Sergolin

Sergolin je lijek koji utječe na rad CAS-a. Uključeno u skupinu perifernih vazodilatatora.

Indikacije Sergolina

Koristi se za terapiju u takvim uvjetima:

• Alzheimerova bolest, s umjerenom ili blagom težinom;
• vaskularna demencija;
• kognitivno narušavanje presledile ili senilne prirode, protiv kojega dolazi do pogoršanja intelektualnih sposobnosti, ponašanja, kao i emocionalnih poremećaja, pogoršanja sposobnosti koncentracije, nestabilnosti raspoloženja, umora, vrtoglavice, a pored toga, kohlearnih i vestibularnih poremećaja (ušni prsten i slušna frustracija) ;
• poremećaje procesa periferne cirkulacije (Raynaudov sindrom).

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka proizvedenog u tabletama, u količini od 14 komada unutar blister pakiranja; Kutija sadrži 2 ili 4 pakiranja.

Farmakodinamiku

Nicergolin je polu-sintetski derivat ergot alkaloida; ima sposobnost prolaska unutar središnjeg živčanog sustava. Ova komponenta ima antiagregacijski, vazodilatatorski i a-adrenolitički učinak, te dodatno pridonosi poboljšanju metaboličkih procesa unutar središnjeg živčanog sustava.

Nicergoline pomaže u poboljšanju dinamike periferne i cerebralne cirkulacije i jača je, au isto vrijeme slabi vaskularnu otpornost. Ona također smanjuje viskoznost krvi, usporava agregaciju trombocita, smanjuje stvaranje mikrotromba i pridonosi poboljšanju kretanja kisika, osobito unutar moždanog tkiva.

Lijek ima niz neurofarmakoloških svojstava. Potencira hvatanje i korištenje glukoze, a time i procese biosinteze nukleinskih kiselina s proteinima unutar tkiva mozga; osim toga utječe na sustave raznih medijatora i mehanizama transformacije. Nicergolin pomaže u poboljšanju kolinergijske aktivnosti mozga, poboljšava transformaciju dopamina, posebno unutar mezolimbičkih regija (moduliranje završetaka dopamina), a istovremeno poboljšava mehanizme prijenosa signala kroz stanice (potencira pretvorbu fosfoinozitida, te također povećava translokaciju izoforma proteina ovisnih o kalciju unutar membrane odjeli).

Utjecaj na mentalnu aktivnost.

Nicergolin stabilizira očitanja elektroencefalografije u starijih i mlađih bolesnika s hipoksijom. Tvar povećava a- i β-aktivnost, a time i smanjuje δ- i τ-aktivnost.

Kod osoba s umjerenom demencijom različitog podrijetla (vaskularna demencija ili Alzheimerova bolest), dugotrajna terapija Sergolinom (za 2-6 mjeseci) uzrokuje pozitivne promjene u bioelektričnoj moždanoj aktivnosti mozga.

Farmakokinetika

Konzumiran Nicergolin apsorbira se gotovo u potpunosti i velikom brzinom (za 90-100%) i podliježe značajnom presistemskom metabolizmu. Najvažniji metabolički produkti nicergolina, koji nastaju tijekom presistemskog metabolizma, sastavni su dijelovi MDL i MDL. Plazma Cmax lijeka bilježi se nakon 1-1,5 sati, MMDL - nakon 60 minuta, a MDL - nakon 4 sata. Prehrambeni proizvodi nemaju značajan utjecaj na težinu i brzinu apsorpcije.

Više od 90% tvari sintetizira se s proteinima (većinom s glikoproteinima). Vrijednosti glikoproteina u plazmi povećavaju se s godinama, i dodatno, zbog akutne upale uzrokovane malignim tumorima ili stresom. Slična stanja dovode do smanjenja razina u plazmi nicergolina.

Približno 90% upotrijebljenog dijela prolazi kroz metaboličke procese - u većoj mjeri dezetilaciju i hidrolizu. Desmetilacija se događa indirektno zbog katalitičkog učinka enzima CYP2D6.

Oko 80% aktivnog elementa i njegovih metaboličkih proizvoda izlučuje se u mokraći, a ostatak u fecesu. Nicergolin i MMDL imaju visoku stopu eliminacije (poluživot je 2,5 sata za nikergolin i 2-4 sata za MMDL), dok se MDL izlučuje sporije (poluživot je oko 10-12 sati).

Doziranje i administracija

Veličina standardnog dijela za odrasle je 30 mg nicergolina 1 puta dnevno. Dozu možete povećati na 60 mg, s 2-kratnom upotrebom dnevno (to je maksimalni dopušteni udio za odrasle) - ujutro i navečer. Kada koristite lijekove u dozi od 1 puta dnevno (30 mg), morate je uzimati ujutro.

Izloženost lijeku razvija se samo uz produljenu terapiju, zbog čega su ciklusi liječenja s primjenom lijekova prilično dugi. Procjena rezultata terapije javlja se 1-struko u prvoj polovici godine - na kraju tog razdoblja liječnik mora procijeniti izvedivost naknadnog liječenja.

Osobe s poremećajima u bubrezima moraju smanjiti dozu Sergolina.

Upotreba pilula događa se prije obroka; ne bi ih trebalo žvakati, nego progutati, isprati običnom vodom. U slučaju problema s probavnim procesom dopušteno je uzimati lijek s hranom.

[2]

Koristite Sergolina tijekom trudnoće

Uporaba Sergolina tijekom trudnoće je zabranjena, jer iskustvo terapije u ovoj kategoriji bolesnika nije dovoljno za donošenje zaključaka o njegovoj sigurnosti.

Nicergolin može proći u majčino mlijeko, pa se ne uzima prilikom dojenja - jer to može dovesti do pojave ozbiljnih negativnih simptoma.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost jake osjetljivosti s obzirom na element aktivnog lijeka ili njegove druge komponente;
• porfirijom;
• akutno krvarenje;
• angina;
• nedavni infarkt miokarda;
• bradikardija, koja je izražena (brzina otkucaja srca je <50 otkucaja u minuti);
• značajno niže vrijednosti krvnog tlaka;
• teška ateroskleroza.

Nuspojave Sergolina

Često negativni znakovi imaju blagu ozbiljnost i prolazni su.

Može se pojaviti crvenilo ili osjećaj pečenja na koži, osjećaj apatije ili umora, suhoća oralne sluznice, uho i vrtoglavica. Moguće je i razvijanje poremećaja gastrointestinalnog trakta (povraćanje, bolovi u trbuhu, mučnina, konstipacija i proljev) ili spavanje, glavobolje, tahikardija, tjeskoba ili nervoza, kao i povišen broj otkucaja srca. Osim toga, mogu se pojaviti poremećaji ejakulacije, ortostatski poremećaji, osjećaj nazalne kongestije i vrijednosti mokraćne kiseline u krvi.

[1]

Predozirati

Kod trovanja, smanjenje pokazatelja krvnog tlaka.

Lijek nema antidot; održavaju se simptomatski događaji.

Interakcije s drugim lijekovima

Nicergolin pojačava učinke antihipertenzivnih lijekova i antikoagulanata za oralnu primjenu.

Zabranjeno je kombinirati lijek s α- ili β-blokatorima.

Kombinacija sa simpatomimeticima može dovesti do značajnih promjena u krvnom tlaku.

Metabolizam nikergolina događa se uz sudjelovanje CYP450 2D6. Stoga ne možemo isključiti mogućnost razvoja interakcije s lijekovima, čiji se metabolizam razvija na sličan način:

• analgetski lijekovi - metadon s petidinom i fenacetinom, te dodatno morfij i tramadol s oksikodonom;
• anorektične tvari - deksfenfluramin s fenfluraminom;
• antiaritmici - amiodaron zajedno s kinidinom i enkainidom, kao i propafenon i flekainid s meksiletinom;
• antihistaminiklorfeniramin;
• antidepresivi - bupropion, fluvoksamin, maprotilin, amitriptilin, te dodatno doksepin s citalopramom i klomipraminom; Osim toga, desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin s fluoksetinom, moklobemid s imipraminom i paroksetin, venlafaksin i nortriptilin s sertralinom;
• antikoagulanti - tiklofidini;
• antiemetički lijekovi - ondansetron s metoklopramidom;
• antimalarijska tvar - halofantrin;
• protuupalni lijek celekoksib;
• antihipertenzivni lijekovi - preheksilin, alprenolol, mibefradil s karvedilolom, bisoprolol, debrisokin s bufuralolom, propranolol s kaptoprilom i metoprololom;
• antitusični lijekovi - kodein, a osim dekstrometorfana s hidrokodonom;
• miorelaksant - ciklobenzaprin;
• antiulkusni lijekovi - cimetidin s ranitidinom;
• antivirusni lijek - ritonavir;
• citostatika - tamoksifen s doksorubicinom;
• antidijabetički lijek za oralnu primjenu - fenformin;
• antimikotik - terbinafin;
• lokalni anestetik - lidokain;
• antipsihotici - haloperidol s risperidonom, flufenazin s klozapinom, perfenazin s klorpromazinom i levomepromazin s tioridazinom;
• kapi za oči - sredstvo za timol;
• psihostimulyator - donepezil.

Antihipertenzivni učinak nicergolina potencira se u kombinaciji s alkoholnim pićima.

[3], [4]

Uvjeti skladištenja

Sergolin se mora čuvati na mjestu zatvorenom za pristup djece i prodiranju sunčeve svjetlosti. Temperaturne vrijednosti - maksimalno 25 ° S.

Rok trajanja

Sergolin se može koristiti unutar 36 mjeseci od trenutka otpuštanja lijeka.

Aplikacija za djecu                                  

Nema informacija o djelotvornosti i sigurnosti lijekova u korištenju lijekova u pedijatriji, zbog čega nije propisana djeci.

Analoga

Analozi lijeka su sredstva kao što su Nitsergolin, Nitseromaks i Nitserium sa Sermionom.