reproduktivne dobi žene postoji ravnoteža između osteoklasta i osteoblasta (stanica koje stvaraju novo koštano tkivo). Kršenje ove ravnoteže dovodi do osteoporoze. Kao rezultat toga, kalcij se "ispire" iz kostiju tijela, što ih čini rijetkim i poroznim. Bolest se manifestira čestim prijelomima, bolovima u leđima zbog deformacije zglobova. Lijekovi za osteoporozu tijekom menopauze namijenjeni su sprječavanju prijeloma.

Bisfosfonati u liječenju osteoporoze u menopauzi

Primarni zadatak medicine je ispraviti sintezu osteoklasta i osteoblasta u koštanom tkivu ženskog tijela. Farmakologija pomaže u rješavanju tog problema, uvodeći u medicinsku farmaceutsku praksu skupinu lijekova koji se nazivaju bisfosfonati. Po djelovanju su slični prirodnim pirofosfatima, koji sudjeluju u regulaciji metaboličkih procesa u koštanom tkivu. Bisfosfonati inhibiraju proizvodnju osteoklasta, stvaraju barijeru između njih i osteoblasta, a imaju i antitumorski i analgetski učinak.

Bisfosfonati su na farmakološkom tržištu već oko 60 godina i zasluženo su prepoznati u području liječenja osteoporoze kod žena tijekom menopauze i njezine prevencije. Pacijenti ih dobro podnose, imaju malo nuspojava. Oblik oslobađanja je uglavnom u tabletama, ali novija generacija bisfosfonata proizvodi se u prašcima za injekcije. Kemijski sastav bisfosfonata može biti jednostavan i onaj koji sadrži dušik, učinkovitost potonjih je mnogo veća. Najčešće korišteni bisfosfonati koji sadrže dušik uključuju alendronat, risedronat, ibandronat, zoledronsku kiselinu. Trajanje uzimanja bisfosfonata je vrlo dugo (3-5 godina).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonati u obliku tableta

Alendronat je lijek u obliku tableta od 10 mg i 70 mg, dokazano je visoke učinkovitosti, smanjuje rizik lokalnih prijeloma za 50% i višestrukih prijeloma za 90%. Farmakodinamika lijeka je suzbijanje osteoklasta u kosti, što će dovesti do vraćanja ravnoteže između uklanjanja koštanog tkiva i stvaranja novog, povećavajući gustoću, a time i čvrstoću kosti. Farmakokinetika ukazuje na nisku bioraspoloživost lijeka, stoga se uzima ujutro natašte i ispire s puno vode (čaša ili jedna i pol). Nakon uzimanja alendronata, ne smijete ništa jesti najmanje sat vremena i ne smijete ležati vodoravno. Za liječenje trebate uzeti tabletu od 70 mg jednom tjedno ili 10 mg dnevno. Ako ga uzimate jednom tjedno, morate se pridržavati istog dana. Lijek se izlučuje iz tijela nepromijenjen. Kontraindiciran kod trudnica, s preosjetljivošću na sastojke lijeka, zatajenjem bubrega. Potrebno je s oprezom pristupiti uzimanju lijeka u slučaju nedostatka vitamina D i gastrointestinalnih bolesti. Moguće su nuspojave u obliku mučnine, povraćanja, žgaravice, alergijskih reakcija, malaksalosti, opće slabosti. U slučaju predoziranja mogu se javiti proljev, mučnina, ulceracije i erozije u gastrointestinalnom traktu.

Kada se alendronat uzima istodobno s pripravcima kalcija, smanjuje se apsorpcija alendronske kiseline, koja je dio njegovog sastava. Nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući acetilsalicilnu kiselinu, mogu povećati negativan utjecaj alendronske kiseline na gastrointestinalni trakt.

Preporučuje se čuvanje lijeka ne dulje od 2 godine na suhom mjestu na temperaturi ne višoj od 25°C.

Risedronat je tableta pakirana u tabletama od 35 mg i 75 mg, obložena narančastom ljuskom. Potiskuje osteoklaste, potiče povećanje koštane mase, jača kostur, čime smanjuje rizik od prijeloma u postmenopauzi. Tableta od 35 mg uzima se jednom tjedno, istog dana, 75 mg - dva dana zaredom, jedna tableta istim danima svakog mjeseca. Tabletu nemojte drobiti, popijte je cijelu ujutro pola sata prije jela, isperite s puno vode, nemojte ležati 30 minuta nakon uzimanja. Maksimalna koncentracija lijeka u tijelu javlja se sat vremena nakon uzimanja. Polovica apsorbirane doze izlučuje se urinom unutar 24 sata. Neapsorbirani lijek izlučuje se nepromijenjen stolicom. Risedronat može imati nuspojave u obliku glavobolje, mučnine, proljeva, depresije, nesanice, alergijskih reakcija. Kontraindiciran za trudnice, djecu i adolescente mlađe od 18 godina, u slučaju zatajenja bubrega, u slučaju nemogućnosti zauzimanja uspravnog položaja. Predoziranje može uzrokovati hipokalcemiju - nisku razinu kalcija u krvi. Nisu provedena istraživanja o reakciji pri istodobnoj primjeni s drugim lijekovima, ali pretpostavlja se da lijekovi i hrana koja sadrži aluminij, magnezij, željezo i kalcij mogu smanjiti apsorpciju risedronske kiseline. Rok valjanosti lijeka je 3 godine, na temperaturi ne višoj od 25°C na suhom mjestu. Dostupno na recept.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonati u drugim oblicima oslobađanja

Uzimanje gore opisanih bisfosfonata zahtijeva točnost u uzimanju lijekova od pacijenta, pa ne dovodi uvijek do kliničke učinkovitosti. Trenutno su se na tržištu medicinskih lijekova pojavili novi visoko učinkoviti bisfosfonati koji se uzimaju rjeđe i imaju različite načine primjene, tj. različite oblike oslobađanja. To uključuje ibandronat i zoledronsku kiselinu.

Ibandronat - u obliku tableta od 150 mg uzima se jednom mjesečno prema režimu sličnom uzimanju alendronata i risedronata, a u obliku intravenskih injekcija - jednom svaka tri mjeseca, doza je 3 mg.

Zoledronska kiselina je bijeli prah ili porozna masa u bočici, težine 4 mg. Sadržaj bočice se otopi u 5 ml vode za injekcije, dobivena tekućina se razrijedi otopinom glukoze (5%) ili 100 ml natrijevog klorida (0,9%). Injekcija se daje jednom godišnje (5 mg) iz svježe pripremljenog pripravka i ima minimalne negativne posljedice, budući da je sličan mineralnoj komponenti koštanog tkiva. Kontraindicirano za trudnice, dojilje i zatajenje bubrega. Nuspojave su slične onima svojstvenima drugim bisfosfonatima i opažaju se kod trećine pacijenata. Ali postoje i osobitosti, nakon injekcije, tri dana mogu se primijetiti simptomi slični gripi: vrućica, zimica, bol u kostima. Nisu zabilježene značajne reakcije pri interakciji s drugim lijekovima, osim što se s oprezom koristi istodobno s diureticima. Rok trajanja lijeka je 2 godine, čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C.

Kombinacija bisfosfonata i vitamina D također se uspješno koristi za liječenje osteoporoze tijekom menopauze. Ti lijekovi uključuju fosavan i ostali kalcij. Osim alendronske kiseline, sadrže i kalcij. Režim je sličan alendronatu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Drugi lijekovi u liječenju osteoporoze tijekom menopauze

Stroncij ranelat - ispravlja metabolizam u koštanom i hrskavičnom tkivu, vraćajući ravnotežu između sinteze i uklanjanja koštanog tkiva iz kosti u korist prvog. Oblik oslobađanja - prašak 2 mg, za primjenu otopiti u 250 ml vode i piti jednom dnevno navečer, ali ne ranije od 2 sata nakon kalcija i vitamina D, u kombinaciji s kojima je propisan. Rok trajanja pripremljene otopine nije dulji od jednog dana. Ima kontraindikacije za trudnice, dojilje, pacijente s bubrežnim zatajenjem, venskom tromboembolijom, nepokretne pacijente i privremeno nepokretne pacijente nakon operacije. Nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, kožni osip, bolove u mišićima. Ako se prekrše upute za uzimanje lijeka u kombinaciji s hranom, apsorpcija stroncij ranelata se smanjuje. Prilikom uzimanja preporučene doze nisu uočeni simptomi predoziranja.

Denosumab je biološki lijek, antitijelo koje proizvodi imunološki sustav i koristi se za suzbijanje osteoklasta. Primjenjuje se potkožno i praktičan je za korištenje jer se injicira jednom svakih šest mjeseci. Primjećuje se dobra podnošljivost lijeka.

Lososov kalcitonin je hormon koji regulira metabolizam kalcija u tijelu blokirajući njegovo oslobađanje u krv iz koštanog tkiva. Istovremeno je utvrđen i analgetski učinak na tijelo pacijenta. Dostupan je u obliku otopine za injekcije. Može se primijeniti i potkožno i intramuskularno. Ima svojstvo da se brzo apsorbira u krv, postižući maksimalnu koncentraciju za sat i pol. Izlučuje se iz tijela putem bubrega. Ima kontraindikacije u slučaju netolerancije na komponente lijeka. Bilo je slučajeva smanjene razine kalcija u krvi. Ne preporučuje se za upotrebu trudnicama i tijekom dojenja. Dozu lijeka određuje liječnik ovisno o težini bolesti i kreće se od 50 do 100, ponekad i do 400 IU (međunarodna jedinica djelovanja tvari) dnevno. Trajanje liječenja je od dva tjedna do šest mjeseci. Nuspojave mogu uključivati mučninu, glavobolju, proljev, smanjenu oštrinu vida, bolove u zglobovima i mišićima. Ampule za injekcije čuvaju se najviše tri godine.

Estrogen-gestageni - njihovo djelovanje usmjereno je na nadoknadu nedostatka estrogena tijekom menopauze, a to je popraćeno povećanjem gustoće kostiju. Međutim, lijek je učinkovit samo tijekom uzimanja, nakon prestanka uzimanja svi pokazatelji se vraćaju na prethodnu razinu.

Nedavno su se pojavili homeopatski lijekovi koji se sastoje od najmanje 5 komponenti za liječenje osteoporoze tijekom menopauze. Međutim, nisu dovoljno proučeni da bi se dale jasne preporuke za njihovu upotrebu, a i vrlo su skupi.

Kao što vidimo, farmakološko tržište za liječenje osteoporoze tijekom menopauze je prilično opsežno, ali većina lijekova namijenjena je vrlo dugotrajnoj primjeni, što često dovodi do prekida liječenja. Žene ohrabruje pojava novih oblika lijekova (u obliku injekcija), koji im omogućuju da se ne naprežu u praćenju intervala uzimanja lijekova, već da daju 1-2 injekcije godišnje.