Spironolakton

Spironolakton je lijek koji pripada klasi antagonista aldosterona. Koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije), zatajenja srca i za smanjenje razine tekućine i soli u tijelu. Spironolakton se također može koristiti u liječenju nekih drugih stanja, poput sindroma policističnih jajnika kod žena i kozmetičkih akni ovisnih o hormonima kod muškaraca i žena. Djeluje blokirajući djelovanje aldosterona, hormona koji regulira razinu tekućine i soli u tijelu.

Indikacije Spironolakton

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak): Spironolakton se može propisati kao komponenta sveobuhvatnog liječenja hipertenzije, posebno u prisutnosti visoke razine aldosterona ili kada su drugi antihipertenzivni lijekovi neučinkoviti.
2. Zatajenje srca: Spironolakton se može koristiti za liječenje zatajenja srca, posebno u kombinaciji s drugim lijekovima, za smanjenje oticanja i poboljšanje funkcije srca.
3. Policistični sindrom jajnika (PCOS): Kod žena s PCOS-om, spironolakton može pomoći u smanjenju razine androgena u tijelu, što može poboljšati simptome hiperandrogenizma kao što su višak dlake na tijelu, smanjene akne i poboljšano stanje kose.
4. Hormonalne akne: Spironolakton se može koristiti za liječenje akni, posebno kod žena čija je akni povezana s povišenom razinom androgena u krvi.
5. Ciroza jetre i ascitesa: U nekim se slučajevima spironolakton može koristiti za smanjenje ascitesa (nakupljanje tekućine u trbuhu) u cirozi jetre.

Farmakodinamiku

1. ALDOSTERONSKI MECEPRANIZAONIM: Spironolakton je antagonist aldosteronskih receptora u bubrezima, blokirajući njihove učinke. Aldosteron je hormon koji povećava reapsorpciju natrija i vode u bubrezima, što rezultira povećanim volumenom krvi i krvnim tlakom. Blokiranje aldosteronskih receptora rezultira smanjenim zadržavanjem natrija i vode i povećanim izlučivanjem kalija.
2. Diuretsko djelovanje: Zbog svog utjecaja na natrijevu reapsorpciju u bubrezima, spironolakton povećava izlučivanje natrija i vode u urinu, što pomaže u smanjenju volumena krvi i krvnog tlaka u cirkulaciji.
3. Smanjena razina kalija u krvi: Iako spironolakton blokira natrijevu reapsorpciju, on također blokira izlučivanje kalija, što može dovesti do hiperkalemije (povećana razina kalija u krvi). Ovo može zahtijevati praćenje razine kalija u krvi tijekom uzimanja lijeka.
4. Antiandrogeno djelovanje: Spironolakton također ima antiandrogena svojstva i može se koristiti za liječenje hiperandrogenih stanja poput hormonskih poremećaja i akni kod žena.
5. Antiedema: Pored svog diuretskog djelovanja, spironolakton može biti učinkovit u liječenju edema povezanih s jetrenom cirozom i zatajenjem srca.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Spironolakton se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene.
2. Distribucija: Ima veliku količinu distribucije, prodira u različita tkiva i organe, uključujući bubrege.
3. Metabolizam: Spironolakton se metabolizira u jetri kako bi se stvorio aktivni metaboliti poput kanurije. Metaboliti spironolaktona imaju anti-aldosteronski djelovanje.
4. Izlučivanje: Spironolakton i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju kroz bubrege. Otprilike 80-85% doze izlučuje se kao metaboliti, ostatak je nepromijenjen.
5. Poluživot: Poluživot spironolaktona je otprilike 1,4 sata, u usporedbi s otprilike 16,5 sati za njegov glavni aktivni metabolit.

Farmakokinetika spironolaktona može se izmijeniti u prisutnosti patoloških stanja poput jetrene ili bubrežne insuficijencije, kao i u istodobnoj upotrebi drugih lijekova koji mogu utjecati na njegov metabolizam ili izlučivanje.

Koristite Spironolakton tijekom trudnoće

Upotreba spironolaktona tijekom trudnoće može biti opasna i zahtijeva poseban oprez. Prvo, spironolakton je FDA kategorija D za upotrebu tijekom trudnoće. To znači da postoji potencijalni rizik za fetus, ali prednosti korištenja kada je to potrebno mogu opravdati potencijalne rizike.

Upotreba spironolaktona tijekom trudnoće može biti povezana s rizikom od različitih nuspojava i kod majke i u fetusu. U majci to mogu uključivati hiperkalemiju (povećana razina kalija u krvi), hipotenciju (nizak krvni tlak) i druge štetne događaje. U fetusu može utjecati na razvoj bubrega i drugih organa.

Kontraindikacije

1. Hiperkalemija: Budući da spironolakton može uzrokovati zadržavanje kalija u tijelu, ne smije se koristiti u bolesnika s već povišenom razinom kalija u krvi (hiperkalemija).
2. Bubrežna insuficijencija: U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom upotreba spironolaktona može biti kontraindicirana zbog rizika od pogoršanja ovog stanja.
3. Hormonalno aktivni tumori: lijek može biti kontraindiciran u prisutnosti hormonsko aktivnih tumora, poput raka dojke ili raka bubrega, zbog moguće povećane hormonalne aktivnosti.
4. Alergija: Ljudi s poznatom preosjetljivošću na spironolakton ili druge komponente lijeka trebali bi izbjeći njegovu upotrebu.
5. Trudnoća i dojenje: Upotreba spironolaktona može biti kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja zbog njegovih potencijalnih učinaka na razvoj fetusa ili majčinog mlijeka.
6. Smanjeni krvni tlak: U bolesnika s niskim krvnim tlakom, upotreba spironolaktona može dovesti do dodatnog pada krvnog tlaka i povezanih komplikacija.
7. Dijabetes melitus: potreban je oprez pri korištenju spironolaktona u bolesnika s dijabetes melitusom zbog utjecaja na razinu glukoze u krvi.
8. Koristite s drugim lijekovima: Spironolakton može komunicirati s drugim lijekovima, uključujući neke antihipertenzivne lijekove i lijekove koji povećavaju razinu kalija u krvi.

Nuspojave Spironolakton

1. Hiperkalemija: Spironolakton može uzrokovati porast razine kalija u krvi, što može biti opasno, posebno za ljude s bubrežnim bolestima ili one koji uzimaju druge lijekove koji povećavaju taj učinak.
2. Učinci mokraće: Uzimanje spironolaktona može povećati učestalost mokrenja i diureze (volumen urina).
3. Vrtoglavica i slabost: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu, slabost ili pospanost.
4. GI poremećaji: mogu se pojaviti dispeptički simptomi poput mučnine, povraćanja, proljeva ili smanjenog apetita.
5. Poremećaji ravnoteže elektrolita: Sadržaj natrija, kalcija i magnezija u tijelu može se poremetiti.
6. Gynecomastia: Muškarci mogu doživjeti proširenje grudi.
7. Menstrualni poremećaji: Menstrualni poremećaji mogu se pojaviti kod žena.
8. Ginekološke nuspojave: povećanje ili osjetljivost mliječnih žlijezda, menstrualne nepravilnosti i problemi s libidom.
9. Povećana razina mokraćne kiseline: to može pogoršati ili pokrenuti napad gihta.
10. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti alergijske reakcije poput urtikarije, pruritusa, edema ili angioedema.
11. Ostale nuspojave: Ostale reakcije su moguće i mogu se razlikovati ovisno o pojedinim karakteristikama tijela.

Predozirati

Predoziranje spironolaktona može uzrokovati ozbiljnu neravnotežu elektrolita, posebno hiperkalemiju (povećana razina kalija u krvi), što može dovesti do srčanih aritmija i drugih opasnih stanja. Ostali mogući učinci predoziranja uključuju pospanost, vrtoglavicu, glavobolju, poremećaje srčanog ritma, napadaje i različite gastrointestinalne poremećaje.

U slučaju sumnje na predoziranje spironolaktona, medicinsku pomoć treba potražiti odmah. Liječenje predoziranja može uključivati terapijske mjere za vraćanje ravnoteže elektrolita i kontrolu srčane aktivnosti.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi za jačanje kalija: Spironolakton može povećati razinu kalija u tijelu. U istodobnoj uporabi s drugim lijekovima kao što su ACE-inhibitori (npr. Lisinopril) ili antihipertenzivna sredstva klase "arbitar" (npr. Losartan), što također može povećati kalij, rizik od hiperkalemije može se povećati.
2. Lijekovi za snižavanje kalija: Lijekovi poput tiazidnih diuretika (npr. Hidroklorhiazid) mogu smanjiti razinu kalija u tijelu. Istodobna upotreba s tiazidnim diureticima može smanjiti rizik od hiperkalemije sa spironolaktonom.
3. Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID): Neki NSAID, poput ibuprofena ili diklofenaka, mogu umanjiti učinkovitost spironolaktona, posebno s obzirom na njegovo djelovanje.
4. Lijekovi koji utječu na bubrežnu funkciju: istodobna upotreba s lijekovima koji utječu na bubrežnu funkciju, poput nefrotoksičnih antibiotika ili nekih nefrotoksičnih protuupalnih lijekova, mogu povećati rizik od zatajenja bubrega.
5. Lijekovi koji utječu na hormonsku ravnotežu: Spironolakton može komunicirati s drugim lijekovima koji utječu na hormonsku ravnotežu, poput hormonskih kontraceptiva ili zamjenske terapije hormona, što može potencijalno promijeniti učinkovitost ili toksičnost ovih lijekova.