Sildenafil

Sildenafil je lijek koji ima periferni učinak (tvar je sa selektivnim inhibitornim učinkom na cGMP, specifičnu komponentu PDE-5).

Ovaj lijek se koristi za poticanje erekcije kod osoba s erektilnom disfunkcijom, a propisuje se i za liječenje plućne hipertenzije, jer se princip njegovog terapijskog učinka temelji na sposobnosti širenja krvnih žila. [ 1 ]

Indikacije Sildenafil

Koristi se kod muškaraca s erektilnom disfunkcijom - u situacijama kada erekcija koja se javlja kod muškarca nije dovoljna za potpuni spolni odnos (ili je potpuno odsutna u prisutnosti seksualne stimulacije).

Osim toga, lijek se koristi za liječenje hipertenzije u plućnom području.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama - 1 ili 4 komada unutar ćelijskog pakiranja; 1 pakiranje unutar pakiranja.

Farmakodinamiku

Sildenafil pomaže opustiti glatke mišiće u kavernoznim tijelima i proširiti arterije penisa, što povećava intrakorporalni tlak. Povećani volumen krvi unutar kavernoznih prostora dovodi do kompresije venskog korita s naknadnim poremećajem odljeva venske krvi. Kao rezultat toga, nema odljeva krvi iz kavernoznog tkiva penisa, što omogućuje postizanje erekcije pod utjecajem seksualnog podražaja.

Lijek nema izravan opuštajući učinak na kavernozno tijelo; povećava volumen proizvedenog NO i pojačava opuštajuću aktivnost u odnosu na kavernozne prostore. U seksualnom odgovoru, sildenafil uzrokuje oslobađanje NO elementa i supresiju PDE-5, što dovodi do povećanja razine cGMP-a, opuštanja glatkih mišića i povećanja intenziteta punjenja krvlju kavernoznog prostora penisa. [ 2 ]

Budući da PDE5 nije prisutan samo unutar corpus cavernosuma penisa već i unutar plućnih žila, ispitivanja su pokazala da je sildenafil vrlo učinkovit kao tvar koja inhibira aktivnost PDE5 u slučajevima plućne hipertenzije (kontinuirano sužavanje lumena plućnih žila). Širenje krvnih žila smještenih unutar plućnog tkiva, kao u slučaju terapije za erektilnu disfunkciju, događa se zbog aktivnosti NO.

Tijekom kliničkih ispitivanja utvrđeno je da Sildenafil ima puno izraženiji učinak na PDE-5 u usporedbi s drugim PDE izoenzimima.

Farmakokinetika

Sildenafil ima visoku stopu apsorpcije nakon oralne primjene. Prosječna bioraspoloživost je 40% (u rasponu od 25-63%). Vrijednosti Cmax u krvi pri uzimanju 0,1 g tvari na prazan želudac iznose 18 ng/ml i primjećuju se nakon 0,5-2 sata.

Međutim, važno je uzeti u obzir da konzumacija masne hrane negativno utječe na apsorpciju lijeka - Tmax indikator se produžuje za 1 sat, a Cmax vrijednosti se smanjuju za 29%.

Razina Vd lijeka je 105 l, a brzina intraplazmatske sinteze proteina je 96%.

Lijek sudjeluje u metaboličkim procesima uz pomoć mikrosomalnih intrahepatičkih izoenzima, tijekom kojih se formira N-desmetil metabolit s ljekovitom aktivnošću (njegova aktivnost je jednaka 50% učinka sildenafila), koji zatim također podliježe biotransformaciji.

Poluvrijeme eliminacije komponente u terminalnoj fazi je 3-5 sati. Tvar se uglavnom izlučuje stolicom u obliku metaboličkih elemenata (80%); dodatnih 13% izlučuje se bubrežnom sekrecijom (urinom).

Također je potrebno uzeti u obzir da su kod starijih osoba, zbog promjena povezanih sa starenjem koje utječu na brzinu razvoja fizioloških reakcija, brzina klirensa lijeka i njegove vrijednosti u krvi značajno smanjene (za 40%).

Teško oštećenje bubrega rezultira značajnim smanjenjem klirensa lijeka i povećanjem vrijednosti AUC i Cmax za 100% odnosno 88%, u odnosu na vrijednosti kod osoba bez anamneze oštećenja bubrega.

Ciroza jetre također uzrokuje smanjenje klirensa sildenafila i povećanje vrijednosti Cmax i AUC za približno 47% odnosno 84%.

Doziranje i administracija

Koristi se za erektilnu disfunkciju.

Uzmite 50 mg tvari oralno, 60 minuta prije planiranog spolnog odnosa.

Gore navedena doza može se mijenjati i prema dolje i prema gore (do 25 ili 100 mg), uzimajući u obzir osobnu reakciju pacijenta i težinu bolesti, a istovremeno uzimajući u obzir intenzitet reakcije u odnosu na liječenje. Maksimalna dnevna doza je 0,1 g. Zabranjeno je koristiti više od 1 puta dnevno.

Starije osobe s bolestima bubrega/jetre ne smiju uzimati više od 25 mg Sildenafila.

Terapija za plućnu hipertenziju.

Oralna primjena 20 mg tvari 3 puta dnevno u jednakim vremenskim intervalima (6-8 sati), neovisno o unosu hrane. Dnevno se može koristiti najviše 60 mg lijeka.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne može koristiti u pedijatriji (mlađoj od 18 godina).

Koristite Sildenafil tijekom trudnoće

Sildenafil se ne koristi za liječenje žena.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za upotrebu u slučaju teške osobne intolerancije na sildenafil, kao i tijekom liječenja nitratima ili donorima NO.

Osim toga, lijek se ne koristi za sljedeće poremećaje:

• vrlo visok krvni tlak (više od 170/110 mmHg) ili pretjerano nizak (manje od 90/50 mmHg);
• ishemijski moždani udar ili infarkt miokarda pretrpljen u prethodnih šest mjeseci;
• aritmija teške težine;
• Zatajenje srca ili angina pektoris.

Nuspojave Sildenafil

Glavne nuspojave:

• Disfunkcija CNS-a: vrtoglavica, arefleksija, glavobolje, poremećaji spavanja, osjećaj vrućine s naletom krvi u lice, tremor, bol neurološke prirode, a uz to i nesvjestica, astenija, depresija, parestezija i hipoestezija;
• senzorni poremećaji: poremećaji vida, uključujući konjunktivitis, sljepoću za boje, kataraktu, zamagljen vid, fotofobiju, krvarenja u očnoj jabučici, midrijazu, bol koja zahvaća očne jabučice i kseroftalmiju. Osim toga, može se razviti teški gubitak sluha, koji ponekad dovodi do potpunog gubitka sluha ili zvonjave ili boli u ušima;
• poremećaji koji utječu na funkcioniranje mišićno-koštanog sustava: povišen mišićni tonus, mialgija, slabost mišića, bol u zglobovima, artralgija, ruptura u području tetiva, artroza ili artritis, kao i sinovitis ili tenosinovitis;
• problemi s hematopoetskom funkcijom i kardiovaskularnim sustavom: ubrzan rad srca, smanjen ili povišen krvni tlak, ishemija koja utječe na miokard, ortostatski kolaps, zatajenje srca i angina pektoris, kao i funkcionalne ili strukturne bolesti koje utječu na srčani mišić, srčani zastoj i odstupanje od normalnih EKG očitanja. Također se primjećuje smanjenje razine leukocita ili eritrocita u krvi, kao i poremećaj intracerebralnog protoka krvi povezan s povećanim stvaranjem tromba;
• poremećaji urogenitalnog sustava: nokturija, enureza, oticanje genitalija, poliurija, infekcije mokraćnog sustava, cistitis, slab orgazam ili njegov izostanak, kao i hipertrofija mliječnih žlijezda i poremećaji ejakulacije;
• gastrointestinalni poremećaji: dispepsija, upala jednjaka i problemi s gutanjem, rijetka stolica, gastralgija, mučnina, stomatitis, glositis ili gingivitis, kao i krvarenje u rektalnom području, hiposalivacija, gastroenteritis, gastritis ili kolitis i odstupanja od normalnih vrijednosti u biokemijskoj analizi jetre;
• problemi s respiratornom aktivnošću: dispneja, problemi s disanjem kroz nos, pojačan kašalj, bronhijalna hipersekrecija, laringitis s faringitisom, curenje iz nosa, bronhitis i sinusitis, kao i simptomi bronhijalne astme;
• metabolički poremećaji: giht, hipernatremija, intenzivna žeđ, povišena razina mokraćne kiseline u krvi, kao i dijabetes labilne prirode (praćen hipo- i hiperglikemijom);
• dermatološke lezije: svrbež, urtikarija, čirevi, obični herpes i razni dermatitisi;
• ostalo: bol u leđima, sindrom sličan gripi, osip, znakovi vazodilatacije, razne patologije infektivnog podrijetla, bol u trbuhu ili sternumu i disfunkcija prostate, kao i vrućica, šok, hiperhidroza, periferni edem, alergija, fotosenzitivnost i prijapizam (rijetko).

Predozirati

Klinička ispitivanja pokazuju da intoksikacija sildenafilom može rezultirati pojačanim intenzitetom nuspojava.

Ako se razviju, potrebno je potražiti liječničku pomoć s daljnjim simptomatskim mjerama. Također je potrebno uzeti u obzir da dijaliza neće biti učinkovita - jer se sildenafil brzo sintetizira s intraplazmatskim proteinom.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena zajedno s cimetidinom ili eritromicinom uzrokuje smanjenje brzine klirensa lijeka i povećanje njegovih vrijednosti u plazmi.

Primjena u kombinaciji sa sakvinavirom, indinavirom ili ritonavirom uzrokuje porast Cmax vrijednosti u plazmi, kao i AUC lijeka.

Kombinacija s itrakonazolom ili ketokonazolom povećava razinu lijeka u plazmi.

Uzimanje zajedno sa simvastatinom smanjuje rizik od rabdomiolize.

Kombinacija s nitratima pojačava njihovo antihipertenzivno djelovanje.

Primjena u kombinaciji s natrijevim nitroprusidom dovodi do pojačavanja antiagregacijskog učinka ove komponente.

Uvjeti skladištenja

Sildenafil treba čuvati na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata male djece. Temperatura ne smije prelaziti 30°C.

Rok trajanja

Sildenafil se može koristiti 5 godina od datuma prodaje ljekovite tvari.

Analogi

Analogi lijeka su Maxigra, Taxier, Viagra, Revatio s Viasanom, a uz to i Dinamico, Olmax Strong sa Silafilom i Vigrande s Tornetisom. Na popisu su i Vizarsin, Sildenafil Citrate i Erexezil.

Recenzije

Sildenafil dobiva dobre recenzije pacijenata - lijek pokazuje brz i učinkovit učinak, uklanjajući problem erektilne disfunkcije.