Ranitidin

Ranitidin je antiulcerativni lijek i spada u kategoriju antagonista histaminskih H2 receptora.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Ranitidin

Među indikacijama:

• pogoršani ulkus dvanaesnika ili želuca;
• profilaktičko sredstvo protiv pogoršanja ulkusa;
• čirevi simptomatske prirode (ulcerativne lezije (brzo se razvijajuće) želuca ili dvanaesnika, koje se pojavljuju pod utjecajem stresa, uzimanja raznih lijekova ili patologija obližnjih unutarnjih organa);
• erozivni oblik ezofagitisa (upalni proces u jednjaku, u kojem je uništen integritet njegove sluznice), kao i refluksni ezofagitis (upalni proces u jednjaku, izazvan refluksom želučanog sadržaja u njega);
• gastrinoma (kombinacija ulcerativne lezije želuca i benignog tumora nastalog u gušterači);
• sprječavanje razvoja poremećaja u gornjem gastrointestinalnom traktu, kao i u razdoblju nakon operacije;
• sprječavanje mogućeg prodiranja želučanog soka u dišni sustav kod pacijenata koji se podvrgavaju operaciji pod anestezijom.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Otpustite obrazac

Proizvodi se u obliku tableta i otopine za injekcije. Tablete imaju volumen od 0,15 i 0,3 g; jedno pakiranje sadrži 20, 30 ili 100 tableta. Otopina se nalazi u ampulama od 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamiku

Lijek selektivno blokira histaminske H2 receptore u parijetalnim stanicama želučane sluznice, a također potiskuje lučenje klorovodične kiseline. Učinak ranitidina također smanjuje ukupni sekretorni volumen, što smanjuje koncentraciju pepsina u želučanom sadržaju.

Antisekretorna svojstva lijeka stvaraju uvjete u kojima ulcerativne lezije duodenuma i želuca brže zacjeljuju. Ranitidin pojačava zaštitna svojstva tkiva gastroduodenalne regije: poboljšava procese mikrocirkulacije, pojačava restorativni učinak, a također povećava izlučivanje sluznih elemenata.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vršna koncentracija je 440-545 ng/ml. Postiže se 2-3 sata nakon uzimanja lijeka u dozi od 150 mg. Bioraspoloživost je približno 50% (to je zbog učinka "prvog prolaska" u jetri). Unos hrane ne utječe na apsorpciju tvari.

Veže se na proteine plazme za 15%. Može prodrijeti kroz histohematske barijere (također kroz placentu), ali slabo prolazi kroz KMB. Volumen distribucije je približno 1,4 l/kg. Djelomična biotransformacija događa se u jetri. Kao rezultat toga, nastaje glavni produkt raspada - N-oksid, a s njim i S-oksid, a zatim dolazi do njihove demetilacije.

Razdoblje poluživota s normalnim klirensom kreatinina iznosi 2-3 sata. U slučaju smanjenog klirensa, ovo se razdoblje produžuje. Brzina bubrežnog klirensa iznosi približno 410 ml/min (ovo je znak aktivnog procesa tubularne sekrecije).

Izlučivanje se odvija uglavnom urinom - tijekom sljedećih 24 sata nakon primjene (nepromijenjena tvar) izlučuje se otprilike 30% (oralna primjena) ili 70% (intravenska primjena) lijeka. Izlučuje se i kao N-oksid (manje od 4% ukupne doze), a uz to i S-oksid s desmetilranitidinom (po 1%).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Doziranje i administracija

Doziranje se odabire individualno. Za odraslu osobu obično je 0,15 g dva puta dnevno (ujutro i navečer) ili jedna doza od 0,3 g navečer. Trajanje liječenja je 1-2 mjeseca.

Kao preventivnu mjeru protiv pogoršanja ulkusa, treba uzimati 0,15 g navečer. Trajanje takvog tretmana može biti do 1 godine (potreban je i redoviti endoskopski nadzor (svaka četiri mjeseca) - pregled želučane sluznice pomoću posebnog uređaja koji se koristi za vizualni pregled).

Za gastrinom, potrebno je uzimati 0,15 g lijeka tri puta dnevno. Po potrebi, dnevna doza se može povećati na 0,6-0,9 g.

Kao preventivnu mjeru protiv pojave krvarenja ili ulceracije (zbog stresa), lijek treba davati intravenski ili intramuskularno, u dozi od 0,05-0,1 g svakih 6-8 sati.

Za djecu u dobi od 14 do 18 godina, doza je 0,15 g dva puta dnevno.

Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom (razina kreatinina u serumu je veća od 3,3 mg/100 ml) trebaju uzimati lijek dva puta dnevno u dozi od 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Koristite Ranitidin tijekom trudnoće

Lijek je zabranjen tijekom trudnoće i dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• individualna netolerancija na komponente lijeka;
• djeca mlađa od 14 godina.

Potreban je oprez pri propisivanju lijeka pacijentima s oštećenom funkcijom bubrežne ekskretorne funkcije.

[ 20 ], [ 21 ]

Nuspojave Ranitidin

Nuspojave uključuju:

• živčani sustav: vrtoglavica s glavoboljama, osjećaj umora ili tjeskobe, depresija, osjećaj pospanosti, kao i vrtoglavica i nesanica. U rijetkim slučajevima opaža se reverzibilni gubitak vidne oštrine, poremećaj očne akomodacije, zbunjenost i pojava halucinacija;
• kardiovaskularni i hematopoetski sustavni organi: AV blok, bradikardija ili tahikardija, a uz to i aritmija, trombocitopenija, leukopenija i granulocitopenija. U rijetkim slučajevima mogu se razviti agranulocitoza, aplastična anemija i pancitopenija (u nekim situacijama s hipoplazijom koštane srži). Izolirani slučajevi - IHA;
• Gastrointestinalni organi: povraćanje s mučninom, proljev ili zatvor, sindrom boli u trbuhu. Povremeno se može razviti pankreatitis. Pojedinačni slučajevi - kolestatski, hepatocelularni ili miješani oblik hepatitisa (ponekad se može javiti na pozadini žutice) - u tom slučaju potrebno je odmah prekinuti primjenu lijeka. Takve reakcije su obično reverzibilne, ali povremeno mogu biti fatalne. U izuzetno rijetkim slučajevima došlo je do zatajenja jetre;
• organi mišićno-koštanog sustava: izolirano – bol u zglobovima ili mišićima;
• alergija: osip na koži, bronhospazam, eozinofilija ili vrućica. Izolirani slučajevi - multiformni eritem, anafilaksa i Quinckeov edem;

Ostalo: Povremeno se opaža vaskulitis ili gubitak kose. Pojedinačni slučajevi - smanjen libido ili potencija, kao i ginekomastija. Dugotrajna primjena može izazvati anemiju zbog nedostatka B12.

[ 22 ], [ 23 ]

Predozirati

Manifestacije predoziranja uključuju konvulzije, kao i razvoj bradikardije i ventrikularne aritmije.

Terapija uključuje izazivanje povraćanja ili ispiranje želuca pacijenta, nakon čega slijedi simptomatsko liječenje. U slučaju napadaja, diazepam treba primijeniti intravenski; atropin se primjenjuje za uklanjanje bradikardije, a lidokain za uklanjanje ventrikularne aritmije.

[ 28 ], [ 29 ]

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju kombiniranja ranitidina s antacidima, treba napraviti razmak između primjene ovih lijekova (najmanje 1-2 sata), budući da potonji mogu negativno utjecati na apsorpciju ranitidina.

[ 30 ], [ 31 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati u standardnim uvjetima za lijekove - tamnom, suhom mjestu, nedostupnom maloj djeci. Temperaturni režim je unutar 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Rok trajanja

Ranitidin se smije koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 35 ]