Relpax

Relpax je lijek s antimigrenskim ljekovitim svojstvima. Aktivni sastojak lijeka, eletriptan, ima značajnu selektivnost za serotoninske završetke smještene unutar karotidnih arterija.

Antimigrenski medicinski učinak lijeka povezan je sa sposobnošću njegove aktivne tvari da suzi intrakranijalne krvne žile, kao i s njegovim intenzivnim usporavajućim učinkom na upalu neurogene prirode.

Indikacije Relpaxa

Koristi se za ublažavanje napada migrene, koji može, ali i ne mora biti popraćen aurom.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Komponenta se oslobađa u obliku tableta s volumenom od 20 ili 40 mg.

Farmakodinamiku

Relpax je selektivni agonist serotoninskih završetaka 5-HT1B oblika, kao i 5-HT1D, koji se nalaze unutar moždanih žila, a uz to i na nuklearnim neuronima i receptorima nervus trigeminus. Osim što ometa lučenje algogenih elemenata iz živčanih receptora, lijek dovodi do sužavanja kranijalnih žila.

Lijek pomaže povećati prag osjetljivosti 3-fasetnog živca blokiranjem njegovih jezgri smještenih u leđnoj moždini. Učinak lijeka razvija se smanjenjem pulsiranja moždanih žila i uklanjanjem boli.

Relpax se razlikuje od ostalih triptana po tome što ne može stupiti u interakciju s dopaminskim, muskarinskim, opioidnim ili α- i β-adrenergičkim završecima.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje oralno, eletriptan se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, sa stopom apsorpcije od 81%. Vrijednosti bioraspoloživosti nakon oralne primjene iznose približno 50%.

Vrijednost Cmax u krvi postiže se nakon 90 minuta od trenutka primjene lijeka. Kada se koristi nakon masne hrane, ta se vrijednost povećava za 20-30%. Eletriptan se sintetizira s proteinima krvi za 85%.

Poluvrijeme eliminacije je oko 4-5 sati. Metabolički procesi odvijaju se unutar jetre, a izlučivanje se odvija putem gastrointestinalnog trakta i bubrega.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Doziranje i administracija

Lijek se mora uzimati oralno, tablete se ispiru s malo tekućine.

U početnoj fazi razvoja migrene, tabletu treba uzeti što je brže moguće. Iako se učinak lijeka razvija i u slučaju upotrebe tijekom već razvijenog napada migrene.

Za odrasle u dobi od 18 do 65 godina, početna doza je 40 mg.

Ako se bol ponovno pojavi unutar sljedećih 24 sata, lijek se ponovno uzima u istoj dozi. Ako je potrebno ponovno uzimati lijek, treba ga uzeti najmanje 2 sata nakon uzimanja prve tablete.

Ako migrena ne prođe unutar 2 sata od uzimanja prve doze Relpaxa, ne smije se uzeti druga doza.

Ali čak i ako nije moguće zaustaviti napad, razvoj kliničkih učinaka može se pojaviti tijekom sljedećeg napada migrene. Ako je nemoguće postići željeni učinak primjenom doze od 40 mg, tijekom novog napada dopušteno je koristiti 80 mg lijeka.

Dnevno se može koristiti najviše 0,16 g lijeka.

[ 8 ]

Koristite Relpaxa tijekom trudnoće

Nema kliničkog iskustva s primjenom lijeka kod trudnica. U ispitivanjima na životinjama nije otkriven teratogeni učinak. Iz tog razloga, Relpax se smije koristiti samo u situacijama kada je vjerojatna korist veća od rizika od komplikacija za fetus.

Lijek prodire u majčino mlijeko. Nakon jednokratne primjene 80 mg tvari, njezino izlučivanje u sljedeća 24 sata iznosilo je 0,02% ukupne porcije. Kako bi se smanjila vjerojatnost učinka lijeka na dijete, potrebno je ne dojiti 24 sata nakon primjene eletriptana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška osjetljivost povezana s eletriptanom i drugim komponentama lijeka;
• koristiti za uklanjanje migrena oftalmoplegične, bazilarne ili hemiplegične prirode;
• značajni poremećaji u funkciji jetre;
• rijetke bolesti nasljednog podrijetla (malapsorpcija glukoze-galaktoze, hipolaktazija ili nedostatak laktaze);
• primjena zajedno sa sredstvima koja inhibiraju proteazu i CYP3A4 element;
• povišene vrijednosti krvnog tlaka koje se ne mogu kontrolirati;
• okluzivne patologije koje utječu na periferne krvne žile;
• IHD ili sumnja na ovu bolest;
• povijest cerebrovaskularnog inzulta ili TIA;
• kombinaciji s drugim lijekovima koji su 5-HT1-agonisti.

Treba ga koristiti s oprezom kod osoba s intoksikacijom serotoninom, a također i kada se primjenjuje u kombinaciji s drugim lijekovima koji imaju serotonergički učinak.

U dozama većim od 40 mg, koristiti s oprezom kod osoba s bubrežnom disfunkcijom.

[ 7 ]

Nuspojave Relpaxa

Lijek se često podnosi bez komplikacija. Nuspojave koje se pojave obično su blage, privremene i prolaze same od sebe. Mogući simptomi poremećaja uključuju:

• faringitis ili curenje iz nosa i infekcije koje zahvaćaju dišne putove;
• anoreksija;
• limfadenopatija;
• mentalni poremećaji: problemi s razmišljanjem, emocionalna nestabilnost, zbunjenost, osjećaji euforije i depresije;
• problemi s funkcioniranjem živčanog sustava: pospanost, mijastenija, hipokinezija, glavobolje, tremor i vrtoglavica, kao i hipoestezija ili hiperestezija, poremećaj govora, mijastenija, ataksija i problemi s osjetljivošću;
• stezanje u grlu, dispneja, astma, zijevanje i promjene u glasu;
• hiperbilirubinemija;
• oštećenje vida: poremećaj vida, konjunktivitis, fotofobija i bol koja utječe na oči;
• problemi s kardiovaskularnim sustavom: ubrzan rad srca, tahikardija, bradikardija ili angina i povišen krvni tlak;
• poremećaji slušnih organa i ravnoteže: vrtoglavica, tinitus ili bol;
• Lezije gastrointestinalnog trakta: mučnina, zatvor, bol u trbuhu, suha usta, proljev, dispeptički simptomi i podrigivanje;
• znakovi iz epiderme: svrbež, hiperhidroza ili urtikarija;
• mišićno-koštani poremećaji: artritis, bol u zglobovima, kostima, leđima i mišićima, miopatija, artroza i grčevi;
• problemi s urinarnim traktom: povećana učestalost mokrenja ili poliurija;
• poremećaji reproduktivnog sustava: bol koja zahvaća mliječne žlijezde ili menoragija;
• simptomi alergije;
• astenija, žeđ, valungi na koži lica, periferni edem, zimica, sistemska slabost i nelagoda u području prsne kosti.

Predozirati

U slučaju opijenosti, krvni tlak može porasti, a osim toga mogu se pojaviti i drugi poremećaji u radu kardiovaskularnog sustava.

Odmah se mora provesti ispiranje želuca i simptomatske mjere.

Budući da je poluvrijeme eliminacije aktivnog sastojka oko 4 sata, u slučaju trovanja pacijenta treba pratiti najmanje 20 sati dok svi znakovi poremećaja ne nestanu.

Nema podataka o učinkovitosti hemodijalize s peritonealnom dijalizom na razinu eletriptana u krvi.

[ 9 ], [ 10 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Farmakokinetička svojstva eletriptana mogu se promijeniti kada se kombinira s određenim lijekovima. Kombinacija s ketokonazolom ili eritromicinom dovodi do povećanja Cmax tvari za 2,7 i 2 puta. Poluvrijeme eliminacije eletriptana također je produljeno.

Zbog toga se Relpax ne koristi zajedno s ketokonazolom, josamicinom, itrakonazolom, kao ni s eritromicinom, klaritromicinom i sredstvima koja inhibiraju djelovanje proteaze.

Kada se lijek koristi u kombinaciji s verapamilom, propranololom ili flukonazolom, Cmax eletriptana se povećava. Međutim, takve promjene ne utječu na kliničku sliku.

Kada se ergotamin ili kofein primijene 1-2 sata nakon upotrebe Relpaxa, dolazi do blagog, ali aditivnog porasta krvnog tlaka. Zbog toga je zabranjeno primjenjivati lijekove koji sadrže ergotamin ili lijekove slične ergotaminu unutar 24 sata od upotrebe Relpaxa. Također se ne smije uzimati unutar 24 sata od upotrebe ovih lijekova.

Primjena eletriptana u kombinaciji s tvarima koje imaju serotonergička svojstva povećava vjerojatnost razvoja serotoninske intoksikacije. U slučaju istodobne primjene takvih sredstava, stanje pacijenta mora se pomno pratiti.

[ 11 ]

Uvjeti skladištenja

Relpax treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura može biti maksimalno 30°C.

[ 12 ]

Rok trajanja

Relpax se može koristiti 36 mjeseci od datuma prodaje lijeka.

[ 13 ]

Zahtjev za djecu

Zabranjeno je koristiti lijek u pedijatriji (mlađoj od 18 godina), jer nema pouzdanih podataka o njegovoj sigurnosti u ovoj kategoriji pacijenata.

Analogi

Analozi lijeka su Imigran, Amigrenin s Kofetaminom i Sumatriptan s Zomigom.

[ 14 ], [ 15 ]

Recenzije

Relpax se smatra vrlo učinkovitim lijekom za razvoj napadaja migrene - to je navedeno u mnogim recenzijama pacijenata. Tvrdi se da nakon uzimanja tablete znakovi migrene potpuno nestaju - slabljenje njihovog intenziteta primjećuje se nakon otprilike pola sata.

Nedostaci uključuju razvoj nuspojava, uključujući mučninu, tremor, pospanost itd. Postoje i ljudi koji uopće nisu imali koristi od lijeka, ali oni su manjina.

U komentarima mnogi savjetuju spavanje nakon uzimanja lijeka - to će smanjiti vjerojatnost nuspojava.