Sildenafil

Sildenafil je lijek koji ima periferni učinak (to je tvar sa selektivnim inhibitornim učinkom na cGMP, specifičnu komponentu PDE-5).

Ovaj lijek koristi se za poticanje erekcije u osoba s erektilnom disfunkcijom, a osim toga propisan je za liječenje plućne hipertenzije, jer se načelo njegova terapijskog učinka temelji na sposobnosti vazodilatacije. [1]

Indikacije Sildenafil

Koristi se kod muškaraca s erektilnom disfunkcijom - u situacijama kada je erekcija koja se pojavi kod muškarca nedovoljna za punopravni spolni kontakt (ili je uopće odsutna u prisutnosti spolne stimulacije).

Osim toga, lijek se koristi za liječenje hipertenzije u plućima .

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka prodaje se u tabletama - po 1 ili 4 komada unutar pakiranja stanica; 1 paket unutar snopa.

Farmakodinamiku

Sildenafil pomaže u opuštanju glatkih mišića u kavernoznom tijelu, kao i u širenju arterija penisa, što povećava intrakorporalni tlak. Povećanje volumena krvi unutar kavernoznih prostora dovodi do kompresije venskog korita, nakon čega slijedi poremećaj odljeva venske krvi. Kao rezultat toga, nema odljeva krvi iz kavernoznog tkiva penisa, što vam omogućuje postizanje erekcije pod utjecajem spolnog podražaja.

Lijek nema izravan opuštajući učinak na kavernozno tijelo; povećava volumen proizvedenog NO i pojačava opuštajuću aktivnost u odnosu na kavernozne prostore. Tijekom spolne reakcije sildenafil izaziva oslobađanje elementa NO i potiskivanje PDE-5, što dovodi do povećanja pokazatelja cGMP, opuštanja glatkih mišića, kao i do povećanja intenziteta punjenja krvi u kavernoznom prostoru penisa. [2]

Budući da je PDE-5 prisutan ne samo unutar kavernoznog tijela penisa, već i unutar plućnih žila, tijekom ispitivanja je utvrđeno da je sildenafil vrlo učinkovit kao tvar koja usporava aktivnost PDE-5 u slučaju plućnog hipertenzija (rezultirajuće suženje lumena plućnih žila). Proširenje krvnih žila koje se nalaze unutar plućnih tkiva, kao u slučaju terapije problema s erekcijom, događa se u vezi s aktivnošću NO.

Tijekom kliničkih ispitivanja otkriveno je da sildenafil ima znatno izraženiji učinak na PDE-5 u usporedbi s drugim izoenzimima PDE.

Farmakokinetika

Sildenafil ima visoku stopu apsorpcije nakon oralne primjene. Razina bioraspoloživosti u prosjeku je 40% (u rasponu od 25-63%). Vrijednosti Cmax u krvi kada se konzumira natašte 0,1 g tvari jednake su 18 ng / ml i bilježe se nakon 0,5-2 sata.

No istodobno treba uzeti u obzir da konzumacija masne hrane negativno utječe na apsorpciju lijeka - pokazatelj Tmax produžuje se za 1 sat, a vrijednosti Cmax smanjuju za 29%.

Razina Vd lijeka je 105 litara, a stopa intraplazmatske sinteze proteina je 96%.

Lijek sudjeluje u metaboličkim procesima uz pomoć mikrosomalnih intrahepatičnih izoenzima, u kojima nastaje N-desmetilmetabolit, koji ima ljekovito djelovanje (njegova aktivnost jednaka je 50% učinka sildenafila), koji također prolazi kroz biotransformaciju.

Poluživot komponente u terminalnoj fazi je 3-5 sati. Tvar se uglavnom izlučuje izmetom u obliku metaboličkih elemenata (80%); oko 13% više se izlučuje tijekom bubrežne sekrecije (s urinom).

Također je potrebno uzeti u obzir da se u starijih osoba, zbog promjena povezanih s dobi koje utječu na brzinu razvoja fizioloških reakcija, stopa klirensa lijeka i njegove vrijednosti u krvi značajno smanjuju (za 40%).

Teški poremećaji u radu bubrega dovode do značajnog smanjenja razine klirensa lijeka i povećanja vrijednosti AUC i Cmax za 100%, odnosno 88% u odnosu na vrijednosti kod osoba bez anamneze bubrežnog oštećenja.

Ciroza jetre također uzrokuje smanjenje klirensa sildenafila i povećanje Cmax s AUC od približno 47% i 84%.

Doziranje i administracija

Koristi se za erektilnu disfunkciju.

Konzumirajte 50 mg tvari oralno, 60 minuta prije planiranog spolnog odnosa.

Gore navedeno doziranje može se mijenjati prema dolje i prema gore (do 25 ili 100 mg), uzimajući u obzir osobni odgovor pacijenta i težinu bolesti, a istovremeno uzimajući u obzir intenzitet odgovora na liječenje. Najveća dnevna porcija je 0,1 g. Zabranjeno je koristiti više od 1 puta dnevno.

Starije osobe s bolestima bubrega / jetre mogu koristiti najviše 25 mg sildenafila.

Terapija plućne hipertenzije.

Gutanje 20 mg tvari 3 puta dnevno u pravilnim razmacima (6-8 sati), bez obzira na unos hrane. Dnevno se može koristiti najviše 60 mg lijekova.

• Prijava za djecu

Lijek se ne smije koristiti u pedijatriji (mlađi od 18 godina).

Koristite Sildenafil tijekom trudnoće

Sildenafil se ne koristi za liječenje žena.

Kontraindikacije

Kontraindicirana je uporaba u slučaju teške osobne netolerancije na sildenafil, a osim toga, u liječenju nitratima ili davateljima NO.

Osim toga, lijek se ne koristi za sljedeće poremećaje:

• vrlo visok krvni tlak (više od 170/110 mm Hg) ili pretjerano snižen (manji od 90/50 mm Hg);
• ishemijski moždani udar ili infarkt miokarda pretrpljen tijekom prethodnih šest mjeseci;
• aritmija, koja je teška;
• HF ili angina pektoris.

Nuspojave Sildenafil

Glavni sporedni znakovi:

• lezije središnjeg živčanog sustava: omaglica, arefleksija, glavobolje, poremećaji spavanja, osjećaj vrućine s prilivom krvi u lice, drhtavica, bol neurološke prirode, a osim nesvjestice, astenija, depresija, parestezije i hipestezije;
• poremećaji osjetilnih organa: poremećaji vidne aktivnosti, uključujući konjunktivitis, sljepoću za boje, kataraktu, gubitak jasnoće vizualnih objekata, fotofobiju, krvarenja u području očne jabučice, midrijazu, bol koja utječe na očne jabučice i kseroftalmiju. Osim toga, može se razviti ozbiljno oštećenje sluha, koje ponekad doseže i potpuni gubitak, ili zvonjenje u ušima ili bol;
• poremećaji koji utječu na aktivnost ODA -e: povišeni tonus mišića, mijalgija, mišićna slabost, bol u zglobovima, artralgija, puknuće u području tetiva, artroza ili artritis, kao i sinovitis ili tendosinovitis;
• problemi s hematopoetskom funkcijom i CVS -om: povećanje broja otkucaja srca, smanjenje ili povećanje vrijednosti krvnog tlaka, ishemija koja utječe na miokard, ortostatski kolaps, zatajenje srca i angina pektoris, a osim toga imaju funkcionalnu ili strukturnu prirodu bolesti koja utječe srčani mišić, srčani zastoj i odstupanje od normalnih očitanja EKG -a. Također postoji smanjenje razine leukocita ili eritrocita u krvi, kao i poremećaj intracerebralnog protoka krvi povezan s povećanim stvaranjem krvnih ugrušaka;
• smetnje u radu urogenitalnog sustava: nokturija, enureza, oticanje genitalija, poliurija, infekcija uretre, cistitis, slab orgazam ili njegovo odsustvo, kao i hipertrofija dojke i poremećaji ejakulacije;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: dispepsija, upala u jednjaku i problemi s gutanjem, stanjivanje izmeta, gastralgija, mučnina, stomatitis, glositis ili gingivitis, a osim toga, krvarenje u rektalnoj regiji, hiposalivacija, gastroenteritis, gastritis ili kolitis i odstupanje od normalnih indikacija za biokemijsku analizu jetre;
• problemi s respiratornom aktivnošću: dispneja, problemi s disanjem na nos, pojačavanje kašlja, hipersekrecija bronha, laringitis s faringitisom, curenje iz nosa, bronhitis i sinusitis, a osim toga i simptomi astme;
• metabolički poremećaji: giht, hipernatremija, intenzivna žeđ, povećanje volumena krvi mokraćne kiseline, kao i dijabetes koji je labilne prirode (popraćen hipo- i hiperglikemijom);
• dermatološke lezije: svrbež, urtikarija, čirevi, uobičajeni herpes i razni dermatitis;
• drugi: bolovi u leđima, sindrom sličan gripi, osip, znakovi vazodilatacije, razne patologije zaraznog podrijetla, bolovi u trbuhu ili prsnoj kosti i disfunkcija prostate, kao i groznica, šok, hiperhidroza, periferni edem, alergije, fotoosjetljivost i priapizam ( rijetko).

Predozirati

Klinički testovi pokazuju da se kod intoksikacije sildenafilom može javiti povećanje intenziteta nuspojava.

S njihovim razvojem potrebno je dobiti daljnju simptomatsku mjeru liječničku pomoć. Također je potrebno uzeti u obzir da će dijaliza biti neučinkovita - jer se sildenafil brzo sintetizira s intraplazmatskim proteinom.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena zajedno s cimetidinom ili eritromicinom uzrokuje smanjenje stope klirensa lijeka i povećanje njegovih vrijednosti u plazmi.

Primjena u kombinaciji sa sakvinavirom, indinavirom ili ritonavirom uzrokuje povećanje vrijednosti Cmax u plazmi, kao i AUC lijeka.

Kombinacija s itrakonazolom ili ketokonazolom povećava razinu lijekova u plazmi.

Uzimanje sa simvastatinom dovodi do razvoja male vjerojatnosti rabdomiolize.

Kombinacija s nitratima pojačava njihovo antihipertenzivno djelovanje.

Primjena u kombinaciji s natrijevim nitroprusidom dovodi do pojačavanja antiagregacijskog učinka ove komponente.

Uvjeti skladištenja

Sildenafil se mora čuvati izvan dohvata male djece, na suhom i tamnom mjestu. U tom slučaju pokazatelji temperature ne smiju biti veći od 30 ° C.

Rok trajanja

Sildenafil se može koristiti 5 godina od datuma stavljanja na tržište terapijske tvari.

Analozi

Analozi lijekova su Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio s Viasanom, a osim Dynamica, Olmax Strong sa Silafilom i Vigrande s Tornetisom. Na popisu su i Vizarsin, Sildenafil citrat i Erexesil.

Recenzije

Sildenafil dobiva dobre kritike od pacijenata - lijek pokazuje brz i učinkovit učinak, uklanjajući problem s erektilnom disfunkcijom.