Relium

Relium je anksiolitik sa sedativnim i antikonvulzivnim svojstvima.

Indikacije Relium

Koristi se u sljedećim uvjetima:

• osjećaj nemira ili tjeskobe, kao i neuroze i granična stanja praćena znakovima napetosti;
• prerano odvajanje posteljice ili početak porođaja, kao i tetanus i olakšavanje porođajnog procesa;
• za premedikaciju prije anestezije;
• epistatus;
• burzitis s artritisom i miozitisom, na pozadini kojeg se javlja napetost u skeletnim mišićima, kao i spastična stanja uzrokovana oštećenjem mozga i leđne moždine;
• odvikavanje od alkohola, koje ima kronični oblik;
• poremećaji spavanja;
• motoričko uzbuđenje različitog podrijetla (u neurologiji ili psihijatriji);
• kardioverzija.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u tabletama (20 komada po pakiranju) ili u obliku terapijske otopine u ampulama od 2 ml.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamiku

Tablete lijeka sadrže element koji je derivat 1,4-benzodiazepinskih spojeva; ima anksiolitički, sedativni i antikonvulzivni učinak.

Učinak aktivne komponente lijeka povezan je s kompleksom završetaka, koji uključuje GAM-A završetak, GABA, kloridni kanal i benzodiazepinski završetak. Lijek potiskuje neke strukture unutar središnjeg živčanog sustava (uključujući moždanu koru, kralježnicu, visceralni mozak, mali mozak i hipotalamus). Lijek ima snažan anksiolitički učinak, sedativno i hipnotičko djelovanje; također smanjuje tonus skeletnih mišića i težinu napadaja.

Lijek u ampulama ima sedativni, hipnotički, antikonvulzivni i anksiolitički učinak. Njegov aktivni element utječe na završetke GABA-A i GABA (endogeni je medijator), uključenih u procese usporavanja aktivnosti središnjeg živčanog sustava. Primjena otopine dovodi do smanjenja težine konvulzija, kao i do blagog opuštanja skeletnih mišića. Istodobno, lijek ima i određeni hipnotički učinak.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, razina njegove bioraspoloživosti je 98%. Istovremeno, njegove Cmax vrijednosti u serumu se primjećuju nakon 0,9-1,3 sata i jednake su 500 ng/ml. Većina aktivne komponente nalazi se u serumu u sintetiziranom obliku.

Poluvrijeme eliminacije je oko 2 dana. Diazepam prolazi kroz hematoplacentalnu barijeru i KMB, a osim toga, mali dio se nalazi u majčinom mlijeku. Metabolizam se odvija u jetri, a izlučivanje putem mokraćnog sustava.

Nakon što se lijek primijeni injekcijom, aktivna komponenta se koncentrira unutar sinovijalne ovojnice i amnionske tekućine, kao i u majčinom mlijeku. Ovaj element se može akumulirati unutar masnog tkiva, a potom se oslobađa u krvotok. Oko 25% elementa se izlučuje nepromijenjeno.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Doziranje i administracija

Uzimanje lijeka u tabletama dopušteno je bez obzira na unos hrane, a doza se odabire za svakog pacijenta pojedinačno.

Za anksiozne poremećaje obično se uzima 1 tableta LS-a dnevno. Maksimalna dnevna doza je 30 mg.

Tijekom spastičnih stanja koristi se 5-15 mg lijeka dnevno. Dopušteno je maksimalno 60 mg tvari dnevno.

U slučajevima nesanice uzrokovane anksioznošću, potrebno je uzeti 5-15 mg lijeka. Preporučuje se uzimanje tablete 20-30 minuta prije spavanja.

Za premedikaciju je potrebno upotrijebiti 5-20 mg diazepama.

Tijekom liječenja potrebno je uzimati lijek samo u minimalnim dozama koje imaju ljekoviti učinak (povećanje doze dopušteno je samo u situacijama kada postoji značajna potreba za pojačavanjem učinka). Preporučuje se korištenje pune doze maksimalno 4 puta tjedno.

Terapija može trajati maksimalno 1 mjesec, a u slučajevima anksioznosti - unutar 2-3 mjeseca (ova razdoblja uključuju i vrijeme potrebno za prekid uzimanja lijeka).

Ljekovita otopina mora se primijeniti intramuskularno ili intravenski. Injekcije se mogu davati u razmacima od najmanje 3-4 sata (u izuzetno teškim stanjima dopuštena je primjena lijeka svaki sat). Intravenska injekcija mora se davati izuzetno malom brzinom kako bi se izbjegao kolaps. Osobama starijim od 65 godina, kao i oslabljenim pacijentima, moraju se propisivati samo minimalne doze.

Intravenska primjena smije se provoditi samo u području velikih vena; intraarterijske injekcije su neprihvatljive. Intramuskularne injekcije također treba provoditi samo u području velikih mišića. Lijek se mora primjenjivati isključivo odvojeno, jer nije kompatibilan s drugim lijekovima.

[ 26 ]

Koristite Relium tijekom trudnoće

Lijek se ne smije propisivati trudnicama.

Budući da se diazepam izlučuje u majčino mlijeko, ako postoji potreba za primjenom lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti u tom razdoblju.

Prilikom propisivanja Reliuma ženama reproduktivne dobi, moraju se upozoriti da se terapija mora prekinuti ako dođe do trudnoće ili ako postoji sumnja na začeće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost jake osjetljivosti na aktivnu komponentu lijeka i druge benzodiazepine;
• anamneza ovisnosti o alkoholu i drogama (isključujući akutnu apstinencijsku krizu);
• teška hiperkapnija kronične prirode;
• mijastenija gravis, koja ima težak stupanj ekspresije.

[ 17 ], [ 18 ]

Nuspojave Relium

Korištenje lijeka može uzrokovati osjećaj umora ili pospanosti, kao i slabost mišića. Ovi osjećaji spontano nestaju nakon nekoliko dana. Osim toga, mogu se pojaviti i druge nuspojave:

• simptomi alergije: osip, anafilaktičke reakcije, urtikarija i svrbež;
• ovisnost o drogama;
• promjene EKG vrijednosti, grčevi, bolovi u kostima, zglobovima i mišićima, kao i hiperhidroza, respiratorno zatajenje, povećan rizik od prijeloma, disfunkcija jetre, žutica, povećana aktivnost jetrenih enzima, kao i zadržavanje ili inkontinencija urina;
• mučnina, anoreksija, poremećaji crijeva, suha usta ili, obrnuto, hipersalivacija, kolike i povraćanje;
• vrtoglavica, smanjena oštrina vida i diplopija;
• promjene u sastavu krvi ili razvoj neutropenije;
• stanje depresije, psihoze, osjećaj uznemirenosti, zbunjenosti, neprijateljstva, tjeskobe ili razdražljivosti, kao i smanjenje emocija, smanjenje pažnje, noćne more, halucinacije i socijalna devijacija;
• osjećaji agresije ili ljutnje, anterogradna amnezija (pri primjeni velikih doza diazepama), vrtoglavica, poremećaji govora ili orijentacije, glavobolje, gubitak svijesti, tremor, dizartrija i nestabilnost raspoloženja;
• srčana insuficijencija (može dovesti do potpunog srčanog zastoja), bradikardija, snižen krvni tlak, bol u sternumu i cirkulatorna insuficijencija.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Predozirati

Nakon intoksikacije Reliumom razvijaju se nistagmus, ataksija, dizartrija i osjećaj pospanosti. Osim toga, ponekad se mogu uočiti apneja, supresija kardiovaskularnog sustava ili refleksa, komatozno stanje i snižene vrijednosti krvnog tlaka. Kod osoba s bolestima koje zahvaćaju dišni sustav, tijekom predoziranja uočava se izraženija supresija respiratornog procesa.

Poduzimaju se simptomatske i potporne mjere za uklanjanje poremećaja (postupci umjetnog disanja (ako je pacijent bez svijesti), praćenje rada živčanog sustava, kardiovaskularnog sustava i dišnog sustava). Za smanjenje apsorpcije diazepama koriste se enterosorbenti (ne smije se provoditi ispiranje želuca).

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija lijeka sa sredstvima koja potiskuju funkciju središnjeg živčanog sustava (uključujući hipnotike, anestetike i sedative, narkotičke analgetike i neuroleptike) pojačava supresivni učinak na središnji živčani sustav i respiratorni centar, a istovremeno doprinosi značajnom sniženju krvnog tlaka.

Kombinacija s etilnim alkoholom ili lijekovima koji sadrže ovu komponentu dovodi do pojačavanja supresivnog učinka na središnji živčani sustav (posebno respiratorni centar) i doprinosi razvoju patološke intoksikacije.

Primjena s omeprazolom, disulfiramom ili cimetidinom povećava intenzitet i produžuje trajanje terapijskog učinka diazepama.

Kombiniranje lijeka s fluvoksaminom povećava razinu diazepama u plazmi i nuspojave.

Fenobarbital s fenitoinom povećava brzinu metaboličkih procesa diazepama, dok rifampicin pojačava njegovo izlučivanje. Paracetamol smanjuje izlučivanje Reliuma, a kombinacija s risperidonom dovodi do razvoja NMS-a.

Kombinacija s metoprololom uzrokuje slabljenje psihomotornih manifestacija i smanjuje oštrinu vida. Primjena zajedno s litijevim karbonatom uzrokuje komu.

Istodobna primjena s levodopom inhibira antiparkinsonički učinak; s klozapinom dovodi do supresije respiratornog procesa, gubitka svijesti i značajnog sniženja krvnog tlaka.

Primjena s diklofenakom dovodi do pojačavanja vrtoglavice, a s bupivakainom do povećanja njegovih plazma pokazatelja.

Kombinacija s oralnim kontraceptivima uzrokuje pojačavanje učinaka diazepama i može izazvati razvoj probojnog krvarenja.

Kada se Relium koristi zajedno s mišićnim relaksansima, njihov ljekoviti učinak se pojačava, a osim toga se povećava i vjerojatnost apneje.

Triciklički antidepresivi (uključujući amitriptilin) pojačavaju supresivni učinak na središnji živčani sustav, povećavaju učinke antidepresiva i pojačavaju kolinergički učinak.

Kombinirana primjena s kofeinom dovodi do smanjenja anksiolitičkih i sedativnih učinaka lijeka. Lijekovi koji mogu inducirati jetrene enzime (uključujući antikonvulzive, poput karbamazepina ili fenitoina) povećavaju brzinu izlučivanja diazepama.

Kod osoba koje su dugo vremena koristile CG, antihipertenzivne lijekove centralnog djelovanja, antikoagulanse i β-blokatore, stupanj i mehanizmi interakcija lijekova mogu biti nepredvidivi.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Uvjeti skladištenja

Relium treba čuvati na tamnom, suhom mjestu, izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti su standardne.

Rok trajanja

Relium se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

[ 35 ]

Zahtjev za djecu

Tablete diazepama ne smiju se propisivati djeci jer se njihov volumen (5 mg) ne može točno dozirati (podijeliti tabletu).

Analogi

Analogi lijeka su Apaurin, Relanium, Seduxen i Valium s Diazepamom.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Recenzije

Relium pokazuje visoku terapijsku učinkovitost, što se odražava u recenzijama većine pacijenata, ali treba ga koristiti samo u teškim stanjima. Ako pacijent ima blage neuroze, treba koristiti druge lijekove koji nemaju veliki broj negativnih simptoma i ne uzrokuju ovisnost.