Syentor

Centor - lijek iz kategorije angiotenzin 2 antagonista.

[1], [2]

Indikacije Sentu

Koristi se za liječenje takvih poremećaja:

• zatajenje srca, kronični stupanj (moguće je koristiti samo u kombiniranoj terapiji ili ako je pacijent netolerantan prema ACE inhibitorima lijekova);
• povećane vrijednosti krvnog tlaka (to uključuje pacijente s prvim tipom dijabetesa melitusa u kombinaciji s proteinurijom).

Otpustite obrazac

Oslobađanje se vrši u obliku tableta, u količini od 10 komada unutar blister ploče. Kutiju sadrži 1 ili 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Losartan je umjetni antagonist završetka angiotenzina 2 (tip AT1), koji se aplicira oralno. Element je vazokonstriktor angiotenzin 2 sa snažnim utjecajem, kao i aktivnog hormona PAC - jedan od najvažnijih patofizioloških čimbenika povećanja vrijednosti krvnog tlaka. Ova komponenta je sintetizirana s krajnjim AO1, smješten u više tkiva (na primjer, u vaskularnom glatkom mišiću, a pored srce bubreg i nadbubrežne žlijezde), doprinosi razvoju brojnih važnih bioloških odgovora, uključujući sredstva za otpuštanje i aldosterona vazokonstrikcije. Zajedno s tim, angiotenzin 2 ima stimulativni učinak na proces reprodukcije glatkih mišićnih stanica.

Losartan se selektivno sintetizira s prestankom AO1. U ispitivanjima in vitro i in vivo u aktivni element sa svojim farmakoaktivnym metabolički proizvod (karboksilna kiselina) blokiraju sve fiziološki značajne učinke angiotenzina 2, bez vezivanja na vezanje naprijed i izvor pojaviti.

Uvođenjem losartana povećavaju se vrijednosti plazma u rininu, što dovodi do povećanja sličnih vrijednosti angiotenzina 2 (sličan učinak povezan je s onemogućavanjem negativnog retroaktivnog učinka izazvanog angiotenzinom 2). No, čak i uz ove učinke na umu, i dalje postoji učinak lijekova u obliku smanjenja krvnog tlaka i smanjenja vrijednosti aldosterona. Ovo pokazuje učinkovitost lijeka u blokiranju aktivnosti kraja angiotenzina 2.

Losartan pokazuje selektivnu sintezu krajnjeg AO1 ne sinteze i ne blokiraju drugi kraj hormonalnih ili ionskih kanala, koja su važna s regulaciju kardiovaskularnog sustava. Uz to aktivni element ne blokira ACE aktivnost (kininazu 2 cijepa bradikinin), što omogućuje da se izbjegne razvoj nekih manifestacija, nema izravne veze s AT1 blokada zatvaranja (odnosi se potenciranje reakcije uzrokovane bradikinina - kao što su tendencije razvoja edema ).

Losartan blokira razvoj učinaka izazvanih djelovanja angiotenzina 1. I 2. Ne utječu na efekt pod utjecajem bradikinina. Stoga ACE inhibitori blokiraju efekte koje proizvodi angiotenzina 1, a pojačavaju odgovor na djelovanje bradikinina, bez utjecaja na odgovarajući učinak angiotenzina u isto vrijeme 2. To je ovaj efekt je temelj farmakodinamskim razlika između ACE inhibitora i losartan.

U osoba s vrijednostima povišenog krvnog tlaka (bez dijabetesa, ali proteinurija) losartan kalij upotreba dovodi do značajnog slabljenja proteinurije i nadalje periodične izlučivanje proteina s tipa imunoglobulina G.

Aktivni element lijeka održava brzu brzinu glomerularne filtracije i istodobno smanjuje filtracijsku frakciju. Također snižava razine intraperitonealne uree (srednja vrijednost <24 μmol / L), koje ostaju na istoj razini s produženim tretmanom.

Losartan ne utječe na autonomne reflekse, već uz plazma vrijednosti noradrenalina.

Lijek u dozi od najviše 150 mg jednom dnevno ne utječe na vrijednosti kolesterola s trigliceridima, kao ni na razini serumskog kolesterola u osoba s hipertenzijom. Slične doze losartana nisu utjecale na vrijednosti šećera u krvi kada su davane na prazan želudac.

[3], [4]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Kada se daje oralno, apsorpcija losartana prilično je dobra. Tvar se podvrgava procesu primarnog metabolizma tijekom kojeg se formiraju 1 aktivni produkt razgradnje karboksilata i drugi metaboliti koji nemaju aktivnost lijeka. Razina bioraspoloživosti tvari je oko 33%. Vrhunske vrijednosti losartana, zajedno s aktivnim metaboličkim proizvodom, bilježe se nakon otprilike 1 sata i 3-4 sata. Korištenje hrane ne dovodi do značajne promjene farmakokinetičkih parametara lijekova.

Distribucijski procesi.

Više od 99% aktivnog elementa sa svojim aktivnim metaboličkim proizvodom sintetizirano je proteinima prisutnim u krvnoj plazmi (uglavnom - s albuminima). Volumen distribucije tvari je 34 litre. Testovi kod štakora pokazali su da samo mali dio losartana može proći kroz BBB (ili uopće ne prolazi).

Razmjena procesa.

Oko 14% unesenog dijela se pretvara u aktivni produkt za raspadanje. Nakon oralne primjene 14C-obilježenog losartana, razina radioaktivnosti krvne plazme povećava se pod utjecajem aktivnog dijela lijeka sa svojim metabolitom. U malom broju ljudi (oko 1%) losartana, formira se minimalni volumen metaboličkog produkta.

Pored proizvoda koji se temelji na farmakokemijskom raspadanju, nastaju i brojni metaboliti koji nemaju aktivnost. Glavne su formirane hidroksiliranjem butilnog bočnog lanca, dok je manje značajna komponenta N-2-tetrazol-glukuronid.

Izlučivanje.

Razina zračenja aktivne tvari iznosi 600 ml / min, a aktivan je metabolit 50 ml / min. Odstranjivanje tih elemenata unutar bubrega je jednako 74 i 26 ml / minuti, respektivno. Nakon uzimanja lijekova, oko 4% nepromijenjene komponente i 6% aktivnog proizvoda razgradnje se izlučuju u urinu. Tvari pokazuju linearna farmakokinetička svojstva.

Kada koristite lijekove, vrijednosti aktivne tvari s njegovim metabolitom se smanjuju polieksponencijalno. Terminalni poluživot losartana je oko 2 sata, a metabolički produkt je približno 6-9 sati. Kod dnevne doze od 0,1 g, ne postoji značajna kumulacija oba aktivna elementa lijeka unutar krvne plazme.

Losartan, zajedno sa svojim metabolijama, izlučuje se kroz mokraćnu cijev, a također i žučom.

Nakon ingestije 14C-losartana obilježenog izotopom, oko 35% radioaktivnosti zabilježeno je u urinu, a u izmetu - još 58%.

[5], [6]

Doziranje i administracija

Za sve propisane indikacije, tablete treba uzimati jednom dnevno u isto doba dana. Lijek se smije koristiti bez vezivanja na prijam hrane, pranje tableta s običnom vodom (1 čašom).

Povećan krvni tlak.

Često se pacijentima dodjeljuje jedna doza od 50 mg LS dnevno (početna i doza održavanja). Maksimalni antihipertenzivni učinak može se postići nakon 3-6 tjedana primjene Centora. Neki pacijenti mogu povećati dozu do 0,1 g / dan (uzimati ujutro).

Lijek se može kombinirati s drugim antihipertenzivnim lijekovima, posebice s diuretikom (kao što je hidroklorotiazid).

Uz povišene vrijednosti krvnog tlaka (kod ljudi s lijevom ventrikularnom hipertrofijom, dijagnosticiranima s EKG).

Da bi se smanjila vjerojatnost komplikacija i rizik od smrti, takvih pacijenata treba propisati 50 mg lijeka s jednokratnom uporabom dnevno. S obzirom na promjene krvnog tlaka, mali dio hidroklorotiazida može se dodati ili doziranje losartana može se povećati na 0,1 g jednom dnevno.

Pružanje zaštite bubrega kod osoba s dijabetesom tipa 1 i proteinurija.

Veličina početnog udjela iznosi 50 mg jednom dnevno. Uzimajući u obzir parametre krvnog tlaka, pojedinačna doza može se povećati na 0,1 g.

Lijek je ostavljena da se mogu kombinirati s drugim antihipertenzivnim lijekovima (kao što su blokatori kanala, Ca, diuretici, lijekovi sa centralnim djelovanjem bilo a- i P-blokatori), kao i njihove adicijske inzulina i drugih lijekova koji se koriste za liječenje dijabetesa (glitazoni, sulfoniluree derivati i inhibitori α-glukozidaze).

Uz zatajenje srca.

Da biste uklonili ovaj poremećaj, trebate koristiti lijek u početnoj dozi koja je 12,5 mg dnevno. Ova doza treba povećati tjednim intervalima i uzimajući u obzir stupanj tolerancije pacijenta (potrebno je dosegnuti razinu doze za održavanje, koja je jedna doza od 50 mg dnevno). Maksimalna dopuštena doza za jedan dan je 150 mg.

Uvjeti u kojima je poznata hipovolemija.

Ljudi sa smanjenim BCC (na primjer, zbog uvođenja visokih doza diuretika) trebali bi u početku uzeti CENTOR u dnevnoj dozi jednakoj 25 mg (jednokratni unos).

Koristite u osoba s poremećajima jetrenog djelovanja.

Osobe s poviješću ovih poremećaja trebaju razmotriti mogućnost korištenja niže doze lijekova.

Odsutni su podaci o upotrebi lijeka kod ljudi s teškim oblicima poremećaja, stoga je zabranjeno dodijeliti toj skupini osoba.

Dječja dob.

Informacije o sigurnosti i djelotvornosti lijekova lijeka u liječenju visokog krvnog tlaka kod djece od 6 do 18 godina su ograničene. Također su dostupne male informacije o farmakokinetičkim parametrima kada se koriste lijekovi u dojenčadi starijoj od 1 mjesec s visokom razinom krvnog tlaka.

Djeca koja mogu progutati cijelu tabletu i koja imaju težinu u rasponu od 20-50 kg, trebaju koristiti CENTOR u dozi od 25 mg (jednom dnevno). U iznimnim situacijama, doziranje se može povećati do maksimalno dopuštenih - 50 mg jednom dnevno. Veličina dijela treba prilagoditi uzimajući u obzir utjecaj lijekova na vrijednosti krvnog tlaka.

Djeca mase više od 50 kg trebaju trajati 50 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, moguće je povećati dozu do maksimalne vrijednosti - jednu dozu od 100 mg dnevno.

U djece ne primaju studija provedena dnevne porcije veće od 1,4 mg / kg ili 0.1 g zabranjene za davanje djeci, glomerularne filtracije koja je na <30 mL / min / 1,7Zm ², jer Nema takvih podataka o takvoj uporabi.

Nemojte davati losartan djeci koja imaju probleme sa jetrom.

[11]

Koristite Sentu tijekom trudnoće

Senzor se ne smije davati trudnicama ili onima koji su u fazi planiranja trudnoće. Ako je trudnoća otkrivena u fazi terapije, trebali biste odmah prestati uzimati lijek i zamijeniti ga alternativnim lijekom koji je dopušten za upotrebu u trudnoći.

Budući da nema podataka o korištenju losartana u dojenju, zabranjeno je propisivanje dojiljama majkama. Preporuča se odabrati alternativnu terapiju uporabom lijekova čiji je sigurnosni profil za primanje laktacije detaljnije proučen. To se posebno odnosi na novorođenčad i prerane bebe.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost visoke osjetljivosti s obzirom na aktivni element lijeka ili druge komponente istih;
• funkcionalnih poremećaja jetre u teškom stupnju.

[7], [8]

Nuspojave Sentu

Povišene vrijednosti krvnog tlaka.

U testovima u kojima su odrasle osobe s esencijalnim oblikom hipertenzije uzimale losartan, identificirane su ove nuspojave:

• kršenja u radu Narodne skupštine: često postoji vrtoglavica ili vrtoglavica. Ponekad nastaju glavobolje, grčevi mišića, nesanica ili osjećaj pospanosti;
• poremećaji srca: ponekad postoji angina, palpitacija ili tahikardija;
• Problemi sa kardiovaskularnom funkcijom: ponekad razvija hipotoničnu sindrom (posebice u pacijenata s intravaskularne dehidraciju - ljudi sa zatajenjem srca u teškim faze, ili za vrijeme liječenja uz upotrebu velike količine diuretik lijekova), osip i ovisno o veličini doze ortostatsku raspada;
• poremećaji koji utječu na probavu: ponekad postoje dispeptički simptomi, bolovi u trbuhu ili zatvor;
• manifestacije koje utječu na respiratorne aktivnosti: rinitis s faringitisom i sinusitisom, kao i kašalj i infekcija u gornjem dijelu respiratornih kanala;
• opći poremećaji: često osjećaj slabosti, astenije i otekline;
• naznake laboratorijskih testova: klinički značajne promjene standardnih laboratorijskih vrijednosti povremeno mogu biti uzrokovane uporabom droga. Među njima je i rijedak porast vrijednosti ALT (stabilizacija se često javlja nakon povlačenja) i hiperkalemija (razina kalija u serumu> 5.5 mmol / l).

Pacijent ima hipertrofiju srčanog lijevog ventrikula.

Među negativnim reakcijama:

• lezije NA funkcije: često se javlja vrtoglavica;
• poremećaji funkcioniranja slušnih organa: Vertigo se često razvija;
• sustavni poremećaji: često postoji osjećaj slabosti ili astenije.

Ako pacijent ima CHF.

Glavne negativne manifestacije:

• poremećaji u radu Narodne skupštine: ponekad postoje glavobolje ili vrtoglavica. Ponekad se javlja parestezija;
• problemi s funkcijom srca: ponekad dolazi do moždanog udara, sinkopa i atrijske fibrilacije;
• poremećaji vaskularne aktivnosti: ponekad postoji smanjenje krvnog tlaka (to također uključuje ortostatički kolaps);
• znakove na dijelu tijela prsnog koša i medijastinuma, kao i dišni sustav: ponekad se pojavljuje dispneja;
• poremećaji probavnog djelovanja: ponekad postoji mučnina, proljev ili povraćanje;
• lezije potkožnog tkiva i epidermisa: ponekad postoje osip, osip ili svrbež;
• sustavni poremećaji: često osjećaj slabosti ili astenije;
• Podaci o laboratorijskom testu: Razina ureje ili serumskog kreatinina ili kalija ponekad se povećava.

Osobe s povišenim vrijednostima krvnog tlaka i dijabetesa tipa 1, protiv kojih se bilježe bolesti bubrega.

Među prekršajima:

• poremećaji koji utječu na rad Narodne skupštine: često postoji vrtoglavica;
• problemi na području vaskularnog sustava: često snižavanje razine krvnog tlaka;
• sustavne lezije: često postoji osjećaj slabosti ili astenije;
• laboratorijski laboratorijski testovi: često se razvija hiperkalemija ili hipoglikemija.

Podaci iz istraživanja nakon prodaje.

U testovima nakon marketinškog pregleda identificirane su sljedeće negativne manifestacije:

• poremećaji limfnih i hematopoetskih funkcija: razvoj trombocitopenije ili anemije;
• oštećenje slušnih organa: pojava prstena za uši;
• imunosne poremećaje: ponekad pojavljuju simptoma intolerancije (kao angioedem (oteklina je ovdje uključen u grkljana i glasnica koje uzrokuje opstrukciju dišnih kanala, a osim toga, nadutost lica, grlo s jezikom ili usne) i anafilaktičke manifestacija);
• reakcije iz NA: disgeusia ili migrena;
• simptomi koji utječu na sternum s mediastinom i respiratornim traktom: pojava kašlja;
• probavni poremećaji: povraćanje ili proljev, kao i pankreatitis;
• opći poremećaji: pojava osjećaja slabosti;
• manifestacije u hepatobilijarnom sustavu: povremeno se primjećuje hepatitis. Mogući problemi s funkcijom jetre;
• lezije epidermisa i potkožnog sloja: eritroderme ili urtikarije, te pored osipa, svrbeža i fotosenzibilnosti;
• poremećaj funkcije vezivnog tkiva i mišićno-koštanog djelovanja: artralgija ili mialgija, kao i rabdomioliza;
• poremećaji koji utječu na dojke i reproduktivne organe: razvoj impotencije;
• problemi s radom mokraćnog sustava i bubrega: uslijed usporavanja aktivnosti RAS-a, došlo je do promjena u funkcioniranju bubrega, među kojima se kod bubrega kod ljudi u opasnosti. Takvi poremećaji su reverzibilni ako se liječenje odmah zaustavi;
• mentalni poremećaji: stanje depresije;
• laboratorijski podaci: razvoj hiponatrijemije.

[9], [10]

Predozirati

Među znakovima trovanja - uzimajući u obzir količinu opijenosti, može se razviti bradikardija ili tahikardija, kao i smanjiti razinu krvnog tlaka. No, općenito, izvješća o razvoju predoziranja nisu zabilježena.

Oblik terapije za trovanja ovisi o trajanju vremenskog intervala koji je protekao od upotrebe lijekova, a uz prirodu i ozbiljnost manifestacija poremećaja.

Najvažnije je u slučaju opijenosti stabilizirati KKK. Potrebno je imenovati žrtvu da primi odgovarajući dio aktivnog ugljena. Zatim morate redovito pratiti vitalne funkcije, prilagođavajući ove procese, ako je potrebno. Uklanjanje losartana s aktivnim proizvodima propadanja hemodijalizom neće raditi.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirano korištenje lijeka s tvarima kao što je varfarin, hidroklortiazid, ketokonazola, cimetidina i dodatno s fenobarbitalom, digoksina i eritromicin, bez značajne reakcije na lijekove.

Postoje neki dokazi da kombinacija Centaur s rifampicina i flukonazola smanjuje parametre propadanje proizvoda losartana u ljudskoj krvi. Istodobno nema službeno potvrđenih podataka o tim podacima.

Simultano korištenje lijekova i diuretskih preparata tipa koji štede kalij (poput spironolaktona, triamterena ili amilorida) može dovesti do razvoja hiperkalijemije.

Kombinacija s NSAID-om može uzrokovati poremećaje aktivnosti bubrega, a dodatno povećava i vrijednosti kalijuma. Takve reakcije mogu se ukloniti. Kombinacija ove kategorije lijekova u starijih osoba zahtijeva stalno praćenje funkcije bubrega tijekom cijelog razdoblja terapije.

Istodobno prihvaćanje s litijevim solima uzrokuje izlječivo povećanje vrijednosti litija unutar krvi, zbog čega se njezini pokazatelji moraju stalno pratiti.

Senzor se može kombinirati s drugim antihipertenzivnim lijekovima, uključujući inzulin, diuretike i druge lijekove koji se aktivno koriste za liječenje dijabetesa.

[12]

Uvjeti skladištenja

Pošiljatelj bi trebao biti na suhom mjestu, zatvoren od pristupa djece. Vrijednosti temperature su najviše 25 ° C.

Rok trajanja

Senzor se može koristiti 5 godina od datuma oslobađanja terapijskog lijeka.

[13]

Koristite u djece

Učinkovitost i sigurnost ljekovite upotrebe u djece mlađoj od 6 godina nije definirana, tako da ova dobna kategorija nije propisana.

Analoga

Analogni lijekovi su takvi lijekovi kao Angisartan, Losar i Angizaar s Cosaar, Bloktran i Lorista, a osim Lozap, Tarnazol, Ripeys i drugi.

Recenzije

CENTOR dobiva dobre ocjene o učinkovitosti lijekova i pozitivno se procjenjuje zbog svoje jednostavnosti i jednostavnosti korištenja. Među prednostima su dostupnost velikog broja različitih analoga koji mogu zamijeniti lijek ako je potrebno.

Među nedostatcima je prisutnost dovoljno velikog popisa negativnih simptoma, kao i dodatnu kontraindiciju.