Psihostimulyatorı

Psihostimulansi (cerebro-stimulants, psychotopes) su sredstva analeptičkog djelovanja koja uzrokuju aktivaciju psihomotora u oba pacijenta i zdravih pojedinaca.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikacije za imenovanje psihostimulanata

Glavne indikacije za liječenje psihostimulanata su narkolepsija i teški astenični uvjeti.

Prije početka ovih lijekova pacijenti bi trebali podvrgnuti liječničkom pregledu. Posebna pozornost treba posvetiti brzini otkucaja srca, brzinama otkucaja srca i AT. Pacijenti s hipertenzijskim psihostimulansima imenuju se oprezno uz obvezno praćenje krvnog tlaka. Potrebno se suzdržati od propisivanja psihostimulansa pacijentima s tahiaritmijom. Na ispitivanju se pažnja posvećuje ticijama i oštećenoj koordinaciji kretanja (psihostimulansi mogu izazvati ili pogoršati Gilles de la Tourette sindrom i diskineziju). Potrebno je izbjeći imenovanje psihostimulanata u slučajevima kada ih je zlostavljala, a možda i svi pacijenti koji su skloni zlouporabi lijekova. Budući da je primanje tih lijekova moguće formiranje tjelesne i duševne ovisnosti o drogama, trajanje kontinuiranog liječenja ne bi trebalo prelaziti 3-4 tjedna. Treba također uzeti u obzir da psihostimulansi, uključujući mezokarb, u bolesnika s psihotičnim poremećajima dovode do pogoršanja stanja.

Spavanje bolest

Narcolepsiju karakterizira prekomjerna dnevna pospanost, kombinirana s nepremostivim, kratkim epizodama zaspavanja. Osim toga, pacijenti mogu osjetiti ukočenost - razdoblja djelomičnog ili potpunog gubitka motora ton (često izazvala je snažno emocionalno uzbuđenje), paraliza spavanja i / ili hipnagoške halucinacije. Simptomi dnevne pospanosti i epizode zaspavanja najčešće zaustavljaju psihostimulyatory.

Teška astenična stanja

Teški somatski pacijenti mogu razviti apatiju, socijalnu izolaciju i gubitak apetita bez očitih manifestacija velike depresivne epizode. Ovo stanje često dovodi do odbijanja liječenja, gubitka interesa u životu i potrošnje manje kalorične prehrane. Poboljšanje stanja pacijenata s antidepresivnim lijekovima moguće je, ali budući da je potreban dugotrajan proces liječenja (nekoliko tjedana), pacijenti mogu zaustaviti liječenje. Psihostimulansi, kada se racionalno primjenjuju, povećavaju raspoloženje, interes za život, pridržavanje režima liječenja pacijenata te u nekim slučajevima apetit. Djelovanje psihostimulanata brzo se razvija.

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci

Psihostimulansi uglavnom utječu na moždani korteks. Privremeno povećavaju učinkovitost, koncentraciju pozornosti i održavaju stanje budnosti. Neki od njih imaju euforično djelovanje i mogu dovesti do razvoja ovisnosti o drogama. Za razliku od većine antidepresiva, psihostimulansi smanjuju apetit i tjelesnu težinu, tj. Imati anorektički učinak. U psihijatrijskoj praksi rijetko se koriste psihostimulansi, u obliku kratkog tečaja, uglavnom u teškim asthenim uvjetima i narkolepsiji. Mehanizam djelovanja sastoji se u izravnoj stimulaciji simpatomimetičkih receptora postsinaptičke membrane i olakšavanja presinaptičkog otpuštanja medijatora. Amfetamini (fenamin, metilfenidat) stimuliraju receptore dopamina; sydnoniminy (mezokarb, fepprozidin) imaju pretežno noradrenergičku aktivnost. U Ruskoj Federaciji većina psihostimulanata zabranjena je za upotrebu kao lijek. Iznimke su izvorni domaći pripravci mezokarb (sydcocarb) i feprozidnin hidroklorid (sydnofen).

Mesocarb Kemijska struktura slična fenaminom, u odnosu na koje je manje toksična, ne mora značajno periferna aktivnost adrenostimuliruyuschee jače djelovanje na noradrenergičnim od dopaminergičkih struktura mozga. Potiče ponovni unos kateholamina i MAO aktivnosti. Poticanje djelovanja razvija postupno (ne oštar početnu aktivirajući učinak), u usporedbi s fenaminom ga preko dugo vremena, ne prati euforija, motorni pobude, tahikardija, oštar porast krvnog tlaka. Tijekom posljedica, lijek ne uzrokuje opću slabost i pospanost. Manje izražen fenomen navikavanja.

Farmakokinetika. Nakon gutanja, brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Metaboliziran C-hidroksilacijom alifatskog lanca fenilizopropilnog supstituenta i benzenskog prstena fenilkarbamoilnog radikala da nastane alfa-oksid hidroksid. Kao rezultat, stimulirajući učinak se smanjuje, jer ovaj metabolit slabo prodire u krvno-moždanu barijeru. Bubrezi utvrditi 60%, od probavnog trakta - oko 30%, s izdahnutim zrakom - 10%. U roku od 48 sati emitira se 86%. Nema kumulativne sposobnosti.

Interakcija. Nekompatibilan s MAO inhibitorima, TA. Mesokarb smanjuje mierelaxaciju i pospanost uzrokovanu anksioliticima serije benzodiazepina, dok anksiolitički učinak potonjeg ne smanjuje. Glutaminska kiselina poboljšava psihostimulatorni učinak mezokarb.

Fosfolinski hidroklorid pripada skupini fenilalkilsidnonamina i blizu strukture mezokarb. Ima stimulativni učinak na središnji živčani sustav i istodobno ima antidepresivnu aktivnost. Antidepresivni učinak lijeka povezan je s njegovom sposobnošću da reverzibilno inhibira MAO aktivnost. Smanjuje depresivne učinke reserpina, povećava učinak epinefrin hidroklorida i noradrenalina, uzrokuje umjereno povećanje krvnog tlaka. Ima antikolinergičku aktivnost.

Interakcija. Lijek ne bi trebao biti korišten istodobno s antidepresivima - MAO i TA inhibitorima. Između primjene feprozidnin hidroklorida i antidepresiva tih skupina, kao i između antidepresiva i ovog lijeka, potrebno je uzeti pauzu barem tjedan dana.

Osim toga, slabe stimulanse uključuju kofein, koji je dio mnogih analgetika.

U inozemstvu u kliničkoj praksi koristite dekstroamfetamin, metilfenidat i pemolin. Dekstroamfetamin je D-izomer fenil izopropanolamina koji je tri puta aktivniji od L-izomera (amfetamina) kao stimulans CNS-a. Metilfenidat je derivat piperidina koji ima strukturnu sličnost s amfetaminom. Pemolin se razlikuje u kemijskoj strukturi od drugih psihostimulanata.

Nuspojave psihostimulanata

Nuspojava na središnji živčani sustav zauzima glavno mjesto u strukturi nuspojava. Do središnje nuspojave uključuju gubitak apetita, nesanica (smanjena, dok uzimanje droge u prvoj polovici dana), oštećena razine svijesti (ili povećanu razdražljivost i tjeskoba, ili, obrnuto, letargija i pospanost) i promjene u raspoloženju (ili euforiju ili rjeđe, depresija i povećana osjetljivost na vanjske podražaje). Dysforne reakcije su najčešće u djece. Ponekad, kada se uzimaju terapijske doze, razvijaju se toksične psihoze. Velike doze (najčešće se koristi u narkolepsije i zlouporabe droga) može inducirati psihozu s izraženim halucinantne sumanutim simptoma.

U bolesnika s stabilnom ili nestabilnom arterijskom hipertenzijom moguće je umjereno povećanje krvnog tlaka. Ponekad, uz značajan porast krvnog tlaka, zaustavlja se prijem psihostimulanata. Sinus tahikardija i druge tahiaritmije rijetko se pojavljuju uz uporabu terapijskih doza. Osim toga, kada se koriste psychostimulants, glavobolja i bolovi u trbuhu svibanj pojaviti.

Prekomjerna količina s psihostimulansima

Kada dođe do predoziranja psihostimulanata, sindroma simpatičke hiperaktivnosti (hipertenzija, tahikardija, hipertermija). Ovaj sindrom je često praćen razvojem toksične psihoze ili delirija. Karakteristično za izgled razdražljivosti, agresivnog ponašanja ili paranoidnih ideja. Hipertenzija, hipertermija, aritmija ili nekontrolirani napadaji mogu uzrokovati smrt. Liječenje fizioloških funkcija tjelesne terapije koja podržava predoziranje. Ako izgubite svijest ili epileptičke napadaje, morate osigurati da su dišni putovi prohodni. S teškim groznicama preporučuju antipiretici, hlađenje. Da bi se uklonili napadaji, primjenjuju se intravenski benzodiazepini.

Kada je delirij ili paranoidna psihoza obično propisana antipsihotička droga. Pacijenti s hipertenzijom imaju veću vjerojatnost da propisuju klorpromazin, koji blokira i alfa-adrenergičke receptore i receptore dopamina. Da bi se postigao dodatni sedativni učinak, mogu se propisati benzodiazepini, na primjer lorazepam. Delirium obično prolazi za 2-3 dana, a paranoidne psihoze koje su nastale kao posljedica dugog zlostavljanja velikih doza psihostimulanata mogu trajati dulje. Za liječenje teškog sindroma hipertenzije ili srčane tahiaritmije

Zlostavljanje psihostimulanata

Glavni nedostatak korištenja psihostimulanata zbog njihove sposobnosti izazivanja euforije je mogućnost zlostavljanja, razvoj ovisnosti o drogama i ovisnosti. Pacijenti zloupotrebljavaju amfetamine, uzimaju ih intravenozno ili intravenozno. Metilfenidat se uzima samo usta. Pemoline obično ne uzrokuje zlostavljanje. Kada se koriste velike doze, pojavljuju se znakovi adrenergične hiperaktivnosti (česti puls, povišeni krvni tlak, suha usta i prošireni učenici). U velikim dozama amfetamin može uzrokovati stereotip, razdražljivost, emocionalnu labilnost i deluzijske simptome. Uz dugotrajnu zloupotrebu, moguće je razviti otkrivenu deluzionalnu psihozu s paranoidnim deluzijama, odnosnim odnosima, kao i slušnim, vizualnim ili taktilnim halucinacijama.

[8], [9],

Otkazivanje psihostimulanata

Unatoč nedostatku fizičkih simptoma sustezanja nakon dugotrajne primjene velikih doza lijekova u bolesnika već neko vrijeme tu su označene znakove CNS, uključujući umor, pospanost, hiperfagije depresije, i dugoročno ostaje anhedonia disforija, a privlačnost uzimanja lijeka. Trenutačno ne postoji učinkoviti farmakološki tretman ovisnosti o drogama i sindroma povlačenja uzrokovanog psihostimulansima. Obično se provodi kompleksna obrada. Za pravodobno otkrivanje depresije ili ponovljene zlouporabe pacijenta potrebna je medicinska kontrola.

[10], [11], [12], [13], [14]