Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacin) je lijek koji se koristi za liječenje simptoma preaktivnog mokraćnog mjehura (OAB). OAB karakteriziraju simptomi poput čestog mokrenja, snažnog i iznenadnog poriva za mokrenjem (urgencija) te urinarne inkontinencije zbog hitnosti.

Solifenacin je antimuskarinski (antikolinergički) agens koji djeluje blokiranjem muskarinskih receptora u mjehuru. To rezultira opuštanjem detrusornog mišića mjehura, smanjenjem učestalosti i snage kontrakcija mjehura te poboljšanjem sposobnosti kontrole mokrenja.

Indikacije Solixa-Xantis

1. Često mokrenje: Povećana učestalost mokrenja tijekom dana i noći (polakisurija).
2. Hitnost: Snažan i iznenadni nagon za mokrenjem koji je teško kontrolirati.
3. Urgentna urinarna inkontinencija: Nevoljni gubitak urina zbog hitne potrebe za mokrenjem.

Otpustite obrazac

Tablete: Solixa-Xantis dostupan je u obliku tableta za oralnu primjenu, koje obično sadrže 5 mg i 10 mg solifenacin sukcinata.

Farmakodinamiku

1. Antagonizam muskarinskih receptora: Solifenacin blokira muskarinske acetilkolinske receptore u raznim organima i tkivima poput mokraćnog mjehura, što rezultira smanjenom aktivnošću kolinergičkog sustava.
2. Smanjene kontrakcije mjehura: Blokiranje muskarinskih receptora u mjehuru solifenacinom smanjuje spontane kontrakcije mjehura i povećava kapacitet mjehura, što može pomoći u smanjenju učestalosti i snage mokrenja.
3. Poboljšanje simptoma urinarne inkontinencije: Korištenje solifenacina može pomoći u smanjenju simptoma urinarne inkontinencije, kao što su česta, nevoljna ili osjećaj potrebe za čestim odlaskom na WC.
4. Poboljšanje funkcije mjehura: Blokiranje muskarinskih receptora također može poboljšati funkciju mjehura kod pacijenata s preaktivnim mjehurom, pomažući im da imaju bolju kontrolu nad svojim mokraćnim funkcijama.
5. Smanjenje grčeva glatkih mišića: Solifenacin može imati i spazmolitički učinak na glatke mišiće mjehura, što pomaže u njihovom opuštanju i smanjenju grčeva.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija:

   • Nakon oralne primjene, solifenacin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.
   • Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se otprilike 3-8 sati nakon primjene.
   • Bioraspoloživost je oko 90%.

2. Distribucija:

   • Volumen distribucije solifenacina je približno 600 litara.
   • Lijek se veže na proteine plazme za 98%, uglavnom na albumin i kisele alfa1-glikoproteine.

3. Metabolizam:

   • Solifenacin se opsežno metabolizira u jetri sudjelovanjem enzima CYP3A4.
   • Glavni metaboliti uključuju 4R-hidroksilirane i N-glukuronidirane spojeve.

4. Izlučivanje:

   • Poluvrijeme eliminacije solifenacina je približno 45-68 sati.
   • Otprilike 70% primijenjene doze izlučuje se urinom, od čega se oko 11% izlučuje kao nepromijenjeni lijek, a 18% kao N-glukuronidni metabolit.
   • Oko 23% doze izlučuje se stolicom.

5. Posebne populacije:

   • U starijih bolesnika, kao i u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega, farmakokinetika solifenacina može biti promijenjena, što može zahtijevati prilagodbu doze.

Doziranje i administracija

Preporučena doza:

1. Početna doza:

   • Općenito se preporučuje započeti s dozom od 5 mg jednom dnevno.

2. Doza održavanja:

   • Ako je potrebno i ako se lijek dobro podnosi, doza se može povećati na 10 mg jednom dnevno.

Upute za uporabu:

• Tablete se uzimaju oralno s dovoljnom količinom vode.
• Vrijeme primjene: Tablete se mogu uzimati neovisno o unosu hrane.
• Učestalost: Lijek se uzima jednom dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme svaki dan kako bi se održala stabilna razina lijeka u tijelu.

Posebne upute:

• Propuštena doza: Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće. Ako je gotovo vrijeme za sljedeću dozu, nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili propuštenu. Samo nastavite uzimati kao i obično.
• Predoziranje: U slučaju predoziranja, odmah potražite liječničku pomoć.

Koristite Solixa-Xantis tijekom trudnoće

Primjena Solix-Xantisa tijekom trudnoće se ne preporučuje, jer ne postoje uvjerljivi podaci o njegovoj sigurnosti za fetus. Evo glavnih točaka iz dostupnih studija:

1. Farmakokinetička studija interakcije solifenacina s oralnim kontraceptivima pokazala je da solifenacin ne utječe na farmakokinetiku etinilestradiola i levonorgestrela, što može biti relevantno za njegovu primjenu u reproduktivnoj dobi. Međutim, ova studija nije se bavila sigurnošću primjene solifenacina tijekom same trudnoće (Taekema-Roelvink i sur., 2005.).
2. Studija o učinkovitosti i sigurnosti mokrenja nakon mokrenja kod žena nije pronašla značajne razlike između solifenacina i placeba. Studija nije uključivala specifičnu skupinu trudnica, stoga su podaci o sigurnosti solifenacina tijekom trudnoće i dalje ograničeni (Ablove i sur., 2018.).

Zbog nedovoljnih podataka o sigurnosti primjene solifenacina tijekom trudnoće, važno je prije upotrebe posavjetovati se s liječnikom kako bi se procijenili svi potencijalni rizici za fetus u razvoju.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću ili alergijskom reakcijom na solifenacin ili bilo koji drugi sastojak lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Teško oštećenje bubrega: Lijek se ne preporučuje za primjenu u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina <30 ml/min), osobito ako primaju snažne inhibitore CYP3A4 (npr. ketokonazol).
3. Teško oštećenje jetre: Solifenacin je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa C).
4. Glaukom zatvorenog kuta: Lijek se ne preporučuje za primjenu kod pacijenata s nekontroliranim glaukomom zatvorenog kuta zbog rizika od povišenog intraokularnog tlaka.
5. Miastenija gravis: Solifenacin može pogoršati simptome mijastenije gravis i stoga je kontraindiciran u ovom stanju.
6. Akutna retencija urina: Lijek je kontraindiciran kod pacijenata s akutnom retencijom urina jer može pogoršati stanje.
7. Gastrointestinalna opstrukcija: Lijek je kontraindiciran kod pacijenata s gastrointestinalnom opstrukcijom, uključujući toksični megakolon i paralitički ileus.
8. Teška gastropareza: Lijek se ne smije koristiti kod pacijenata s teškom gastroparezom (odgođeno pražnjenje želuca).

Nuspojave Solixa-Xantis

1. Vrlo česte nuspojave (više od 10%):

   • Suha usta.

2. Uobičajene nuspojave (1-10%):

   • Zatvor.
   • Mučnina.
   • Dispepsija (probavne smetnje).
   • Bol u trbuhu.
   • Suhe oči.
   • Zamagljen vid.
   • Ubrzan rad srca (tahikardija).
   • Umor.

3. Manje česte nuspojave (0,1-1%):

   • Infekcije mokraćnog sustava.
   • Teškoće s mokrenjem (npr. zadržavanje urina).
   • Zadržavanje urina.
   • Suha koža.
   • Osjećaj žeđi.
   • Vizualni poremećaji, uključujući zamagljen vid.
   • Pospanost.
   • Vrtoglavica.
   • Upala sinusa.

4. Rijetke nuspojave (0,01-0,1%):

   • Anafilaktičke reakcije.
   • Alergijske reakcije poput osipa na koži ili svrbeža.
   • Angioedem.
   • Zbunjenost svijesti.
   • Halucinacije.
   • Poremećaji srčanog ritma (npr. produljenje QT intervala, aritmija).

5. Vrlo rijetke nuspojave (manje od 0,01%):

   • Psihijatrijski poremećaji (npr. anksioznost, depresija).
   • Grčevi.
   • Pogoršanje simptoma glaukoma.

Predozirati

1. Antikolinergički učinci: Kao što su suha usta, zatvor, zadržavanje urina, midrijaza (proširene zjenice), suha koža i crvenilo, tahikardija, ubrzan rad srca.
2. Centralni učinci: Glavobolja, vrtoglavica, uznemirenost, konfuzija, halucinacije, pospanost.
3. Ozbiljne komplikacije: Teško predoziranje može uzrokovati napadaje, komu, respiratornu depresiju i kardiovaskularne komplikacije.

Liječenje predoziranja

Liječenje predoziranja solifenacinom obično je usmjereno na ublažavanje simptoma i podršku vitalnim funkcijama:

1. Aktivni ugljen: Uzimanje aktivnog ugljena može pomoći u smanjenju apsorpcije lijeka iz gastrointestinalnog trakta ako je prošlo kratko vrijeme od primjene.
2. Ispiranje želuca: Može biti korisno ako su nedavno uzete velike količine lijeka.
3. Simptomatska terapija: Potpora respiratornim i kardiovaskularnim funkcijama. To može uključivati intravensku primjenu tekućine, održavanje krvnog tlaka i praćenje srčanog ritma.
4. Antidoti: U teškim slučajevima antikolinergičkih simptoma, fizostigmin se može propisati pod liječničkim nadzorom.
5. Hospitalizacija: U težim slučajevima može biti potrebna hospitalizacija radi intenzivnog praćenja i liječenja.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori CYP3A4: Lijekovi koji inhibiraju enzim CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromicin) mogu povećati razinu solifenacina u krvi, što može povećati njegove nuspojave.
2. Induktori CYP3A4: Lijekovi koji induciraju enzim CYP3A4 (npr. rifampin, fenitoin, karbamazepin) mogu smanjiti koncentraciju solifenacina u krvi, što može smanjiti njegovu učinkovitost.
3. Antikolinergički lijekovi: Istodobna primjena s drugim antikolinergičkim lijekovima (npr. atropinom, skopolaminom, nekim antidepresivima i antipsihoticima) može pojačati antikolinergičke nuspojave poput suhoće usta, zatvora, zamagljenog vida i poteškoća s mokrenjem.
4. Lijekovi koji produljuju QT interval: Istodobna primjena s lijekovima koji produljuju QT interval (npr. antiaritmici klase IA i III, neki antidepresivi i antipsihotici) može povećati rizik od srčanih aritmija.
5. Lijekovi koji mijenjaju gastrointestinalnu pokretljivost: Lijekovi koji mijenjaju gastrointestinalnu pokretljivost (npr. metoklopramid) mogu utjecati na apsorpciju solifenacina.
6. Antihistaminici: Neki antihistaminici mogu pojačati antikolinergičke učinke solifenacina.
7. Lijekovi koji mijenjaju pH želuca: Antacidi i drugi lijekovi koji mijenjaju pH želuca mogu utjecati na apsorpciju solifenacina.