Sprejevi za alergijski rinitis

Učinkovito sredstvo lokalne terapije alergijske senzibilizacije tijela je sprej za alergijski rinitis. Primjena ovog oblika lijekova omogućuje značajno smanjenje iscjetka iz nosa (rinoreje), smanjenje svrbeža i kihanja, a također ublažavanje oticanja sluznice nosa koje uzrokuje kroničnu nazalnu opstrukciju (začepljenost) kod sezonskih alergija (peludna groznica) i tijekom pogoršanja perzistentnog (cjelogodišnjeg) alergijskog rinitisa.

Osim toga, indikacije za primjenu intranazalnih aerosolnih pripravaka uključuju IgE-ovisni vazomotorni rinitis i peludnu groznicu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Nazivi sprejeva za alergijski rinitis

Za vraćanje narušene propusnosti vaskularnih stijenki, smanjenje intenziteta edema i serozne upale sluznice nosne šupljine i izlučivanja eksudata koriste se sljedeći sprejevi za alergijski rinitis:

• Hormonski sprejevi za alergijski rinitis koji sadrže glukokortikosteroide: Nasobek (Aldecin, Beclazone, Beconase, Benorin, Clenil, itd.); Nazarel (Flutinex, Flixonase); Amavis; Nasonex; Budezonid (Rinocort, Tafen nasal).
• Lijekovi koji blokiraju periferne H1 receptore (histaminske receptore): Alergodil (Azelastin); Tizin-Alergija (Levoreact, Histimet, Reactin).
• Sredstva koja stabiliziraju membrane mastocita: Cromoghexal (Cromopharm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral).
• Dekongestivni sprejevi (α-adrenergički agonisti ili simpatomimetici): Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazoline Noxprey), Lazolvan Rhino, Nazosprey itd.

Otorinolaringolozi smatraju da su H1-histaminski blokatori sigurniji, ali kortikosteroidi su učinkovitiji u ublažavanju upale. Što se tiče dekongestiva - sprejeva za odčepljivanje nosa kod alergijskog rinitisa, unatoč njihovoj bezuvjetnoj učinkovitosti u borbi protiv začepljenosti nosa, ovi se proizvodi ne preporučuju za upotrebu dulje od tjedan dana, budući da nosna sluznica prestaje reagirati na njih, a curenje iz nosa se, u pravilu, pogoršava.

Hormonski sprejevi za alergijski rinitis

Farmakodinamika aerosolnih sredstava ove skupine je suzbijanje upale sintetskim analozima hormona kore nadbubrežne žlijezde: beklometazon dipropionat (Nasobek, Aldecin, Beclazone, Beconase), flutikazon propionat (Nazarel, Flixonase), flutikazon furoat (Amavis), mometazon furoat (Nasonex) i budezonid (Budesonide, Rinocort).

Kada ove tvari uđu u nosnu sluznicu, ne samo da se potiskuje proliferacija mastocita i bazofila u tkivima, već se smanjuje i oslobađanje medijatora alergija i upale (leukotriena, citokina, histamina itd.) iz eozinofilnih granulocita. Usporava se i kemotaksija, kretanje imunokompetentnih leukocitnih stanica do mjesta upale. Kao rezultat toga, smanjuje se oticanje nosne sluznice i stvaranje sluzi.

Farmakokinetika hormonskih lijekova za alergijski rinitis opisana je uzimajući u obzir njihovu beznačajnu sistemsku apsorpciju vezanjem na proteine plazme (na razini od 0,1-1%). Dakle, aktivne tvari sprejeva Nasobek, Bekonase, Aldecin apsorbiraju se nosnom sluznicom, a koliko ulazi u želudac i krvotok teško je precizno odrediti. Međutim, dvije trećine metabolita GCS-a izlučuje se iz tijela stolicom i urinom (poluvrijeme eliminacije kreće se od 3 do 15 sati).

Kontraindikacije za upotrebu sprejeva za alergijski rinitis na bazi GCS-a:

• preosjetljivost na glavne ili pomoćne tvari lijekova;
• plućna tuberkuloza;
• virusne (HSV) i gljivične (Candida albicans) infekcije u nazofarinksu;
• djeca mlađa od 6 godina (Nazarel – do 4 godine, Nasonex – do 2 godine).

Prilikom propisivanja ovih lijekova treba uzeti u obzir sklonost pacijenta krvarenju iz nosa, oštećenje nosne pregrade, prisutnost glaukoma, bolesti štitnjače, bolesti jetre i kardiovaskularnih patologija.

Upute za lijekove ove farmakološke skupine ukazuju na to da je upotreba sprejeva za alergijski rinitis tijekom trudnoće (u prvom tromjesečju) zabranjena. Sprejevi Nazarel, Flixonase, Budesonide kontraindicirani su tijekom cijele trudnoće, a upotreba Nasobeka, Amavisa i Nasonexa moguća je samo u ekstremnim slučajevima i ako je očekivana korist za zdravlje majke veća od potencijalne prijetnje razvoju fetusa.

Nuspojave kortikosteroidnih sprejeva najčešće se manifestiraju kao povećana suhoća nosa i neugodan miris, iritacija i svrbež sluznice, krvarenje, glavobolja i oštećenje integriteta (perforacija) nosne pregrade.

Način primjene sprejeva za alergijski rinitis na bazi GCS-a: jedno ili dva prskanja u svaki nosni prolaz (tj. 1-2 pritiska na raspršivač) - jednom dnevno (u slučaju pogoršanja alergijskog rinitisa - dva puta tijekom dana).

Predoziranje bilo kojim sprejevima koji sadrže hormone kore nadbubrežne žlijezde opasno je zbog razvoja simptoma hiperkorticizma, koji se manifestira pretilošću lica i gornjeg dijela tijela, povećanim apetitom, strijama na koži, prekomjernim rastom dlaka kod žena (iznad gornje usne i na bradi), glavoboljom, povišenim krvnim tlakom, bolovima u kostima i njihovom povećanom krhkošću, poremećajima spavanja i depresijom.

Utvrđene interakcije s drugim lijekovima isključuju istodobnu primjenu ovih antialergijskih sredstava sa sistemskim kortikosteroidima, antituberkuloznim antibioticima, barbituratima, estrogenima, hidantoinskim antiepilepticima i pripravcima efedrina.

Uvjeti skladištenja: na t=15-25°C; rok trajanja Nazarela, Flixonasea, Amavisa

Nasonex, Budezonid – 3 godine, Nasobek – 4 godine.

Sprejevi za blokatore H1 receptora

Terapijski učinak sprejeva Allergodil (Azelastin) i Tizin-Allergy (Levoreact) temelji se na njihovim aktivnim tvarima - azelastin hidrokloridu i levokabastinu, koji se vežu na periferne receptore histamina H1 - ključnog tkivnog hormona odgovornog za razvoj alergijskih reakcija u tijelu. Kao rezultat toga, inhibira se oslobađanje histamina iz mastocita i bazofila.

Alergodil prodire u krv i veže se na proteine plazme za 93%, bioraspoloživost azelastina je 40%; metaboliti nakon biotransformacije u jetri izlučuju se urinom (poluvrijeme eliminacije je približno 20 sati).

Levokabastin se apsorbira u krv u minimalnim količinama (manje od 40 mcg nakon jedne doze); lijek se izlučuje nepromijenjen putem bubrega s poluživotom od oko 36-37 sati.

Kontraindikacije za upotrebu ovih intranazalnih sredstava uključuju netoleranciju na tvari uključene u pripravke, kao i dob mlađu od 6 godina. Upotreba sprejeva Allergodil i Tizin-Allergy tijekom trudnoće je kontraindicirana.

Njihove glavne nuspojave su: glavobolja, vrtoglavica, mučnina, iritacija nosne sluznice, peckanje i svrbež u nazofarinksu, krvarenje iz nosa, kožni osip.

Način primjene intranazalnih sprejeva: Allergodil – 1-2 raspršivanja u obje nosnice maksimalno dva puta dnevno; Tizin-Allergy ima istu dozu, ali se može koristiti do 4 puta dnevno (u slučaju apsolutne začepljenosti nosnih prolaza).

Predoziranje ovim lijekovima može uzrokovati vrtoglavicu, pad krvnog tlaka i povećanu pospanost.

Sprejevi Allergodil (Azelastin) i Tizin-Allergy (Levoreact, Gistimet, Reactin) trebaju se čuvati na sobnoj temperaturi; rok trajanja im je 36 mjeseci.

Sprej za alergijski rinitis s kromoglicinskom kiselinom

Antialergijski učinak nazalnih sprejeva koji sadrže kromoglicinsku kiselinu u obliku natrijevog kromoglikata - Cromogeksal, Kromofarm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral - temelji se na sposobnosti stabilizacije citoplazmatskih membrana mastocita, koje se u procesu pojave alergijske reakcije posredovane IgE aktiviraju i podliježu degranulaciji s naknadnim oslobađanjem upalnih medijatora iz staničnih struktura, posebno histamina H1. Natrijev kromoglikat sprječava taj proces blokiranjem ulaska Ca2 ⁺ u citosol stanice i inhibiranjem enzima potrebnih za oslobađanje i kemotaksiju eozinofila, neutrofila itd.

Farmakokinetika: nakon što Cromohexal (ili sinonimi) dospije na sluznicu nosnih prolaza, djeluje 4-5 sati; oko 6-7% kromoglikata apsorbira se u tkivo i ulazi u krv, gdje ne podliježe biotransformaciji i izlučuje se bubrezima unutar 24 sata.

Kontraindikacije za primjenu pripravaka kromoglicinske kiseline su preosjetljivost, kao i dob mlađa od 6 godina i trudnoća (prva tri mjeseca). Najvjerojatnije nuspojave uključuju iritaciju sluznice, kožne osipe i mučninu.

Preporučuje se korištenje Cromoghexala do 4 puta dnevno - jedna injekcija u svaki nosni prolaz. Slučajevi predoziranja nisu opisani.

Uvjeti skladištenja: na temperaturi ne višoj od +25°C; rok trajanja – tri godine.

Dekongestivni sprejevi za alergijski rinitis

Vazokonstrikcijski mehanizam djelovanja sprejeva Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazoline, Noxprey) posljedica je derivata imidazola - oksimetazolin hidroklorida i ksilometazolina, čije se kemijske formule razlikuju samo po prisutnosti atoma kisika (u oksimetazolinu). Imajući strukturnu sličnost s endogenom α-aminokiselinom histidinom (pretvara se u histamin), ove tvari utječu na α1-adrenoreceptore kapilarnih stijenki, što dovodi do njihovog sužavanja, povećane nepropusnosti i smanjenog protoka krvi. Zbog toga se smanjuje oticanje tkiva u nosu i smanjuje se izlučivanje sluzavog eksudata.

Farmakokinetika α-adrenomimetika Nazivina i Otrivina: upute napominju da aktivne tvari ovih sprejeva ulaze u sistemski krvotok u malim količinama koje nemaju sistemski učinak na tijelo. Derivati imidazola djeluju unutar 10-15 minuta nakon injekcije spreja, a taj učinak traje više od 10 sati nakon upotrebe.

Kontraindikacije za primjenu Nazivina, Otivina i svih njihovih sinonima: atrofični rinitis, glaukom (oblik zatvorenog kuta), teška ateroskleroza i hipertenzija, tahikardija, tireotoksikoza, povijest operacije mozga, dob mlađa od šest godina.

Tijekom trudnoće, upotreba sprejeva za alergijski rinitis koji sadrže oksimetazolin hidroklorid ili ksilometazolin je kontraindicirana.

Nuspojave ovih lijekova uključuju: iritaciju nosne sluznice i njezinu suhoću; peckanje u nosu; gubitak osjetljivosti i atrofiju sluznice; oticanje, kihanje, pojačano lučenje sekreta; kao i glavobolju, visoki krvni tlak, nepravilan rad srca, pretjeranu mentalnu razdražljivost ili depresiju.

Sprej za alergijski rinitis Nazivin i Otrivin preporučuje se koristiti ne više od 2-3 puta dnevno - jedno prskanje u svaku nosnicu. Prema uputama, maksimalno trajanje liječenja ne smije biti dulje od sedam dana zaredom.

Treba imati na umu da predoziranje ovim lijekovima može dovesti do respiratornog zatajenja, plućnog edema, kome i srčanog zastoja.

Nazivin i Otrivin nisu kompatibilni s intranazalnim lijekovima, kao ni sa svim sistemskim antipsihoticima.

Uvjeti skladištenja za ove proizvode: na sobnoj temperaturi; rok trajanja - tri godine.