Cerucal

Cerucal je pogonsko sredstvo. Potiče peristaltiku.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Cerucal

Kod odraslih se koristi za sprječavanje razvoja povraćanja s mučninom nakon operacija, kao i nakon radioterapije. Osim toga, koristi se u simptomatskom liječenju mučnine s povraćanjem (to uključuje slučajeve koji se javljaju na pozadini akutnih napadaja migrene).

Kod djece se koristi kao sredstvo druge linije za sprječavanje povraćanja s odgođenom mučninom (uzrokovanom kemoterapijskim postupcima), kao i istih simptoma koji se javljaju nakon operacije.

Otpustite obrazac

Dostupan kao otopina za injekcije, u ampulama od 2 ml. Unutar zasebnog pakiranja nalazi se 10 ampula s otopinom.

Farmakodinamiku

Metoklopramid je središnji antagonist dopamina koji također ima perifernu kolinergičku aktivnost. Među njegovim glavnim svojstvima su: antiemetik, a osim toga, ubrzava proces pražnjenja želuca i prolaska hranljivih masa kroz tanko crijevo.

Antiemetička svojstva posljedica su djelovanja na središte moždanog debla (kemoreceptori su aktivirajuće područje centra za povraćanje). Najvjerojatnije je to zbog usporavanja aktivnosti dopaminskih neurona.

Proces povećanja peristaltike djelomično se provodi uz sudjelovanje viših centara, iako u njemu može (također djelomično) sudjelovati i mehanizam s perifernim djelovanjem u kombinaciji s aktivacijom funkcije postganglionskih kolinergičkih vodiča, kao i, moguće, s potiskivanjem dopaminskih receptora unutar tankog crijeva i želuca.

Putem parasimpatičkog živčanog sustava i hipotalamusa usmjerava i regulira motoričku funkciju gornjeg gastrointestinalnog trakta. Povećava tonus crijeva i želuca, ubrzava proces pražnjenja, utječe na peristaltiku crijeva, sprječava ezofagealni i pilorični refluks te smanjuje gastrostazu. Stabilizira proces izlučivanja žuči, uklanja diskineziju žučnog mjehura i smanjuje grčeve Oddijevog sfinktera, bez promjene njegovog tonusa.

Nuspojave uglavnom uključuju ekstrapiramidne manifestacije, koje su izazvane blokirajućim učinkom dopaminskih receptora na središnji živčani sustav.

Dugotrajna primjena metoklopramida može izazvati porast razine prolaktina u serumu zbog nedostatka dopaminergičke inhibicije procesa lučenja ovog elementa. U ovom slučaju, kod žena su uočeni poremećaji menstrualnog ciklusa s galaktorejom, a kod muškaraca ginekomastija. Ove manifestacije su prošle nakon prestanka uzimanja lijeka.

Farmakokinetika

Učinak na gastrointestinalni trakt počinje 1-3 minute nakon intravenske injekcije, a također i 10-15 minuta nakon ovog postupka. Antiemetički učinak traje 12 sati.

Sinteza tvari s proteinima plazme je 13-30%. Volumen distribucije je 3,5 l/kg. Metabolički proces se odvija unutar jetre. Poluvrijeme eliminacije je 4-6 sati. Tvar prolazi kroz placentu i krvno-možgansku barijeru, a može prodrijeti i u majčino mlijeko.

Otprilike 20% doze izlučuje se u izvornom obliku, a preostalih otprilike 80%, nakon procesa metabolizma u jetri, izlučuje se putem bubrega, u kombinaciji sa sumpornom ili glukuronskom kiselinom.

Zatajenje bubrega kod pacijenta. U teškim slučajevima, razina CC smanjuje se na 70%, a poluvrijeme eliminacije se povećava (otprilike 10 sati s razinom CC od 10-50 ml/minuti i 15 sati s razinom CC <10 ml/minuti).

Pacijent ima zatajenje jetre. Kod ciroze jetre uočeno je nakupljanje metoklopramida, na pozadini čega je došlo do smanjenja klirensa u plazmi (za 50%).

Doziranje i administracija

Otopina za injekciju primjenjuje se intramuskularno ili intravenski. Za intravenski postupak, metoklopramid se mora davati polako, bolusnom injekcijom (trajanje - manje od 3 minute).

Kod odraslih, kako bi se spriječio razvoj povraćanja s mučninom nakon operacije, potrebna je jedna doza od 10 mg.

Za simptomatsko ublažavanje povraćanja s mučninom (također i onih koji se javljaju zbog akutnih napadaja migrene), a istovremeno i ublažavanje istih simptoma izazvanih radioterapijom, propisuje se jedna doza od 10 mg (primjenjuje se ne više od 3 puta dnevno).

Dnevna doza ne smije prelaziti 30 mg (ili 0,5 mg/kg).

Lijek u obliku injekcije treba koristiti što kraće vrijeme, nakon čega slijedi brzi prijelaz na rektalne ili oralne oblike metoklopramida.

Kod djece, kako bi se spriječila mučnina i povraćanje nakon operacije, metoklopramid treba primijeniti nakon postupka.

Obično se otopina primjenjuje u količini od 0,1-0,15 mg/kg, ne više od 3 puta dnevno. U tom slučaju, ne može se primijeniti više od 0,5 mg/kg lijeka dnevno. Ako je potrebna daljnja primjena Cerucala, potrebno je pridržavati se najmanje 6-satnih intervala između postupaka.

Režim doziranja:

• djeca od 1-3 godine (težine 10-14 kg) - doza 1 mg (najviše tri puta dnevno);
• djeca od 3-5 godina (težina 15-19 kg) - doza 2 mg (ne više od 3 puta dnevno);
• djeca od 5 do 9 godina (težina 20-29 kg) - doza 2,5 mg (najviše 3 puta dnevno);
• djeca i adolescenti u dobi od 9-18 godina (težina 30-60 kg) - doza 5 mg (najviše tri puta dnevno);
• adolescenti u dobi od 15-18 godina (težina preko 60 kg) - doza 10 mg (ne više od 3 puta dnevno).

Ako se dijagnosticira postoperativno povraćanje s mučninom, otopina se može koristiti najviše 48 sati.

Za ublažavanje povraćanja zajedno s mučninom u odgođenom obliku (zbog kemoterapijskih postupaka), metoklopramid se može koristiti najviše 5 dana.

Kod starijih bolesnika treba razmotriti smanjenje doze zbog smanjenja funkcije jetre i bubrega povezanog sa starenjem.

Funkcionalni poremećaj bubrega.

Osobe s terminalnom fazom patologije (klirens kreatinina ≤15 ml/min) trebaju smanjiti dozu lijeka za 75%.

Za osobe s teškim ili umjerenim oblicima bolesti (CC je 15-60 ml/minuta), doza se smanjuje za 50%.

Zatajenje jetre.

Osobama s teškom funkcionalnom disfunkcijom jetre potrebno je smanjiti dozu otopine za 50%.

[ 4 ]

Koristite Cerucal tijekom trudnoće

Brojni rezultati ispitivanja provedenih na trudnicama (više od 1000 žena koje su koristile lijekove) pokazali su da nema toksičnog učinka, koji bi rezultirao fetotoksičnošću ili malformacijama.

Metoklopramid se može propisati trudnicama ako postoje kliničke indikacije. Ljekovita svojstva tvari (kao i drugih neuroleptika), pod uvjetom da se Cerucal koristi u kasnijim fazama, mogu izazvati razvoj ekstrapiramidnog poremećaja kod djeteta. Stoga se preporučuje odbijanje upotrebe lijeka tijekom tog razdoblja. Stanje novorođenčeta također treba pratiti ako se lijek koristi.

Kontraindikacije

Kontraindikacije su:

• pacijent ima intoleranciju na metoklopramid ili druge komponente lijeka;
• krvarenje u gastrointestinalnom traktu;
• mehanička crijevna opstrukcija;
• perforacija unutar gastrointestinalnog trakta;
• dijagnosticiran feokromocitom ili sumnja na njega (budući da postoji rizik od povišenog krvnog tlaka u teškom obliku);
• anamneza diskinezije u kasnoj fazi uzrokovane metoklopramidom ili drugim neurolepticima;
• epilepsija (povećan intenzitet i učestalost napadaja);
• drhtava paraliza;
• kombinirana primjena s levodopom ili agonistima dopamina;
• dijagnosticirana methemoglobinemija zbog upotrebe metoklopramida ili anamneza nedostatka NADH-citokrom b5 reduktaze;
• tumori ovisni o prolaktinu;
• povećana konvulzivna spremnost (ekstrapiramidalni motorički poremećaji);
• Budući da postoji rizik od razvoja ekstrapiramidnog sindroma, ne smije se propisivati dojenčadi mlađoj od 1 godine.

Budući da otopina lijeka sadrži natrijev sulfit, zabranjeno ga je propisivati osobama s bronhijalnom astmom i intolerancijom na sulfite.

Nuspojave Cerucal

Uvođenje otopine može izazvati određene nuspojave:

• imunološke manifestacije: preosjetljivost i anafilaktički simptomi (to uključuje anafilaksiju, posebno kod intravenske injekcije);
• limfne reakcije i manifestacije hematopoetskog sustava: razvoj methemoglobinemije, koja se može pojaviti zbog nedostatka NADH-citokrom-b5-reduktaze (osobito kod male djece), a također i sulfhemoglobinemija, koja se razvija uglavnom zbog kombinirane primjene lijekova koji oslobađaju sumpor (u visokim dozama);
• manifestacije iz kardiovaskularnog sustava: razvoj bradikardije (osobito kao posljedica intravenske injekcije). Zbog bradikardije, nakon primjene lijeka moguć je kratkotrajni srčani zastoj. Također se javljaju AV blok, zastoj sinusnog čvora (često zbog intravenskih injekcija), produljenje QT intervala i smanjenje pokazatelja krvnog tlaka. Osim toga, javlja se ventrikularna tahikardija, opaža se šok, razina krvnog tlaka raste u akutnom obliku (kod osoba s feokromocitomom), kao i nesvjestica u slučaju intravenske injekcije;
• reakcije endokrinog sustava: pojava ginekomastije, galaktoreje i amenoreje, kao i hiperprolaktinemije i poremećaja menstrualnog ciklusa;
• gastrointestinalni poremećaji: suha usta, zatvor, mučnina i proljev;
• NS reakcije: maligni oblik neuroleptičkog sindroma (karakteriziran sljedećim simptomima: napadaji, vrućica, promjene krvnog tlaka, ukočenost mišića i gubitak svijesti), koji se obično razvija kod epileptičara. Osim toga, javlja se i osjećaj pospanosti, glavobolje i smanjenje razine svijesti;
• kožne bolesti: urtikarija, svrbež kože, osip, kao i Quinckeov edem i hiperemija;
• mentalni poremećaji: pojava halucinacija, osjećaj nemira i tjeskobe, stanje depresije i zbunjenosti;
• rezultati laboratorijskih pretraga: povišene razine jetrenih enzima;
• sustavne manifestacije: povećani umor i razvoj astenije.

Ekstrapiramidni poremećaji nastali kao posljedica primjene jedne doze (uglavnom u adolescenata i djece) ili kao posljedica prekoračenja potrebne doze:

• diskinetički sindrom (pojava refleksnih spazmodičnih pokreta (vrat, glava i ramena), tonički blefarospazam, grč u području žvačnih i mimikalnih mišića, kao i jezičnih i faringealnih mišića, jezične devijacije, istegnuće kralježnice uzrokovano grčevima fleksije ruku i ekstenzije nogu, kao i nepravilan položaj vrata s glavom);
• drhtava paraliza (razvoj ukočenosti, tremora i uz to akinezije);
• akutni oblik distonije;
• diskinezija u kasnoj fazi (može se razviti u trajnu diskineziju tijekom ili nakon dugotrajnog liječenja (često kod starijih osoba));
• akatizija.

Predozirati

Znakovi predoziranja uključuju: osjećaj pospanosti, razdražljivost, zbunjenost, osjećaj tjeskobe s njezinim povećanjem, kao i suzbijanje razine svijesti i pojavu konvulzija. Mogu se razviti ekstrapiramidni poremećaji i poremećaji u radu kardiovaskularnog sustava s razvojem bradikardije i porastom/smanjenjem krvnog tlaka. Moguće su halucinacije, zastoj srca i respiratorne funkcije, kao i manifestacije distonije.

Ako se pojave ekstrapiramidni poremećaji (zbog ili bez predoziranja), treba provesti simptomatsku terapiju (djeci se propisuju benzodiazepini, a odraslima antikolinergički lijekovi antiparkinsonskog tipa).

S obzirom na stanje pacijenta, potrebno je eliminirati nastale poremećaje i redovito pratiti funkcioniranje dišnog i kardiovaskularnog sustava.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati agoniste dopamina i levodopu s Cerucalom, jer u tom slučaju dolazi do međusobnog antagonizma.

Ne smijete piti alkohol dok uzimate metoklopramid, jer alkohol pojačava njegova sedativna svojstva.

Zbog kombinacije s oralnim lijekovima (kao što je paracetamol), moguće su promjene u njihovoj apsorpciji, budući da metoklopramid utječe na motilitet želuca.

Antikolinergički lijekovi, kao i derivati morfija, kada se kombiniraju s Cerucalom, uzrokuju međusobni antagonizam u pogledu učinka na motilitet probavnog trakta.

Lijekovi koji usporavaju rad središnjeg živčanog sustava (neuroleptici, derivati morfija, barbiturati s blokatorima H1 receptora, antihistaminici (sedativni tip), kao i sedativni antidepresivi i klonidin sa srodnim lijekovima) pojačavaju svojstva metoklopramida.

Neuroleptici u kombinaciji s metoklopramidom mogu izazvati razvoj kumulativnih učinaka, kao i ekstrapiramidnih poremećaja.

Serotonergički lijekovi (na primjer, SSRI) u kombinaciji s Cerucalom mogu povećati vjerojatnost intoksikacije serotoninom.

Kombinacija s digoksinom može smanjiti njegovu bioraspoloživost. Tijekom liječenja potrebno je pažljivo pratiti razinu digoksina u plazmi.

Istodobna primjena s ciklosporinom povećava njegovu bioraspoloživost (vršna razina za 46%, a učinak za 22%). Potrebno je pažljivo pratiti razinu ciklosporina u plazmi. Do sada nije bilo moguće definitivno utvrditi medicinske posljedice ove pojave.

Primjena lijeka s mivakurijem ili suksametonijem može produžiti trajanje neuromuskularne blokade (plazmatska kolinesteraza je potisnuta).

Snažni inhibitori CYP2D6 elementa. AUC metoklopramida se povećava takvom kombinacijom (kombinacija s paroksetinom ili fluoksetinom). Iako nema preciznih podataka o medicinskom značaju ove pojave, potrebno je pratiti stanje pacijenata zbog pojave nuspojava.

Cerucal može povećati trajanje djelovanja sukcinilkolina.

Budući da medicinska otopina sadrži natrijev sulfit, tiamin uzet s lijekom može se brzo razgraditi u tijelu.

[ 5 ], [ 6 ]

Uvjeti skladištenja

Cerucal se mora čuvati dalje od sunčeve svjetlosti i izvan dohvata male djece. Otopinu ne zamrzavajte. Maksimalne temperaturne vrijednosti su 30°C.

Rok trajanja

Cerucal se može koristiti 5 godina od datuma izdavanja ljekovite otopine.