Recofol

Recofol je brzodjelujući anestetik za intravensku primjenu.

Indikacije Recofol

Koristi se za sljedeće postupke:

• indukcija anestezije pacijenta nakon čega slijedi održavanje sistemske anestezije;
• sedativni učinak na pacijente priključene na umjetno disanje na intenzivnoj njezi;
• sedativni učinak tijekom dijagnostičkih ili kirurških zahvata pod lokalnom ili regionalnom anestezijom.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u ampulama kapaciteta 20 ml. Unutar pakiranja nalazi se 5 takvih ampula. Može se prodavati i u bočicama od 50 ml, 1 bočica unutar pakiranja.

Farmakodinamiku

Lijek ima nespecifičan učinak na razini lipidnih stijenki unutar središnjeg živčanog sustava. Ne dovodi do razvoja početnog stimulirajućeg učinka.

Prilikom izlaska iz anestezije, glavobolje i postoperativno povraćanje s mučninom često se ne opažaju.

Farmakokinetika

Propofol se 97% sintetizira s intraplazmatskim proteinima.

Utvrđeno je da je tijekom infuzije lijeka poluvrijeme eliminacije 277-403 minute. Farmakokinetička svojstva propofola tijekom bolusne injekcije razvijaju se u 3 faze: faza brzih procesa distribucije (poluvrijeme eliminacije je 1,8-8,3 minute), faza β-eliminacije (poluvrijeme eliminacije je 0,5-1 sat) i faza γ-eliminacije (poluvrijeme eliminacije je unutar 200-300 minuta). Tijekom faze γ-eliminacije, razina lijeka u krvi polako se smanjuje, što je povezano sa sporim procesima preraspodjele iz dubokih slojeva (najvjerojatnije, masnog tkiva). Ova faza ne utječe na proces oporavka od anestezije.

Metabolizam propofola odvija se u jetri putem procesa konjugacije. Vrijednosti klirensa su približno 2 l/min. Postoje i mehanizmi koji ne uključuju metaboličke procese.

Neaktivni metabolički produkti izlučuju se uglavnom putem bubrega (otprilike 88%).

Uz standardni režim održavanja anestezije, nije uočeno značajno nakupljanje propofola (tijekom operacija koje su trajale najmanje 5 sati).

[ 1 ]

Doziranje i administracija

Doza lijeka odabire se za svaku osobu pojedinačno (to bi trebao učiniti iskusni anesteziolog), uzimajući u obzir kliničko stanje i težinu pacijenta, kao i njegovu osjetljivost na propofol.

Postoji iskustvo s korištenjem emulzije od 20 mg/ml za postizanje sedativnog učinka tijekom dijagnostičkih ili kirurških zahvata (u kombinaciji s epiduralnom i spinalnom anestezijom).

Za indukciju anestezije, doza lijeka se titrira individualno, za 20-40 mg tvari u intervalima od 10 sekundi, uzimajući u obzir reakciju pacijenta. Za mnoge odrasle osobe mlađe od 55 godina, optimalnom dozom smatra se 1,5-2,5 mg/kg.

Starijim osobama (starijim od 55 godina) i pacijentima s ASA stupnjem 3 ili 4 treba davati niže doze: ukupna doza se smanjuje na minimalni dopušteni volumen od 1 mg/kg. Tim osobama lijek treba davati nižom brzinom - oko 20 mg (sadržano u 2 ml 10%-tne ili 1 ml 20%-tne emulzije) u intervalima od 10 sekundi. Ukupna doza može se smanjiti sporijom brzinom ubrizgavanja (unutar 20-50 mg/minuta).

Za indukciju anestezije, emulzija od 10 mg/ml može se primijeniti putem bolusne infuzije ili injekcije niske brzine. Za održavanje opće anestezije, emulzija od 20 mg/ml primjenjuje se kontinuiranom infuzijom, a emulzija od 10 mg/ml može se primijeniti i putem ponovljenih bolusnih injekcija, osiguravajući dovoljnu anesteziju.

Tijekom kontinuirane infuzije, odgovarajuća brzina značajno varira među pojedincima. Za održavanje opće anestezije kod odraslih, Recofol se koristi u dozi od 4-12 mg/kg/sat. Za oslabljene ili starije osobe, kao i one s hipovolemijom ili ASA stupnjem 3 i 4, doza se smanjuje na 4 mg/kg/sat. Nakon početka anestetičkog učinka (otprilike nakon prvih 10-20 minuta), kod pojedinačnih pacijenata dopušteno je lagano povećanje brzine infuzije (do 8-10 mg/kg/sat).

Ponovljene bolusne injekcije provode se u porcijama od 25-50 mg (što odgovara 2,5-5 ml), uzimajući u obzir reakciju pacijenta. Starije osobe ne smiju koristiti bolusne injekcije velikom brzinom (i pojedinačne i ponovljene), jer to može dovesti do zatajenja srca i pluća.

Za postizanje sedacije kod osoba na mehaničkoj ventilaciji na intenzivnoj njezi, lijek se primjenjuje kontinuiranom infuzijom brzinom odabranom u skladu s potrebnom dubinom sedacije. Kod mnogih pacijenata potrebna razina se opaža nakon primjene doze izračunate unutar 0,3-4 mg/kg/sat. Preporučuje se korištenje doza ne većih od 4 mg/kg/sat. Trajanje ciklusa postupaka kontinuirane infuzije lijeka može biti maksimalno 7 dana. Sedacija na intenzivnoj njezi treba se postići bez korištenja kontroliranog ciljanog infuzijskog sustava.

Za postizanje sedacije tijekom dijagnostičkih ili kirurških zahvata, doza se odabire individualno. Dovoljna sedacija razvija se nakon upotrebe lijeka u dozi od 0,5-1 mg/kg/sat tijekom 1-5 minuta, a zatim se taj učinak održava uvođenjem stalne infuzije brzinom od 1-4,5 mg/kg/sat. Ako je potreban jači sedativni učinak, dopuštena je dodatna bolusna doza od 10-20 mg propofola. Osobe s ASA stupnjevima 3 i 4, kao i starije osobe, često su prikladne za niže doze lijekova.

Za indukciju anestezije kod djeteta potrebno je polako titrirati dozu, uzimajući u obzir reakciju pacijenta do pojave kliničkih simptoma anestezije. Porcije se odabiru na temelju težine ili dobi djeteta. Za mnogu djecu stariju od 8 godina dovoljna je doza od približno 2,5 mg/kg za indukciju anestezije. Međutim, za dijete mlađe od 8 godina ta doza može biti i veća (unutar 2,5-4 mg/kg). Budući da nema kliničkih podataka o primjeni Recofola kod djece iz kategorije visokog rizika (ASA stupanj 3 ili 4), koristi se u nižim dozama.

Emulzija u dozi od 20 mg/ml zabranjena je za upotrebu pri uvođenju anestezije kod djece od 1 mjeseca do 3 godine starosti, jer je male količine lijeka prilično teško primijeniti. Za takve postupke preporučuje se korištenje emulzije u porciji od 10 mg/ml.

Za održavanje opće anestezije, 20 mg/ml emulzije se primjenjuje kontinuiranom infuzijom, a osim toga, doza od 10 mg/ml emulzije može se koristiti za postupke kontinuirane infuzije ili ponovljene bolus injekcije (za postizanje potrebne anestezije). Recofol za održavanje sistemske anestezije primjenjuje se kontinuiranom infuzijom, čija se doza odabire individualno za svakog pacijenta; za postizanje potrebne anestezije, brzina infuzije često je unutar 9-15 mg/kg/sat. Nema podataka o primjeni lijeka kod djece s ASA stupnjevima 3 ili 4.

Za djecu mlađu od 3 godine potrebna je veća doza. Mora se odabrati individualno, pažljivo prateći pružanje potrebne anestezije.

Rezultati ispitivanja održavanja sistemske anestezije kod djece mlađe od 3 godine pokazali su da je trajanje primjene lijeka često bilo približno 20 minuta, a maksimalno trajanje 75 minuta. Zabranjeno je davati lijek dulje od 1 sata (osim u situacijama kada je potreban dulji postupak - na primjer, u slučaju hipertermije maligne prirode, što zahtijeva izbjegavanje upotrebe inhalacijskih anestetika).

Primjena propofola bez pridržavanja uputa dovodi do pojave ozbiljnih nuspojava (uključujući smrtne slučajeve), iako nije bilo moguće dokazati da je njihov razvoj povezan s primjenom lijeka. Nuspojave su često zabilježene kod djece koja su imala infekcije dišnih putova i kojima su propisane doze veće od onih preporučenih za odrasle.

[ 3 ]

Koristite Recofol tijekom trudnoće

Propofol prolazi kroz placentu i može potisnuti procese razvoja fetusa. Stoga se lijek ne može koristiti tijekom trudnoće ili tijekom poroda u velikim dozama.

Male količine tvari izlučuju se u majčino mlijeko. Smatra se sigurnim za dojenče, ali samo ako žena ne doji nekoliko sati nakon uzimanja propofola.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu u slučaju intolerancije na propofol ili druge komponente lijeka.

Nuspojave Recofol

Upotreba lijeka može uzrokovati pojavu određenih nuspojava:

• Opće manifestacije: snižen krvni tlak i prolazni respiratorni zastoj (ovi poremećaji mogu biti teški, posebno kod osoba s teškim općim stanjem). Povremeno se javljaju epileptiformni pokreti, uključujući konvulzije ili opistotonus (ponekad traju nekoliko sati ili čak dana), kao i plućni edem;
• nakon buđenja iz anestezije: ponekad se opaža kratkotrajni poremećaj svijesti. Povremeno se javljaju glavobolje, povraćanje, postoperativna vrućica i mučnina. Pojavljuju se izolirani simptomi alergije povezani s anafilaktičkim znakovima (bronhijalni grčevi, eritem lica, izražen pad krvnog tlaka i Quinckeov edem). Prijavljeni su slučajevi bradikardije ili srčanog zastoja (razvoj asistolije);
• izolirani slučajevi metaboličke acidoze, rabdomiolize, hiperkalemije ili zatajenja srca (u nekim slučajevima s fatalnim ishodom) uočeni su tijekom primjene propofola za postizanje sedativnog učinka na intenzivnoj njezi u dozama većim od 4 mg/kg/sat;
• U izoliranim slučajevima nakon primjene propofola zabilježen je i razvoj pankreatitisa (iako se uzročno-posljedična veza nije mogla utvrditi). Postoje izvješća o postoperativnim manifestacijama - osjećaju vrućine ili hladnoće, zimici i euforiji. Može doći do promjene boje urina (crveno-smeđa ili zelena) i seksualne disfunkcije (uz dugotrajnu upotrebu). Trombocitopenija se ponekad opaža uz ponovljenu upotrebu propofola;
• lokalni simptomi: lijek se često podnosi bez komplikacija. Najčešće se javlja bol u području primjene lijeka (ova se manifestacija može smanjiti ubrizgavanjem tvari u jednu od najvećih vena koje se nalaze na laktu ili podlaktici). Rijetko se razvija venska tromboza ili flebitis. Kod paravazalnih injekcija mogu se uočiti tkivne manifestacije u teškom obliku.

[ 2 ]

Predozirati

Znakovi predoziranja: supresija kardiovaskularne i respiratorne funkcije.

Za uklanjanje poremećaja potrebno je koristiti umjetnu ventilaciju zajedno s kisikom. Po potrebi se koriste otopine dekstroze (glukoze), nadomjesci plazme, otopine soli (uključujući Ringerovu otopinu), a uz to i vazopresorni lijekovi.

[ 4 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija propofola i premedikacijskih sredstava, analgetika ili inhalacijskih sredstava može dovesti do pojačavanja anestezije i razvoja štetnih kardiovaskularnih učinaka.

Kombinacija s opioidima povećava vjerojatnost respiratorne supresije (respiratorni zastoj javlja se češće i dulje traje).

Kada se koristi fentanil, opaža se prolazno povećanje razine propofola u plazmi.

Kod osoba koje uzimaju ciklosporin, primjena lipidnih emulzija (uključujući Recofol) ponekad dovodi do razvoja leukoencefalopatije.

Primjena lijeka kao dodatka lokalnim anesteticima može zahtijevati niže doze propofola.

Miješanje lijeka u jednoj kapaljki ili šprici dopušteno je samo s 5% otopinom dekstroze (glukoze) ili lidokainom.

[ 5 ], [ 6 ]

Uvjeti skladištenja

Recofol se mora čuvati na tamnom mjestu. Zamrzavanje lijeka je zabranjeno.

Rok trajanja

Recofol se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Rok trajanja tvari dobivenih nakon otapanja emulzije od 10 mg/ml s 5%-tnom otopinom dekstroze je 6 sati od trenutka njihove proizvodnje. Otopine dobivene nakon razrjeđivanja emulzije od 10 mg/ml s lidokainom treba odmah primijeniti.

Zahtjev za djecu

Ne smije se propisivati za indukciju anestezije s naknadnim održavanjem anestezije kod dojenčadi mlađe od 1 mjeseca. Također se ne smije koristiti za sedaciju tijekom postupaka intenzivne njege kod djece i adolescenata mlađih od 16 godina.

Analogi

Analozi lijeka su Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius s Pofolom, Propofol-Lipuro i Propovan, kao i Propofol Abbott i 1% Propofol Fresenius.