Reagila

Reagila (kariprazin) je lijek koji se koristi za liječenje shizofrenije u odraslih i za liječenje bipolarnog poremećaja u odraslih i djece u dobi od 10 godina i starije. To je atipični antipsihotik koji djeluje mijenjajući aktivnost neurotransmitera u mozgu kao što su dopamin i serotonin. Reagila može pomoći u poboljšanju simptoma shizofrenije, poput deluzija, halucinacija, disociranih misli i apatije, kao i simptoma bipolarnog poremećaja, poput manije i depresije. Kao i svaki drugi lijek, Reagila može izazvati nuspojave, stoga je važno uzimati ga pod nadzorom liječnika i pridržavati se njegovih preporuka.

Indikacije Reagils

1. Shizofrenija: Reagila se koristi za ublažavanje simptoma shizofrenije, uključujući deluzije, halucinacije, odvojene misli i smanjeno emocionalno i socijalno funkcioniranje.
2. Bipolarni poremećaj: Ovaj se lijek može koristiti za upravljanje simptomima bipolarnog poremećaja, uključujući maniju (povišeno raspoloženje, povećana energija i aktivnost, agresija) i depresiju (loše raspoloženje, gubitak interesa za uobičajene aktivnosti, pospanost).

Otpustite obrazac

Reagila je obično dostupna u obliku tableta za oralnu primjenu.

Farmakodinamiku

1. Antagonizam dopaminskih receptora: Reagila je antagonist dopaminskih D2 i D3 receptora. To znači da blokira djelovanje dopamina, neurotransmitera povezanog s psihozom. Antagonizam dopaminskih receptora pomaže smanjiti pozitivne simptome shizofrenije, kao što su halucinacije i deluzije.
2. Djelomični agonizam serotoninskih receptora: M ima djelomični agonistički učinak na serotoninske 5-HT1A receptore. Može poboljšati vaše raspoloženje i pomoći u upravljanju simptomima depresije povezanim s bipolarnim poremećajem.
3. Modulacija glutamatnog sustava: Reagila također utječe na glutamatni sustav modulirajući aktivnost NMDA receptora. Glutamat je ključni ekscitacijski neurotransmiter u središnjem živčanom sustavu, a njegova se uloga u patofiziologiji psihijatrijskih poremećaja još uvijek proučava. Modulacija glutamatnog sustava može poboljšati kognitivnu funkciju i pomoći u smanjenju negativnih simptoma shizofrenije.
4. Minimalni učinci na druge receptore: Reagila se općenito dobro podnosi i povezana je s manje nuspojava zbog antagonizma histaminskih, muskarinskih i α1-adrenergičkih receptora.

Farmakokinetika

1. Resorpcija: Reagila se obično dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Maksimalne koncentracije u plazmi obično se postižu otprilike 1-3 sata nakon primjene.
2. Distribucija: Reagila ima visok stupanj vezanja za proteine plazme (oko 91-98%), uglavnom za albumin. Ima veliki volumen distribucije, što ukazuje na široku distribuciju u tjelesnim tkivima.
3. Metabolizam: Reagila se metabolizira u jetri uz sudjelovanje enzima citokroma P450, uglavnom uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4. Glavni metabolit kariprazina, dezmetilkariprazin, također je aktivan.
4. Izlučivanje: Oko 26% doze kariprazina izlučuje se urinom, uglavnom kao metaboliti, a ostatak kroz crijeva.
5. Poluživot: Poluživot lijeka Reagila je otprilike 2-3 dana nakon dnevnog doziranja.
6. Hrana: hrana može povećati površinu ispod krivulje koncentracije u plazmi (AUC) i maksimalnu koncentraciju (Cmax), ali to obično nema klinički značajan učinak na njezinu učinkovitost.
7. Individualne karakteristike: Farmakokinetika lijeka Reagila može varirati u različitih bolesnika ovisno o čimbenicima kao što su dob, spol, prisutnost jetrenih ili bubrežnih patologija, kao i o upotrebi drugih lijekova.
8. Interakcije: Reagila može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, posebno s drugim psihotropnim lijekovima, što može utjecati na njegovu farmakokinetiku i/ili farmakodinamiku.

Doziranje i administracija

1. Doziranje:

   • Uobičajena početna doza lijeka Reagila za liječenje shizofrenije je 1,5 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 3 mg jednom dnevno nakon nekoliko dana, uzimajući u obzir odgovor bolesnika na liječenje.
   • Za liječenje bipolarnog poremećaja, početna doza obično je 0,5 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 1,5 mg ili 3 mg, ovisno o odgovoru bolesnika na liječenje.

2. Način primjene:

   • Reagil tablete se obično uzimaju oralno, neovisno o obrocima.
   • Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja ili cijepanja.
   • Preporuča se uzimati Reagilu svaki dan u isto vrijeme kako bi se održala stabilna razina lijeka u tijelu.

3. Trajanje liječenja:

   • Trajanje primjene lijeka Reagila određuje liječnik, a ovisi o prirodi i težini bolesti, kao io odgovoru bolesnika na liječenje.
   • Prekid uzimanja Reagile treba provoditi postupno pod nadzorom liječnika kako bi se spriječila moguća pojava sindroma ustezanja.

Koristite Reagils tijekom trudnoće

Upotrebu kariprazina (Reagil) tijekom trudnoće treba provoditi s velikim oprezom, budući da postoje dokazi o potencijalnim rizicima za fetus. Studija na miševima pokazala je da kariprazin može ometati biosintezu kolesterola u mozgu fetusa, što povećava razine toksičnih oksisterola u mozgu i može biti povezano s poremećajima sličnim onima koji se vide u Smith-Lemli-Opitzovom sindromu, rijetkom genetskom poremećaju koji uzrokuje brojni nedostaci u razvoju (Genaro-Mattos i sur., 2020).

S obzirom na moguće rizike, primjena kariprazina tijekom trudnoće zahtijeva pažljivo vaganje potencijalnih koristi i prijetnji za zdravlje majke i djeteta. Uvijek se posavjetujte sa svojim zdravstvenim radnikom kako biste procijenili rizike i koristi prije početka liječenja ovim lijekom tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

1. Teško oštećenje jetre: kariprazin se metabolizira u jetri, pa njegova primjena u bolesnika s teškim oštećenjem jetre može rezultirati povećanjem koncentracije lijeka u krvi i pojačanim nuspojavama.
2. Teško oštećenje bubrega: Slično oštećenju jetre, teško oštećenje bubrega može utjecati na izlučivanje lijeka i njegovih metabolita, zahtijevajući prilagodbu doze ili alternativno liječenje.
3. Interakcija s inhibitorima CYP3A4: kariprazin se metabolizira pomoću enzima CYP3A4, a istodobna primjena s jakim inhibitorima ovog enzima može značajno povećati razine kariprazina u krvi, povećavajući rizik od nuspojava.

Nuspojave Reagils

1. Pospanost: Mnogi se ljudi mogu osjećati pospano ili umorno dok uzimaju Rexulti. To može utjecati na njihovu sposobnost obavljanja svakodnevnih zadataka.
2. Vrtoglavica: neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili osjećaj nesigurnosti pri promjeni položaja tijela.
3. Tremor: Može se manifestirati kao blago drhtanje ruku ili drugih dijelova tijela.
4. Pospane, nemirne noge: Neki ljudi mogu osjetiti nelagodu u nogama dok spavaju, uzrokujući da se miču ili osjećaju nemir.
5. Povećan apetit i povećanje tjelesne težine: Neki pacijenti mogu osjetiti povećani apetit i povećanje tjelesne težine dok uzimaju Rexulti.
6. Problemi s koncentracijom i pamćenjem: Neki ljudi mogu primijetiti poteškoće s koncentracijom i pamćenjem dok uzimaju ovaj lijek.
7. Problemi sa seksualnom funkcijom: neki pacijenti mogu imati problema s libidom, erekcijom ili orgazmom.
8. Povećane razine prolaktina: Rexulti može povećati razine hormona prolaktina, što može uzrokovati probleme s hormonskom ravnotežom i protokom mlijeka kod žena i muškaraca.
9. Povišene razine šećera i lipida u krvi: Neki pacijenti mogu osjetiti povišene razine šećera i lipida u krvi.

Predozirati

1. Pojačane neželjene nuspojave: To može uključivati pospanost, vrtoglavicu, nesanicu, tjeskobu, uznemirenost, slabost mišića, probavne probleme (npr. Mučninu, povraćanje, proljev), moguće promjene krvnog tlaka i otkucaja srca.
2. Rizik od ozbiljnih nuspojava: Potencijalno povećane ozbiljne nuspojave kao što su akinezija, ekstrapiramidalni simptomi (motorički poremećaji), napadaji, kardiovaskularne komplikacije (npr. Aritmije) i drugi.
3. Potencijalno smrtonosne posljedice: U slučaju značajnog predoziranja može doći do potencijalno smrtonosnog stanja, osobito ako su funkcije kardiovaskularnog i respiratornog sustava oštećene.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi sa središnjim djelovanjem: kariprazin može pojačati sedativne učinke drugih lijekova sa središnjim djelovanjem kao što su benzodiazepini, narkotički analgetici i hipnotici. To može povećati rizik od pospanosti i depresije središnjeg živčanog sustava.
2. Antihistaminici: kariprazin može pojačati sedativni učinak antihistaminika.
3. Lijekovi koji utječu na sustav citokroma P450: kariprazin se metabolizira u jetri uz sudjelovanje enzima citokroma P450, posebno izoenzima CYP3A4. Lijekovi koji induciraju (npr. Rifampicin, karbamazepin) ili inhibiraju (npr. Ketokonazol, klaritromicin) ovaj sustav mogu promijeniti razine kariprazina u krvi.
4. Lijekovi koji produljuju QT interval: sam kariprazin može produljiti QT interval. Kombinacija s drugim lijekovima koji također povećavaju QT interval (npr. Antiaritmici, antidepresivi) može povećati rizik od srčanih aritmija.
5. Lijekovi koji smanjuju želučanu kiselinu: lijekovi koji smanjuju želučanu kiselinu (npr. Antacidi, inhibitori protonske pumpe) mogu smanjiti apsorpciju kariprazina iz gastrointestinalnog trakta i smanjiti njegovu učinkovitost.