Reksetin

Rexetin je antidepresiv koji pripada klasi SSRI lijekova.

Indikacije Reksetin

Koristi se u sljedećim uvjetima:

• stanje depresije različitog podrijetla (osobito patologije kod kojih se opaža redoviti osjećaj tjeskobe);
• epizode s razvojem depresije ili bipolarnog poremećaja kao posljedice shizofrenije;
• terapija za OKP ili njegova prevencija (lijek može spriječiti razvoj aktivnih recidiva čak i u slučaju dugog ciklusa liječenja);
• lezije u središnjem živčanom sustavu organske prirode (to uključuje lezije koje zahvaćaju duboke moždane strukture);
• rehabilitacija u slučaju epizodne pojave manično-depresivnog sindroma (tijekom depresivne faze);
• socijalna fobija ili generalizirani simptomi uočeni kod sindroma perzistentne anksioznosti;
• PTSP, koji se često javlja u vezi s katastrofom ili izuzetno opasnom situacijom po život;
• poremećaji neuropsihijatrijske prirode kod kojih se razvija panika ili agorafobija.

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u tabletama od 20 ili 30 mg, koje su pakirane u blistere u količini od 10 komada. Kutija sadrži 3 takva blistera.

Farmakodinamiku

Aktivni element lijeka, paroksetin, složeni je organski spoj bicikličke strukture. Usporava sposobnost presinaptičkih vezikula stijenke da nadoknade gubitak aktivnih serotoninskih medijatora, uzrokujući njegovo zadržavanje unutar sinaptičke pukotine. Kao rezultat toga, uz glavni terapijski učinak, ima izražen aktivirajući učinak na središnji živčani sustav - jer medijator živčanih impulsa ima dulji učinak (stimulira serotonergički sustav).

Treba napomenuti da aktivna komponenta lijeka, budući da je njegova kemijska baza, također ima anksiolitički učinak, jer je stanje anksioznosti uvelike povezano s povećanom ekscitabilnošću struktura subkorteksa mozga, na koje utječe lijek. Supresija ovih dijelova središnjeg živčanog sustava (talamus, limbička formacija i hipotalamus) dovodi do slabljenja simptoma sindroma anksioznosti.

Primjena Rexetina također dovodi do smanjenja težine OKP-a.

Paroksetin ima visoku specifičnost terapijskog učinka. Ne utječe na aktivnost opioidnih, muskarinskih ili nikotinskih završetaka, kao ni adrenergičkih receptora, zbog čega ne dovodi do razvoja ovisnosti o lijekovima i generalizirane ovisnosti. Osim toga, nema promjene u intenzitetu ponovnog preuzimanja nekih medijatora (dopamina i norepinefrina).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se apsorbira velikom brzinom u gastrointestinalnom traktu. Unos hrane ne utječe značajno na stupanj apsorpcije tvari. Lijek ima visoke stope sinteze proteina (približno 93-95% paroksetina), zbog čega njegovi aktivni elementi dugo cirkuliraju u glavnom krvotoku.

Rexetin podliježe intrahepatičkom metabolizmu, tijekom kojeg nastaju neaktivni metabolički produkti. Nakon transformacije, lijek se u obliku metaboličkih produkata izlučuje urinom putem bubrega (uglavnom). Poluvrijeme eliminacije varira u rasponu od 15-24 sata (točniji pokazatelj ovisi o individualnoj brzini metaboličkih procesa).

Kratkotrajnim konzervativnim ciklusom terapije, lijek se neznatno akumulira, dostižući ravnotežne vrijednosti nakon 7 dana kontinuiranog uzimanja tableta. Ali kod dulje upotrebe, lijek se ne akumulira.

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno, ujutro, s hranom. Ne moraju se žvakati kako se ne bi oštetila ovojnica tablete. Uzimajući u obzir kliničko stanje osobe, veličina porcije može se prilagoditi nakon 2-3 tjedna od početka ciklusa liječenja.

Veličine doza lijeka značajno variraju ovisno o dijagnozi koja je postavljena pacijentu.

U depresivnim stanjima uzima se 20 mg tvari dnevno. Terapijski učinak razvija se prilično postupno, zbog čega u izuzetno teškim stanjima može biti potrebno povećati dozu. U intervalima od 1 tjedna doza se može povećavati za 10 mg dok se ne postigne željeni rezultat. Dopušteno je maksimalno 50 mg lijeka dnevno.

Osobe s OKP-om trebaju u početku uzimati 20 mg lijeka dnevno. Kao i kod depresije, učinak lijeka se ne razvija odmah, pa se doza može povećavati za 10 mg u intervalima od 1 tjedna. U tom slučaju dopušteno je maksimalno 60 mg lijeka dnevno.

Liječenje paničnih poremećaja potrebno je započeti malom dnevnom dozom (10 mg), a zatim je povećavati svaki tjedan dok se ne postigne potreban sanativni učinak. Primjena tako male početne doze posljedica je činjenice da se intenzitet manifestacija glavne bolesti može povećati zbog nuspojava (negativne reakcije su najizraženije u početnoj fazi konzervativnog ciklusa). Maksimalna dopuštena dnevna doza je 60 mg.

Za socijalnu fobiju, u početku se uzima 20 mg Rexetina dnevno. Ako nema poboljšanja stanja osobe nakon 14 dana liječenja, dozu lijeka treba povećavati za +10 mg svaki tjedan dok se ne postigne željeni učinak ili maksimalna dopuštena doza od 50 mg dnevno. Standardna doza održavanja za sanaciju obično je 20 mg.

U slučaju generaliziranog anksioznog sindroma ili PTSP-a, konzervativni režim liječenja sličan je shemi koja se koristi u liječenju socijalne fobije.

Nakon što se završi aktivna faza konzervativnog liječenja (ozbiljnost svih vodećih simptoma osnovne bolesti središnjeg živčanog sustava značajno se smanji), potrebno je održavanje liječenja kako bi se spriječili recidivi. Takvi ciklusi često traju 4-6 mjeseci. Osim toga, prilikom završetka terapije treba uzeti u obzir rizik od sindroma odvikavanja, te stoga primjenu lijekova treba postupno prekidati.

Kod osoba s bubrežnim ili jetrenim zatajenjem (s razinom CC ispod 30 ml/min), sposobnost metaboliziranja paroksetina je oštro oslabljena, zbog čega im je dopušteno uzimati najviše 20 mg lijeka dnevno. U prisutnosti strogih vitalnih indikacija, doza se može povećati, ali se i dalje preporučuje održavanje unutar minimuma.

Koristite Reksetin tijekom trudnoće

Lijek se može koristiti tijekom trudnoće samo ako postoje stroge vitalne indikacije, jer njegova primjena može imati značajan utjecaj na razvoj fetusa u maternici. Na primjer, u 1. tromjesečju, vjerojatnost razvoja kongenitalnog defekta kardiovaskularnog sustava uvelike se povećava (vrlo često se defekti pojavljuju u području septuma između atrija i ventrikula). U slučaju primjene lijeka u 3. tromjesečju, može doći do prijevremenog poroda ili se mogu razviti druge prenatalne komplikacije (poput opsežne cijanoze, RDS sindroma, letargije, hiperrefleksije, epilepsije i sniženog krvnog tlaka).

Ako postoji potreba za provođenjem konzervativnog ciklusa liječenja primjenom Rexetina tijekom dojenja, potrebno je s liječnikom razgovarati o pitanju privremenog prekida dojenja, jer se aktivne komponente lijeka ne mogu koristiti kod djece, a mali dio paroksetina izlučuje se majčinim mlijekom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije, idiosinkrazije, kao i stečene ili nasljedne preosjetljivosti na komponente lijeka;
• primjena u kombinaciji s MAOI lijekovima (njihova primjena je dopuštena tek nakon 3 tjedna od završetka ciklusa liječenja antidepresivima);
• konzervativno liječenje triptofanom ili njegovim derivatima;
• sindrom produljenog QT intervala;
• zatajenje jetre;
• glaukom zatvorenog kuta (u ovom slučaju može doći do prekomjernog povećanja vrijednosti intraokularnog tlaka);
• aritmija ventrikularnog porijekla;
• hiperplazija prostate;
• termin za starije osobe.

Nuspojave Reksetin

Tijekom aktivne konzervativne terapije lijekom mogu se primijetiti sljedeće nuspojave:

• poremećaji koji utječu na funkcioniranje PNS-a ili CNS-a: glavobolje ili vrtoglavica, tremor, poremećaj cirkadijalnog ritma, drhtanje ekstremiteta, povećan umor, razdražljivost, hiperhidroza, parestezija, a također i oštećenje vida živčanog podrijetla i suha usta. Osim toga, postoje informacije o razvoju oromandibularne distonije ili ekstrapiramidalnih simptoma, ali to se događa samo povremeno;
• problemi s probavnom funkcijom: poremećaji crijeva (mogu se pojaviti i proljev i zatvor), dispepsija, gubitak apetita, a uz to i povećana aktivnost jetrenih enzima, što rezultira oštećenom funkcijom jetre;
• poremećaji u kardiovaskularnom sustavu: smanjenje ili povećanje krvnog tlaka (ovisno o predispoziciji pacijenta), poremećaji srčanog ritma, promjene EKG vrijednosti i vazodilatacija, što može dovesti do nesvjestice zbog akutnog zatajenja cirkulacije;
• lezije koje utječu na urogenitalni sustav: smanjen libido, problemi s mokrenjem i poremećaji aktivne ejakulacije;
• ostale manifestacije: crvenilo kože, koje se javlja zbog hiperemije vaskularnog sloja, poremećaja neravnoteže soli (hiponatremija), hematomi, povećana proizvodnja i lučenje vazopresina (antidiuretskog hormona), hipo- ili hiperglikemija, trombocitopenija, bol u mišićima, miopatija i simptomi slični gripi (rinoreja, povišena temperatura itd.).

Osim toga, mogu se primijetiti simptomi alergije, koji se manifestiraju u obliku epidermalnih osipa, urtikarije, svrbeža, bronhospazma, oticanja gornjeg dijela tijela (ruku i lica) i Quinckeovog edema.

Potrebno je obratiti pozornost na činjenicu da su negativne manifestacije pri korištenju lijekova izraženije u početnoj fazi terapije, a kako napreduje, obično značajno slabe.

Nagli prekid uzimanja lijeka može rezultirati simptomima odvikavanja, koji uključuju povraćanje, konfuziju, jaki tremor, periferne senzorne poremećaje, mučninu i poremećaje cirkadijalnog ritma.

Kako bi se izbjegao razvoj ovisnosti ili sindroma odvikavanja, potrebno je postupno ukinuti lijek i tek nakon završetka cijelog ciklusa liječenja.

[ 1 ], [ 2 ]

Predozirati

Često primjena Rexetina ne dovodi do komplikacija, jer ima širok raspon sigurnih doza. Ali pri korištenju jednokratne porcije, koja je veća od 2 g tvari, ili u kombinaciji s lijekovima koji sadrže paroksetin, mogu se razviti toksična svojstva aktivnog elementa s naknadnom akutnom intoksikacijom, koja se manifestira sljedećim simptomima:

• širenje zjenica;
• povraćanje s mučninom;
• jaki tremori u udovima;
• suhoća oralne sluznice;
• osjećaj pospanosti ili uzbuđenja;
• vrtoglavica ili glavobolje;
• crvenilo gornjeg dijela tijela, posebno kože na licu.

Lijek nema antidot, pa se za uklanjanje poremećaja koriste simptomatski postupci. Potrebno je pažljivo pratiti funkcioniranje vitalnih sustava, kao i osigurati slobodan prolaz dišnih putova. Što je prije moguće nakon predoziranja potrebno je provesti ispiranje želuca i dati pacijentu enterosorbente. Terapija kisikom također se smatra učinkovitom.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati lijek s MAOI-ima, jer takvom kombinacijom dolazi do međusobnog pojačavanja negativnih manifestacija. Ako se ova zabrana ne poštuje, moguć je čak i smrtonosni ishod.

Kombinacija lijeka s lijekovima ili dodacima prehrani koji sadrže triptofan može dovesti do pojačavanja negativnih simptoma terapije. Obično se u takvim slučajevima javljaju jake glavobolje, povraćanje, redovita vrtoglavica i mučnina. Takav učinak u kombinaciji s Rexetinom imaju antikonvulzivi i antidepresivi iz različitih kategorija (amitriptilin, nortriptilin, kao i fluoksetin i drugi).

Istodobna primjena sa sumatriptanom moguća je samo pod uvjetom redovitog nadzora iskusnih medicinskih djelatnika, jer se takvom kombinacijom javlja osjećaj slabosti, pojačavaju se refleksi (razvija se hiperrefleksija) i narušava se motorička koordinacija. Stoga, ako je potrebno koristiti režim liječenja s uvođenjem oba ova lijeka, terapiju treba provoditi u bolnici.

Kombinacija lijeka i oralnih antikoagulansa može povećati PT vrijednosti i povećati rizik od krvarenja jer je učinak antikoagulansa pojačan.

Lijekovi koji stimuliraju aktivnost jetrenih enzima (uključujući sredstvo koje potiče proces oksidacije mikrosoma - fenitoin) mogu dovesti do promjena u metabolizmu paroksetina. Brzina razgradnje komponente u neaktivne metaboličke produkte se povećava, a poluvrijeme eliminacije se povećava (kao rezultat toga, učinak lijeka se ne razvija čak ni u slučaju postupnog povećanja doze lijeka).

Negativni učinci na metaboličke procese lijeka također se javljaju i kod lijekova iz kategorije fenobarbitala. Ali u ovom slučaju, elementi lijekova povećavaju brzinu bubrežnog metabolizma. Stoga se bioaktivne komponente lijeka izlučuju većom brzinom, zbog čega su njihovi pokazatelji u plazmi značajno smanjeni.

Lijek povećava razinu teofilina i prociklidina u plazmi, ali mehanizam ove interakcije nije mogao biti utvrđen tijekom kliničkih ispitivanja. Stoga je kod takve kombinacije potrebno pratiti razinu aktivnih komponenti lijekova u plazmi.

[ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Rexetin treba čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i pristupa male djece. Temperatura - u rasponu od 15-30°C.

Rok trajanja

Rexetin se smije koristiti unutar 2-4 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

Zahtjev za djecu

Upotreba lijeka u pedijatriji je potpuno zabranjena, jer njegova upotreba prije 18. godine može dovesti do promjena u razvoju unutarnjih organa i razvoju osobnosti.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi poput Xet i Parelax s Luxotilom.

Recenzije

Rexetin općenito dobiva pozitivne recenzije jer ima širok raspon ljekovitog djelovanja. Njegove komponente ne samo da u kratkom vremenu uklanjaju depresiju, već i uklanjaju komplikaciju ove bolesti kao što je sindrom anksioznosti te sprječavaju razvoj recidiva.

Osim toga, osobe koje su uzimale lijek kažu da im je nakon terapije olakšana sposobnost rješavanja teških životnih situacija. Ne postoji izravna potvrda toga dobivena tijekom kliničkih ispitivanja, ali pri odabiru lijekova koji se koriste za liječenje nozoloških jedinica povezanih sa središnjim živčanim sustavom i perifernim živčanim sustavom, ovi subjektivni podaci ne mogu se u potpunosti odbaciti.

Liječnici također pozitivno govore o lijeku. Iako ima prilično velik broj negativnih manifestacija, njihova ozbiljnost značajno je oslabljena nakon prvih 7 dana konzervativnog liječenja. Među prednostima lijeka, liječnici također ističu njegova anksiolitička svojstva i sposobnost uklanjanja socijalne fobije na terapijskoj razini.