Simvagexal

Simvagexal sadrži element simvastatin - hipokolesterolemičnu tvar dobivenu sintezom iz produkata fermentacije mljevenog aspergila.

Simvastatin se koristi u liječenju primarnog tipa hiperkolesterolemije (ako prehrana ne dovodi do željenog učinka). Lijek je visoko učinkovit u smanjenju vrijednosti LDL-a i ukupnog kolesterola tijekom ne-obiteljske i obiteljske hiperkolestrinemije, a uz to i hiperlipidemije mješovite prirode; u tim slučajevima povećana razina kolesterola djeluje kao faktor rizika za pojavu aterosklerotičnih vaskularnih lezija. [1]

Indikacije Simvagexal

Koristi se u koronarnoj bolesti srca kako bi se smanjila vjerojatnost infarkta miokarda i koronarne smrti. Osim toga, koristi se za sprječavanje moždanog udara i privremenih poremećaja protoka krvi u mozgu, smanjuje rizik od potrebe za operacijom radi obnavljanja koronarnog krvotoka (CABG i PTCA) i smanjuje brzinu progresije koronarne ateroskleroze (sprječavajući razvoj opća vaskularna okluzija i pojava novih poremećaja).

U osoba s hiperkolesterolemijom primarnog tipa ili njezinim obiteljskim oblikom (homo- ili heterozigotnom), kao i s hiperlipidemijom kombiniranog tipa, lijek se koristi kao dodatak terapiji prehrane- za smanjenje povišenog indeksa ukupnog kolesterola, LDL-C, triglicerida i apolipoprotein B (u situacijama kada dijeta i druge ne-ljekovite metode ne donose rezultate).

Otpustite obrazac

Otpuštanje terapijske tvari vrši se u tabletama - 10 komada unutar blister pakiranja; unutar kutije - 3 takva paketa.

Farmakodinamiku

Nakon gutanja, simvastatin, koji je neaktivan laktion, hidrolizom se pretvara u svoj aktivni oblik (β-hidroksil)-glavnu metaboličku komponentu, kao i tvar koja usporava reduktazu HMG-CoA (enzim koji katalizira stvaranje mevalonat zajedno s HMG-CoA, kao i ograničavanje početne faze biosinteze kolesterola).

Aktivni oblik aktivne tvari lijeka specifičan je inhibitor djelovanja HMG-CoA reduktaze, zbog čega je načelo djelovanja simvastatina uglavnom povezano s uništavanjem vezanja kolesterola unutar jetre u fazi mevalonske kiseline. [2]

U slučaju korištenja dnevne doze u rasponu od 10-80 mg, Simvagexal smanjuje vrijednosti ukupnog kolesterola u plazmi, kao i razinu VLDL i LDL. Istodobno, smanjenjem razine triglicerida u plazmi, lijek istodobno lagano povećava vrijednosti antiaterogenog HDL-a. [3]

Zbog činjenice da se stvaranje veze između mevalonata i HMG-CoA vrši u ranoj fazi biosinteze kolesterola, terapija uvođenjem simvastatina ne dovodi do nakupljanja potencijalno otrovnih i opasnih sterola unutar tijela. Osim toga, HMG-CoA se brzo pretvara u acetil-CoA, element koji je aktivno uključen u većinu procesa biosinteze tijela.

Tijekom primjene u osoba s hipertrigliceridemijom (razina triglicerida veća od 2,25 mmol / l), lijek smanjuje te vrijednosti unutar krvne plazme za 30%.

Simvastatin ne dovodi do povećanog izlučivanja žuči, pa njegova primjena ne povećava rizik od razvoja kolecistitisa.

Opipljivi učinak terapije zabilježen je nakon 14 dana; maksimalni ljekoviti učinak opaža se u razdoblju od 1-1,5 mjeseci od trenutka početka liječenja, preostaje tijekom njegova nastavka. Nakon prekida terapije, ukupna razina kolesterola vraća se na vrijednosti zabilježene na početku tečaja.

Farmakokinetika

Nakon uvođenja lijekova, aktivna tvar se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, prodirući u krvožilni sustav. Sinteza proteina jednaka je 95%. Cmax vrijednosti aktivnih inhibitora unutar krvne plazme bilježe se nakon 1-2 sata od trenutka uporabe lijeka.

Simvastatin sa svojim metaboličkim komponentama izlučuje se uglavnom putem žuči. Poluživot tvari koje inhibiraju HMG-CoA reduktazu iz sistemske cirkulacije je približno 2 sata.

Pokazatelj aktivnog metaboličkog elementa simvastatina u sustavnoj cirkulaciji manji je od 5% primijenjenog udjela.

Izlučivanje urinom traje 96 sati i manje je od 0,5% doze lijekova u obliku elemenata koji usporavaju HMG-CoA reduktazu.

Doziranje i administracija

Prije početka primjene Simvagexala potrebno je pacijentu propisati standardni režim prehrane za hipokolesterol, kojeg se mora pridržavati tijekom terapije. Uzimajte tablete 1 put dnevno, navečer, bez obzira na unos hrane; tableta se proguta bez žvakanja i ispere običnom vodom.

U slučaju ishemijske bolesti srca, početna doza je 20 mg, s jednom dozom dnevno (navečer). Doziranje treba mijenjati na temelju vrijednosti kolesterola u plazmi, s učestalošću najmanje 1 put mjesečno. Dozvoljeno je najviše 80 mg tvari dnevno, jednom (navečer). Ako vrijednost LDL -a padne na manje od 75 mg / dL ili ukupna razina kolesterola u plazmi padne ispod 140 mg / dL, morate postupno smanjivati dozu lijeka istom učestalošću kao i pri povećanju.

Za liječenje hiperlipidemije najprije morate uzeti 10 mg lijeka (1 put dnevno, navečer).

Osobama s umjerenim ili blagim oblikom hiperkolesterolemije najprije se preporučuje upotreba 5 mg lijeka, navečer, 1 put dnevno; u ovom slučaju, lijek se kombinira s metodama terapije bez lijekova (na primjer, mršavljenje i tjelesna aktivnost).

U obiteljskom obliku homozigotne hiperkolesterolemije, lijek se koristi u obroku od 40 mg (navečer, 1 put dnevno); ili se koristi shema s uvođenjem 80 mg dnevno u 3 doze - 20 mg ujutro i popodne, kao i 40 mg navečer.

• Prijava za djecu

Lijekovi se ne propisuju u pedijatriji.

Koristite Simvagexal tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti Simvagexal tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija povezana s elementima lijeka;
• aktivne jetrene patologije ili nerazumno povećanje vrijednosti transaminaza u plazmi;
• miopatija;
• koristiti zajedno s itrakonazolom, ketokonazolom ili lijekovima koji usporavaju djelovanje HIV proteaze;
• Razdoblje GW;
• uvođenje imunosupresiva ili prisutnost transplantiranih organa u bolesnika.

Dopušteno je koristiti lijek u žena u reproduktivnoj dobi samo ako se koriste kontraceptivi.

Nuspojave Simvagexal

Lijekovi se općenito podnose bez komplikacija. Nuspojave su često blage i brzo nestaju nakon smanjenja doze ili prestanka uzimanja lijeka. Ta kršenja uključuju:

• sustavni poremećaji: ponekad se razvije astenija;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: često postoje mučnina, bolovi u trbuhu, zatvor i nadutost. Ponekad se opažaju želučani poremećaji, proljev i povraćanje;
• kršenja funkcije jetre: hepatitis, žutica ili pankreatitis razvijaju se pojedinačno;
• manifestacije povezane s NS: ponekad se javljaju glavobolje. Pojedinačno se bilježe parestezije, vrtoglavica i polineuropatija;
• poremećaji koji utječu na hematopoetski sustav: anemija se opaža pojedinačno;
• epidermalne lezije: Ponekad se razvije epidermalni osip, svrbež ili ekcem. Alopecija se posebno bilježi;
• disfunkcija mišića i kostiju: pojedinačno se pojavljuju mialgitis ili miozitis, aktivni oblik nekroze mišića ili grčevi mišića;
• bubrežna disfunkcija: javlja se jednokratno zatajenje bubrega.

Povremeno je, uvođenjem simvastatina, zabilježena pojava erektilne disfunkcije.

Osim toga, postoje sporadični podaci o pojavi sindroma intolerancije na lijekove. Među njegovim simptomima su vaskulitis, Quinckeov edem, reumatoidna polineuralgija, sindrom sličan lupusu, artritis, fotofobija, dispneja, trombocitopenija, artralgija, crvenilo lica, eozinofilija, malaksalost i groznica.

Podaci laboratorijskih ispitivanja.

Bilježi se porast vrijednosti GGT -a i alkalne fosfataze. Može postojati trajno povećanje aktivnosti transaminaza, više od tri puta od maksimalne normalne vrijednosti. Primjena lijeka može izazvati beznačajno privremeno povećanje vrijednosti CPK u serumu (u frakciji CC) dobivenih iz skeletnih mišića.

Negativni simptomi koji se razvijaju iz nepoznatih razloga.

Postoje sporadični podaci o pojavi purpure, različitim vrstama eritema (među njima i SJS), leukopeniji i depresiji.

Predozirati

Nije bilo razvoja specifičnih znakova trovanja tijekom uzimanja lijekova. Mogu se pojaviti vrtoglavica, slabost i simptomi alergije u obliku osipa i svrbeža; osim toga razvijaju se poremećaji probavnog trakta - povraćanje s mučninom i bolovi u trbuhu.

U slučaju intoksikacije potrebno je poduzeti mjere za izlučivanje lijeka (ispiranje želuca i uporaba aktivnog ugljena unutar pola sata nakon uporabe lijekova) te simptomatske zahvate, a istodobno pratiti aktivnost transaminaza (u bolnici).

Interakcije s drugim lijekovima

Gemfibrozil, zajedno s drugim fibrati, i uz to, dijelovi niacina za snižavanje lipida (> 1 g dnevno) ne utječu na farmakokinetiku simvastatina. No ako se koriste u kombinaciji s ovom tvari, povećava se vjerojatnost razvoja miopatije - zbog toga se takva kombinacija treba izbjegavati.

Također, ne možete koristiti lijekove zajedno s niacinom i fibrati, ako pozitivan učinak kasnije promjene vrijednosti lipida ne prelazi povećani rizik od komplikacija s ovom kombinacijom.

Kada se niacin i fibrati dodaju tvarima koje usporavaju djelovanje HMG-CoA reduktaze, dolazi do beznačajnog dodatnog smanjenja ukupnog LDL-C; osim toga, može doći do daljnjeg smanjenja vrijednosti triglicerida i dodatnog povećanja HDL-C.

Kada se koristi jedno od gore navedenih sredstava u kombinaciji sa simvastatinom, vjerojatnost razvoja miopatije je manja nego u slučaju kombinirane primjene simvastatina, niacina i fibrata.

Osobe koje uz Simvagexal koriste fibrate, ciklosporin ili niacin trebaju koristiti simvastatin u obrocima od najviše 10 mg dnevno, jer se pri većoj dozi vjerojatnost miopatije značajno povećava.

Interakcija lijekova i hemoproteina P4 50 3A4.

Simvastatin nema usporavajući učinak na hemoprotein P450 3A4, kao ni učinak lijekova na vrijednosti plazme, čiji se metabolički procesi ostvaruju uz pomoć hemoproteina P450 3A4.

U tom slučaju simvastatin djeluje kao supstrat za navedeni hemoprotein. Elementi sa snažnim inhibitornim učinkom na hemoprotein P450 3A4 mogu povećati vjerojatnost miopatije, povećavajući aktivnost tvari koje inhibiraju HMG-CoA reduktazu u plazmi pri uporabi simvastatina. Ovi inhibitori uključuju ketokonazol, klaritromicin s ciklosporinom, eritromicin i itrakonazol, kao i nefzodon s inhibitorima aktivnosti proteaze HIV -a.

Zabranjena je kombinacija lijekova s itrakonazolom, ketokonazolom i lijekovima koji usporavaju HIV proteazu. Potreban je oprez pri primjeni s nefazodonom, klaritromicinom ili eritromicinom.

Sok od grejpa sadrži jedan ili više elemenata koji usporavaju aktivnost hemoproteina P450 3A4, zbog čega može povećati razinu lijekova u plazmi, čiji se metabolički procesi provode pomoću navedenog citokroma. Tijekom terapije simvageksalom potrebno je prestati uzimati sok.

Derivati kumarina.

U osoba koje koriste kumarinske antikoagulanse potrebno je pratiti PTT vrijednosti prije početka primjene simvastatina, kao i tijekom razdoblja njegove primjene - kako bi se potvrdio nedostatak značajnih odstupanja u vrijednostima PTV.

Prilikom uporabe lijekova u osoba koje nisu koristile koagulante nije došlo do promjene razine PTT -a niti pojave krvarenja.

Digoksin.

Upotreba lijeka zajedno s digoksinom uzrokuje blagi porast (manji od 0,3 ng / ml) u plazma parametrima potonjeg.

Kolestiramin s kolestipolom.

Lijek se mora koristiti 1 sat prije ili nakon 4 sata nakon uvođenja gore navedenih tvari - to će spriječiti smanjenje stope apsorpcije simvastatina.

Antipirin.

Antipirin je model metaboličkih procesa lijekova koji koristi jetreni enzimski sustav mikrosoma (struktura hemoproteina P450 3A4). Postoji slab ili umjeren učinak simvastatina u odnosu na farmakokinetičke parametre antipirina u osoba s hiperkolesterolemijom.

Uvjeti skladištenja

Simvagexal treba čuvati na mjestu zaštićenom od vlage, sunčeve svjetlosti i male djece. Temperaturna razina - ne više od 30 ° S.

Rok trajanja

Simvagexal se može primijeniti u roku od 24 mjeseca od datuma proizvodnje farmaceutske tvari.

Analozi

Analozi lijekova su Simgal, Simvor sa Simvastatinom, Ovenkor i Aktalipid s Vasilipom, a osim toga Simvastol sa Zokorom.