Tablete za visoki kolesterol

U kompleksnoj terapiji hiperkolesterolemije koriste se lijekovi koji pomažu u smanjenju razine kolesterola i lipoproteina u krvi - hipolipidemijska sredstva s različitim farmakološkim karakteristikama ili, kako se često nazivaju, tablete za visoki kolesterol. Ovaj pregled ispituje lijekove koje obično propisuju liječnici.

Indikacije za uporabu tableta za visoki kolesterol

Glavne indikacije za upotrebu tableta za visoki kolesterol su njegova razina u krvi iznad 5,5-6 mmol po litri na pozadini postojećih bolesti kardiovaskularnog sustava, uključujući aterosklerozu, arterijsku hipertenziju, koronarnu bolest srca i infarkt miokarda.

Osim toga, lijekovi ove skupine namijenjeni su smanjenju viška kolesterola u slučajevima masnog tkiva (pretilosti), patologija jetre i gušterače, dijabetesa melitusa i kroničnog zatajenja bubrega te različitih vrsta hiperlipoproteinemije i hipertrigliceridemije.

Nazivi tableta za visoki kolesterol koje se najčešće propisuju pacijentima s gore navedenim bolestima su sljedeći:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) - statini;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hipoliksan, Ipolipid, Klopidogrel), fenofibrat (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) su modifikatori lipida iz skupine fibrata (fibrati);
• Nikotinamid (niacinamid, nikamid, nikofort, nikovit) nikotinska kiselina (vitamin PP) i njezini derivati;
• Cholestipol (Cholestid) lijekovi koji vežu žučne kiseline;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan, itd.) derivati butilfenola;
• Ezetimib (Ezetrol) je selektivni inhibitor preuzimanja kolesterola.

Farmakodinamika tableta za visoki kolesterol

Različite skupine hipolipidemijskih lijekova imaju različite mehanizme djelovanja. Farmakodinamika tableta za visoki kolesterol, povezanih sa skupinom statina, temelji se na inaktivaciji enzima koji regulira jednu od prvih faza biosinteze kolesterola u jetri i crijevima. Prvo, zbog smanjenja aktivnosti ovog enzima smanjuje se proizvodnja kolesterola u tijelu. Drugo, na membranama stanica jetre povećava se broj receptora za proteinsko-masne spojeve s visokim udjelom kolesterola lipoproteina niske gustoće (LDL), koji vežu kolesterol i osiguravaju njegov transport krvotokom do tkiva tijela.

U farmakodinamici gemfibrozila i drugih fibrata, glavni zadatak olakšavanja metabolizma lipida i razgradnje masti (triglicerida) i LDL-a obavljaju spojevi fenofibrinske kiseline (koji pripadaju klasi amfipatskih karboksilnih kiselina). Ove tvari aktiviraju LPL (lipoproteinsku lipazu), enzim koji regulira sadržaj masti u krvi. A LPL utječe na unutarstanične alfa receptore (PPAR-α), koji moduliraju metabolizam ugljikohidrata i lipida te diferencijaciju masnog tkiva.

Nikotinska kiselina djeluje kao neproteinski enzim uključen u oksidacijsko-redukcijske procese u tijelu, uključujući razgradnju ugljikohidrata i masti radi dobivanja energije. Povećanje nikotinske kiseline dovodi do aktivacije lipoproteinske lipaze i, kao posljedica toga, do povećanja iskorištenja lipida i smanjenja sadržaja triglicerida i lipoproteina u krvnoj plazmi.

Farmakološko djelovanje vezača žučnih kiselina Cholestipola osiguravaju visokomolekularne anionske izmjenjivačke smole mikroheterogene strukture koje su netopljive u gastrointestinalnom traktu i sprječavaju reapsorpciju žuči i kolesterola u crijevima. To dovodi do uklanjanja kolesterola iz tijela kroz crijeva i smanjenja njegovog sadržaja u krvi.

Derivati butilfenola (fenbutol, itd.) ne samo da inhibiraju proizvodnju kolesterola, već i smanjuju njegovu apsorpciju tijekom probave. A farmakodinamika lijekova koji selektivno inhibiraju apsorpciju kolesterola iz crijeva (ezetimib) posljedica je blokiranja specifičnog proteina koji je odgovoran za transport kolesterola u stanice jetre.

Farmakokinetika tableta za visoki kolesterol

Aktivne tvari tableta za visoki kolesterol Atorvastatin, Lovastatin i drugi statini nakon oralne primjene apsorbiraju se u gastrointestinalnom traktu i ulaze u krvotok, postižući najveću koncentraciju u plazmi nakon 90-120 minuta. Kada se statini vežu na proteine plazme gotovo 96%, njihova sistemska bioraspoloživost ne prelazi 30%, što se objašnjava procesom stvaranja aktivnih metabolita u jetri u prvoj fazi transformacije aktivne komponente lijekova. U jetri statini podliježu oksidaciji, nakon čega se sekundarni metaboliti izlučuju kroz crijeva (otprilike unutar 24 sata).

Farmakokinetika gemfibrozila i svih lijekova koji modificiraju lipide razlikuje se od statina po tome što je metabolizam aktivne tvari u jetri brži; nakon 2 sata bubrezi uklanjaju polovicu uzete doze iz tijela (ostatak se izlučuje žuči putem crijeva).

Zbog spore apsorpcije u gastrointestinalnom traktu, Fenbutol tablete za visoki kolesterol djeluju postupno, što lijekovima ove skupine pruža produljeni (oko šest mjeseci nakon prestanka redovite upotrebe) terapijski učinak u obliku antioksidativnog i antisklerotičkog djelovanja - smanjujući oksidaciju lipida u krvi i njihovo taloženje na stijenkama krvnih žila u obliku aterosklerotskih plakova.

Farmakokinetiku ezetimiba koji apsorbira kolesterol karakterizira aktivno vezanje na fenole glukuronske kiseline koji nastaju u tankom crijevu i jetri tijekom samočišćenja tijela od stranih i štetnih tvari. Farmakološki aktivni konjugat ezetimib-glukuronid veže se na proteine plazme i eliminira se iz krvi putem bubrega i crijeva unutar otprilike 10 dana.

Način primjene i doziranje

Jedini način korištenja tableta za visoki kolesterol je oralno. Treba imati na umu da pojedinačne doze bilo kojeg hipolipidemijskog lijeka određuje samo liječnik - na temelju krvnog testa za razinu kolesterola.

Standardna dnevna doza statina je 0,01 g (uzima se jednom dnevno, svaki dan u isto vrijeme), s naknadnim povećanjem do maksimalno 0,08 g prema preporuci liječnika.

Uobičajena pojedinačna doza gemfibrozila je 0,3 g (dva puta dnevno, pola sata prije obroka); fenofibrat se također uzima dva puta dnevno po 0,1 g (za vrijeme obroka, ujutro i navečer).

Optimalna pojedinačna doza nikotinske kiseline je 20-50 mg (2-3 puta tijekom dana); istovremeni unos metionina zaštitit će jetru od nakupljanja masti.

Preporučuje se uzimanje Cholestipola (tablete od 1 g) 5 tableta dnevno, nakon 1-2 mjeseca dnevna doza se udvostručuje. Fenbutol se propisuje jedna tableta (0,25 g) dva puta dnevno, tijekom obroka. Preporučena dnevna doza tableta za visoki kolesterol je Ezetimibe 10 mg (jednokratna doza).

Predoziranje navedenim lijekovima, kako je navedeno u uputama za lijekove, može se dogoditi kada se prekorači doza koju je propisao liječnik, međutim, nema podataka o takvim slučajevima.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikacije za upotrebu

Tablete za visoki kolesterol, osim individualne preosjetljivosti na aktivne tvari lijekova, imaju sljedeće kontraindikacije za upotrebu:

• statini: teške ili postojeće anamneze patologija jetre i bubrega, bolesti mišićno-koštanog sustava;
• fibrati: problemi sa žučnim kanalima, autoimuna bilijarna ciroza;
• nikotinska kiselina i njezini derivati: akutni čir na želucu i dvanaesniku, bubrežni kamenci, hepatitis;
• vezivači žučnih kiselina: poremećena apsorpcija masti u crijevima (steatoreja), djetinjstvo;
• derivati butilfenola: bolesti jetre i/ili bubrega, dob mlađa od 14 godina;
• selektivni inhibitori apsorpcije kolesterola: zatajenje jetre bilo koje etiologije, dob mlađa od 18 godina.

Upotreba tableta za kolesterol tijekom trudnoće uključena je u popis kontraindikacija za lijekove za snižavanje lipida svih farmakoloških podskupina, uključujući nikotinsku kiselinu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Nuspojave

Tablete za kolesterol iz skupine statina mogu imati sljedeće nuspojave: glavobolje i vrtoglavicu, suha usta, žgaravicu, mučninu, proljev, bol u trbuhu; disfunkciju jetre (povećana koncentracija jetrenih enzima transaminaza), gušterače i srca (tahikardija); dijabetes, nesanicu, grčeve i bolove u mišićima; smanjenu oštrinu vida (do razvoja katarakte), impotenciju, kognitivne poremećaje.

Primjena Gemfirosila može biti popraćena mučninom, nelagodom u želucu i proljevom; kožnim reakcijama (dermatitis); bolovima - glavoboljama, bolovima u mišićima, bolovima u zglobovima, bolovima u želucu; disfunkcijom jetre i žučnog mjehura; anemijom, leukopenijom, anemijom, kao i smanjenjem broja staničnih elemenata (hipoplazija) koštane srži. Drugi lijek u ovoj skupini - Fenofibrat - osim navedenih nuspojava, postoji rizik od razvoja bolesti žučnih kamenaca.

Prilikom korištenja pripravaka nikotinske kiseline za snižavanje kolesterola, mogući su pad krvnog tlaka, pojava viška mokraćne kiseline u krvi, povećanje unutarstaničnih enzima jetre i njezina masna degeneracija. Uzimanje tableta Cholestipol može uzrokovati mučninu i povraćanje, zatvor ili proljev, urtikariju i upalu kože. U slučaju duljeg liječenja ovim lijekom, moguć je nedostatak vitamina (A, D, E, K) u tijelu.

Probavni problemi i srčana aritmija su nuspojave Fenbutola, a lijek Ezitimibe može uzrokovati glavobolje, mučninu, bolove u mišićima i trbuhu, proljev i nadutost, kao i alergijske osipe na koži.

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcije s drugim lijekovima koje su identificirali proizvođači tableta Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin sastoje se od povećanja njihove koncentracije u krvnoj plazmi uz istovremenu primjenu antibiotika i fungicida. Kombinacija statina s hormonskim kontraceptivima doprinosi povećanju koncentracije potonjih u plazmi, a s neizravnim antikoagulansima - smanjuje vrijeme zgrušavanja krvi.

Apsolutna nekompatibilnost gemfibrozila s lovastatinom: mogu se razviti akutno zatajenje bubrega i mišićna distrofija. A kod pacijenata koji koriste hormonske lijekove za kontracepciju moguć je ozbiljan poremećaj metabolizma lipida. Fenofibrat pojačava učinak kumarinskih antikoagulanata i derivata fenilindandiona, kao i lijekova koji sadrže salicilate i tableta za dijabetes.

Kolestipol, vezanjem žučnih kiselina u crijevima, remeti normalnu apsorpciju drugih oralnih lijekova, kako bi se to izbjeglo, sve ostale lijekove treba uzimati 1-2 sata ranije.

Sve gore navedene tablete za visoki kolesterol imaju iste uvjete čuvanja: suho mjesto, zaštićeno od jake svjetlosti i izvan dohvata djece, na normalnoj sobnoj temperaturi (ne više od +25-28°C).

Rok trajanja je također standardan: dvije godine od datuma proizvodnje navedenog na pakiranju.

Vidi također članak Liječenje visokog kolesterola: najčešće metode