Reagila

Reagila (kariprazin) je lijek koji se koristi za liječenje shizofrenije kod odraslih i za liječenje bipolarnog poremećaja kod odraslih i djece u dobi od 10 godina i starije. To je atipični antipsihotik koji djeluje promjenom aktivnosti neurotransmitera u mozgu, poput dopamina i serotonina. Reagila može pomoći u poboljšanju simptoma shizofrenije, poput deluzija, halucinacija, disociranih misli i apatije, kao i simptoma bipolarnog poremećaja, poput manije i depresije. Kao i svaki lijek, Reagila može uzrokovati nuspojave, stoga je važno uzimati je pod nadzorom liječnika i slijediti njegove ili njezine upute.

Indikacije Reagili

1. Šizofrenija: Reagila se koristi za poboljšanje simptoma shizofrenije, uključujući deluzije, halucinacije, disocirane misli i smanjeno emocionalno i socijalno funkcioniranje.
2. Bipolarni poremećaj: Ovaj lijek se može koristiti za upravljanje simptomima bipolarnog poremećaja, uključujući maniju (povišeno raspoloženje, povećana energija i aktivnost, agresija) i depresiju (loše raspoloženje, gubitak interesa za uobičajene aktivnosti, pospanost).

Otpustite obrazac

Reagila je obično dostupna u obliku tableta za oralno uzimanje.

Farmakodinamiku

1. Antagonizam dopaminskih receptora: Reagila je antagonist dopaminskih D2 i D3 receptora. To znači da blokira djelovanje dopamina, neurotransmitera povezanog s pojavom psihoze. Antagonizam dopaminskih receptora pomaže u smanjenju pozitivnih simptoma shizofrenije, poput halucinacija i deluzija.
2. Djelomični agonizam serotoninskih receptora: M ima djelomični agonistički učinak na serotoninske 5-HT1A receptore. To može poboljšati raspoloženje i pomoći u upravljanju depresivnim simptomima povezanim s bipolarnim poremećajem.
3. Modulacija glutamatnog sustava: Reagila također utječe na glutamatni sustav moduliranjem aktivnosti NMDA receptora. Glutamat je ključni ekscitacijski neurotransmiter u središnjem živčanom sustavu, a njegova uloga u patofiziologiji mentalnih poremećaja još se proučava. Modulacija glutamatnog sustava može poboljšati kognitivnu funkciju i pomoći u smanjenju negativnih simptoma shizofrenije.
4. Minimalni učinci na druge receptore: Reagila se općenito dobro podnosi i povezana je s manje nuspojava povezanih s antagonizmom histaminergičkih, muskarinskih i α1-adrenergičkih receptora.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Reagila se općenito dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Vršne koncentracije u plazmi obično se postižu otprilike 1-3 sata nakon primjene.
2. Distribucija: Reagila se u velikoj mjeri veže za proteine plazme (otprilike 91-98%), uglavnom za albumin. Ima veliki volumen distribucije, što ukazuje na široku distribuciju u tjelesnim tkivima.
3. Metabolizam: Reagila se metabolizira u jetri putem enzima citokroma P450, prvenstveno putem izoenzima CYP3A4. Glavni metabolit kariprazina, desmetilkariprazin, također je aktivan.
4. Izlučivanje: Oko 26% doze kariprazina izlučuje se urinom, uglavnom kao metaboliti, a ostatak stolicom.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije Reagila je otprilike 2-3 dana nakon svakodnevne primjene.
6. Hrana: Unos hrane može povećati površinu ispod krivulje koncentracije u plazmi (AUC) Reagile i maksimalnu koncentraciju (Cmax), ali to obično nema klinički značajan učinak na njezinu učinkovitost.
7. Individualne karakteristike: Farmakokinetika Reagila može varirati kod različitih pacijenata ovisno o čimbenicima kao što su dob, spol, prisutnost patologija jetre ili bubrega i primjena drugih lijekova.
8. Interakcije: Reagila može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, posebno s drugim psihotropnim lijekovima, što može utjecati na njezinu farmakokinetiku i/ili farmakodinamiku.

Doziranje i administracija

1. Doziranje:

   • Uobičajena početna doza Reagile za liječenje shizofrenije je 1,5 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 3 mg jednom dnevno nakon nekoliko dana, uzimajući u obzir bolesnikov odgovor na liječenje.
   • Za liječenje bipolarnog poremećaja, početna doza je obično 0,5 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 1,5 mg ili 3 mg ovisno o odgovoru pacijenta na liječenje.

2. Upute za uporabu:

   • Reagila tablete se obično uzimaju oralno, neovisno o unosu hrane.
   • Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja ili lomljenja.
   • Preporučuje se uzimanje Reagila svaki dan u isto vrijeme kako bi se održala stabilna razina lijeka u tijelu.

3. Trajanje liječenja:

   • Trajanje uzimanja Reagila određuje liječnik i ovisi o prirodi i težini bolesti, kao i o odgovoru pacijenta na liječenje.
   • Prestanak uzimanja Reagile treba provoditi postupno pod nadzorom liječnika kako bi se spriječili mogući simptomi odvikavanja.

Koristite Reagili tijekom trudnoće

Korištenje kariprazina (Reagil) tijekom trudnoće treba provoditi s izuzetnim oprezom jer postoje dokazi o potencijalnim rizicima za fetus. Studija na miševima pokazala je da kariprazin može ometati biosintezu kolesterola u fetalnom mozgu, što povećava razinu toksičnih oksisterola u mozgu i može biti povezano s pojavom poremećaja sličnih onima koji se vide kod Smith-Lemli-Opitz sindroma, rijetkog genetskog poremećaja koji rezultira višestrukim razvojnim defektima (Genaro-Mattos i sur., 2020.).

S obzirom na moguće rizike, primjena kariprazina tijekom trudnoće zahtijeva pažljivo odmjeravanje potencijalnih koristi i rizika za zdravlje majke i djeteta. Uvijek se posavjetujte s liječnikom kako biste procijenili sve moguće rizike i koristi prije početka liječenja ovim lijekom tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

1. Teško oštećenje jetre: Kariprazin se metabolizira u jetri, pa njegova primjena u bolesnika s teškim oštećenjem jetre može rezultirati povećanom koncentracijom lijeka u krvi i pojačanim nuspojavama.
2. Teško oštećenje bubrega: Slično oštećenju jetre, teško oštećenje bubrega može utjecati na izlučivanje lijeka i njegovih metabolita, što zahtijeva prilagodbu doze ili alternativno liječenje.
3. Interakcija s inhibitorima CYP3A4: Kariprazin se metabolizira putem enzima CYP3A4, a njegova istodobna primjena s jakim inhibitorima ovog enzima može značajno povećati razinu kariprazina u krvi, povećavajući rizik od nuspojava.

Nuspojave Reagili

1. Pospanost: Mnogi ljudi mogu osjećati pospanost ili umor dok uzimaju Rexulti. To može utjecati na njihovu sposobnost obavljanja svakodnevnih zadataka.
2. Vrtoglavica: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili osjećaj nestabilnosti pri promjeni položaja tijela.
3. Tremor: Može se manifestirati kao blago drhtanje ruku ili drugih dijelova tijela.
4. Pospane nemirne noge: Neke osobe mogu osjetiti nelagodu u nogama tijekom spavanja, što uzrokuje njihovo pomicanje ili nemir.
5. Povećani apetit i debljanje: Neki pacijenti mogu osjetiti povećani apetit i debljanje tijekom uzimanja Rexultija.
6. Problemi s koncentracijom i pamćenjem: Neke osobe mogu primijetiti probleme s koncentracijom i pamćenjem dok uzimaju ovaj lijek.
7. Problemi sa seksualnom funkcijom: Neki pacijenti mogu imati problema s libidom, erekcijom ili orgazmom.
8. Povećane razine prolaktina: Rexulti može povećati razinu hormona prolaktina, što može uzrokovati probleme s hormonskom ravnotežom i proizvodnjom mlijeka kod žena i muškaraca.
9. Povišeni šećer u krvi i lipidi: Neki pacijenti mogu osjetiti povišeni šećer u krvi i lipide.

Predozirati

1. Povećane neželjene nuspojave: To može uključivati pospanost, vrtoglavicu, nesanicu, tjeskobu, uznemirenost, slabost mišića, probavne probleme (npr. mučninu, povraćanje, proljev), moguće promjene krvnog tlaka i otkucaja srca.
2. Rizik od ozbiljnih nuspojava: Može doći do povećanja ozbiljnih nuspojava poput akinezije, ekstrapiramidnih simptoma (poremećaji kretanja), napadaja, kardiovaskularnih komplikacija (npr. aritmija) i drugih.
3. Potencijalno fatalni učinci: U slučaju značajnog predoziranja, može nastupiti potencijalno fatalno stanje, posebno ako su oštećeni kardiovaskularni i respiratorni sustav.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi centralnog djelovanja: Kariprazin može pojačati sedativne učinke drugih lijekova centralnog djelovanja kao što su benzodiazepini, narkotički analgetici i hipnotici. To može povećati rizik od pospanosti i depresije centralnog živčanog sustava.
2. Antihistaminici: Kariprazin može pojačati sedativne učinke antihistaminika.
3. Lijekovi koji utječu na sustav citokroma P450: Kariprazin se metabolizira u jetri putem enzima citokroma P450, posebno izoenzima CYP3A4. Lijekovi koji induciraju (npr. rifampicin, karbamazepin) ili inhibiraju (npr. ketokonazol, klaritromicin) ovaj sustav mogu promijeniti razinu kariprazina u krvi.
4. Lijekovi koji produljuju QT interval: Sam kariprazin može produljiti QT interval. Kombinacija s drugim lijekovima koji također produljuju QT interval (npr. antiaritmici, antidepresivi) može povećati rizik od srčanih aritmija.
5. Lijekovi koji smanjuju želučanu kiselost: Lijekovi koji smanjuju želučanu kiselost (npr. antacidi, inhibitori protonske pumpe) mogu smanjiti apsorpciju kariprazina iz gastrointestinalnog trakta i smanjiti njegovu učinkovitost.