Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacin) je lijek koji se koristi za liječenje simptoma preaktivnog mokraćnog mjehura (OAB). OAB karakteriziraju simptomi kao što su učestalo mokrenje, jak i iznenadan nagon za mokrenjem (urgencija) i urinarna inkontinencija zbog hitnosti.

Solifenacin je antimuskarinsko (antiholinergičko) sredstvo koje djeluje tako da blokira muskarinske receptore u mjehuru. To dovodi do opuštanja mišića detruzora mokraćnog mjehura, smanjujući učestalost i snagu kontrakcija mokraćnog mjehura i poboljšavajući sposobnost kontrole mokrenja.

Indikacije Solixa-Xantis

1. Učestalo mokrenje: Povećana učestalost mokrenja danju i noću (polakiurija).
2. Hitni nagon: jak i iznenadan nagon za mokrenjem koji je teško kontrolirati.
3. Urgentna urinarna inkontinencija: Nehotični gubitak urina koji je posljedica hitnog nagona za mokrenjem.

Otpustite obrazac

Tablete: Solixa-Xanthis je dostupan kao oralne tablete, koje obično dolaze u jačini od 5 mg i 10 mg solifenacin sukcinata.

Farmakodinamiku

1. Antagonizam muskarinskih receptora: Solifenacin blokira muskarinske kolinergičke receptore u različitim organima i tkivima, kao što je mokraćni mjehur, što dovodi do smanjenja aktivnosti kolinergičkog sustava.
2. Smanjenje kontrakcija mokraćnog mjehura: Blokiranje muskarinskih receptora mokraćnog mjehura solifenacinom smanjuje spontane kontrakcije mokraćnog mjehura i povećava kapacitet mokraćnog mjehura, što može pomoći u smanjenju učestalosti i jačine mokrenja.
3. Poboljšanje simptoma urinarne inkontinencije: primjena solifenacina može smanjiti simptome urinarne inkontinencije, poput učestale, nevoljne ili osjećaja da morate često ići na zahod.
4. Poboljšanje funkcije mokraćnog mjehura: Blokiranje muskarinskih receptora također može poboljšati funkciju mokraćnog mjehura kod pacijenata s preaktivnim mokraćnim mjehurom, pomažući im da bolje kontroliraju svoje urinarne funkcije.
5. Smanjenje grčeva glatkih mišića: Solifenacin također može imati antispazmodični učinak na glatke mišiće mjehura, što pomaže u opuštanju mjehura i smanjenju grčeva.

Farmakokinetika

1. Upijanje:

   • Nakon oralne primjene solifenacin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.
   • Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se otprilike 3-8 sati nakon primjene.
   • Bioraspoloživost je oko 90%.

2. Distribucija:

   • Volumen distribucije solifenacina je približno 600 litara.
   • Lijek se veže za proteine plazme 98%, uglavnom s albuminom i kiselim alfa1-glikoproteinima.

3. Metabolizam:

   • Solifenacin se opsežno metabolizira u jetri uz sudjelovanje enzima CYP3A4.
   • Glavni metaboliti uključuju 4R-hidroksilirane i N-glukuronidirane spojeve.

4. Izlučivanje:

   • Poluživot solifenacina je otprilike 45-68 sati.
   • Otprilike 70% primijenjene doze izlučuje se u urinu, od čega oko 11% kao nepromijenjena tvar i 18% kao metabolit N-glukuronid.
   • Oko 23% doze izlučuje se stolicom.

5. Posebne populacije:

   • U starijih bolesnika, kao i u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega, farmakokinetika solifenacina može se promijeniti, što može zahtijevati prilagodbu doze.

Doziranje i administracija

Preporučena doza:

1. Početna doza:

   • Obično se preporučuje započeti s dozom od 5 mg jednom dnevno.

2. Doza održavanja:

   • Ako je potrebno i ako se lijek dobro podnosi, doza se može povećati na 10 mg jednom dnevno.

Način primjene:

• Tablete se uzimaju oralno s puno vode.
• Vrijeme primjene: Tablete se mogu uzimati neovisno o obrocima.
• Redovitost: Lijek se uzima jednom dnevno, po mogućnosti svaki dan u isto vrijeme kako bi se održala stabilna razina lijeka u tijelu.

Posebne upute:

• Propuštena doza: Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće. Ako je već došlo vrijeme za sljedeću dozu, nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili propuštenu. Samo ga nastavite uzimati kao i obično.
• Predoziranje: U slučaju predoziranja odmah potražite liječničku pomoć.

Koristite Solixa-Xantis tijekom trudnoće

Ne preporučuje se primjena Solix-Xantisa tijekom trudnoće jer nema uvjerljivih dokaza o njegovoj sigurnosti za fetus. Ovdje su glavne točke dostupnih studija:

1. Studija farmakokinetičke interakcije solifenacina s oralnim kontraceptivima pokazala je da solifenacin ne utječe na farmakokinetiku etinilestradiola i levonorgestrela, što može biti relevantno kada se koriste u reproduktivnoj dobi. Međutim, ova studija nije ispitivala sigurnost solifenacina tijekom same trudnoće (Taekema-Roelvink i sur., 2005.).
2. Studija učinkovitosti i sigurnosti driblinga nakon povraćanja u žena nije pronašla značajne razlike između solifenacina i placeba. Studija nije uključila određenu populaciju trudnica, a podaci o sigurnosti solifenacina tijekom trudnoće i dalje su ograničeni (Ablove i sur., 2018.).

Na temelju nedostatka podataka o sigurnosti solifenacina tijekom trudnoće, važno je posavjetovati se s liječnikom prije njegove uporabe kako bi se procijenili potencijalni rizici za razvoj fetusa.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: osobe s poznatom preosjetljivošću ili alergijskom reakcijom na solifenacin ili bilo koju drugu komponentu lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Teško oštećenje bubrega: Lijek se ne preporučuje u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina
3. Teško oštećenje jetre: Solifenacin je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa C).
4. Glaukom zatvorenog kuta: Lijek se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s nekontroliranim glaukomom zatvorenog kuta zbog rizika od povišenog intraokularnog tlaka.
5. Miastenija gravis (myasthenia gravis): Solifenacin može pogoršati simptome miastenije gravis i stoga je kontraindiciran u ovoj bolesti.
6. Akutna urinarna retencija: Lijek je kontraindiciran u bolesnika s akutnom urinarnom retencijom jer može pogoršati stanje.
7. Gastrointestinalna opstrukcija: Lijek je kontraindiciran u bolesnika s gastrointestinalnom opstrukcijom, uključujući toksični megakolon i paralitički ileus.
8. Teška gastropareza: Lijek se ne smije koristiti u bolesnika s teškom gastroparezom (odgođeno pražnjenje želuca).

Nuspojave Solixa-Xantis

1. Vrlo česte nuspojave (više od 10%):

   • Suha usta.

2. Uobičajene nuspojave (1-10%):

   • Zatvor.
   • Mučnina.
   • Dispepsija (loša probava).
   • Bol u želucu.
   • Suhe oči.
   • Zamagljen vid.
   • Ubrzan rad srca (tahikardija).
   • Umor.

3. Rijetke nuspojave (0,1-1%):

   • Infekcije mokraćnog sustava.
   • Poteškoće s mokrenjem (npr. Zadržavanje mokraće).
   • Zadržavanje urina.
   • Suha koža.
   • Osjećaj žeđi.
   • Smetnje vida, uključujući zamagljen vid.
   • Pospanost.
   • Vrtoglavica.
   • Upala sinusa.

4. Rijetke nuspojave (0,01-0,1%):

   • Anafilaktičke reakcije.
   • Alergijske reakcije poput kožnog osipa ili svrbeža.
   • Angioedem.
   • Zbunjenost.
   • Halucinacije.
   • Poremećaji srčanog ritma (npr. Produljenje QT intervala, aritmije).

5. Vrlo rijetke nuspojave (manje od 0,01%):

   • Psihijatrijski poremećaji (npr. Anksioznost, depresija).
   • Konvulzije.
   • Pogoršanje simptoma glaukoma.

Predozirati

1. Antiholinergički učinci: kao što su suha usta, zatvor, retencija urina, midrijaza (proširene zjenice), suha koža i crvenilo, tahikardija, ubrzan rad srca.
2. Središnji učinci: glavobolja, vrtoglavica, uznemirenost, zbunjenost, halucinacije, pospanost.
3. Ozbiljne komplikacije: Kod ozbiljnog predoziranja mogu se razviti napadaji, koma, respiratorna depresija i kardiovaskularne komplikacije.

Liječenje predoziranja

Liječenje predoziranja solifenacinom obično je usmjereno na ublažavanje simptoma i podržavanje vitalnih funkcija:

1. Aktivni ugljen: uzimanje aktivnog ugljena može pomoći u smanjenju apsorpcije lijeka iz gastrointestinalnog trakta ako je prošlo kratko vrijeme od gutanja.
2. Ispiranje želuca: Može biti korisno u slučaju nedavnog gutanja velike količine lijeka.
3. Simptomatska terapija: Održavanje respiratornih i kardiovaskularnih funkcija. To može uključivati intravenozne tekućine, podršku krvnog tlaka i praćenje rada srca.
4. Protuotrovi: U teškim slučajevima antikolinergičkih simptoma može se propisati fizostigmin pod liječničkim nadzorom.
5. Hospitalizacija: U teškim slučajevima može biti potrebna hospitalizacija radi intenzivnog promatranja i liječenja.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori CYP3A4: lijekovi koji inhibiraju enzim CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromicin) mogu povećati koncentraciju solifenacina u krvi, što može povećati njegove nuspojave.
2. Induktori CYP3A4: lijekovi koji induciraju enzim CYP3A4 (npr. Rifampicin, fenitoin, karbamazepin) mogu smanjiti koncentraciju solifenacina u krvi, što može smanjiti njegovu učinkovitost.
3. Antiholinergici: istodobna primjena s drugim antikolinergicima (npr. Atropin, skopolamin, neki antidepresivi i antipsihotici) može povećati antikolinergičke nuspojave kao što su suha usta, zatvor, zamagljen vid i poteškoće s mokrenjem.
4. Lijekovi koji produljuju QT interval: istodobna primjena s lijekovima koji produljuju QT interval (npr. Antiaritmici klase IA i III, neki antidepresivi i antipsihotici) može povećati rizik od srčanih aritmija.
5. Lijekovi koji mijenjaju GI motilitet: lijekovi koji mijenjaju GI motilitet (npr. Metoklopramid) mogu utjecati na apsorpciju solifenacina.
6. Antihistaminici: Neki antihistaminici mogu pojačati antikolinergičke učinke solifenacina.
7. Lijekovi koji mijenjaju želučani pH: Antacidi i drugi lijekovi koji mijenjaju želučani pH mogu utjecati na apsorpciju solifenacina.