Sermion

Sermion je α-adrenoblokator. Pomaže u poboljšanju intracerebralne i periferne cirkulacije krvi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Sermiona

Koristi se u sljedećim uvjetima:

• akutni ili kronični cerebrovaskularni i metabolički poremećaji (koji se razvijaju zbog ateroskleroze, povišenog krvnog tlaka, embolije ili tromboze u moždanim žilama), uključujući vaskularnu demenciju, akutni prolazni poremećaj cerebralnog protoka krvi, a također i glavobolju uzrokovanu vazospazmom;
• metabolički i vaskularni poremećaji kronične ili akutne prirode (organska ili funkcionalna arteriopatija koja zahvaća ekstremitete, kao i sindromi koji se razvijaju zbog poremećaja periferne cirkulacije i Raynaudov sindrom);
• kao dodatni lijek u liječenju osoba s hipertenzivnom krizom.

[ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Tvar se oslobađa u tabletama volumena 5 mg (15 komada u blisterima; 2 pakiranja u kutiji), 10 mg (25 tableta u blisterima; 2 blistera u pakiranju) i 30 mg (15 komada u blisterima; 2 pakiranja u pakiranju).

Također se prodaje u obliku praška za tekućine za injekcije - unutar staklenih bočica. Uz njih se nalaze ampule koje sadrže otapalo. Unutar kutije - 4 bočice s praškom i 4 ampule otapala.

Farmakodinamiku

Glavni aktivni sastojak lijeka je nicergolin (derivat ergolina), koji pomaže poboljšati metaboličke i hemodinamske procese koji se odvijaju unutar mozga.

Lijek smanjuje agregaciju trombocita, a istovremeno poboljšava reologiju krvi i povećava brzinu cirkulacije krvi u rukama i nogama. Poboljšanje procesa cirkulacije povezano je s razvojem α1-adrenoblokirajućeg učinka.

Sermion ima izravan učinak na sustav cerebralnih medijatora - noradrenergičke, dopaminske i acetilkolinergičke. To pozitivno utječe na razvoj kognitivnih procesa. Nakon dulje upotrebe lijeka, pacijenti su pokazali smanjenje težine poremećaja u ponašanju povezanih s demencijom, a osim toga, poboljšala se i kognitivna aktivnost tijela.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija (tablete).

Nakon prodiranja u tijelo, nicergolin se apsorbira gotovo u potpunosti i velikom brzinom. Stupanj i brzina apsorpcije lijeka gotovo ne ovise o obliku oslobađanja ili unosu hrane. Pri uzimanju porcije do 60 mg, farmakokinetička svojstva nicergolina su linearna i ne mijenjaju se s obzirom na dob pacijenta.

Procesi razmjene i distribucije.

Komponenta nicergolin sintetizira se s proteinima plazme najmanje 90%, a stupanj afiniteta ovog elementa u odnosu na serumski albumin je niži nego u odnosu na glikoprotein α-kiselinu. Nicergolin zajedno sa svojim metaboličkim produktima može prodrijeti u krvne stanice.

Glavni metabolički produkti nicergolina su MDL (nastaje kao rezultat procesa demetilacije, koji se razvija pod utjecajem izoenzima CYP2D6) i MMDL (nastaje tijekom procesa hidrolize).

Omjer AUC vrijednosti za MDL i MMDL nakon intravenske injekcije lijeka ili oralne primjene omogućuje nam zaključak da lijek prolazi kroz prvi prolaz kroz jetru. Prilikom primjene 30 mg tvari, vrijednosti Cmax za MMDL (21±14 ng/ml) i MDL (41±14 ng/ml) zabilježene su nakon 1 odnosno 4 sata, a zatim se razina MDL smanjila s poluživotom od 13-20 sati. Osim toga, tijekom ispitivanja nije zabilježeno nakupljanje drugih metaboličkih produkata u krvi (uključujući MMDL).

Izlučivanje.

Element nicergolin izlučuje se u obliku metaboličkih produkata, uglavnom urinom (otprilike 80%), a također i stolicom (otprilike 10-20%).

Farmakokinetičke karakteristike koje se razvijaju kod osoba sa posebnim kliničkim situacijama.

Osobe s teškim zatajenjem bubrega izlučuju znatno manje metaboličkih produkata urinom nego osobe s normalnom funkcijom bubrega.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Doziranje i administracija

Korištenje tableta.

Lijek treba uzimati oralno.

Tijekom kognitivnih poremećaja koji zahvaćaju krvne žile, a uz to i u slučaju stanja nakon moždanog udara i kroničnih poremećaja cerebralne cirkulacije, lijek treba uzimati u dozi od 10 mg, 3 puta dnevno. Terapijski ciklus trebao bi trajati najmanje 3 mjeseca, jer se ljekoviti učinak lijeka razvija postupno.

U slučaju vaskularne demencije, lijek se uzima u dozi od 30 mg, 2 puta dnevno. Potrebno je konzultirati liječnika svakih šest mjeseci kako bi se utvrdila preporučljivost nastavka terapijskog ciklusa.

U slučaju ishemijskog moždanog udara uzrokovanog aterosklerozom, trombozom ili embolijom u moždanim žilama, a uz to i u slučaju akutnih ili prolaznih poremećaja cerebralnog protoka krvi (TIA ili cerebralna hipertenzivna kriza), preporučuje se započeti ciklus liječenja parenteralnom primjenom nicergolina, a zatim oralno uzimanje Sermiona.

Za poremećaje koji utječu na periferni protok krvi, lijek se uzima 3 puta dnevno (doza od 10 mg). Tijek liječenja treba biti dug - nekoliko mjeseci.

Osobe s oštećenjem bubrega (razina kreatinina u serumu veća od 2 mg/dl) trebaju uzimati lijek u nižoj dozi.

Shema primjene ljekovitog praha.

Prilikom intramuskularne primjene lijeka: u količini od 2-4 ml, 2 puta dnevno.

Kod intravenske primjene lijeka: davati malom brzinom u obrocima od 4-8 mg (prašak se razrjeđuje u 0,1 l otapala - koristi se 5-10% otopina dekstroze ili 0,9% otopina NaCl). S takvom dozom, injekcije lijeka mogu se provoditi i do nekoliko puta dnevno.

Kada se primjenjuje intraarterijski: 4 mg liofilizata, prethodno otopljenog u 10 ml 0,9%-tne otopine NaCl, mora se primijeniti tijekom 2 minute.

Rekonstituiranu tekućinu treba upotrijebiti odmah nakon pripreme.

Trajanje liječenja, veličina doze i način primjene lijeka ovise o patologiji uočenoj kod pacijenta. Ponekad se preporučuje započeti terapiju parenteralnom primjenom lijeka, a zatim prijeći na oralnu primjenu (terapija održavanja).

Osobe s problemima s bubrezima (razina kreatinina u serumu iznad 2 mg/dL) trebaju koristiti niže doze lijeka.

[ 18 ]

Koristite Sermiona tijekom trudnoće

Ispitivanja korištenja lijeka tijekom trudnoće nisu provedena, zbog čega se Sermion može koristiti samo ako postoje vitalne indikacije i pod nadzorom stručnjaka.

Tijekom razdoblja terapije potrebno je prekinuti dojenje, jer se nicergolin i njegovi metabolički produkti izlučuju u majčino mlijeko.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• poremećaji procesa ortostatske regulacije;
• nedavni infarkt miokarda;
• bradikardija izražene prirode;
• akutno krvarenje;
• povećana osjetljivost na komponente lijeka.

Lijek treba s oprezom propisivati osobama s hiperurikemijom ili gihtom u anamnezi, a po potrebi i kombinirati s lijekovima koji remete metabolizam ili izlučivanje mokraćne kiseline.

Osim toga, tablete se ne smiju koristiti u slučajevima nedostatka saharaze ili izomaltaze, kao ni u slučajevima fruktozemije ili malapsorpcije glukoze-galaktoze.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Nuspojave Sermiona

Upotreba lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• poremećaji funkcije živčanog sustava: povremeno se javlja osjećaj pospanosti ili nesanice;
• lezije koje utječu na funkcioniranje kardiovaskularnog sustava: povremeno dolazi do značajnog pada vrijednosti krvnog tlaka (osobito u slučaju parenteralne primjene lijekova), a razvija se vrtoglavica ili vrućica;
• metabolički poremećaji: povišene razine mokraćne kiseline u krvi. Ovaj učinak ne ovisi o veličini porcije ili trajanju terapijskog ciklusa;
• ostali simptomi: povremeno se može pojaviti osip na epidermi ili dispeptički simptomi.

Često su negativni simptomi LS-a umjerene težine.

[ 16 ], [ 17 ]

Predozirati

Manifestacija Sermionove intoksikacije je privremeno sniženje krvnog tlaka (izražene prirode).

Obično predoziranje ovim lijekom ne zahtijeva specifičnu terapiju - dovoljno je samo leći nekoliko minuta. Opaženi su samo izolirani slučajevi poremećaja cerebralne i srčane opskrbe krvlju. U takvim slučajevima treba primijeniti simpatomimetike, uz redovito praćenje vrijednosti krvnog tlaka.

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se lijek koristi s antihipertenzivnim ili antikolinergičkim lijekovima, učinak tih lijekova može biti pojačan.

Kombinirana primjena s kolestiraminom ili neapsorbirajućim antacidima dovodi do usporavanja apsorpcije Sermiona.

Metabolizam lijeka provodi se uz pomoć enzima CYP 2D6. Zbog toga lijek može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, čija se biotransformacija također odvija uz sudjelovanje ovog enzima (kao što su rinidin, risperidon i drugi antipsihotici).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Uvjeti skladištenja

Sermion se mora čuvati na mjestu izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25°C.

Rok trajanja

Sermion se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje terapijskog sredstva.

Zahtjev za djecu

Ne smije se propisivati u pedijatriji – djeci mlađoj od 18 godina.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Sergolin i Nicerium s Nicergolinom.

Recenzije

Sermion dobiva veliki broj recenzija, koje su uglavnom pozitivne. Pacijenti koji su ga koristili bilježe visoku medicinsku učinkovitost. Zahvaljujući lijeku, bilo je moguće stabilizirati pokazatelje krvnog tlaka, postupno smanjiti broj napadaja migrene i ukloniti glavobolje. Većina komentara opisuje reakcije poput poboljšane koncentracije, kao i kognitivne aktivnosti tijela.

No postoje i recenzije s upozorenjima da se tablete moraju uzimati dulje vrijeme, jer se učinak lijeka počinje razvijati tek tijekom njegovog nakupljanja u tijelu. Upravo je zato bilo nekoliko negativnih komentara o Sermionu - pacijenti koji su ga uzimali, ne čekajući rezultat, prekinuli su terapiju.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]