Tablete s visokim kolesterolom

U liječenju hiperkolesterolemije lijekove koriste lijekovi koji smanjuju razinu kolesterola i lipoproteina u krvi - raznih farmakoloških karakteristika sredstva za sniženje lipida, ili kako se često naziva, tablete za visoki kolesterol. Ovaj pregled pregledava lijekove koji se obično propisuju od strane liječnika.

Indikacije za korištenje tableta s visokog kolesterola

Glavne indikacije za upotrebu tableta od visokog kolesterola - razina njegov sadržaj u krvi iznad 5.5-6 mmol po litri na pozadini postojećih bolesti kardiovaskularnog sustava, uključujući aterosklerozu, hipertenziju, koronarne bolesti srca i infarkt miokarda.

Nadalje, ova skupina lijekova su namijenjeni za smanjenje kolesterola kada višak adipostaze masnog tkiva (pretilosti), patološka stanja jetre i gušterače, dijabetesa i kronične insuficijencije bubrega, u različitim tipovima hiperlipoproteinemije i hipertrigliceridemije.

Imena tableta iz visokog kolesterola, najčešće propisana pacijentima s navedenim bolestima, su kako slijedi:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatin (simvastatin, ZOCOR, Zorstat) Rozuvastin (crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Klopidogrel) Fenofibrat (Benprofibrat, lipid, lipofilno, Nolipaks, Protolipan) - grupu fibrate lipida modifikatori (fibrata);
• Nikotinomid (niacinamid, nikamid, nicofort, nikovitis) nikotinska kiselina (vitamin PP) i njegovi derivati;
• Kolestipol (kolesterol) lijekovi koji vežu žučne kiseline;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, itd.) Derivati butilfenola;
• Ezetimib (Ezetrol) je selektivni inhibitor apsorpcije kolesterola.

Farmakodinamika tableta iz visokog kolesterola

Različite skupine lijekova za snižavanje lipida imaju različit mehanizam djelovanja. Farmakodinamika tablete visokog kolesterola, pripadaju skupini statina, na temelju inaktivacije enzima koji regulira jedan od prvih stupnjeva biosinteze kolesterola u jetri i crijevu. Prvo, zbog smanjenja aktivnosti ovog enzima, smanjenje proizvodnje kolesterola u tijelu. Drugo, na membranama s visokim kolesterolom lipoproteina niske gustoće stanica jetre povećava broj receptora protein spojeva masnih (LDL) i njenu vezanje prijevoz iz krvotoka u tkiva.

Farmakodinamike gemfibrozil i drugi fibrati osnovni problem olakšavanje metabolizma lipida i razgradnju masti (triglicerida) i LDL djeluju fenofibričke kiseline (spoj koji pripada klasi amfipatskim karboksilnih kiselina). Te tvari aktiviraju LPL (lipoprotein lipazu) - enzim koji regulira sadržaj masti u krvi. I već LPL utječe na unutarstanične alfa receptore (PPAR-α), koji moduliraju metabolizam ugljikohidrata i lipida i diferencijaciju masnog tkiva.

Nikotinska kiselina služi kao ne-proteinski enzim koji sudjeluje u procesima redukcije oksidacije u tijelu, uključujući i razgradnju ugljikohidrata i masti za energiju. Povećanje sadržaja nikotinske kiseline dovodi do aktivacije lipoproteinske lipaze i kao posljedica toga povećanje korištenja lipida i smanjenje sadržaja triglicerida i lipoproteina u krvnoj plazmi.

Farmakološko djelovanje kolestipol veže žučne kiseline u probavnom traktu pružaju netopivi visoke molekularne težine osnovni anion-izmjenjivačke smole microheterogeneous strukturu, koja bi se spriječilo ponovnu apsorpciju kolesterola u žuči i crijeva. To dovodi do uklanjanja kolesterola iz tijela kroz crijeva i smanjenja njegovog sadržaja u krvi.

Derivati butilfenola (Fenbutol i sl.) Ne samo da inhibiraju proizvodnju kolesterola nego također smanjuju njegovu apsorpciju tijekom probave. A farmakodinamika lijekova koji selektivno inhibira apsorpciju kolesterola iz crijeva (Ezetimibe) je zbog blokiranja specifičnog proteina koji je odgovoran za transport kolesterola u jetrene stanice.

Farmakokinetika tableta iz visokog kolesterola

Peleti su aktivne tvari visokog kolesterola atorvastatina, lovastatin i sur. Statina nakon oralne primjene se apsorbiraju u probavnom traktu i ulaze u krvotok da bi se postigla najveća koncentracija u trga tijekom 90-120 minuta. Nakon vezanja na plazma proteine statina gotovo 96% razine njihove bioraspoloživosti ne prelazi 30%, zbog procesa formiranja aktivnog metabolita u jetri na prvog transformacijskog koraka aktivne komponente preparata. U jetri, statini su oksidirani, a nakon toga su sekundarni metaboliti izlučuju kroz crijeva (otprilike roku od jednog dana).

Farmakokinetika gemfibrozila i svi lijekovi lipida modifikator razlikuje od statina koji jetreni metabolizam aktivnih sredstava tvari brže nakon 2 Chasa bubreg je uklonjen iz tijela polovice doze (ostatak ekskrektiruetsya crijeva u žuči).

Zbog sporog apsorpcije u tablete gastrointestinalnog trakta od visokog kolesterola Fenbutol akt postepeno, i daje pripravke ove skupine produženog (oko šest mjeseci nakon prestanka redovitog prijema) terapijskim učinkom kao antioksidansa i antisklerotičnim efekt - spuštanje oksidacije masnoća u krvi, te ih taloženja na krvožilne stijenke u obliku aterosklerotičnih plakova.

Za farmakokinetiku upijajućeg kolesterola ezetimib tipične aktivnog spoja s fenolima glukuronske kiseline dobivenog u tankom crijevu i jetri tijekom samočišćenja organizma na strane supstancije i štetna. Farmakološki aktivni ezetimib glukuronid konjugat se veže za proteine plazme iz krvi i izlučuje putem bubrega i crijevo za oko 10 dana.

Doziranje i administracija

Jedini način za korištenje tableta iz visokog kolesterola je oralni. Treba podsjetiti da pojedinačne doze bilo kojeg lijeka za snižavanje lipida određuje samo liječnik - na temelju krvnog testa za razinu kolesterola.

Standardna dnevna doza statina je 0,01 g (uzimana jednom dnevno, u isto vrijeme), nakon čega slijedi povećanje do najviše 0,08 g, kako je propisao liječnik.

Uobičajena jednokratna doza Gemfibrozil 0,3 g (dva puta dnevno, pola sata prije jela); Fenofibrate se također uzima dva puta dnevno za 0,1 g (tijekom jela, ujutro i navečer).

Optimalna jednostruka doza nikotinske kiseline je 20-50 mg (2-3 puta tijekom dana); istodobno primanje metionina osigurava zaštitu jetre od akumulacije masti.

Preporučuje se Cholestipol (1 g tablete) uzimati 5 tableta dnevno, nakon 1-2 mjeseca dnevna se doza udvostručuje. Fenbutol propisuje jednu tabletu (0,25 g) dva puta dnevno tijekom obroka. Preporučena dnevna doza tableta od visokog kolesterola Ezetimib 10 mg (jednokratna doza).

Prekomjerna količina navedenih lijekova, kako je navedeno u uputama lijekovima, može se pojaviti ako je doziranje propisano od strane liječnika prekoračeno, ali nema podataka o takvim slučajevima.

[6], [7], [8], [9]

Kontraindikacije za uporabu

Tablete s visokim kolesterolom, osim individualne preosjetljivosti na aktivne tvari lijekova, imaju sljedeće kontraindikacije:

• statini: izražena ili postojeća povijest jetre, bubrega, bolesti mozga i koštanog sustava;
• fibrati: problemi s bilijarnim traktom, autoimuna bilijarna ciroza;
• nikotinska kiselina i njeni derivati: akutni oblik ulkusa želuca i ulkusa dvanaesnika, bubrežnih kamenaca, hepatitisa;
• lijekovi koji povezuju žučne kiseline: oslabljena apsorpcija masti u crijevima (steatorrhea), dob djece;
• derivati butilfenola: bolesti jetre i / ili bubrega, starosti do 14 godina;
• selektivni inhibitori apsorpcije kolesterola: hepatička insuficijencija bilo koje etiologije, u dobi od 18 godina.

Korištenje tableta iz visokog kolesterola tijekom trudnoće uključeno je u popis kontraindikacija za hipolipidemijske lijekove svih farmakoloških podskupina, uključujući nikotinsku kiselinu.

[1], [2], [3], [4], [5]

Nuspojave

Tablete s visokim kolesterolom iz skupine statina mogu imati nuspojave kao što su: glavobolje i vrtoglavica, suha usta, žgaravica, mučnina, proljev, bolovi u trbuhu; poremećaja u radu jetre (povećanje koncentracije hepatičnih enzima transmnaza), gušterače i srca (tahikardija); dijabetes melitusa, nesanice, grčeva i bolova u mišićima; smanjenje vidne oštrine (do razvoja katarakta), impotencije, kognitivnih poremećaja.

Upotreba gemfrozila može pratiti mučninu, nelagodu želuca i proljev; kožne reakcije (dermatitis); bol - glavu, mišić, zglob, želudac; disfunkcija jetre i žučnog mjehura; anemija, leukopenija, anemija, kao i smanjenje broja staničnih elemenata (hipoplazije) koštane srži. Drugi lijek ove grupe, Fenofibrate, povezan je s navedenim nuspojavama prijetnje razvijanja kolelitijaze.

Kada se koristi za smanjenje kolesterolnih lijekova nikotinskom kiselinom, moguće je smanjiti krvni tlak, pojavu suvišne mokraćne kiseline u krvi, povećati intracelularne enzime jetre i njegovu masnu degeneraciju. Primanje tableta Cholestipol može uzrokovati mučninu i povraćanje, zatvor ili proljev, osip i upalu kože. U slučaju dugotrajnog liječenja ovim lijekom, moguće je nedostatak vitamina (A, D, E, K) u tijelu.

Probavni problemi i srčane aritmije nuspojave Fenbutola i Ezitimib sredstvo može uzrokovati glavobolju, mučninu, bol u mišićima i trbuhu nadutost i proljev i alergijske osipe na koži.

Interakcije s drugim lijekovima

Identificirani proizvođači tableta Atorvastatin, lovastatin, Simvastatin interakcije s drugim lijekovima sastoje se u povećanju koncentracije u krvnoj plazmi istodobnom primjenom antibiotika i fungicida. Kombinacija statina s hormonskim kontraceptivima povećava koncentraciju potonjeg u plazmi, a sa neizravnim antikoagulansima - smanjuje vrijeme zgrušavanja krvi.

Apsolutna nekompatibilnost gemfibrozila s lovastatinom može uzrokovati zatajenje bubrega u akutnom obliku i mišićnoj distrofiji. A kod bolesnika koji koriste hormonske lijekove kako bi se zaštitili od trudnoće, može doći do ozbiljnog kršenja metabolizma lipida. Fenofibrat pojačava učinak antikoagulanata kumarinskih serija i derivata fenilidandiona, kao i lijekova koji sadrže salicilate i tablete od dijabetesa.

Cholestipol, vezanje žučnih kiselina u crijevima, narušava normalnu apsorpciju drugih oralnih lijekova, kako bi se izbjeglo da se svi drugi lijekovi moraju uzimati 1-2 sata ranije.

Sve gore navedene tablete visokog kolesterola imaju iste uvjete čuvanja: suha zaštićene zasljepljivanja i nepristupačna za djecu, tipično na sobnoj temperaturi (ne više od + 25-28 ° C).

Datum isteka je također standard: dvije godine od datuma izdavanja naznačenog na paketu.

Također pogledajte članak Liječenje visokog kolesterola: najčešće metode