Relpaks

Relpax je lijek s anti-migrenskim ljekovitim svojstvima. Element aktivnog lijeka, eletriptan, ima značajnu selektivnost za završetke serotonina unutar karotidnih arterija.

Antimigrensko ljekovito djelovanje lijeka povezano je sa sposobnošću njegovog aktivnog sastojka da sužava intrakranijalne krvne žile, kao i njegovim intenzivnim inhibicijskim učinkom protiv neurogene prirode upale.

Indikacije Relpaksa

Koristi se kako bi se riješio napadaja migrene koji može biti popraćen aurom ili ne.

[1],

Otpustite obrazac

Oslobađanje komponente je u obliku tableta s volumenom od 20 ili 40 mg.

Farmakodinamiku

Relpax je selektivni agonist završetaka serotoninskog oblika 5-HT1B, kao i 5-HT1D, koji se nalaze unutar cerebralnih žila, a osim toga na nuklearnim neuronima i receptorima nervus trigeminusa. Uz poremećaj izlučivanja algogenih elemenata iz živčanih receptora, lijek dovodi do sužavanja kranijalnih žila.

Lijek pomaže povećati prag osjetljivosti 3-živca blokirajući njegove jezgre smještene u leđnoj moždini. Učinak lijeka razvija se smanjenjem pulsiranja krvnih žila u mozgu i uklanjanjem boli.

Relpax se razlikuje od ostalih triptana po tome što ne može stupiti u interakciju s dopaminskim, muskarinskim, opioidnim, kao i α- i β-adrenergičkim završetcima.

[2],

Farmakokinetika

Kada se koristi oralno, eletriptan se dobro apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta, dok je stopa apsorpcije 81%. Vrijednosti bioraspoloživosti nakon oralne primjene su približno 50%.

Indeks Cmax u krvi se postiže nakon isteka 90 minuta od trenutka korištenja lijeka. Kada se konzumira nakon uzimanja masne hrane, ova se vrijednost povećava za 20-30%. S proteinima krvi, eletriptan se sintetizira za 85%.

Termin poluživot je oko 4-5 sati. Metabolički procesi odvijaju se unutar jetre, a izlučivanje se odvija kroz gastrointestinalni trakt i bubrege.

[3], [4], [5], [6],

Doziranje i administracija

Potrebno je lijek aplicirati oralno, ispirati tablete bilo kojom tekućinom.

U početnoj fazi razvoja pilule za migrenu treba konzumirati što je brže moguće. Iako se učinak uporabe lijekova razvija u slučaju uporabe već s razvijenim napadom migrene.

Za odrasle osobe od 18 do 65 godina, početna doza iznosi 40 mg.

Ako se bol pojavi unutar sljedećeg dana, lijek se ponovno koristi u istoj dozi. S potrebom za ponovnom uporabom lijek bi trebao to učiniti barem nakon 2 sata od trenutka korištenja prve pilule.

Ako migrena ne oslabi unutar 2 sata od trenutka primjene prvog dijela Relpaxa, 2. Doza se ne smije konzumirati.

Ali čak i ako se napad ne zaustavi, razvoj kliničkog utjecaja može se pojaviti tijekom sljedećeg napada migrene. Ako je nemoguće postići željeni učinak uvođenjem dijela od 40 mg, tijekom novog napada dopuštena je upotreba 80 mg lijeka.

Tijekom dana, općenito, možete koristiti najviše 0,16 g lijeka.

[8]

Koristite Relpaksa tijekom trudnoće

Iskustvo kliničke primjene lijeka u trudnica je odsutno. U ispitivanjima na životinjama nije detektiran teratogeni učinak. Zbog toga je uporaba Relpaxa dopuštena samo u situacijama u kojima se očekivane koristi očekuju više od rizika od komplikacija za fetus.

Lijek prodire u majčino mlijeko. Jednom injekcijom od 80 mg tvari njezino izlučivanje u sljedeća 24 sata iznosilo je 0,02% cjelokupne šarže. Kako bi se smanjila vjerojatnost izlaganja lijeku djetetu, potrebno je ne dojiti 24 sata nakon primjene eletriptana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• jaka osjetljivost povezana s eletriptanom i drugim elementima lijekova;
• koristiti za uklanjanje migrene, koja ima oftalmoplegični, bazilarni ili hemiplegični karakter;
• značajni poremećaji u jetri;
• rijetke bolesti nasljedne prirode (malapsorpcija glukoze-galaktoze, hipolaktazija ili nedostatak laktaze);
• uvođenje zajedno sa sredstvima za usporavanje proteaze i elementa CYP3A4;
• povišene vrijednosti krvnog tlaka koje se ne mogu kontrolirati;
• okluzivne patologije koje zahvaćaju periferne žile;
• IHD ili prisutnost sumnje na ovu bolest;
• povijest poremećaja krvotoka u mozgu ili TIA;
• kombinacija s drugim lijekovima koji su agonisti 5-HT1-završetaka.

Koristi se s oprezom kod osoba s intoksikacijom serotoninom, a uz to, u kombinaciji s drugim lijekovima koji imaju serotonergičke učinke.

U dozama većim od 40 mg, oprez se primjenjuje u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

[7]

Nuspojave Relpaksa

Često se lijek prenosi bez pojave komplikacija. Nastali nepovoljni znakovi obično imaju slabi intenzitet, privremeni su i prolaze sami. Među mogućim simptomima poremećaja:

• faringitis ili curenje iz nosa i infekcije koje djeluju na dišne kanale;
• anoreksiju;
• limfadenopatija;
• mentalni poremećaji: problemi s razmišljanjem, emocionalna nestabilnost, zbunjenost, osjećaji euforije i depresije;
• problemi s radom NA: pospanost, miastenija, hipokinezija, glavobolja, tremor i vrtoglavica, a uz to i hipoestezija ili hiperestezija, govorni poremećaj, miastenija, ataksija i problemi s osjetljivošću;
• suženje u području grla, dispneja, astma, zijevanje i promjena glasa;
• hyperbilirubinemia;
• poremećaji vizualne aktivnosti: smetnje vida, konjuktivitis, fotofobija i bol koji djeluje na oči;
• problemi s funkcijom kardiovaskularnog sustava: povećana brzina rada srca, tahikardija, bradikardija ili angina i povišene vrijednosti krvnog tlaka;
• poremećaji sluha i ravnoteže: vrtoglavica, uho ili bol;
• gastrointestinalne lezije: mučnina, konstipacija, bol u predjelu trbuha, suha usta, proljev, dispeptički simptomi i podrigivanje;
• znakovi epidermisa: svrbež, hiperhidroza ili urtikarija;
• disfunkcija mišićno-koštanog sustava: artritis, bol koji pogađa zglobove, kosti, leđa i mišiće, miopatija, artroza i konvulzije;
• problemi s radom uretre: povećano mokrenje ili poliurija;
• poremećaji reproduktivnog sustava: bol koji pogađa dojke ili menoragija;
• simptomi alergije;
• astenija, žeđ, ispiranje topline na kožu lica, periferna natečenost, zimica, sustavna slabost i nelagodnost u području prsne kosti.

Predozirati

U slučaju intoksikacije moguće je povećanje vrijednosti BP, a uz to i pojavu drugih poremećaja u radu CAS-a.

Potrebno je odmah ispiranje želuca i simptomatska intervencija.

Budući da je termin poluživot aktivnog elementa oko 4 sata, u slučaju trovanja pacijenta se mora pratiti najmanje 20 sati, dok svi znakovi poremećaja ne nestanu.

Nedostaju informacije o učinkovitosti hemodijalize s peritonealnom dijalizom za indikatore krvi eletriptan.

[9], [10],

Interakcije s drugim lijekovima

Farmakokinetička svojstva eletriptana mogu se promijeniti u kombinaciji s određenim lijekovima. Kombinacija s ketokonazolom ili eritromicinom dovodi do povećanja razine Cmax tvari za 2,7 i 2 puta. Termin poluživot eletriptana je također produljen.

Zbog toga se Relpax ne koristi s ketokonazolom, josamicinom, itrakonazolom, te uz eritromicin, klaritromicin i sredstva koja usporavaju djelovanje proteaze.

S kombiniranom primjenom lijeka s verapamilom, propranololom ili flukonazolom dolazi do povećanja razine Cmax eleptriptana. Ali takve promjene ne utječu na kliničku sliku.

Uvođenjem ergotamina ili kofeina nakon 1-2 sata nakon primjene Relpaksa dolazi do blagog, ali aditivnog povećanja krvnog tlaka. Zbog toga je zabranjeno davanje lijekova koji uključuju ergotamin ili lijekove slične ergotaminu u roku od 24 sata od primjene Relpaksa. Također se ne smije uzimati u razdoblju od 24 sata od trenutka primjene tih lijekova.

Uvođenje eletriptana u kombinaciji sa supstancama sa serotonergičkim svojstvima povećava vjerojatnost razvoja intoksikacije serotoninom. U slučaju istovremenog korištenja takvih sredstava potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenta.

[11]

Uvjeti skladištenja

Relpaks treba čuvati na mjestu zatvorenom od male djece. Razina temperature može biti maksimalno 30 ° C.

[12],

Rok trajanja

Relpax se može koristiti u razdoblju od 36 mjeseci od trenutka prodaje lijeka.

[13]

Aplikacija za djecu

Zabranjeno je korištenje lijeka u pedijatriji (ispod 18 godina starosti), jer nema pouzdanih podataka o njegovoj sigurnosti za ovu kategoriju pacijenata.

Analoga

Analozi lijekova su lijekovi Imigran, Amigrenin s Cofetaminom i Sumatriptan sa Zomigom.

[14], [15]

Recenzije

Relpax se smatra vrlo učinkovitim u razvoju napadaja migrene - to je navedeno u mnogim pregledima pacijenata. Tvrdi se da nakon uzimanja pilule, znaci migrene potpuno nestaju - smanjenje njihovog intenziteta opaženo je otprilike u pola sata.

Od minusa se ističe razvoj štetnih simptoma, uključujući mučninu, tremor, pospanost i tako dalje. Postoje i ljudi kojima uporaba droge uopće nije pomogla, već njihova manjina.

U komentarima, mnogi savjetuju da spavaju nakon uzimanja lijekova - to smanjuje vjerojatnost nuspojava.