Reglan

Cerukal je propulzant. Potiče funkciju peristaltike.

[1], [2], [3]

Indikacije Cerukala

U odraslih se koristi za sprečavanje povraćanja mučninom nakon operacije, kao i nakon radioterapije. Osim toga, koristi se za simptomatsku terapiju mučnine s povraćanjem (to uključuje slučajeve koji se javljaju u pozadini akutnih napada migrene).

U djece se koristi kao sredstvo druge linije - sprečavanje povraćanja s mučninom odgođenog tipa (uzrokovano kemoterapijskim postupcima), a osim istih simptoma koji nastaju nakon kirurškog zahvata.

Otpustite obrazac

Otpuštanje u obliku otopine za ubrizgavanje, u ampulama od 2 ml. Unutar zasebnog pakiranja - 10 ampula s otopinom.

Farmakodinamiku

Metoklopramid je središnji antagonist dopamina, koji također ima kolinergičku aktivnost perifernog tipa. Među glavnim svojstvima: antiemetik, a osim toga i proces ubrzavanja želučane pražnjenja i prolaska hrane kroz tankog crijeva.

Antiemetička svojstva nastaju kao posljedica izloženosti središtu moždanog stabla (kemoreceptori su aktivirajuća regija središta povraćanja). Najvjerojatnije je to zbog usporavanja aktivnosti neurona dopamina.

Postupak pojačanja peristaltike djelomično provodi uz sudjelovanje viših centara, iako je (djelomično) i može se spojiti sa mehanizmom za periferne udara u kombinaciji sa aktiviranje funkcije postganglionic holinergijske vodiča i eventualno također supresije dopaminskih receptora u želucu i tankom crijevu.

Kroz parasimpatički NA i hipotalamus usmjerava i regulira funkciju motora gornjeg gastrointestinalnog trakta. Povećava intestinalni i želučani ton, ubrzava proces pražnjenja, utječe na crijevnu peristaltiku, sprečava refluks jednjaka i pylore, a također smanjuje gastrostazu. Stabilizira proces izlučivanja žuči, ublažava diskineziju žučnog mjehura, a također smanjuje grč iz sfinktera Oddija, bez promjene tonusa.

Nuspojave se uglavnom protežu na ekstrapiramidalne manifestacije koje izazivaju blokirajući učinak dopaminskih receptora na središnji živčani sustav.

Dugotrajno korištenje metoklopramida može izazvati povećanje razina serumskog prolaktina uslijed nedostatka dopaminergičkog usporavanja procesa izolacije ovog elementa. Istodobno, žene su imale poremećaje menstrualnog ciklusa s galaktorom, te muškarcomastom. Ove manifestacije dogodile su se nakon uklanjanja lijeka.

Farmakokinetika

Izloženost gastrointestinalnom traktu počinje 1-3 minute nakon injekcije IV, a također 10-15 minuta nakon ovog postupka. Antiemetski učinak traje 12 sati.

Sinteza supstance plazmom proteina - 13-30%. Volumen distribucije iznosi 3,5 l / kg. Metabolički proces se provodi unutar jetre. Poluživot je 4-6 sati. Tvar prolazi kroz posteljicu i BBB, a osim toga može prodrijeti u majčino mlijeko.

Otprilike 20% doze izlučuje se u izvornom obliku, a preostali otprilike 80% nakon procesa metabolizma jetre izlučuju se kroz bubrege, u kombinaciji sa sumpornom ili glukuronskom kiselinom.

Poremećaj bubrega kod pacijenta. S teškim stupnjem patologije, razina QC je smanjena na 70%, a poluživot se povećava (otprilike 10 sati na CC od 10-50 ml / min, a 15 sati pri CC <10 ml / min).

Nedostatak pacijentove jetre. Kod ciroze jetre kumuliran je metoklopramid, protiv kojeg je došlo do smanjenja klirensa u plazmi (za 50%).

Doziranje i administracija

Injekcijska otopina se primjenjuje na / m ili IV način. Kod / u postupku, metoklopramid se mora primijeniti polagano, bolus injekcijom (trajanje - manje od 3 minute).

U odraslih osoba, kako bi se spriječilo razvoj povraćanja uz mučninu nakon operacije, potrebna je jedna doza lijekova u količini od 10 mg.

Kada simptomatsko uklanjanje emeze mučninu (kao oni koji se mogu pojaviti zbog akutnog napadaja migrene), i uklanjanju tih istih simptoma izazvanih radioterapijom, daje jednom dnevno doza od 10 mg (primjenjuje ne više od 3 puta po dan).

Dnevna doza ne smije prelaziti 30 mg (ili 0,5 mg / kg).

Upotreba lijeka u obliku injekcije treba biti u najkraćem mogućem vremenskom razdoblju, s brzim kasnije prijelazom na rektalni ili oralni oblik metoklopramida.

Djeca, kada sprečavaju mučninu s povraćanjem nakon operacije, trebaju se primijeniti metoklopramid na kraju postupka.

Obično se otopina primjenjuje u količini od 0,1-0,15 mg / kg, ne više od 3 puta dnevno. U ovom slučaju, dnevno se ne može davati više od 0.5 mg / kg lijeka. Ako je potrebna daljnja uporaba Cerucaluma, potrebno je poštivati najmanje 6 sati intervala između postupaka.

Režim doziranja:

• djeca 1-3 godine (težina 10-14 kg) - doza od 1 mg (maksimalno tri puta dnevno);
• djeca 3-5 godina (težina 15-19 kg) - doza od 2 mg (ne više od 3 puta dnevno);
• djeca 5-9 godina (težina 20-29 kg) - doza 2,5 mg (maksimalno 3 puta dnevno);
• djeca i adolescenti 9-18 godina (težina 30-60 kg) - doza od 5 mg (maksimalno tri puta dnevno);
• adolescenti 15-18 godina (težina veća od 60 kg) - doza od 10 mg (ne više od 3 puta dnevno).

S dijagnozom postoperativnog povraćanja s mučninom, možete primijeniti rješenje ne dulje od 48 sati.

Da biste uklonili povraćanje uz mučninu u odloženom obliku (zbog kemoterapijskih postupaka), možete koristiti metoklopramid najviše 5 dana.

Starije osobe trebaju razmotriti mogućnost smanjenja doze, zbog starosti imaju smanjenje funkcije jetre i bubrega.

Funkcionalno oštećenje bubrega.

Osobe s fazom terminalne patologije (razina faktora čišćenja kreatinina ≤ 15 ml / min) trebaju smanjiti dozu lijekova za 75%.

Osobe s teškim ili umjerenim oblikom bolesti (QC vrijednost je 15-60 ml / min) veličina doze se smanjuje za 50%.

Nedostatak jetre.

Osobe s funkcionalnim oštećenjem jetre u teškom obliku moraju smanjiti dozu otopine za 50%.

[4]

Koristite Cerukala tijekom trudnoće

Različiti rezultati ispitivanja uz sudjelovanje trudnica (više od 1000 uzimanja lijekova) pokazali su da ne postoji otrovni učinak, što dovodi do fetotoksičnosti ili malformacije.

Metoklopramid se daje trudnicama u prisutnosti kliničkih indikacija. Ljekovita svojstva tvari (kao i ostali neuroleptici), pod uvjetom da se u kasnijim razdobljima koriste Cerukal, mogu izazvati razvoj ekstrapiramidalnog poremećaja kod djeteta. Stoga se preporuča prestati koristiti lijekove tijekom tog razdoblja. Također, stanje novorođenčeta treba pratiti u slučaju droga.

Kontraindikacije

Kontraindikacije su:

• pacijent nema intoleranciju na metoklopramid ili druge elemente lijeka;
• krvarenje u gastrointestinalnom traktu;
• intestinalna opstrukcija mehaničkog tipa;
• perforiranje unutar gastrointestinalnog trakta;
• dijagnosticiranog pheokromocitoma ili o kojem se sumnja (jer postoji opasnost od povećanja krvnog tlaka u teškom obliku);
• prisutne u kasnijoj fazi diskinezije anamneza, izazvali metoklopramid ili druge neuroleptike;
• epilepsija (povećani intenzitet i učestalost napadaja);
• tremor paraliza;
• kombinirana upotreba s levodopa ili dopamin agonistima;
• dijagnosticirana methemoglobinemija zbog uporabe metoklopramida ili povijesti nedostatka NADH-citokrom-b5 reduktaze;
• ovisno o razini prolaktina tumora;
• povećana konvulzivna spremnost (motorni ekstrapiramidni poremećaji);
• budući da postoji mogućnost razvoja ekstrapiramidalnog sindroma, ona se ne može davati dojenčadi do prve godine.

Budući da je natrijev sulfit sadržan u otopini lijeka, zabranjeno je propisati osobama s bronhijalnom astmom i netolerancijom na sulfit.

Nuspojave Cerukala

Uvođenje otopine može izazvati neke nuspojave:

• imunološke manifestacije: preosjetljivost i anafilaktički simptomi (to uključuje anafilaksiju, osobito s injekcijom IV);
• limfnih reakcije i manifestacije hematopoetskog sustava: razvoj methemoglobinemia proizlazi vjerojatno zbog nedostatka NADH-citokrom-b5-reduktazu (posebno u male djece), a osim toga sulfgemoglobinemii, razvoju uglavnom zbog kombiniranu upotrebu s oslobađanja sumpora PM (u visokim dozama);
• manifestacije na dijelu CAS-a: razvoj bradikardije (osobito kao rezultat intravenske injekcije). Zbog bradikardije, moguće je kratkotrajno srčano zaustavljanje nakon primjene lijeka. Također se javlja AV-blokada, zaustavljanje sinusnog čvora (često zbog intravenoznih injekcija), produljenje intervala-QT i sniženje krvnog tlaka. Pored toga, postoji ventrikularna tahikardija, opaža se stanje šoka, povećanje krvnog tlaka u akutnom obliku (kod osoba s pheochromocytomom) i nesvjesticu kod IV injekcije;
• reakcije endokrinskog sustava: pojava ginekomastije, galaktoreje i amenoreje, te pored hiperprolaktinemije i poremećaja menstrualnog ciklusa;
• poremećaji u radu probavnog trakta: sluznice suhih usta, konstipacija, mučnina i proljev;
• HC Reakcijska maligni neuroleptički sindrom oblik (je karakteriziraju značajke: pojava napadaja, groznica, promjene parametara krvnog tlaka, mišićnoj ukočenosti i gubitak svijesti), koji se obično javlja u epilepsiju. Pored toga, tu je i osjećaj pospanosti, glavobolja i depresije razine svijesti;
• poremećaji kože: urtikarija, svrbež kože, osip, kao i edem Quincke i hiperemija;
• mentalni poremećaji: pojava halucinacija, anksioznosti i anksioznosti, stanje depresije i zbunjenosti;
• pokazatelji laboratorijskih testova: povećanje razine jetrenih enzima;
• sistemske manifestacije: povećano umor i razvoj astenije.

Ekstrapiramidalni poremećaji koji nastaju uslijed uvođenja jedne doze (uglavnom u adolescenata i djece) ili kao rezultat višak potrebne doze:

• diskinetički sindrom (pojava refleksnih sasvim neredovitim pokreta (vrat, glavu i ramena), blepharospasm tipa tonik, spazmi u žvačnih i mišiće lica, kao i jezik i ždrijelna mišića, jezik abnormalnosti, kralježnjak prenapona uzrokovanih grčevima kovrče i leg ekstenzija, kao i pogrešno položaj vrata s glavom);
• tremor paraliza (razvoj krutosti, tremor, a time akinesia);
• akutni oblik distonije;
• kasna faza diskinezije (može se razviti u trajno razdoblje dugotrajnog liječenja ili nakon njega (često kod starijih osoba));
• akatizija.

Predozirati

Među znakovima predoziranja: osjećaj pospanosti, razdražljivosti, zbunjenosti, osjećaja tjeskobe s intenziviranjem, a dodatno suzbijanje nivoa svijesti i pojava napadaja. Ekstrapiramidalni poremećaji i poremećaji u radu SSS mogu se razviti s razvojem bradikardije i povećanjem / smanjenjem krvnog tlaka. Moguće je pojava halucinacija, srčanog udara i respiratorne funkcije, te pored ove manifestacije distonije.

Kada se pojavljuju ekstrapiramidalni poremećaji (zbog prekoračenja doze ili bez nje), potrebno je provesti simptomatsku terapiju (djeca su propisana benzodiazepinima, a odrasli s holinolitskim lijekovima antiparkinsonskog tipa).

Uzimajući u obzir stanje bolesnika, nužno je ukloniti nastale poremećaje i redovito nadgledati rad dišnog sustava i HGK.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati s Zerukalom agonistima dopaminom i levodopa, jer u ovom slučaju postoji međusobni antagonizam.

Nemojte piti alkohol kada koristite metoklopramid, jer alkohol poboljšava svoje umirujuće svojstvo.

Zbog kombinacije s oralnim lijekovima (kao što je paracetamol) moguće su promjene njihove apsorpcije, budući da metoklopramid utječe na pokretljivost želuca.

Kolinolitički lijekovi, kao i derivati morfina u kombinaciji s Cerucalom, uzrokuju međusobni antagonizam glede utjecaja na pokretljivost probavnog trakta.

Lijekovi koji usporavaju CNS zatvoren (neuroleptici, opioidi, barbiturates blokatori H1 antihistaminik (sedativi receptori tipa), kao sedativi i antidepresivi sličnog klonidin lijeka) se poboljšaju svojstva MCP.

Neuroleptici u kombinaciji s metoklopramidom mogu izazvati razvoj kumulativnih učinaka, kao i ekstrapiramidalne poremećaje.

Serotonergični lijekovi (na primjer, SSRI) u kombinaciji s Zerukalom mogu povećati vjerojatnost pojave intoksikacije serotonina.

Kombinacija s digoksinom može smanjiti njegovu biodostupnost. Potrebno je pažljivo pratiti razinu digoksina u plazmi tijekom perioda liječenja.

Simultano korištenje s ciklosporinom povećava svoju bioraspoloživost (razina vrha za 46% i učinak za 22%). Potrebno je pažljivo pratiti indeks plazme ciklosporina. Iako nije bilo moguće konačno identificirati medicinske posljedice ovog fenomena.

Korištenje lijeka s mavakuriumom ili sukamokonomom može povećati trajanje neuromuskularnog blokiranja (kolinesteraza u plazmi je potisnuta).

Snažni inhibitori elementa CYP2D6. AUC indeksa metoklopramida povećava se sličnom kombinacijom (kombinacija s paroksetinom ili fluoksetinom). Iako ne postoje precizni podaci o medicinskom značenju ovog fenomena, potrebno je pratiti stanje bolesnika zbog pojave nuspojava.

Tserukal može povećati trajanje izlaganja sukcinilholinu.

Budući da otopina lijeka sadrži natrijev sulfit, tiamin koji se uzima s lijekom može se brzo cijepati unutar tijela.

[5], [6]

Uvjeti skladištenja

Cerucal se mora pohraniti, štiteći od sunčeve svjetlosti, nedostupne maloj djeci. Nemojte zamrznuti rješenje. Vrijednosti temperature su najviše 30 ° C.

Rok trajanja

Cerucal se može koristiti u razdoblju od 5 godina od datuma oslobađanja otopine lijeka.