Sertralin-apo

Sertralin-apo je antidepresiv koji pripada skupini SSRI lijekova.

Sertralin je snažna, visoko selektivna tvar koja usporava procese ponovnog preuzimanja serotonina u tijelu.

Lijek ima izrazito slab učinak na procese reverzne apsorpcije dopamina i norepinefrina. Pri primjeni Sertralin-apo u medicinskim dozama, ljudski trombociti blokiraju apsorpciju serotonina.

[ 1 ]

Indikacije Sertralin-apo

Koristi se za sljedeća bolna stanja:

• depresija, kao i njezina raznolikost u kojoj se primjećuje osjećaj tjeskobe (manija može, ali i ne mora biti prisutna u anamnezi);
• panični poremećaji (na pozadini kojih se agorafobija može, ali i ne mora promatrati);
• OKP ili PTSP;
• socijalna fobija.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u kapsulama - 28 komada unutar polietilenske posude.

[ 2 ]

Farmakodinamiku

Kao i mnogi drugi klinički aktivni antidepresivi, sertralin smanjuje aktivnost serotoninskih i norepinefrinskih terminala u mozgu. Međutim, nema značajan afinitet za adrenergičke (α-1 i α-2, kao i β), GABA, kolinergičke s histaminergičkim, dopaminergičke, serotoninergičke (kao što je 5-HT1A s 5-HT1B i 5-HT2) ili benzodiazepinske terminale.

Lijek nema sedativna svojstva i ne utječe na psihomotornu aktivnost.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetička svojstva sertralina su linearna u rasponu farmaceutskih doza od 50-200 mg dnevno.

Nakon ponovljene primjene lijeka u dozi od 0,2 g jednom dnevno, Cmax vrijednosti sertralina u krvnoj plazmi u prosjeku iznose 0,19 μg/ml; potrebno je 6-8 sati da se postigne ta vrijednost. Razina AUC-a je 2,8 mg h/l, a vrijeme poluraspada u terminalnoj fazi je oko 26 sati. Razina Cmax metaboličkog elementa N-desmetilsertralina je 0,14 μg/ml, vrijeme poluraspada je 65 sati, a vrijednosti AUC-a su 2,3 mg h/l.

Hrana povećava bioraspoloživost sertralina za približno 40%. Tvar prolazi kroz opsežne metaboličke procese s nastankom N-desmetilsertralina, koji gotovo da nema terapijsku aktivnost. I sertralin i element N-desmetilsertralin sudjeluju u procesima oksidativne deaminacije s naknadnom hidroksilacijom, redukcijom, a također i glukuronskom konjugacijom. Veliki broj metaboličkih elemenata izlučuje se žuči.

98% se sintetizira s intraplazmatskim proteinima krvi.

Razina N-desmetilsertralina u starijih osoba tri je puta veća u slučaju ponovljene upotrebe lijeka, iako klinički značaj ovog faktora nije utvrđen.

[ 4 ], [ 5 ]

Doziranje i administracija

Sertralin-Apo treba uzimati s hranom, jednom dnevno, po mogućnosti navečer (ili s doručkom ako se uzima ujutro).

Početna faza liječenja.

Osobe s opsesivno-kompulzivnim poremećajem ili depresijom u početku trebaju uzimati 50 mg lijeka dnevno.

Osobama s PTSP-om, paničnim poremećajima i socijalnom fobijom preporučuje se početno uzimanje 25 mg lijeka dnevno. Nakon prvog tjedna liječenja, doza se povećava na 50 mg jednom dnevno, uzimajući u obzir podnošljivost tečaja i učinak lijeka.

Ako nema ljekovitog učinka, doza se postupno povećava titracijom, s intervalima od najmanje 7 dana (jer su studije vezane uz farmakokinetiku pokazale da se ravnotežna intraplazmatska razina sertralina bilježi nakon 1 tjedna pri uzimanju lijeka jednom dnevno). Zabranjeno je prekoračiti maksimalnu dopuštenu dozu od 0,2 g dnevno.

Lijek obično postiže svoj puni ljekoviti učinak nakon 1 mjeseca terapije ili više. Ubrzano povećanje doze često ne dopušta smanjenje navedenog latentnog razdoblja, ali istodobno može povećati intenzitet negativnih simptoma.

Prateće aktivnosti.

Kod dugotrajnog liječenja koriste se minimalno učinkovite doze lijekova. Potrebni su periodični pregledi pacijenata kako bi se utvrdila potreba za nastavkom terapije.

Zabranjeno je naglo prekinuti liječenje lijekom, jer to može dovesti do sindroma odvikavanja. Prilikom prekida terapije provodi se postupno smanjenje doze.

Terapija za osobe s problemima s jetrom.

Lijek treba koristiti s oprezom kod osoba s bolestima jetre. Ako pacijent ima teške poremećaje, treba smanjiti dozu lijeka ili smanjiti učestalost njegove primjene.

[ 7 ]

Koristite Sertralin-apo tijekom trudnoće

Nema podataka o tome je li sertralin siguran za primjenu tijekom dojenja ili trudnoće, zbog čega se ne koristi u tim razdobljima. Iznimke su moguće samo u situacijama kada je korist od njegove primjene očekivanija od rizika negativnih učinaka na fetus.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s aktivnom komponentom ili drugim elementima lijeka;
• kombinirana primjena s MAOI-ima;
• zatajenje jetre.

[ 6 ]

Nuspojave Sertralin-apo

Nuspojave uključuju:

• poremećaji koji utječu na autonomni živčani sustav: hiperhidroza i suhoća oralne sluznice;
• Lezije povezane s KVS-om: bol u prsima ili palpitacije;
• poremećaji PNS-a i CNS-a: vrtoglavica, hipoestezija, povišen krvni tlak, glavobolje, parestezije i konvulzije, kao i tremor;
• epidermalni znakovi: osip;
• problemi s probavnom funkcijom: proljev, nadutost, povraćanje, povećan apetit, zatvor, mučnina, bol u trbuhu i dispepsija;
• manifestacije sistemske prirode: vrućica, umor, bol u leđima i crvenilo lica;
• metabolički poremećaji: osjećaj žeđi;
• poremećaji mišićno-koštanog sustava: artralgija ili mialgija;
• simptomi povezani s mentalnom aktivnošću: uznemirenost, manija ili hipomanija, nesanica, osjećaj nemira ili nervoze, pospanost, a uz to i zijevanje, depersonalizacija, seksualna disfunkcija (obično odgođena ejakulacija kod muškaraca), problemi s koncentracijom, smanjen libido i noćne more;
• problemi povezani s reproduktivnim organima: menstrualne nepravilnosti;
• Poremećaji dišnog sustava: faringitis ili curenje iz nosa;
• poremećaji osjetilnih organa: tinitus, poremećaji vida ili poremećaji okusa;
• disfunkcija mokraćnog sustava: otežano ili povećana učestalost mokrenja;
• odstupanje rezultata laboratorijskih pretraga: povremeno, asimptomatski, aktivnost jetrenih transaminaza u krvnom serumu se povećava (otprilike tri puta više od maksimalno dopuštene granice norme; to se uglavnom događa tijekom prvih 1-9 tjedana terapije, nakon prestanka uzimanja lijeka, vrijednosti se brzo vraćaju u normalu), ukupna razina kolesterola se blago povećava (za otprilike 3%), kao i trigliceridi (oko 5%), razina mokraćne kiseline u serumu se blago smanjuje (oko 7%, ova pojava nema kliničkih posljedica).

Predozirati

Sertralin ima širok sigurnosni profil; trovanje je zabilježeno s dozama do 6 g. Simptomi trovanja samo sertralinom uključuju mučninu, anksioznost, tahikardiju, pospanost, promjene na EKG-u, povraćanje i proširenje zjenica. Iako nisu zabilježeni smrtni slučajevi od predoziranja samo sertralinom, bilo je izvješća o smrtnim slučajevima sa sertralinom u kombinaciji s drugim lijekovima i alkoholnim pićima. Stoga je u slučajevima trovanja samo sertralinom potrebna intenzivna terapija.

Potrebno je osigurati slobodan prolaz zraka u dišne putove, a uz to i odgovarajuću ventilaciju s oksigenacijom. Osim toga, koriste se laksativi, aktivni ugljen ili ispiranje želuca (aktivni ugljen u kombinaciji sa sorbitolom smatra se učinkovitijim (ili čak učinkovitijim) od ispiranja želuca i povraćanja).

Potrebno je pratiti glavne fiziološke parametre i provoditi opće potporne i simptomatske postupke.

Nema podataka o antidotu lijeka. Hemoperfuzija, forsirana diureza i transfuzija krvi izmjenjive krvi ne daju zamjetan učinak, jer sertralin ima velike indekse volumena distribucije.

Prilikom pružanja pomoći žrtvi treba uzeti u obzir i mogućnost trovanja s nekoliko lijekova istovremeno.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Istodobna primjena s MAOI-ima je zabranjena.

Vrijednosti pimozida povećavaju se kada se kombinira sa sertralinom. Zbog uskih granica indeksa lijeka pimozida, ovi se lijekovi ne mogu kombinirati.

Kombinacija s litijevim preparatima može utjecati na serotonergički neurotransmisiju; stoga je potrebno osigurati odgovarajuće praćenje kada se koristi ova kombinacija.

U početnoj fazi liječenja Sertraline-Apo tabletama treba pratiti razinu fenitoina u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu. To je zbog činjenice da fenitoin može smanjiti razinu sertralina u plazmi.

Kombinacija lijeka sa sumatriptanom uzrokuje nekoordiniranost, anksioznost, hiperrefleksiju i delirij s agitacijom. Ako je takva kombinacija klinički neophodna, potrebno je osigurati potrebno praćenje.

Budući da se lijek sintetizira s intraplazmatskim proteinom, potrebno je uzeti u obzir mogućnost interakcije s drugim lijekovima koji su također podložni ovom procesu.

Kada se primjenjuje s varfarinom, PT vrijednosti su povišene; ovaj parametar treba kontinuirano pratiti na početku i kraju terapijskog ciklusa sertralinom.

Kombinacija s tolbutamidom ili diazepamom uzrokuje promjene u individualnim farmakokinetičkim karakteristikama.

U kombinaciji s cimetidinom opaža se smanjenje stope klirensa lijeka.

Kronična primjena sertralina uzrokuje minimalno povećanje razine desipramina u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže.

[ 11 ]

Uvjeti skladištenja

Sertralin-Apo se mora čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Rok trajanja

Sertralin-Apo je odobren za upotrebu u razdoblju od 3 godine od datuma prodaje lijeka.

[ 16 ], [ 17 ]

Zahtjev za djecu

Nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti lijeka kada se koristi u pedijatriji, zbog čega se Sertralin-apo ne propisuje djeci.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analozi lijeka su Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin sa Zaloxom i Asentra sa Solotikom. Osim toga, popis uključuje Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin s Misolom, Serlift sa Zoloftom i Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]